Herceptina

Herceptin contém o componente ativo trastuzumab, que é capaz de interagir com o aparelho terminal do fator de crescimento cutâneo tipo 2, suprimindo a proliferação de células tumorais com superexpressão de HER2 e enfraquecendo o processo de superexpressão de HER2.

O trastuzumabe também é capaz de demonstrar citotoxicidade seletiva contra células tumorais. Além disso, deve-se destacar que a superexpressão de HER2 é considerada a principal causa da maioria dos casos de carcinoma de mama e câncer gástrico comum. [ 1 ]

Indicações Herceptina

É usado para o tratamento de doenças oncológicas (como medicamento único e em combinação com outras substâncias oncológicas), incluindo carcinoma de mama metastático (com desenvolvimento de hiperexpressão de HER2 por células tumorais), estágios iniciais de carcinoma de mama (com hiperexpressão), bem como adenocarcinoma que afeta o trato esofágico-gastrointestinal e o estômago (com desenvolvimento de hiperexpressão de HER2).

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de pó para a fabricação de fluido de infusão: dentro de frascos de 0,15 g (1 frasco dentro de uma embalagem), bem como 0,44 g (dentro de uma caixa - 1 frasco de pó e 1 frasco de solvente com um volume de 20 ml).

Farmacodinâmica

O trastuzumabe é um derivado de DNA recombinante de anticorpos monoclonais humanizados que interagem seletivamente com o domínio extracelular do receptor 2 do herpes simplex humano (HER2). Esses anticorpos são IgG1, incluindo regiões humanas (regiões constantes da cadeia pesada), e também determinam a complementaridade das regiões murinas do anticorpo p185 HER2 com o HER2. [ 2 ]

O elemento trastuzumabe previne a proliferação de células tumorais com o desenvolvimento da superexpressão de HER2 em processos in vivo e in vitro. Em testes in vitro, a citotoxicidade dependente de anticorpos das células trastuzumabe afeta principalmente as células tumorais com o desenvolvimento da superexpressão de HER2. [ 3 ]

Farmacocinética

Carcinoma de mama.

Após a administração do medicamento na forma de infusões intravenosas de curto prazo em porções de 0,01, 0,05, bem como 0,1, 0,25 e 0,5 g uma vez por semana, os parâmetros farmacocinéticos foram não lineares. O aumento da dose levou a uma diminuição na depuração do medicamento.

A meia-vida é de 28-38 dias, portanto o período de excreção após a descontinuação do Herceptin é de até 27 semanas (190 dias e 5 meias-vidas).

Uma forma comum de carcinoma gástrico.

Em níveis elevados do medicamento, a depuração sistêmica é amplamente linear e a meia-vida é de aproximadamente 26 dias.

Os valores médios esperados de AUC (nível de estado estacionário ao longo de 3 semanas) são 1213 mg/L por dia, a Cmax média em estado estacionário é 132 mg/L e a Cmin média é 27,6 mg/L.

Dosagem e administração

O Herceptin só pode ser prescrito após testes de expressão tumoral HER2.

O medicamento é administrado com um conta-gotas. Durante o preparo do líquido, o recipiente não deve ser agitado vigorosamente (apenas balançado). Caso apareça espuma, o sachê com o medicamento deve ser deixado em infusão por 5 minutos.

O regime terapêutico deve ser selecionado exclusivamente individualmente, levando em consideração a fase da patologia e as características de sua progressão, a condição do paciente, seu peso, altura, idade, etc., de acordo com os regimes de tratamento descritos na literatura.

Durante a administração do medicamento e por 6 horas após a primeira infusão, bem como 2 horas após procedimentos subsequentes (somente em ambiente hospitalar), o estado do paciente é constantemente monitorado para responder prontamente ao desenvolvimento de sinais negativos. Caso apareçam, a infusão deve ser suspensa e reiniciada somente após a eliminação dos sintomas negativos e a restauração das funções corporais. A terapia deve ser completamente descontinuada caso surjam sinais de risco de vida.

• Aplicação para crianças

O medicamento não deve ser usado em crianças menores de 18 anos, pois sua eficácia terapêutica e segurança não foram estudadas.

Uso Herceptina durante a gravidez

É proibido prescrever Herceptin durante a amamentação e a gravidez. Após o término do tratamento, a mulher em idade fértil deve usar métodos contraceptivos confiáveis por mais seis meses, pois o medicamento pode causar hipoplasia pulmonar e renal fatal no feto, bem como oligoidrâmnio.

Contra-indicações

Contraindicado em casos de intolerância grave ao trastuzumabe, bem como em casos de dispneia grave associada a metástases pulmonares, ou em casos de dispneia em fase que necessite de oxigenoterapia.

Deve ser usado com cautela em casos de angina de peito, insuficiência miocárdica e pressão arterial elevada, ou em casos em que foi realizado tratamento com medicamentos cariotóxicos antes do uso do medicamento.

Efeitos colaterais Herceptina

Podem ser observados efeitos colaterais, incluindo exacerbação/desenvolvimento de infecções (pneumonia, herpes, gripe, lesões na bexiga e na epiderme). É possível o crescimento de tumores (benignos e malignos). Manifestações associadas ao pâncreas, rins, fígado, sistema cardiovascular, sistema nervoso e sistema hematopoiético também podem ser observadas.

É possível que se desenvolvam sinais de alergia associados ao sistema respiratório (traqueíte ou bronquite) e à epiderme (urticária ou coceira), bem como anafilaxia, edema de Quincke e choque cardiogênico.

Interações com outras drogas

O medicamento não é compatível com dextrose a 5%, pois pode provocar agregação de proteínas.

Herceptin não deve ser misturado ou diluído em combinação com outros medicamentos.

Condições de armazenamento

Herceptin deve ser armazenado fora do alcance de crianças. Os indicadores de temperatura devem estar na faixa de 2 a 8 °C.

Validade

Herceptin pode ser usado por um período de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento. A solução preparada tem prazo de validade de 1 mês quando armazenada em condições assépticas.

Análogos

Os análogos do medicamento incluem Vectibex, MabThera com Avastin, Gazyva e Arzerra com Mabcampat, bem como Erbitux e Trastumab.