Exedrina

Excedrin é um medicamento combinado com propriedades analgésicas, anti-inflamatórias e antipiréticas. Além disso, ajuda a melhorar a circulação sanguínea no cérebro.

Indicações Exedrina

É indicado para o alívio de dores (de intensidade leve ou moderada) de diversas origens: enxaquecas e dores de cabeça, dores de dente, além de dores menstruais, mialgias, nevralgias e ainda artralgias.

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Forma de liberação

Disponível em comprimidos. Apresentado em sachês com 2 comprimidos cada. Uma embalagem contém 1 sachê.

Também disponível em blisters - 10 comprimidos por blister. A embalagem contém 1, 2 ou 3 blisters.

Além disso, está disponível em frascos fechados com tampa de material absorvente de umidade e película protetora (controle da primeira abertura). 1 frasco contém 24 ou 50 comprimidos. Uma embalagem contém 1 frasco com comprimidos.

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Farmacodinâmica

Excedrin contém substâncias como cafeína com paracetamol e aspirina.

As propriedades do paracetamol são antipiréticas e analgésicas; ele também tem um efeito anti-inflamatório fraco (devido ao efeito no centro termorregulador localizado no hipotálamo, bem como uma fraca capacidade de suprimir a síntese de PG em tecidos periféricos).

A aspirina tem todos os três efeitos acima. Permite reduzir rapidamente a dor (especialmente causada por inflamação) e, além disso, suprime moderadamente o processo de agregação plaquetária e retarda a formação de coágulos sanguíneos. Permite acelerar a microcirculação na área da inflamação.

A cafeína aumenta a excitabilidade reflexa da coluna vertebral e, ao mesmo tempo, ativa os centros respiratórios e o movimento vascular, dilata os vasos sanguíneos localizados no cérebro e nos rins e, além disso, no coração e nos músculos esqueléticos, e enfraquece a adesão plaquetária. Alivia a fadiga e a sonolência, melhora o desempenho físico e, ao mesmo tempo, o mental. A cafeína, com essa combinação de elementos em uma pequena dosagem, praticamente não estimula o sistema nervoso central, mas ajuda a normalizar o tônus vascular no cérebro e a acelerar a circulação sanguínea nele.

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Farmacocinética

O paracetamol é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal, atingindo o pico de concentração plasmática aproximadamente 0,5 a 2 horas após a ingestão. O metabolismo ocorre no fígado e a excreção ocorre pelos rins (principalmente na forma de conjugados de sulfato e glicuronídeos). Menos de 5% da substância é excretada inalterada. A meia-vida varia de 1 a 4 horas. A síntese com proteínas plasmáticas é insignificante nas doses recomendadas, mas também aumenta com o aumento da dose.

O produto de degradação hidroxilado, que é formado em pequenas quantidades no fígado (sob a influência de oxidases mistas) e, via de regra, é neutralizado pela síntese com a substância glutationa, pode se acumular em caso de overdose de paracetamol e, posteriormente, provocar danos ao fígado.

A aspirina é absorvida completa e rapidamente, sofrendo então rápida hidrólise no trato gastrointestinal, bem como no sangue e no fígado. Como resultado desse processo, formam-se salicilatos, que entram no fígado e são metabolizados ali.

A cafeína é absorvida completa e muito rapidamente, atingindo a concentração plasmática máxima entre 5 e 90 minutos após a ingestão do medicamento em estômago vazio. O processo de excreção em adultos é quase inteiramente realizado pelo metabolismo hepático. É perceptível uma variabilidade significativa nas taxas de eliminação individuais. Em média, a meia-vida plasmática é de 4,9 horas (variação de 1,9 a 12,2 horas). A substância é distribuída por todos os fluidos corporais. Com as proteínas plasmáticas, 35% são sintetizados. A cafeína é quase completamente metabolizada por oxidação e, além disso, por acetilação com desmetilação. A excreção ocorre pelos rins. Os principais produtos de degradação são 1- e 7-metilxantina e, adicionalmente, 1,7-dimetilxantina.

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Dosagem e administração

Tome por via oral, com ou após as refeições. Para crianças maiores de 15 anos e adultos, a dosagem é de 1 comprimido a cada 4-6 horas.

Aos primeiros sinais de enxaqueca, tome 2 comprimidos de Excedrin.

A dosagem média diária é de 3-4 comprimidos, o máximo que você pode tomar por dia é 6 comprimidos.

Após tomar 2 comprimidos, dores de cabeça e outros tipos de síndromes dolorosas geralmente desaparecem rapidamente – após 15 minutos. Nas enxaquecas, o alívio dos sintomas geralmente começa após meia hora.

Sem receita médica, o medicamento não pode ser usado para diversas dores por mais de 5 dias. Para enxaquecas, o mesmo período é de no máximo 3 dias.

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Uso Exedrina durante a gravidez

Embora a aspirina seja permitida no segundo trimestre, o efeito de uma combinação específica de ingredientes ativos em mulheres lactantes e grávidas não foi estudado, o que torna o medicamento contraindicado durante todo o período de lactação e gravidez.

Contra-indicações

Entre as contraindicações do medicamento:

• intolerância a qualquer um dos ingredientes ativos do medicamento;
• úlceras ou erosões agravadas no trato gastrointestinal;
• sangramento gastrointestinal;
• tríade clássica da aspirina (também na história);
• operações que são acompanhadas de sangramento;
• a presença de diátese hemorrágica e, além disso, hemofilia ou hipoprotrombinemia;
• um aumento acentuado da pressão arterial;
• hipertensão portal;
• Doença cardíaca coronária grave;
• presença de glaucoma;
• avitaminose tipo K;
• insuficiência renal;
• uso combinado com outros medicamentos que contenham aspirina, paracetamol ou outros AINEs;
• Deficiência de G6PD no organismo;
• forte excitabilidade;
• distúrbios do sono;
• crianças menores de 15 anos (crianças com hipertermia podem desenvolver doença hepática branca - no contexto de patologias virais).

