Gotas para glaucoma

Os colírios para glaucoma são representados por vários grupos de medicamentos.

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Betabloqueadores

Neurônios adrenérgicos secretam norepinefrina nas terminações nervosas pós-ganglionares simpáticas.

Existem 4 tipos de receptores adrenérgicos:

1. Os alfa-1 estão localizados nas pequenas artérias, dilatador da pupila e músculo de Müller. A excitação causa hipertensão, midríase e retração palpebral;
2. alfa-2 - inibidores de receptores localizados no epitélio ciliar. A excitação causa inibição da secreção do humor aquoso e aumento parcial do fluxo uveoscleral;
3. beta-1 estão localizados no miocárdio e quando estimulados causam taquicardia;
4. beta-2 estão localizados nos brônquios e no epitélio ciliado. Sua excitação leva ao broncoespasmo e ao aumento da secreção do humor aquoso.

Os betabloqueadores neutralizam o efeito das catecolaminas nos receptores beta, reduzem a pressão intraocular e inibem a produção de humor aquoso. São usados para todos os tipos de glaucoma, mas cerca de 10% da população não é sensível a eles. Os betabloqueadores podem ser não seletivos e seletivos. Os betabloqueadores não seletivos bloqueiam igualmente os receptores beta-1 e beta-2, enquanto os betabloqueadores seletivos são mais sensíveis aos receptores beta-1. Teoricamente, o efeito broncoespástico do bloqueio dos receptores beta-2 é mínimo. O betaxolol é o único medicamento seletivo usado no tratamento do glaucoma.

Contraindicações: disfunção cardíaca grave, bloqueio atrioventricular de 2º e 3º graus, bradicardia, asma brônquica e doenças respiratórias obstrutivas.

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Timolol

Preparativos

• Timoptol 0,25% e 0,5% 2 vezes ao dia.
• Timoptol-LA 0,25% e 0,5% uma vez ao dia.
• Neogel-LA 0,1% 1 vez ao dia.

Efeitos colaterais locais: reação alérgica, erosões pontuais da córnea, diminuição da produção de lágrimas.

Os efeitos colaterais sistêmicos ocorrem com mais frequência durante a primeira semana e são bastante graves.

• Bradicardia e hipotensão devido ao bloqueio do receptor beta-1 e histórico de patologia cardíaca grave são contraindicações ao uso de betabloqueadores.
• Monitorar o pulso do paciente antes de prescrever betabloqueadores é obrigatório!
• O broncoespasmo pode ser causado pelo bloqueio do receptor beta-2 e pode ser fatal em pacientes com histórico de asma e doença pulmonar crônica.

Outros efeitos colaterais incluem distúrbios do sono, alucinações, ansiedade, depressão, fadiga, dor de cabeça, náusea, tontura, diminuição da libido e diminuição dos níveis plasmáticos de lipoproteína de alta densidade.

Diminuição do efeito sistêmico dos betabloqueadores:

• Após a aplicação da preparação, com os olhos fechados, pressione a região do ponto lacrimal inferior por 3 minutos. Isso também prolonga o contato com os tecidos oculares e aumenta o efeito terapêutico.
• Simplesmente fechar os olhos por 3 minutos após a instilação reduzirá a absorção sistêmica em até 50%.

Outros betabloqueadores

1. Betaxolol (betoptic) 0,5%, 2 vezes ao dia. O efeito hipotensor é menor que o do timolol, mas tem um efeito estabilizador nas funções visuais (campos visuais). O betaxolol aumenta o fluxo sanguíneo retiniano, aumentando a pressão de perfusão;
2. Levobunolol (betagan) 0,5% não é inferior ao timolol em eficácia hipotensiva. Uma única instilação por dia costuma ser suficiente.
3. O carteolol (teoptic) 1% e 2% não é inferior ao timolol, tem um efeito simpatomimético adicional, que afeta seletivamente os olhos, e não o sistema cardiopulmonar, causando bradicardia em menor grau que o timolol.
4. Metipranolol 0,1% e 0,3%, 2 vezes ao dia. Ação semelhante à do timolol, produzido sem conservantes. Geralmente usado em pacientes com reações alérgicas a conservantes ou que usam lentes de contato gelatinosas que contêm cloridrato de benzalcônio. Às vezes, pode causar uveíte anterior.

Agonistas alfa-2

Os medicamentos reduzem a pressão intraocular reduzindo a secreção de humor aquoso e aumentando o fluxo uveoscleral.

