Exforge

Exforge é um medicamento combinado da categoria de inibidores da angiotensina 2.

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Indicações Exforge

É usado para reduzir a pressão arterial elevada em pessoas com indicações para terapia complexa.

Forma de liberação

Disponível em comprimidos, 14 ou 28 unidades por embalagem.

Exforge N

Exforge N é usado para tratar a hipertensão primária em pessoas com pressão alta. É usado com monitoramento constante da combinação de valsartana com anlodipino e hidroclorotiazida – ambos são tomados como 3 medicamentos separados ou na forma de 2 medicamentos, um dos quais é complexo.

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Farmacodinâmica

Exforge é um medicamento anti-hipertensivo que contém uma combinação de dois ingredientes ativos.

O primeiro deles é a amlodipina, um derivado da di-hidropiridina. Ela está incluída na categoria de medicamentos que bloqueiam os canais lentos de cálcio. Ao atuar nas terminações, a substância retarda o transporte de cálcio para dentro da célula – para os cardiomiócitos e células endoteliais do músculo liso. Como resultado, as paredes vasculares relaxam e se expandem, além de diminuir a pressão arterial (OPSS). O medicamento reduz a resistência do endotélio vascular renal e ajuda a aumentar a eficiência da circulação sanguínea dentro dos rins.

A amlodipina ajuda a reduzir a pressão arterial, mas não tem efeito perceptível nos níveis de catecolaminas e na frequência cardíaca. O medicamento em doses terapêuticas, combinado com β-bloqueadores, não causa efeito inotrópico negativo. Além disso, com essa combinação, não há efeito sobre o funcionamento do nó sinusal atrial e dos indicadores de condução AV.

O segundo elemento é o valsartan, que é um antagonista do receptor da angiotensina 2, que afeta seletivamente as terminações AT1.

Os ingredientes ativos dessa combinação complementam as propriedades medicinais um do outro. O uso de Exforge é considerado mais eficaz do que tomar valsartana e anlodipino separadamente.

Devido ao bloqueio dos receptores AT1, os níveis plasmáticos de angiotensina II aumentam. Observa-se uma diminuição da pressão arterial 2 horas após a administração de uma dose única. A diminuição máxima da pressão ocorre, em média, após 5 horas. O efeito anti-hipertensivo dura mais de 1 dia. Não ocorre síndrome de abstinência após o término do uso do medicamento. Observa-se uma diminuição estável da pressão arterial após 3 semanas de tratamento, que se mantém em caso de um tratamento mais longo.

O uso do medicamento em pessoas com fases funcionais individuais de ICC, bem como no período após um ataque cardíaco, reduz o número de hospitalizações, bem como de mortes.

Farmacocinética

Ambos os componentes ativos do medicamento têm farmacocinética linear.

Amlodipina.

Após a administração da substância em dosagem medicinal, o pico plasmático é observado após 6 a 12 horas. A biodisponibilidade calculada está entre 64 e 80%. A ingestão de alimentos não afeta os valores de biodisponibilidade do componente.

O volume de distribuição é de aproximadamente 21 l/kg. Testes in vitro da substância demonstraram que sua síntese com proteínas plasmáticas em pessoas com hipertensão primária é de aproximadamente 97,5%.

A amlodipina sofre extenso metabolismo intra-hepático (aproximadamente 90% da substância), durante o qual são formados produtos de decomposição inativos.

A amlodipina é excretada do plasma em 2 etapas, com meia-vida de aproximadamente 30-50 horas.

Os valores plasmáticos de equilíbrio são observados após administração regular por um período de 7 a 8 dias. Aproximadamente 10% da amlodipina inalterada, bem como 60% de seus produtos de degradação, são excretados na urina.

Valsartana.

