Esperal

Tetlong-250 é uma substância utilizada em caso de distúrbios aditivos (dependência de álcool).

O mecanismo do efeito anti-alcoólico das drogas está associado ao seu efeito no metabolismo do álcool no corpo, bloqueando a atividade dos sistemas enzimáticos que estão envolvidos na transformação do álcool. Ao mesmo tempo, bloqueia também a ação do ácido 5-hidroxiindolocítico com a adrenalina, que causa o acúmulo de acetaldeído no sangue, o que leva ao aparecimento de distúrbios somatovegetativos no indivíduo (potencialização dos batimentos cardíacos, diminuição da pressão arterial, aperto no esterno, calafrios, sensação de horror, etc.). [1]

Indicações Tetlong-250

É usado para terapia em pessoas com alcoolismo crônico (quaisquer tipos e fases da doença).

Forma de liberação

A liberação do fármaco é realizada na forma de líquido injetável, dentro de ampolas com volume de 1 ml. Existem 10 ampolas dentro da caixa.

Farmacocinética

O dissulfiram, introduzido no tecido muscular, cristaliza em uma velocidade muito alta, seguido pela formação de um grande número de pequenos cristais, e então passa gradualmente para o sangue. Altas taxas de lipossolubilidade permitem que o dissulfiram seja amplamente distribuído no corpo e se acumule dentro dos tecidos adiposos. [2]

O dissulfiram rapidamente sofre processos metabólicos com a formação do elemento DDC; parte da substância é excretada na forma de dissulfeto de carbono juntamente com o ar exalado pelo paciente, e a outra parte está envolvida no metabolismo intra-hepático com a formação do metil-DDC, que é transformado no componente metil-DTC com atividade terapêutica. [3]

A meia-vida do metil-DTC é de aproximadamente 10 horas, e seu efeito inibitório em relação à aldeído desidrogenase tem uma duração muito mais longa. Porém, embora os elementos metabólicos tenham baixa concentração, as manifestações do tipo dissulfiram-etanol podem se desenvolver em até 20 dias a partir do momento da administração do fármaco.

No caso de distúrbios leves ou moderados no fígado, os processos metabólicos não são enfraquecidos. Além disso, no caso da cirrose hepática, ocorre um aumento dos parâmetros sanguíneos dos metabolitos.

A excreção de elementos metabólicos é realizada principalmente com a urina. Uma certa quantidade é excretada no ar que uma pessoa exala (na forma de dissulfeto de carbono). Outros 20% na forma de dissulfiram permanente são excretados nas fezes.

Dosagem e administração

Antes de iniciar a terapia, é imperativo fazer um exame completo do paciente. Além disso, você precisa ter uma conversa com ele, na qual transmita que ele está estritamente proibido de usar drogas ou álcool durante o período da terapia. A partir daí, é necessário obter seu consentimento por escrito e um recibo de que foi avisado sobre os riscos do uso de drogas e álcool, bem como da obrigação de cumprir as condições de um longo curso terapêutico e de reabilitação.

Além disso, antes de iniciar o tratamento, é necessário eliminar completamente os sintomas de abstinência e realizar um curso de fortalecimento geral, desintoxicação e tratamento sintomático. Ao mesmo tempo, recomenda-se a realização de procedimentos de psicoterapia racionais. Além disso, 1-3 dias antes de usar drogas, você deve abandonar completamente o uso de tranqüilizantes, hipnóticos, antipsicóticos e antidepressivos. Antes de iniciar a terapia, o paciente deve ser registrado com as manifestações clínicas da síndrome pós-abstinência: forte desejo psicológico por drogas e álcool, mau humor, irritabilidade severa, distúrbios do sono, ansiedade, perda de apetite e medo.

A administração intramuscular do medicamento é realizada em ambulatório ou hospital. O medicamento em uma porção de 1 ml (0,25 g) em baixa velocidade (por 0,5-1 minutos) é injetado profundamente no tecido muscular da nádega (seu quadrante superior externo). Nesse ponto, o paciente deve relatar constantemente seus sentimentos subjetivos que surgem durante a injeção.

Para 1 injeção, podem ser administrados no máximo 0,25 g da substância. No tratamento do alcoolismo, geralmente é administrada 1 injeção por mês. No caso da dependência de opioides, o número de procedimentos de injeção pode variar de 1 a 4 por mês.

Levando-se em consideração a gravidade do alcoolismo (também associado ao uso de drogas), a frequência das recaídas e os parâmetros caracterológicos do paciente, o ciclo anual de tratamento pode ser de até 10 injeções.

O surgimento de um desejo patológico de álcool durante a remissão é o principal critério para uma injeção repetida urgente de Tetlong-250 - a fim de manter uma remissão terapêutica de longo prazo.

• Aplicação para crianças

É proibido o uso do medicamento em pediatria.

Uso Tetlong-250 durante a gravidez

É proibido prescrever Tetlong-250 durante a gravidez. Antes de iniciar a terapia, é necessário excluir completamente a possibilidade de gravidez na paciente e, durante o curso, o uso de anticoncepcionais confiáveis.

