Gilok Retard

O fármaco Egilok retardado com base no metoprolol é um bloqueador seletivo de receptores β-adrenérgicos. A droga é ativamente usada em doenças do sistema cardiovascular.

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Indicações Gilok Retard

A droga Egilok retard é atribuída nas seguintes situações:

• com hipertensão arterial;
• para eliminar e aliviar a angina de peito;
• com um curso cronológico sintomático estável de insuficiência cardíaca com disfunção sistólica do ventrículo esquerdo;
• para prevenir parada cardíaca e infarto recorrente após um período agudo de infarto do miocárdio;
• com falhas do ritmo cardíaco, incluindo taquicardia supraventricular, piora da função ventricular em fibrilação atrial e extra-sístoles ventriculares;
• para a correção de distúrbios funcionais da atividade cardíaca, que ocorrem em um contexto de palpitação palpável;
• para evitar ataques de enxaqueca.

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Forma de liberação

A preparação médica Egilok retard é produzida sob a forma de comprimidos brancos oblongos convexos cobertos com uma membrana cintilante, com incisão de dupla face para dosagem. Os comprimidos têm um efeito prolongado.

Um comprimido de retardamento de Egilok pode conter 50 ou 100 mg do ingrediente ativo do metoprolol.

A caixa de papelão contém três placas de bolha com uma preparação, 10 peças cada. Comprimidos em uma bolha. Além disso, uma instrução sobre o uso do medicamento está anexada.

Farmacodinâmica

O ingrediente ativo de atraso EGs pertence ao grupo de β-adrenoblockers. Os principais efeitos do medicamento são analgésicos, antiarrítmicos e anti-hipertensivos.

O metoprolol bloqueia o efeito do sistema simpático ativo na atividade cardíaca, normalizando a freqüência cardíaca e a qualidade do débito cardíaco.

Com o aumento da pressão arterial, a droga é capaz de baixar seus índices. O efeito anti-hipertensivo prolongado é explicado pela diminuição da resistência periférica total.

Com uma única admissão, a atividade da renina plasmática é abrandada. Isso pode ser devido ao fato de que há uma inibição dos receptores β1 dos rins, o que, por sua vez, provoca uma diminuição na produção de renina e uma diminuição da vasoconstrição.

Com o aumento da pressão sanguínea, um uso prolongado de Egiloc retardado pode levar a uma diminuição clinicamente significativa no peso do ventrículo esquerdo. Assim como outras drogas neste grupo, Egilok retard reduz a necessidade de músculo cardíaco no oxigênio, reduzindo a pressão arterial sistêmica e a freqüência cardíaca. Ao mesmo tempo, a circulação sanguínea e o fornecimento de oxigênio às áreas miocárdicas afetadas melhoram. Essas propriedades podem reduzir a probabilidade de desenvolver ataques cardíacos e melhorar o desempenho dos pacientes.

Em comparação com os β-bloqueadores não seletivos, Egilok retard tem menos efeito na produção de insulina e nos processos de metabolismo de carboidratos. A droga não tem efeito significativo na reação do coração e vasos sanguíneos em resposta a condições de hipoglicemia e não prolonga os períodos de ataques de hipoglicemia.

Farmacocinética

O ingrediente ativo da preparação de retardamento de Egilok é absorvido em grande medida (~ 95%) pelo sistema digestivo. No entanto, após a absorção, uma proporção significativa de processos metabólicos ocorre no fígado. A disponibilidade biológica da substância medicamentosa pode ser de cerca de 35%.

A droga é distribuída lentamente. Dentro de 5 horas após o consumo de Egilok retard, a absorção lenta é transformada em 6 horas de platô, e somente depois disso começa o estágio de eliminação lenta. Normalmente, a meia-vida pode ser de 6 a 12 horas: a meia-vida atual do ingrediente ativo é de cerca de 3 horas. Essa diferença é explicada pela absorção lenta da droga.

O nível da droga no plasma pode flutuar, o que depende das características individuais.

A conexão com proteínas plasmáticas pode atingir 10%.

A remoção da droga é realizada principalmente pelos rins (~ 95%). Cerca de 10% do ingrediente ativo é excretado inalterado.

Os produtos finais do metabolismo não desempenham um papel clinicamente significativo e são excretados com massas calóricas.

Dosagem e administração

Egilok retard geralmente é tomado pela manhã, uma vez por dia, independentemente do tempo de comer. Em todos os casos, a quantidade de medicamento escolhido é selecionada individualmente, se necessário com um aumento gradual da dosagem.

