Fazlodex

Faslodex é um agente antitumoral eficaz que possui propriedade antiestrogênica, ou seja, tem efeito oposto ao do receptor de estrogênio.

O medicamento é usado ativamente para tratar doenças oncológicas, especialmente neoplasias malignas da glândula mamária.

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Indicações Fazlodex

O Faslodex é prescrito para formas metastáticas e de progressão rápida do câncer de mama, para doenças oncológicas que têm uma percepção positiva dos estrogênios (câncer de mama dependente de estrogênio em pacientes).

Na maioria das vezes é usado no período do climatério, quando a patologia se desenvolve simultaneamente ou após o término do tratamento com medicamentos antiestrogênicos.

Faslodex não é indicado para jovens: geralmente é usado para tratar adultos e mulheres idosas.

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Forma de liberação

O medicamento Faslodex é destinado à injeção intramuscular.

É produzido e comercializado em uma seringa descartável especial, feita de vidro, com um sistema de aplicação prático. A seringa contém 5 ml do medicamento, acondicionados em uma embalagem de célula transparente, contendo apenas uma unidade. O kit inclui uma agulha estéril em embalagem protegida. O medicamento é dispensado em uma caixa de papelão.

O ingrediente ativo do medicamento é o fulvestrant, na quantidade de 0,25 g. Substâncias adicionais são etanol 96% - 0,5 g, álcool benzílico - 0,5 g, benzoato de benzila - 0,75 g / ml, óleo de rícino, levado a 5 ml.

A preparação é um líquido transparente, possivelmente ligeiramente amarelado e ligeiramente viscoso (devido ao óleo de rícino).

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Farmacodinâmica

A farmacodinâmica do Faslodex é determinada pela ação do componente ativo do medicamento – uma substância que possui propriedades antagonistas do receptor de estrogênio. Em termos da intensidade da interação com os receptores, apresenta efeito semelhante ao do estradiol. O princípio ativo interrompe o efeito trófico dos estrogênios, sem revelar atividade independente, semelhante à do estrogênio.

O princípio de ação do medicamento é baseado na supressão da atividade ativa e na regressão dos receptores de estrogênio.

Além disso, o componente ativo do Faslodex reduz significativamente a expressão dos receptores de progesterona. Durante a administração do medicamento, não há estimulação do endométrio durante o período pós-menopausa.

O efeito do medicamento no tecido endometrial durante o tratamento a longo prazo não foi avaliado, bem como possíveis alterações na estrutura do tecido.

Não foram realizados estudos sobre os efeitos da terapia de longo prazo com o medicamento no tecido ósseo.

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Farmacocinética

Quando administrado por via intramuscular, o medicamento é absorvido gradualmente. A quantidade máxima do componente ativo é detectada somente após uma semana. O uso de Faslodex na dosagem de 0,5 g proporciona um equilíbrio ideal durante as primeiras 4 semanas de uso. O equilíbrio permite flutuações no nível da substância ativa no plasma em uma faixa bastante estreita: as leituras máxima e mínima podem diferir em aproximadamente 3 vezes.

Quando administrado por via intramuscular, a proporção pode ser proporcional à dosagem administrada do medicamento (na faixa de 0,05-0,5 g).

A substância ativa é distribuída rapidamente no corpo, principalmente fora dos vasos sanguíneos. Liga-se às proteínas plasmáticas em 99%. Os principais componentes da ligação consistem em frações de lipoproteínas de baixa, média e alta densidade.

As propriedades metabólicas da substância ativa do fármaco consistem na combinação de um grande número de possíveis vias de transformação biológica, idênticas aos esquemas metabólicos dos hormônios esteroides endógenos. Os metabólitos determinados podem ser um pouco mais passivos do que a substância ativa.

O componente ativo do fármaco é excretado principalmente nas fezes, sendo que cerca de 1% pode ser excretado pelos rins. A depuração da substância implica um alto grau de excreção no fígado. A meia-vida é estimada em 50 dias.

A farmacocinética do Faslodex não muda dependendo da faixa etária, peso ou raça do paciente.

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Dosagem e administração

Faslodex destina-se ao uso intramuscular. Modo de administração: injeção lenta (mais de 2 minutos). Se forem necessárias 2 doses, o medicamento é administrado primeiro em um músculo glúteo e depois no outro.

