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Ekijad
Última revisão: 23.04.2024

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Exidzhad é uma droga complexante.
Indicações Ekijad
É indicado para a eliminação do excesso de ferro (no estágio crônico), que decorre de transfusões de sangue múltiplas (transfusão de siderose) - para crianças com mais de 2 anos, bem como adultos.
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Forma de liberação
Produzido em forma de comprimido (volume de 125, 250 ou 500 mg). Uma placa blister contém 7 comprimidos. Em uma embalagem de 4 ou 12 bolhas.
Farmacodinâmica
O deferazirox é um ligando triplo oral com efeito complexante. Ele tem uma poderosa afinidade com o ferro (III) e a síntese com as proporções 2k1. O medicamento aumenta a taxa de excreção de ferro (principalmente, juntamente com fezes). A substância tem uma fraca afinidade pelo cobre com o zinco, por isso não é capaz de reduzir de forma constante o nível desses metais dentro do soro.
Ao testar o metabolismo do ferro em pessoas com P-talassemia e superávit de ferro após o uso de drogas em doses diárias (10, 20 e 40 mg / kg), a média de excreção média de ferro por dia foi de 0,0119, 0,329 e 0,445 mg de Fe / kg, respectivamente.
O efeito de Eksidzhad em crianças com mais de 2 anos e adultos (com superabundância de ferro após transfusão em grau crônico) foi estudado. Transfusões constantes necessárias para as seguintes patologias: anemia, do tipo de células falciformes, P-talassemia, e, além disso, todas as outras formas adquiridas e congénitas de anemia (síndrome mielodisplásica, síndrome congénito de diamante-Blekfena (tipo hipoplásica de anemia), anemia adquirida, formas aplástica e outras anemias raras ).
A ingestão diária de drogas em dosagens de 20 e 30 mg / kg para o período do ano 1 em pessoas que sofrem de β-talassemia, que é acompanhada por transfusões de sangue, causa uma diminuição no nível de ferro armazenado no organismo. O índice intra-hepático desta substância diminuiu em média em quase 0,4, bem como 0,9 mg Fe / g do elemento hepático seco, respectivamente, e os valores séricos de ferritina foram praticamente 36, bem como 926 μg / l (de acordo com as figuras acima ). No caso do uso de drogas nas doses acima, a proporção de ingestão / excreção do elemento Fe foi 1,02 (nível normal), bem como 1,67 (nível elevado de excreção de ferro). Estas taxas foram observadas com o uso de drogas com pacientes com excesso de ferro com outros tipos de anemia.
Tomar a medicação durante o primeiro ano numa quantidade diária de 10 mg / kg permitiu manter o nível ótimo de teor de ferro intra-hepático e, ao mesmo tempo, o nível de ferritina no soro sanguíneo. Isso ajudou a alcançar um índice de equilíbrio entre o número de excreção / ingestão de Fe em pessoas que raramente apresentavam transfusões de sangue ou realizavam transfusões transfusionais.
Uma vez que dentro do soro sanguíneo os valores de ferritina (determinados a cada mês subsequente) apresentaram alterações no teor de ferro hepático, isso mostra que a dinâmica de sua concentração pode ser um critério para avaliar a eficácia terapêutica de Eksidzhad.
Farmacocinética
A absorção do componente ativo é bastante alta, a média da concentração plasmática máxima é de cerca de 1,5 a 4 horas. A biodisponibilidade absoluta (AUC) do ingrediente ativo após administração oral é de aproximadamente 70% (em comparação com a I / O na introdução).
O nível de AUC aumentou aproximadamente 2 vezes em caso de consumo, juntamente com alimentos com alta porcentagem de gordura, além de aumentar em quase 50% no caso de recepção com alimentos padrão. A AUC-biodisponibilidade do ingrediente ativo aumentou (cerca de 13-25%) quando consumido meia hora antes das refeições (moderada, bem como uma alta porcentagem da presença de gorduras nos alimentos).
A exposição total (AUC) do medicamento após o uso na forma de uma suspensão com a adição de suco de maçãs ou laranjas é aproximadamente igual à exposição do medicamento quando usado na forma de uma suspensão aquosa (os valores relativos de AUC relativos serão iguais a 103 e 90%).