• Com um aumento da pressão arterial, a dosagem inicial é de 50 mg / dia, com um possível aumento adicional de 100-200 mg. A quantidade diária máxima do medicamento é de 200 mg.
• Para o tratamento da angina de peito, recomenda-se que tome 50 mg do medicamento diariamente. Se o efeito do tratamento for insuficiente, a dosagem pode ser aumentada para 100-200 mg ou tomar o retardamento de Egilok em combinação com outro medicamento similar.
• Como profilaxis secundária para a prevenção do infarto do miocárdio, recomenda-se que tome 200 mg do medicamento diariamente.
• Com insuficiência cardíaca compensada, o tratamento começa com 25 mg de retardador de Egilok diariamente. Após 14 dias, a dosagem é aumentada para 50 mg, após 14 dias para 100 mg, e novamente após 14 dias para 200 mg.
• Para o tratamento da arritmia, a dosagem é determinada individualmente, de 50 a 200 mg por dia, ao mesmo tempo.
• Com o aumento da função tireoidiana, a dose padrão também varia entre 50-200 mg por dia.
• Para evitar ataques de enxaqueca, Egilok retardado é tomado em uma quantidade de 100 a 200 mg por dia.

Pacientes idosos, pacientes com função renal insuficiente, aqueles que estão em hemodiálise, ajustar a dosagem não é necessário.

Na insuficiência hepática grave, a quantidade diária do medicamento deve ser reduzida dependendo da condição do paciente.

Os comprimidos de Egilok retard são tomados como um todo, sem esmagamento ou mastigação, com um volume suficiente de líquido. É permitido dividir o tablet em duas partes iguais. 

Uso Gilok Retard durante a gravidez

Infelizmente, estudos qualitativos sobre o uso de retardamento de Egilok com mulheres grávidas e lactantes não foram realizados. Devido à falta de informações confiáveis sobre a segurança desta droga, não é recomendável levá-la durante a gravidez e a amamentação. Presumivelmente, os β-bloqueadores podem levar a uma desaceleração do ritmo cardíaco no feto e na criança nascida.

Se você se recusa a aceitar Egilok retard não é possível, o tratamento deve ser sob a supervisão constante do estado do feto, e depois - e um recém-nascido, desde o seu nascimento podem desenvolver características indesejáveis, tais como depressão respiratória, hipotensão e hipoglicemia.

Entrar na droga no leite materno nem sempre provoca o desenvolvimento de manifestações indesejadas em uma criança. No entanto, ao nomear a mãe de enfermagem com idade de Egilok, você deve ter cuidado e monitorar o bebê, em tempo hábil, para responder ao possível desenvolvimento de sintomas adversos.

Contra-indicações

Medicamento anti-hipertensivo Egilok retard não utilizado:

• se o paciente estiver em estado de choque cardiogênico;
• com hipersensibilidade à composição do fármaco;
• com bloqueio atrioventricular do segundo ou terceiro grau;
• se o paciente sofre de insuficiência cardíaca descompensada;
• com bradicardia sintomática ou redução significativa da pressão arterial;
• com síndrome da disfunção do nó sinusal;
• em distúrbios da circulação periférica, principalmente em vasos arteriais;
• se o paciente é suspeito de infarto agudo do miocárdio e a freqüência cardíaca é inferior a 45 bpm, ou uma pressão sistólica inferior a 100 mm Hg. P.
• acidose metabólica;
• se o paciente tiver um feocromocitoma não tratado;
• se o paciente sofrer tratamento simultâneo com drogas inibidoras de MAO-A;
• com curso complicado de asma brônquica, ou com obstrução dos pulmões;
• se o doente receber uma infusão intravenosa de drogas antagonistas de cálcio (verapamil, diltiazem) ou outros fármacos antiarrítmicos (disopiramida).

Efeitos colaterais Gilok Retard

Na maioria dos pacientes, a administração de Egilok retard não causa efeitos colaterais. Mas em alguns casos, os seguintes sintomas indesejáveis podem aparecer:

• desaceleração da atividade cardíaca, resfriamento das extremidades, recaída da síndrome de Raynaud, sinais de bloqueio atrioventricular do primeiro grau, inchaço, dor no coração, distúrbios do ritmo cardíaco, redução da pressão arterial, queda da pressão ortostática com violação da consciência;
• redução de plaquetas e glóbulos brancos no sangue;
• sensação de fadiga, dor na cabeça, tonturas, entorpecimento dos membros, convulsões;
• deficiência visual, vermelhidão e irritação dos olhos, deterioração da audição, alteração do sabor, conjuntivite;
• falta de ar, broncoespasmo;
• náuseas, dor epigástrica, indigestão, flatulência, sede;
• alergia, erupção cutânea, aumento da transpiração, recaída da psoríase, distrofia da pele, alopecia;
• miastenia;
• ganho de peso, transtorno do metabolismo lipídico, manifestação de diabetes mellitus latente;
• hepatite, piora da função hepática;
• Condições depressivas, alucinações, distúrbios do sono, violação da libido, distúrbios da memória.

