Gentamicina

Gentamicina é um antibiótico aminoglicosídeo com amplo espectro de eficácia.

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Indicações Gentamicina

É utilizado para doenças de gênese infecciosa e inflamatória, cujo desenvolvimento é provocado pela atividade de bactérias sensíveis à gentamicina.

A administração parenteral de 4% de líquido é realizada na fase aguda de colecistite, pielonefrite, cistite com colangite, peritonite e pneumonia. Além disso, é usado em sepse e infecções purulentas da epiderme com a camada subcutânea, empiema pleural, infecções que afetam ossos e articulações ou se desenvolvem devido a queimaduras com feridas, bem como em ventriculite.

As injeções são realizadas em casos de estágios graves de inflamação ginecológica.

A pomada é usada para furunculose, sicose, foliculite superficial, paroníquia e piodermite, bem como acne ou dermatite seborreica de natureza infeciosa, feridas de diversas etiologias (queimaduras, picadas, úlceras, etc.) e úlceras varicosas infetadas. Além disso, pode ser prescrita para infeções bacterianas secundárias devido a lesões fúngicas ou virais da epiderme.

Colírios são prescritos para ceratite, blefarite ou blefaroconjuntivite, ceratoconjuntivite com conjuntivite e também para dacriocistite ou meibomite.

Forma de liberação

A liberação do agente terapêutico é realizada de diversas formas:

• liofilizado para injeção líquido em frascos para injetáveis;
• Solução a 4% em ampolas com capacidade de 1 ou 2 ml;
• 0,3% de colírio em tubos conta-gotas;
• aerossol e pomada para tratamento externo.

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Farmacodinâmica

Dentro do corpo, o fármaco é sintetizado com a subunidade ribossômica 30S, o que leva à destruição da ligação proteica e à suspensão da produção do complexo de RNA de informação e transporte. Observa-se uma leitura errônea do RNA, resultando na formação de proteínas inativas. Ao mesmo tempo, observa-se um efeito bactericida: níveis elevados do fármaco enfraquecem a atividade de barreira das paredes citoplasmáticas, causando a morte das bactérias.

Alguns micróbios gram-negativos, bem como diversas bactérias gram-positivas, têm forte sensibilidade à gentamicina.

Os seguintes microrganismos são resistentes ao efeito do medicamento: Providence Rettger, estreptococos, gonococos, treponema pálido, clostrídios e bacteroides.

Quando combinado com penicilinas, o medicamento tem efeito sobre estreptococos e enterococos fecais, enterococos e Streptococcus faecium, e também enterococos aviários, Enterococcus durans e Streptococcus durans.

A resistência bacteriana a este medicamento desenvolve-se lentamente, mas cepas resistentes à canamicina e à neomicina também podem demonstrar resistência aos efeitos da gentamicina. O medicamento não afeta a atividade de vírus, fungos e protozoários.

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Farmacocinética

Com injeções intramusculares, o medicamento é absorvido completa e rapidamente. Os valores de Cmax no organismo com administração intramuscular são observados após 30 a 90 minutos. Se for utilizada uma infusão intravenosa de meia hora, esse indicador é alcançado em 0,5 hora, e com uma infusão semelhante, porém de hora em hora, após 15 minutos.

A síntese intraplasmática com proteínas é bastante baixa – máximo de 10%. Em termos de valores medicinais, a substância é registrada nos pulmões, rins, fígado e fluidos (sinóvia, linfático, peritoneal, pleural com ascítico e pericárdico). Além disso, é encontrada na urina, pus de feridas e granulações.

Baixos níveis da droga são registrados em tecidos adiposos, ossos e músculos, bile, secreções brônquicas, escarro, leite materno e, além disso, fluido ocular e líquido cefalorraquidiano. Em adultos, a substância quase não atravessa a barreira hematoencefálica (BHE), ao contrário da placenta, por onde pode penetrar.

No líquido cefalorraquidiano de recém-nascidos, a droga apresenta níveis mais elevados do que em adultos.

O medicamento não sofre processos metabólicos no organismo. A meia-vida é de 2 a 4 horas (adultos) ou de 3 a 3,5 horas (crianças menores de seis meses).

A excreção da maior parte do fármaco inalterado ocorre pelos rins, sendo uma pequena quantidade excretada pela bile. Com a função renal estável, 70-95% do fármaco é excretado nas primeiras 24 horas. Na urina, é encontrado em concentrações superiores a 100 mcg/ml. Em caso de injeções repetidas, observa-se acumulação.

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Dosagem e administração

O sulfato de getamicina deve ser usado levando em consideração a localização da lesão infecciosa, a sensibilidade do micróbio causador e a gravidade da doença.

Uso de injeções medicinais.

Antes de iniciar a terapia, é necessário determinar o nível de sensibilidade da microflora à gentamicina.

A administração intramuscular ou intravenosa do medicamento em ampolas para adultos é necessária na dose de 1,7 mg/kg. É necessário administrar de 3 a 5 mg/kg por dia. O medicamento é usado de 2 a 4 vezes ao dia. O ciclo completo de tratamento dura de 7 a 10 dias. Para injeções intramusculares, o liofilizado deve primeiro ser dissolvido em líquido destilado (2 ml), que é adicionado diretamente à ampola.

Dependendo do tipo de doença, a Gentamicina pode ser prescrita na dose de 0,12-0,16 g uma vez ao dia por um período de 7 a 10 dias ou em dose única de 0,24-0,28 g. As injeções intravenosas são administradas durante 60 a 120 minutos.