Adultos e idosos recebem o medicamento na dose de 0,25-0,5 g uma vez a cada 30 dias. É possível administrar inicialmente Faslodex na dose de 0,5 g duas vezes ao mês, com intervalo de 14 a 15 dias.

O medicamento não é usado em crianças e adolescentes.

Em caso de doenças do fígado e do sistema urinário, não há necessidade de alterar a dosagem do medicamento.

Aviso: A agulha fornecida com o antiestrogênio não requer esterilização adicional. Não toque na agulha durante todo o período de administração do medicamento.

Esquema de aplicação:

• retiramos a seringa transparente da célula de embalagem e a inspecionamos em busca de rachaduras e lascas;
• imprimimos a proteção externa da agulha;
• quebre a divisória da tampa plástica branca da cânula da seringa e remova a tampa junto com a rolha de borracha;
• Utilizando o método de rotação, encaixe a agulha na cânula da seringa;
• retire a proteção da agulha, faça isso com cuidado, tentando não prender a ponta da agulha;
• pressionando levemente, libere o excesso de bolhas da cavidade da seringa;
• fazemos uma injeção no quadrante superior externo da nádega, administramos o medicamento lentamente (até 2 minutos);
• Retire a agulha e pressione a alavanca especial, movendo-a para a posição mais à frente para fechar a ponta da agulha. Se essa manipulação não funcionar, basta colocar a agulha no recipiente para agulhas para evitar possível contato do resíduo do medicamento com a pele.

O procedimento deve ser realizado com o máximo cuidado, a injeção deve ser aplicada com luvas. Não é permitida a participação de estranhos no procedimento: a administração do medicamento deve ser supervisionada por um especialista médico competente.

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Uso Fazlodex durante a gravidez

O uso do medicamento é proibido durante a gravidez e a amamentação.

Contra-indicações

As contra-indicações ao uso de Faslodex são:

• reações alérgicas à substância ativa ou a qualquer substância adicional do medicamento;
• forma grave de distúrbio funcional do fígado;
• período de gravidez e amamentação;
• crianças menores de 18 anos.

Deve-se ter cautela ao prescrever o medicamento a pacientes com distúrbios do sistema urinário.

Efeitos colaterais Fazlodex

O medicamento Faslodex pode causar alguns efeitos colaterais, que listamos em ordem decrescente de frequência:

• ataques de náusea;
• diarreia, perda de peso, perda de apetite, vômitos;
• ataques periódicos de "calor", casos de tromboembolia;
• erupções cutâneas;
• sinais de reação inflamatória no local da injeção;
• cistite, uretrite;
• sapinhos, corrimento vaginal;
• aumento da atividade de ALT, AST, fosfatase alcalina;
• níveis elevados de bilirrubina;
• dores de cabeça, inchaço.

Após interromper o uso do medicamento, os efeitos colaterais geralmente desaparecem.

Overdose

Não houve relatos de overdose com Faslodex.

Em experimentos com animais nos quais grandes doses de Faslodex foram administradas, foram observados apenas sinais diretos e indiretos de supressão da capacidade funcional dos estrogênios.

O tratamento para overdose é realizado dependendo dos sintomas identificados.

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Interações com outras drogas

Com base nos resultados da interação experimental de Faslodex e Midazolam, não há supressão da atividade do citocromo P450 3A4. As informações obtidas permitem concluir que a substância ativa do medicamento não afeta os citocromos P450 1A2, 2D6, 2C9 e 2C19. Não foi observado efeito sobre outros citocromos.

Durante a experiência experimental da ação combinada de Faslodex com medicamentos como Rifampicina e Cetoconazol, não foram observadas alterações evidentes na depuração da substância ativa de Faslodex. A partir disso, pode-se concluir que o uso de Faslodex simultaneamente com medicamentos que induzem ou inibem o citocromo P450 3A4 não requer revisão da dosagem do medicamento.

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Condições de armazenamento

Faslodex só pode ser armazenado em locais absolutamente inacessíveis a crianças. A temperatura ideal para a conservação do medicamento é de +2 a +8 °C. O medicamento não deve ser congelado ou aquecido.

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Validade

O prazo de validade do medicamento, em condições adequadas de armazenamento, é de até 4 anos. Não utilize este medicamento se o prazo de validade estiver vencido ou se a embalagem blister ou a seringa de vidro estiverem danificadas.

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