Na posição de equilíbrio, a concentração máxima e AUC 0-24 horas da substância aumentam juntamente com a dosagem praticamente linear. Deferazirox é acumulado dentro do corpo com um fator cumulativo de 1,3-2,3.
O ingrediente ativo é bem sintetizado com uma proteína plasmática (99%, quase todos - com albumina). Ele tem um pequeno volume de distribuição aparente - cerca de 14 litros para um adulto.
A principal via metabólica da substância é a glucuronização com excreção adicional em conjunto com a bile. É possível descompensar os glucuronatos dentro do intestino com reabsorção subsequente (tipo de recirculação enterohepática). A glucuronização de deferasirox é realizada principalmente com o elemento UGT1A1 e, além disso, com menos força, com o elemento UGT1A3. O processo oxidativo de troca de substância, mediado pelo elemento CYP450, é expressado fraco - aproximadamente 8%. Não há informações que demonstrem a inibição ou indução de enzimas no caso de uso de drogas em doses medicinais. O metabolismo lento do componente ativo da hidroxiureia durante o teste in vitro não ocorreu.
Deferazirox juntamente com seus produtos de decaimento é excretado principalmente juntamente com fezes (aproximadamente 84% da dose total). Através dos rins, a excreção é fraca - cerca de 8% da dosagem. A meia-vida média é entre 8 a 16 horas.
Dosagem e administração
Para beber comprimidos é necessário com o estômago vazio, 1 vez por um dia (aproximadamente por meia hora antes da refeição). Recomenda-se que tome o medicamento todos os dias aproximadamente ao mesmo tempo.
O uso do medicamento deve ser iniciado após uma transfusão de glóbulos vermelhos (mais de 100 ml / kg) ou na presença de indicações clínicas que mostrem superabundância crônica de ferro (por exemplo, se o valor sérico do componente de ferritina exceder 1000 μg / l).
O tamanho das doses necessárias (em unidades de mg / kg) deve ser medido e arredondado da maneira mais aproximada para a dosagem do 1º comprimido inteiro (125 ou 250 ou 500 mg).
O tamanho da dose diária inicial requerida é de 20 mg / kg.
As pessoas que recebem 14+ ml / kg de massa de eritrócitos por mês (aproximadamente 4 unidades por mês para adultos) podem sofrer uma transfusão de um mês para considerar a opção de tomar uma dose diária inicial de 30 mg / kg.
Pacientes que são transfundidos com menos de 7 ml / kg de massa de eritrócitos por mês (menos de 2 unidades / mês para adulto), com a finalidade de manter os parâmetros ótimos da substância, é considerada a opção com a designação de 10 mg / kg.
Quando a terapia com deferoxamina é utilizada para pacientes com efeito curativo aceitável, a dosagem inicial é prescrita à taxa de metade do previamente tomado (por exemplo, um paciente que toma 40 mg / kg de medicamento por dia (5 dias por semana ou aproximadamente igual número de dias) permissão para iniciar o tratamento com uma dosagem diária de 20 mg / kg).
Seleção da dose ideal. A cada mês, monitore os níveis séricos de ferritina e ajuste a taxa de dose do medicamento a cada 3-6 meses (se necessário - se forem observadas alterações nos valores de ferritina).
A correção é realizada em passos de 5-10 mg / kg. Neste caso, a direção da correção é selecionada dependendo do efeito terapêutico e das tarefas terapêuticas oferecidas ao paciente (redução ou preservação do nível de ferro existente).
Se o medicamento não der um resultado ao tomar 30 mg / kg (o nível sérico de ferritina permanece ≥2500 μg / l), é necessário aumentá-lo para 40 mg / kg. É proibida uma dosagem ainda mais, porque há apenas informações limitadas sobre o uso de drogas em doses mais fortes.
Para atingir o índice de ferritina sérico necessário (uma figura, geralmente na faixa de 500-1000 μg / l), deve-se calcular uma redução gradual (5-10 mg / kg) na dosagem de fármacos - isso permitirá que o nível da substância no soro sanguíneo permaneça no intervalo acima.
Se o índice de ferritina for muito inferior a 500 μg / l, é necessário consultar o médico assistente sobre a interrupção do uso de Eksidzhad.