Existem alguns relatos de casos de desenvolvimento de impotência e bloqueio atrioventricular do segundo e terceiro grau, bem como a aparência de anticorpos antinucleares (o que não indica a presença de lúpus eritematoso sistêmico).

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Overdose

Os sinais de overdose são:

• redução significativa da pressão sanguínea;
• bradicardia sinusal com curso severo;
• ataques de náuseas e vômitos;
• tonturas, desmaie;
• distúrbios do ritmo cardíaco;
• fenômenos de broncoespasmo;
• choque cardiogênico, coma, bloqueio AV, dor no coração.

Em regra, os primeiros sinais de excesso de preparação de retardamento de Egilok no corpo são observados dentro de 20-120 minutos após a tomada dos comprimidos.

Os sinais acima podem piorar depois de beber drogas alcoólicas, hipnóticas e drogas anti-hipertensivas, quinidina.

O tratamento desta condição é realizado de forma consistente e em etapas:

• cuidados intensivos;
• controle da circulação sanguínea, função respiratória, sistema urinário, qualidade do metabolismo eletrolítico e conteúdo de glicose no sangue.

Com uma diminuição acentuada ou significativa da pressão sanguínea, o paciente é transferido para uma posição reclinável em um ângulo de 45 ° com uma bacia levantada em relação à cabeça. Em uma situação crítica - com uma desaceleração da freqüência cardíaca e um risco aumentado de insuficiência cardíaca - o paciente é administrado β-adrenostimulantes com intervalo de 2 a 5 minutos ou intravenosamente de 0,5 a 2 mg de sulfato de atropina. Se o efeito desejado estiver ausente, recorra à introdução de noradrenalina, dopamina ou dobutamina, seguido da consulta de glucagon (1-10 mg) e da instalação de IV.

O broncoespasmo é eliminado por injeções intravenosas de preparações estimulantes β2-adrenorreceptores.

É importante saber que o ingrediente ativo da droga Egilok retard-metoprolol - não se presta a hemodiálise.

Interações com outras drogas

Egilok retard pode ser combinado com sucesso com outros medicamentos anti-hipertensivos. Para evitar hipotensão grave devido a esta combinação, você deve monitorar constantemente a pressão arterial do paciente.

 Egilok retard é inadmissível combinar com tais medicamentos:

• bloqueadores dos canais de cálcio, verapamil;
• drogas-inibidores de MAO.

 Com cuidado, indique essas combinações de retardamento de Egilok:

• com drogas antiarrítmicas de uso interno, parasimpaticomiméticos;
• com preparações foxglove - devido ao risco de transtorno de condução cardíaca;
• com nitratos - devido à possibilidade de desenvolver hipotensão e bradicardia;
• com hipnóticos, tranquilizantes, antidepressivos, neurolépticos - devido ao risco de baixar a pressão sanguínea;
• com drogas narcóticas - devido ao risco de opressão da função cardíaca;
• com simpaticomiméticos - devido ao aumento da probabilidade de parada cardíaca;
• com clonidina - devido ao perigo de desenvolver uma crise hipertensiva;
• com ergotamina - devido ao aumento da ação vasoconstritora;
• com β²-simpaticomiméticos (são antagonistas);
• com AINEs e estrogénios - devido à redução da ação anti-hipertensiva;
• com insulina e antidiabéticos - devido ao possível aumento dos efeitos hipoglicêmicos;
• com relaxantes musculares curare - devido ao aumento do bloqueio musculoesquelético;
• com inibidores e indutores de enzimas - devido à possível amplificação ou, inversamente, a uma diminuição da ação do metoprolol. 

Condições de armazenamento

Egilok retard é armazenado a temperatura normal, com um valor máximo admissível de + 30 ° C. As crianças devem ser restritas ao armazenamento de medicamentos.

Validade

Egilok retard pode ser armazenado por até 5 anos.