1. A brimonidina (Alphagan) 0,2%, 2 vezes ao dia, é um agonista alfa-2 altamente seletivo com ação neuroprotetora adicional. Sua eficácia é menor que a do timolol, mas maior que a do betaxolol. Há aditividade com betabloqueadores. O efeito colateral local mais comum é a conjuntivite alérgica, que pode ocorrer até um ano após o início do tratamento. Efeitos colaterais sistêmicos: boca seca, sonolência e fadiga.
2. Apraclonidina (lopidina) 0,5% e 1% é usada após cirurgia a laser do segmento anterior para prevenir hipertensão ocular aguda. O medicamento não é adequado para uso prolongado devido à taquifilaxia (perda do efeito terapêutico) e à alta porcentagem de efeitos colaterais locais.

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Análogos de prostaglandina beta2-alfa

Reduz a pressão intraocular aumentando o fluxo uveoscleral.

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Laganoprosta

1. Latanoprosta (xalatan) 0,005% é usado uma vez ao dia.
2. É mais eficaz que o timolol, mas alguns pacientes são resistentes aos análogos da prostaglandina.
3. Efeitos colaterais locais: hiperemia conjuntival, alongamento dos cílios, hiperpigmentação da íris e da região periorbitária. Raramente, se houver fatores de risco, podem ocorrer uveíte anterior e edema macular. Prescrito com cautela em casos de glaucoma uveal.
4. Efeitos colaterais sistêmicos: dores de cabeça e disfunção do trato respiratório superior.

Outras drogas

1. Travoprosta (Travatan) 0,004% é semelhante à latanoprosta, mas às vezes é mais eficaz.
2. Bimatoprosta (Lumigan) 0,3% - prostamida. Além de melhorar o fluxo uveoscleral, pode melhorar o fluxo trabecular.
3. Unoprostona isopropílica (Rescula) 0,15% 2 vezes ao dia.

O efeito hipotensor não é tão pronunciado quanto o da latapoprosta, e o medicamento é insuficiente para monoterapia. Às vezes, é possível uma combinação com latanoprosta.

Parassimpaticomiméticos

São parassimpaticomiméticos que estimulam receptores muscarínicos do esfíncter da pupila e do corpo ciliar.

Indicações de uso:

• No glaucoma primário de ângulo aberto, a pressão intraocular é reduzida pela contração do músculo ciliar, aumentando o fluxo de humor aquoso através da malha trabecular.
• No glaucoma primário de ângulo fechado, a contração do esfíncter pupilar e a miose permitem que a íris periférica se afaste da zona trabecular, abrindo o glaucoma de ângulo fechado. É necessário reduzir a pressão intraocular com medicamentos sistêmicos antes que os mióticos façam efeito.

Pilocarpina

Indicações

• Pilocarpina 1%, 2%, 3%, 4% até 4 vezes ao dia como monoterapia. Em combinação com betabloqueadores, duas instilações são suficientes.
• O gel de pilocarpina (Pilogel) consiste em pilocarpina adsorvida em um gel. É usado uma vez antes de dormir para que a miopia e a miose causadas pelo medicamento ocorram à noite. O principal inconveniente é o desenvolvimento de edema superficial da córnea em 20% dos casos, mas raramente afeta a visão.

É tão eficaz quanto os betabloqueadores.

Efeitos colaterais locais: miose, dor no arco superciliar, miopização e cataratogenicidade. Distúrbios visuais parecem mais pronunciados.

Os efeitos colaterais sistêmicos são menores.

Inibidores da anidrase carbônica

Os inibidores da anidrase carbônica são classificados como sulfonamidas pela sua composição química. O mecanismo de redução da pressão intraocular está associado à inibição da produção de humor aquoso.

• Dorzolamida (Trusopt) 2%, 3 vezes ao dia. Eficácia comparável ao betaxolol, mas mais fraca que o timolol. O principal efeito colateral local é a conjuntivite alérgica.
• Brinzolamida (Azopt) 1% 3 vezes ao dia. Semelhante à dorzolamida, mas com reação local menos pronunciada.

Medicamentos combinados

Medicamentos combinados potencializam o efeito hipotensor, são mais eficazes e convenientes, tornando a adesão ao regime mais realista. Estes incluem:

• Cosopt (timolol + dorzolamida) 2 vezes ao dia.
• Xalacom (timolol + latanoprosta) 1 vez por dia.
• TimPilo (timolol + pilocarpina) 2 vezes ao dia.

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Inibidores sistêmicos da anidrase carbônica

Prescrito em cursos de curta duração; o uso a longo prazo é justificado apenas em casos de alto risco de deficiência visual causada por pressão intraocular alta a longo prazo.