O medicamento é usado em crianças apenas para formas graves de infecções. Prematuros e recém-nascidos precisam de 2 a 5 mg/kg, duas vezes ao dia. Crianças menores de 2 anos recebem uma dosagem semelhante, mas com administração três vezes ao dia. Crianças acima dessa idade devem receber 3 a 5 mg/kg, administrados três vezes ao dia.

Indivíduos com insuficiência renal necessitam de ajuste de dosagem.

Não é recomendado administrar mais de 5 mg/kg do medicamento por dia (tanto para crianças quanto para adultos).

Esquemas para usar a pomada.

A pomada deve ser usada de 3 a 4 vezes ao dia. Antes da aplicação, é necessário remover completamente o pus e o tecido morto da área afetada. Para lesões muito grandes, a dosagem diária da pomada deve ser de no máximo 200 g. A duração do ciclo terapêutico é selecionada por um médico especialista.

Métodos de uso de colírios.

O medicamento deve ser instilado na área do saco conjuntival inferior, na quantidade de 1-2 gotas, em intervalos de 1-4 horas.

Pessoas com conjuntivite, ceratite e outras doenças oculares de origem infecciosa e inflamatória devem instilar uma solução de 0,3% do medicamento 3 vezes ao dia.

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Uso Gentamicina durante a gravidez

Mulheres grávidas e lactantes não devem receber prescrição de gentamicina. Sabe-se que pequenas quantidades de aminoglicosídeos podem passar para o leite materno. No entanto, essa substância é mal absorvida pelo trato gastrointestinal, portanto, não foram observadas complicações em bebês.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de hipersensibilidade grave ao medicamento e outros aminoglicosídeos;
• neurite afetando o nervo auditivo;
• insuficiência renal grave;
• uremia.

Durante o uso de Gentamicina, é necessário monitorar periodicamente a função renal.

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Efeitos colaterais Gentamicina

As injeções podem causar alguns efeitos colaterais:

• distúrbios digestivos: vômitos, aumento da atividade das transaminases hepáticas, bem como náuseas e hiperbilirrubinemia;
• violação dos processos hematopoiéticos: anemia, leucopenia, trombocitopenia ou granulocitopenia;
• Lesões que afetam o sistema nervoso: dores de cabeça, crises epilépticas, parestesia, dormência ou sonolência e espasmos musculares. Em crianças, podem ser observados sinais de psicose;
• problemas com o funcionamento dos órgãos dos sentidos: perda auditiva, surdez, zumbido, distúrbios vestibulares e labirínticos;
• Distúrbios urinários: nefrotoxicidade, que causa disfunção renal. Ocasionalmente, ocorre necrose tubular renal;
• sinais de alergia: febre, edema de Quincke, erupção cutânea, eosinofilia e coceira;
• alterações nos resultados laboratoriais: as crianças podem desenvolver hipocalcemia, bem como calemia ou magnesemia;
• outros distúrbios: ocorrência de superinfecção.

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Overdose

A intoxicação por uma droga pode levar ao enfraquecimento da condução neuromuscular, o que às vezes leva à interrupção do processo respiratório.

Para eliminar o distúrbio, adultos recebem agentes anticolinesterásicos (por exemplo, proserina) ou medicamentos com cálcio. Antes de usar proserina, o paciente deve receber atropina intravenosa (0,5-0,7 mg), aguardar a aceleração do pulso e, em seguida, administrar 1,5 mg de proserina. Se não houver resultado após o uso dessa dosagem, uma dose semelhante de proserina é usada novamente. Se ocorrer bradicardia, atropina adicional é administrada.

A intoxicação em crianças requer o uso de agentes potássicos. A excreção de sulfato de gentamicina pode ser realizada por meio de diálise peritoneal ou hemodiálise.

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Interações com outras drogas

O uso do medicamento em combinação com aminoglicosídeos, vancomicina e também ácido etacrínico ou cefalosporinas pode levar à potencialização da atividade nefro e ototóxica.

Ao usar o medicamento junto com indometacina, o nível de depuração do medicamento diminui e seus valores sanguíneos aumentam, o que também aumenta suas propriedades tóxicas.

A administração do medicamento em combinação com opioides ou anestésicos inalatórios aumenta o risco de desenvolvimento de bloqueio neuromuscular; também pode ocorrer apneia.

Os níveis sanguíneos de gentamicina aumentam quando combinados com diuréticos de alça.

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Condições de armazenamento

A gentamicina deve ser mantida em local escuro, com temperatura não superior a 25°C.

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Validade

A gentamicina pode ser usada dentro de um período de 4 anos a partir da data de liberação do medicamento terapêutico.

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Aplicação para crianças

O medicamento é prescrito para bebês somente se houver indicações estritas. É necessário seguir o regime de tratamento prescrito pelo médico e garantir a supervisão médica do paciente.

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Análogos

Análogos do medicamento são medicamentos como Gentacycol, Garamicin com Asgent, bem como Gentamicin Akos, Gentamicin K e Gentamicin-Teva, bem como Septopa.

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Avaliações

A gentamicina geralmente recebe boas avaliações - é considerada um medicamento bastante eficaz que trata vários tipos de doenças.

Entre as desvantagens, alguns comentários mencionam o aparecimento de sintomas negativos (principalmente dores de cabeça, perda auditiva, náuseas e sensação de sonolência). Além disso, as injeções costumam ser bastante dolorosas.

Um dos aspectos positivos é o baixo custo do agente terapêutico.