Fentanil

Fentanil é um analgésico do tipo narcótico.

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Indicações Fentanil

É utilizado nas seguintes situações:

• alívio da dor por um curto período de tempo - como anestesia durante a indução ou pré-medicação, e também como medida de manutenção no período após um procedimento cirúrgico;
• para fornecer um forte efeito analgésico, além da anestesia local ou geral;
• em combinação com neurolépticos (por exemplo, com droperidol) durante a pré-medicação e também como medicamento adjuvante durante anestesia local ou geral;
• como anestésico em pessoas com risco aumentado de complicações durante cirurgias de grande porte (por exemplo, na área cardíaca).

Além disso, o Fentanil pode ser usado durante procedimentos ortopédicos ou neurológicos - é prescrito como um analgésico adjuvante.

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Forma de liberação

Ele é lançado na forma de um líquido injetável (em um frasco de 50 ml), bem como na forma de um sistema de tratamento transdérmico - 5 pacotes especiais dentro de uma caixa.

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Farmacodinâmica

O medicamento tem efeito sedativo e analgésico. Durante o uso, é importante lembrar que as alterações na ventilação dos alvéolos pulmonares e na frequência respiratória podem ser mais duradouras do que o efeito analgésico.

Quando a dose é aumentada, a troca pulmonar é prejudicada. Quando doses muito altas são usadas, pode ocorrer apneia.

O fentanil tem um efeito emético menos pronunciado do que substâncias como meperidina ou morfina.

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Farmacocinética

O período de distribuição da substância é de 1,7 minutos e o período de redistribuição é de 13 minutos. A meia-vida do fármaco é de 219 minutos.

O volume de distribuição do fármaco é de 4 l/kg. A capacidade de síntese de proteínas plasmáticas diminui à medida que a ionização do fármaco aumenta. Alterações nos valores de pH podem afetar os processos de distribuição do fármaco entre o SNC e o plasma.

O componente ativo acumula-se no interior dos músculos esqueléticos e tecidos adiposos e, em seguida, é liberado em baixa velocidade, penetrando na corrente sanguínea. O fármaco é convertido no fígado em alta frequência.

Aproximadamente 75% da dose administrada por via intravenosa é excretada na urina (principalmente como produtos de decomposição). Menos de 10% do elemento inalterado é excretado na urina. Aproximadamente 9% da dose do fármaco é excretada (como produtos de decomposição) nas fezes.

O efeito ativo do Fentanil começa a se manifestar quase imediatamente após a injeção intravenosa. No entanto, o alívio máximo da dor não dura mais do que alguns minutos. Em média, o efeito analgésico dura cerca de 0,5 a 1 hora (com injeção intravenosa de uma dose de até 2 ml de solução (100 mcg)). Com uma injeção intramuscular, o medicamento começa a agir 7 a 8 minutos após o procedimento, e a duração total do efeito do medicamento é de cerca de 2 horas.

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Dosagem e administração

O medicamento só pode ser prescrito por médicos que tenham conhecimento e experiência no manuseio de opioides potentes usados para tratar dor crônica.

Como existe a possibilidade de depressão respiratória, o medicamento é prescrito apenas para indivíduos com boa tolerância a esses medicamentos. Durante o uso de Fentanil, é necessário reduzir ao mínimo o uso de outros anestésicos.

Pessoas que já tomaram pelo menos 60 mg de morfina, 30 mg de oxicodona, 8 mg de hidromorfona ou outros medicamentos opioides diariamente por 7 dias ou mais são consideradas resistentes aos efeitos dos opioides.

A seleção das doses para cada paciente é realizada individualmente, levando em consideração o histórico existente de uso de analgésicos durante a terapia, bem como os fatores de risco para o desenvolvimento de dependência química na pessoa.

Após prescrever qualquer dose do medicamento, o médico deve monitorar cuidadosamente a reação do paciente, por exemplo, supressão da atividade respiratória, especialmente durante as primeiras 24-72 horas do início do tratamento, quando o medicamento atinge seu máximo no soro.

Tamanho das porções de dosagem.