Preparativos

• Comprimidos de acetazolamida 250 mg. Dose diária de 250-1000 mg. Início de ação após 1 hora, efeito máximo após 4 horas, duração de até 12 horas.
• Cápsulas de acetazolamida 250 mg. Dose diária de 250-500 mg, duração de ação de até 24 horas.
• Injeção de acetazolamida 500 mg. Início de ação quase imediato, com pico de ação após 30 minutos e duração de até 4 horas. Esta é a única forma de administração utilizada na crise aguda de glaucoma.
• Comprimidos de diclorfenamida 50 mg. Dose diária de 50-100 mg (2 vezes ao dia). Início de ação em 1 hora, pico de ação após 3 horas e duração de até 12 horas.
• Comprimidos de metazolamida 50 mg. Dose diária de 50-100 mg (2-3 vezes ao dia). Início de ação após 3 horas, efeito máximo após 1 hora, duração de ação de até 10-11 horas. Esta é uma boa alternativa à acetazolamida em termos de duração de ação.

Efeitos colaterais sistêmicos

O uso prolongado de inibidores da anidrase carbônica geralmente é acompanhado de efeitos colaterais sistêmicos, que devem ser relatados ao paciente.

Freqüente

• A parestesia (formigamento nos dedos das mãos e dos pés e, às vezes, nas junções mucocutâneas) é comum e geralmente segura. Tratamentos adicionais são possíveis se o paciente consentir e negar intolerância a possíveis manifestações.
• Mal-estar geral na forma de fraqueza, fadiga, depressão, perda de peso e diminuição da libido. Um tratamento adicional de 2 semanas com acetato de sódio eliminará completamente esses sintomas.

Cru

• Trato gastrointestinal: desconforto estomacal, cólicas abdominais, diarreia e náuseas. Ocorrem independentemente do mal-estar e não levam a alterações na composição química do sangue;
• nefrolitíase.
• A síndrome de Stevens-Johnson é uma reação característica aos derivados de sulfonamida;
• Os distúrbios hematopoiéticos são extremamente raros:
  • Efeito dose-dependente na função hematopoiética da medula óssea, que geralmente é restaurada após a descontinuação do medicamento.
  • Anemia aplástica específica, independente da dose, que é fatal em 50% dos casos. Pode ocorrer mesmo após uma única dose do medicamento, mas é mais frequentemente observada nos primeiros 2 a 3 meses e muito raramente após 6 meses de tratamento.

Efeitos colaterais dos inibidores da anidrase carbônica

• Mal-estar, fadiga, depressão, anorexia, perda de peso, diminuição da libido
• Complexo gastrointestinal: hipersecreção gástrica, espasmos, diarreia
• Síndrome de Stevens-Johnson (distúrbio sanguíneo)

Drogas osmóticas

A pressão osmótica depende do número de partículas na solução, não do seu tamanho, portanto, soluções de baixo peso molecular são caracterizadas por um maior efeito osmótico. Os fármacos osmóticos permanecem no leito intravascular, aumentando a osmolaridade do sangue. Eles diminuem a pressão intraocular e criam um gradiente osmótico entre o sangue e o corpo vítreo, desidratando este último. Quanto maior o gradiente, maior a diminuição da pressão intraocular. Para atingir esse efeito, o agente hiperosmótico não deve penetrar a barreira hemato-oftálmica. Quando ela é destruída, o efeito do uso posterior é perdido, portanto, os agentes hiperosmóticos são limitados no glaucoma uveítico, que se caracteriza pela violação da barreira hemato-oftálmica.

Aplicação clínica

É utilizado quando o efeito hipotensor da terapia local no regime máximo é insuficiente,

• Ataque agudo de glaucoma,
• Preparação pré-operatória quando a pressão intraocular alta representa um risco de deslocamento do cristalino para a câmara anterior.

Essa preparação deve ser bastante rápida, após a qual o paciente deve abster-se de beber líquidos caso sinta sede.

Preparativos

• O glicerol é administrado por via oral, tem sabor adocicado e pode causar náuseas. Adicionar suco de limão (não de laranja) ajuda a evitá-lo. A dose é calculada em função do peso: 1 g/kg de peso corporal ou 2 ml/kg de peso corporal (solução a 50%). O efeito máximo ocorre após 1 hora e dura até 3 horas. O glicerol deve ser prescrito com cautela a pacientes com diabetes compensado.
• O isossorbida é administrado por via oral, tem sabor de menta e não afeta o metabolismo da glicose, podendo ser usado para diabetes sem suporte de insulina. A dose é a mesma do glicerol.
• O manitol é amplamente utilizado por via intravenosa como um medicamento hiperosmótico. A dose é calculada em função do peso: 1 g/kg ou 5 ml/kg (solução aquosa a 20%). O efeito máximo é alcançado em 30 minutos e dura até 6 horas.

Efeitos colaterais

1. Descompensação cardiovascular devido ao aumento do volume extracelular, portanto tais medicamentos devem ser administrados com cautela em pacientes com patologias cardíacas e renais crônicas.
2. Retenção urinária em homens idosos após administração intravenosa. A cateterização urinária é necessária em casos de doença da próstata.
3. Outros efeitos colaterais incluem dor de cabeça, dor lombar, náusea e comprometimento da consciência.

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