Quando a valsartana é administrada por via oral, atinge os níveis plasmáticos máximos após 2 a 4 horas. A biodisponibilidade média é de 23%. A ingestão de alimentos reduz a AUC da valsartana em aproximadamente 40% e seus valores máximos em 50%. No entanto, após 8 horas da administração, o nível plasmático da substância será o mesmo tanto para aqueles que tomaram o medicamento com o estômago vazio quanto para aqueles que o tomaram após as refeições. A diminuição dos valores de AUC não tem efeito perceptível na eficácia do medicamento, sendo permitido o uso de valsartana independentemente da ingestão de alimentos.

O volume de distribuição de equilíbrio da valsartana após injeção intravenosa é de aproximadamente 17 litros, o que nos permite concluir que a substância não é distribuída intensamente pelos tecidos. Apresenta alto nível de síntese com proteínas plasmáticas – 94-97% (principalmente com albumina).

Apenas uma pequena parte do componente sofre transformação – apenas 20% da dosagem é convertida em produtos de decomposição. Valores baixos (menos de 10% da AUC da valsartana) da substância hidroximetabólito, que não possui atividade medicinal, foram detectados no plasma.

A valsartana apresenta cinética de excreção multiexponencial (a meia-vida do componente α é < 1 hora e a do componente β é de aproximadamente 9 horas). O componente é excretado principalmente inalterado nas fezes (aproximadamente 83% do fármaco) e na urina (aproximadamente 13%).

Após a administração do medicamento, a taxa de depuração plasmática da substância é de cerca de 2 l/hora, e a taxa de depuração renal é de aproximadamente 0,62 l/hora (cerca de 30% da taxa de depuração total). A meia-vida da valsartana é de 6 horas.

Valsartana/amlodipina.

Quando o Exforge é administrado por via oral, o pico plasmático dos seus componentes ativos é atingido após 3 (para a valsartana) e 6 a 8 horas (para a anlodipina), respetivamente. O grau e a taxa de absorção do fármaco são semelhantes à biodisponibilidade destas substâncias quando utilizadas separadamente.

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Dosagem e administração

Os comprimidos são tomados por via oral com água. Você precisa tomar 1 comprimido 1 vez ao dia, independentemente do horário da refeição.

Os comprimidos contêm 5/80 ou 5/160, bem como 10/160 ou 10/320 mg de substâncias ativas (amlodipina/valsartana).

A dosagem diária que pode ser tomada não é superior a 10/320 mg.

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Uso Exforge durante a gravidez

É proibido prescrever Exforge durante a gravidez, bem como durante o período de planejamento. O uso do medicamento está associado a riscos para o feto devido ao seu efeito sobre a função do SRAA. Se a gravidez for confirmada, é necessário interromper imediatamente o uso do medicamento.

Contra-indicações

Entre as contraindicações do medicamento:

• hipersensibilidade ao valsartan com amlodipina, bem como a componentes adicionais do medicamento;
• período de lactação;
• estreitamento das artérias dentro dos rins;
• transplante renal recente;
• presença de indicações em crianças e adolescentes.

É necessário cuidado ao prescrever nos seguintes casos:

• disfunção hepática;
• presença de CMH;
• obstrução na área da vesícula biliar;
• doenças renais com nível de CC <10 ml/minuto;
• hiponatremia ou hipercalemia;
• estenose da valva aórtica ou mitral;
• índice BCC diminuído.

Efeitos colaterais Exforge

O uso do medicamento pode causar o desenvolvimento dos seguintes efeitos colaterais:

• tosse, nasofaringite, coriza, condições gripais, sinusite, dor na laringe ou faringe;
• constipação, dor epigástrica, diarreia, náuseas, bem como pancreatite, gastrite e hepatite;
• exantema, eritema (também multiforme), anafilaxia, erupções cutâneas e coceira, bem como urticária e edema de Quincke;
• dores de cabeça, tonturas (também do tipo ortostáticas), sensação de sonolência, ansiedade, insônia e labilidade emocional;
• parestesia, artralgia, espasmos musculares, vasculite, inchaço nas articulações, dor nas costas, inchaço periférico e aumento da sudorese;
• inchaço facial, distúrbios visuais e, além disso, poliúria e polacuria;
• taquicardia, colapso ortostático, aumento da angina, distúrbios do ritmo cardíaco;
• hiperglicemia, leuco-, trombocito-, neutropenia;
• ondas de calor, síncope, zumbido, sensação de peso, dispneia, bem como edema pulmonar e condições astênicas;
• ressecamento da mucosa oral, hiperplasia da mucosa na região gengival;
• calvície, aumento dos níveis de creatinina;
• impotência ou ginecomastia;
• forma periférica de neuropatia.

Overdose

Não há informações oficiais sobre intoxicação por Exforge. Em teoria, podem ocorrer tonturas, choque e taquicardia reflexa, além de queda da pressão arterial.

Em caso de ingestão de grande quantidade de comprimidos, deve-se induzir o vômito, lavar o estômago e administrar sorventes ao paciente. Em caso de overdose e diminuição da pressão, a vítima deve deitar-se com as pernas elevadas. Gluconato de cálcio e um vasoconstritor também podem ser prescritos. O procedimento de hemodiálise não surte o efeito desejado.

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Interações com outras drogas

A combinação com medicamentos que bloqueiam os receptores β-adrenérgicos potencializa as propriedades antianginosas e anti-hipertensivas do medicamento. Além disso, ocorre a eliminação da taquicardia reflexa relacionada à amlodipina. Quando administrados simultaneamente, as leituras da pressão arterial devem ser monitoradas.

A combinação com nitratos orgânicos leva à soma do efeito antianginoso. Além disso, observa-se potencialização da taquicardia reflexa e aumento da probabilidade de redução significativa da pressão arterial.

Medicamentos que inibem a isoenzima CYP3A4 aumentam o nível plasmático de amlodipina.

Substâncias que induzem a isoenzima CYP3A4 (como carbamazepina, fenobarbital, primidona com fenitoína e fosfenitoína com rifampicina, bem como preparações de erva de São João) contribuem para uma diminuição nos níveis plasmáticos de amlodipina.

Medicamentos que contêm potássio (incluindo diuréticos poupadores de potássio), quando combinados com Exforge, podem levar ao desenvolvimento de hipercalemia.

Quando o medicamento é combinado com AINEs, suas propriedades anti-hipertensivas são reduzidas.

A combinação com medicamentos diuréticos pode levar ao desenvolvimento de hipoglicemia e também piorar a função renal.

O uso concomitante com agentes antidiabéticos pode potencializar a hipoglicemia.

Medicamentos que bloqueiam os receptores α-adrenérgicos potencializam o efeito anti-hipertensivo do Exforge.

Quando combinado com medicamentos que contêm lítio, há uma diminuição na excreção renal de lítio, bem como um aumento nos efeitos tóxicos dos medicamentos que contêm lítio.

Medicamentos anestésicos gerais em combinação com Exforge causam uma redução significativa na pressão arterial.

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Condições de armazenamento

Exforge deve ser armazenado em condições normais para medicamentos, a uma temperatura não superior a 30 ^° C.

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Instruções Especiais

Avaliações

Exforge é um medicamento muito eficaz para hipertensão arterial crônica, que é difícil de tratar. De acordo com muitas avaliações, o medicamento tem um efeito duradouro e controla completamente a pressão arterial. Ao mesmo tempo, o desenvolvimento de efeitos colaterais é bastante raro (em casos raros, aparecem tonturas e náuseas leves – com o uso prolongado do medicamento, essas reações desaparecem por conta própria).

A desvantagem deste medicamento é seu alto custo, por isso nem todos podem comprá-lo, já que o tratamento com Exforge deve ser de longo prazo.

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Validade

O Exforge pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de liberação do medicamento. O prazo de validade do Exforge N é de 2 anos.

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