É necessário cuidado se o paciente tiver artrite ou gota, patologias hepáticas e dores de cabeça devido a traumatismo craniano, bem como ao usar medicamentos antidiabéticos, anticoagulantes e outros medicamentos que contenham aspirina ou outras substâncias antipiréticas e analgésicas.

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Efeitos colaterais Exedrina

O uso de medicamentos pode provocar os seguintes efeitos colaterais: náuseas com vômitos, alergias, espasmos brônquicos, gastralgia, nefro e hepatotoxicidade, taquicardia, além de aumento da pressão arterial e aparecimento de úlceras e erosões no trato gastrointestinal.

O uso prolongado pode causar dores de cabeça com tontura, zumbido, distúrbios visuais, deterioração dos processos de agregação plaquetária e hipocoagulação. Além disso, podem ocorrer síndrome hemorrágica (púrpura, sangramento nasal e gengival), surdez, síndrome de Lyell ou Stevens-Johnson, distúrbios renais com papilite necrótica e encefalopatia hepática aguda em crianças (sintomas: febre alta, acidose metabólica, distúrbios hepáticos e do sistema nervoso e vômitos).

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Overdose

Manifestações causadas pelo paracetamol (em caso de consumo diário do medicamento em quantidade superior a 10-15 g): nas primeiras 24 horas, ocorrem náuseas acompanhadas de vômitos, palidez da pele, dor abdominal, desenvolvimento de anorexia e acidose metabólica, bem como distúrbios do metabolismo da glicose. Sinais de distúrbios da função hepática podem aparecer 12 a 48 horas após o consumo de uma dose excessiva do medicamento.

Em caso de overdose grave, desenvolve-se insuficiência hepática, acompanhada de encefalopatia, que progride rapidamente, podendo então levar ao coma e à morte. Além disso, pode ocorrer insuficiência renal aguda com necrose tubular (mesmo sem patologia hepática grave). Pancreatite e arritmia também são observadas. Em adultos, a hepatotoxicidade se desenvolve após o consumo de mais de 10 g do medicamento.

Manifestações causadas pela aspirina (ao usar o medicamento em doses superiores a 150 mg/kg): em caso de intoxicação leve - náuseas com vômitos, problemas de visão, zumbido e, concomitantemente, fortes dores de cabeça com tontura. Em caso de intoxicação grave - aparecimento de hiperventilação pulmonar central (sufocação, dispneia, paralisia respiratória, suor frio e pegajoso, bem como desenvolvimento de cianose) e, além disso, acidose respiratória. A intoxicação crônica é mais provável de ocorrer em idosos ou crianças (ao usar o medicamento por vários dias em uma dose superior a 100 mg/kg). Em caso de intoxicação moderada ou grave, o paciente deve ser hospitalizado.

Sintomas causados pela cafeína (quando consumida em doses diárias superiores a 300 mg): sensação de ansiedade, bem como confusão ou forte excitação, além do desenvolvimento de agitação, gastralgia, arritmia, taquicardia e hipertermia. Podem também ocorrer delírios e dores de cabeça, inquietação motora, aumento da frequência urinária e desidratação. Podem ocorrer aumento da dor ou da sensibilidade tátil, espasmos musculares ou tremores, e náuseas com vômitos (às vezes com sangue). Podem ocorrer crises epilépticas (em caso de overdose - na forma tônico-clônica) e zumbido nos ouvidos.

Para eliminar esses sintomas, é necessário estabilizar o equilíbrio eletrolítico e controlar o equilíbrio ácido-base. Levando em consideração o estado do metabolismo, administrar citrato/hidrocarbonato/lactato de sódio. O aumento da alcalinidade acelera a excreção de aspirina devido à alcalinização da urina. Além disso, durante as primeiras 4 horas após a ingestão do medicamento, deve-se realizar lavagem gástrica, induzir o vômito e administrar ao paciente um laxante e carvão ativado. Além disso, doadores da categoria SH e elementos que precedem o processo de ligação da glutationa devem ser administrados - metionina (por 8 a 9 horas após o aparecimento dos sinais de overdose), bem como acetilcisteína - por 8 horas.

Interações com outras drogas

O medicamento aumenta o efeito no corpo de coagulantes de ação direta, heparina, agentes antidiabéticos e, além disso, reserpina com hormônios esteroides.

Quando combinado com metotrexato e outros AINEs, a probabilidade de efeitos colaterais aumenta.

Excedrin enfraquece o efeito de medicamentos anti-hipertensivos, furosemida com espironolactona e também medicamentos anti-gota que aceleram a excreção de ácido úrico.

Barbitúricos, anticonvulsivantes, salicilamida com rifampicina, bem como outros indutores de enzimas hepáticas microssomais, causam a formação de produtos tóxicos de degradação do paracetamol que afetam negativamente a função hepática.

A metoclopramida aumenta a absorção do paracetamol. E o paracetamol aumenta a meia-vida do cloranfenicol em 5 vezes.

Em caso de uso repetido, o paracetamol pode potencializar as propriedades dos anticoagulantes (derivados cumarínicos).

A combinação de aspirina e paracetamol com álcool aumenta a probabilidade de hepatotoxicidade. A cafeína aumenta a absorção de ergotamina.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser mantido em local inacessível a crianças pequenas. A temperatura de armazenamento não pode exceder 25 °C.

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Validade

Excedrin pode ser usado por 3 anos a partir da data de fabricação.