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Uso Ekijad durante a gravidez
Não há informações clínicas sobre o uso do medicamento em mulheres grávidas. Testes experimentais mostraram que a droga tem uma certa toxicidade reprodutiva em dosagens que excedem a taxa recomendada. Não há informações sobre o risco de complicações para o corpo humano.
A droga não é recomendada para as mulheres grávidas, exceto em situações em que os benefícios para as mulheres são maiores do que o risco de desenvolvimento potencial de efeitos colaterais no feto.
O teste mostrou que a substância activa rapidamente e em grandes quantidades entra no leite materno. Não houve exposição de drogas ao bebê. Não há informações sobre a excreção do componente, juntamente com o leite materno. As mulheres lactantes, que são tratadas com a ajuda de Axidzhad, são recomendadas para este período de tempo para recusar a amamentação.
Contra-indicações
Entre as contra-indicações: intolerância ao componente ativo e os elementos auxiliares do medicamento. Além disso, a idade das crianças é inferior a 2 anos, uma vez que não há informações sobre o uso do medicamento na categoria de pacientes acima.
Efeitos colaterais Ekijad
O resultado do uso do Eksidzhad pode ser um efeito colateral semelhante:
- Órgãos gastrointestinais: vômitos juntamente com náuseas, constipação, diarréia, flatulência, dor abdominal, gastrite e dispepsia;
- psique: distúrbios do sono e ansiedade;
- órgãos da Assembléia Nacional: tonturas com dores de cabeça;
- órgãos visuais: aparência de maculopatia e desenvolvimento inicial de catarata;
- Aparelhos vestibulares e órgãos auditivos: perda transitória de audição;
- órgãos respiratórios: dor na laringe com faringe;
- Fígado: desenvolvimento de hepatite ou LCR, bem como aumento do nível de transaminases;
- órgãos do sistema urinário: proteinúria ou aumento da creatinina;
- pele: prurido ou erupção cutânea, distúrbio de pigmentação;
- outros: inchaço, pirexia, fadiga.
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Overdose
Como resultado de uma sobredosagem de drogas, desenvolveu-se uma forma subclínica de hepatite. Após a retirada do fármaco, os sintomas da hepatite desapareceram sem mais complicações. Devido a uma dose única de 80 mg / kg em pacientes com excesso de ferro e P-talassemia, observou-se leve diarreia, juntamente com náuseas. Ao mesmo tempo, voluntários saudáveis toleraram uma dose única do fármaco com uma dosagem não superior a 40 mg / kg sem complicações.
No caso de uma forma aguda de sobredosagem, tais manifestações podem ocorrer: dores de cabeça, vômitos juntamente com náuseas e, além disso, diarréia.
Para eliminar esses sinais, você deve induzir o vômito ou realizar lavagem gástrica. Outro tratamento sintomático é prescrito.
Interações com outras drogas
O uso combinado de drogas com antiácidos, que contêm alumínio, não foi estudado. Embora o Axidzhad tenha uma afinidade mais fraca para o alumínio em comparação com o ferro, é proibido usá-los em conjunto com antiácidos contendo alumínio.
Não houve interação do medicamento com digoxina.
A interação de drogas com vitamina C não foi estudada, mas com o uso combinado, deve-se evitar o uso de vitamina D em doses diárias superiores a 200 mg.
A biodisponibilidade do ingrediente ativo da droga aumenta em uma extensão diferente quando consumida com alimentos.
Condições de armazenamento
O medicamento está encerrado em um local fechado de crianças pequenas, seco e escuro. A temperatura é máxima de 30 ° C.
Validade
O Exidzhad é adequado para uso por 3 anos a partir do momento da sua liberação.
Atenção!
Para simplificar a percepção da informação, esta instrução do uso da droga "Ekijad" traduziu e apresentou em uma forma especial com base nas instruções oficiais do uso médico da droga. Antes de usar, leia a anotação que veio diretamente para a medicação.
Descrição fornecida para fins informativos e não é um guia para a autocura. A necessidade desta droga, a finalidade do regime de tratamento, métodos e dose da droga é determinada exclusivamente pelo médico assistente. A automedicação é perigosa para a sua saúde.