Ao preparar um adulto para um procedimento cirúrgico, 0,05-0,1 mg do medicamento são administrados por via intravenosa (em combinação com droperidol (2,5-5 mg)). Isso deve ser feito aproximadamente 15 minutos antes da administração da anestesia. Como anestesia cirúrgica: 0,05-0,2 mg da substância são administrados por via intravenosa a cada 30 minutos.

Em caso de preparação de uma criança para um procedimento cirúrgico, deve-se administrar 0,002 mg/kg do medicamento. Para anestesia cirúrgica, é necessária uma dose intravenosa de 0,01-0,15 mg/kg ou uma injeção intramuscular de 0,15-0,25 mg/kg. Para manter a anestesia cirúrgica, é necessária uma injeção intramuscular de 0,001-0,002 mg/kg do medicamento.

O adesivo deve ser aplicado na epiderme (área plana) por 72 horas. Uma condição importante para o procedimento é a presença mínima de pelos na área tratada, bem como a ausência de sinais perceptíveis de irritação alérgica.

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Uso Fentanil durante a gravidez

O fentanil não deve ser usado durante a lactação ou gravidez.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de intolerância a medicamentos opioides;
• asma brônquica;
• dependência de drogas;
• condições nas quais se observa supressão da função do centro respiratório;
• realização de procedimentos obstétricos;
• insuficiência respiratória;
• há suspeita de obstrução intestinal.

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Efeitos colaterais Fentanil

A medicação pode causar uma variedade de efeitos negativos:

• em caso de uso excessivo ou prolongado de drogas, pode desenvolver dependência química;
• formas graves de distúrbios respiratórios;
• diminuição dos valores da pressão arterial;
• bradicardia;
• rigidez muscular de curto prazo;
• broncoconstrição moderada.

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Overdose

No envenenamento agudo, observa-se sensação de sonolência, supressão da atividade respiratória, espasmo muscular, estado comatoso ou estupor, diminuição da pressão arterial e bradicardia.

Raramente, uma overdose do medicamento pode causar a morte do paciente.

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Interações com outras drogas

Combinação com antidepressivos.

A combinação com outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central (incluindo tranquilizantes, hipnóticos ou sedativos, opioides e anestésicos gerais) pode aumentar a probabilidade de disfunção do sistema respiratório, desenvolvimento de sedação profunda e coma, e até mesmo morte. Quando usado simultaneamente com qualquer um dos medicamentos acima, a dosagem de um deles deve ser reduzida.

Medicamentos que inibem a atividade do CYP3A4.

Como o CYP3A4 é uma parte importante do metabolismo de fármacos, medicamentos que inibem sua atividade podem diminuir os valores de depuração do fentanil, resultando em níveis plasmáticos aumentados e efeitos opioides prolongados. Esses efeitos podem ser mais pronunciados quando combinados com inibidores da 3A4.

Substâncias que induzem a função do CYP3A4.

Elementos que induzem o CYP450 3A4 são capazes de desencadear o processo de metabolismo do fármaco, aumentando sua depuração e, ao contrário, diminuindo seus níveis plasmáticos. Como resultado, há falta de eficácia medicamentosa ou possível desenvolvimento de síndrome de abstinência em pessoas que posteriormente adquirem dependência química.

Combinação com IMAOs.

A combinação do medicamento com IMAOs ainda não foi suficientemente estudada, razão pela qual o uso simultâneo dessas substâncias é totalmente proibido.

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Condições de armazenamento

O fentanil deve ser armazenado em local seco e escuro, fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura não deve exceder 25 °C.

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Validade

O fentanil pode ser usado dentro de 24 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

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Aplicação para crianças

É proibido prescrever o medicamento para crianças menores de 2 anos de idade.

Análogos

Análogos do medicamento são Lunaldin com Dolforin, Fentadol com Durogesic Matrix e Fendivia.

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Avaliações

O fentanil recebe avaliações bastante diferentes quanto à natureza do seu efeito medicinal. Muitas vezes, os pacientes que o utilizam não conseguem avaliar adequadamente a sua eficácia, o que se deve à gravidade das patologias para as quais o medicamento é prescrito.

Mas a maioria dos especialistas considera o medicamento bastante eficaz, porque elimina com muita eficiência dores intensas durante o tratamento, bem como após procedimentos cirúrgicos.