Durante o período de tratamento, você precisa interromper a amamentação.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância grave associada ao dissulfiram;
• estágios graves de doenças que afetam o CVS: aterosclerose na região dos vasos cerebrais, com forte gravidade de cardiosclerose, aneurisma da aorta, estado pré ou pós-infarto, aumento da pressão arterial (2-3 graus), insuficiência coronariana, CVS descompensado patologias e doenças de grau grave que afetam os vasos cerebrais;
• estágios graves de insuficiência hepática;
• doenças endócrinas, incluindo hipertireoidismo e diabetes (forma grave ou moderada);
• síndromes epileptiformes e epilepsia (excluindo epilepsia relacionada ao álcool);
• patologias de natureza neuropsíquica em grau crônico (entre elas psicose do tipo maníaco-depressiva e esquizofrenia);
• úlceras no trato gastrointestinal em fase de exacerbação ou com aparecimento de sangramento;
• doenças que afetam o sistema hematopoiético;
• neurite afetando o nervo óptico ou auditivo, bem como polineurite;
• glaucoma;
• combinação com isoniazida, fenitoína ou metronidazol;
• tuberculose (também diagnosticada pela primeira vez; acompanhada de infiltração e hemoptise);
• ter asma grave ou moderada;
• Neoplasias malignas;
• leucopenia ou anemia;
• enfisema pulmonar e insuficiência respiratória grave;
• tendo uma endarterite obliterante;
• infecções cerebrais de natureza infecciosa e sintomas residuais após um acidente vascular cerebral ou infecção;
• pessoas com mais de 60 anos;
• ingestão de alimentos ou bebidas, bem como de medicamentos ou substâncias cosméticas que contenham álcool (nas 24 horas a partir do momento da administração do dissulfiram);
• uma história de psicose;
• patologia traumática.

Efeitos colaterais Tetlong-250

Entre as placas laterais:

• distúrbios no trabalho do SN: freqüentemente há mono- ou polineuropatia, neurite no nervo óptico, polineurite nas pernas, sonolência, desorientação, comprometimento da memória, dores de cabeça e distúrbios de natureza neuropsíquica. As crises epileptiformes às vezes se desenvolvem;
• problemas digestivos: gosto de metal. Às vezes, há perda de apetite, diarreia, vômito, hepatite ou icterícia;
• sintomas de alergia: coceira ou erupção cutânea epidérmica;
• disfunção sexual: ocorre um único enfraquecimento da potência;
• manifestações associadas ao composto dissulfiram-etanol: distúrbios do ritmo cardíaco, enfarte do miocárdio, colapso, edema cerebral e crises de angina. Além disso, pode ocorrer insuficiência da atividade coronariana com diminuição da função cardíaca, respiração superficial arrítmica (ou sua parada completa), bem como cianose na área das unhas ou lábios;
• outros: dor de garganta ou tosse seca, cansaço intenso, medo, odor forte de medicamento na boca e dor forte na área da injeção com desenvolvimento de irradiação na perna, bem como calor na garganta. Às vezes, pode haver aumento da temperatura até 37-38 ° C, escurecimento da cor da urina e anúria de natureza reflexa;
• mudança nas leituras do teste: as leituras do teste do fígado podem mudar.

Overdose

Com a intoxicação, ocorre potencialização de sintomas colaterais, desenvolvimento de encefalopatia ou sinais extrapiramidais; confusão também é observada. Em distúrbios graves, ocorre falha da função do CVS e coma.

Ações sintomáticas são executadas. Em caso de distúrbio grave, o paciente é deitado horizontalmente, com uma almofada térmica nas pernas, e também pode cheirar a amônia e injetar vitamina C e glicose por via intravenosa.

Se a função cardíaca estiver enfraquecida, corazol, cordiamina, cafeína ou cânfora são usados.

Em caso de queda da pressão arterial, utiliza-se efedrina, estricnina, adrenalina, além de metassona e prednisolona. Lobelina ou cititon é usado no método s / c; você também precisa inalar o carbogênio.

Durante as crises epileptiformes, são injetados sulfato de magnésio líquido a 25% (5 ml), diluído em glicose a 40% (20-40 ml), bem como 2-4 ml de seduxen. Um enema com cloridrato também é realizado.

Interações com outras drogas

A combinação de medicamentos com anticoagulantes cumarínicos (incluindo varfarina) leva à potencialização da atividade anticoagulante e aumenta a probabilidade de sangramento.

O dissulfiram inibe o efeito das enzimas hepáticas, razão pela qual o uso em conjunto com substâncias cujos processos metabólicos são realizados no fígado pode levar a uma violação do seu metabolismo.

A combinação de um medicamento e derivados de fenotiazina, tricíclicos e IMAOs causa a probabilidade de sinais negativos associados a interações medicamentosas.

A introdução junto com a buspirona em teoria pode provocar o desenvolvimento de transtornos mentais (como mania).

O uso em conjunto com dissulfiram reduz os valores de depuração da imipramina com desipramina.

A combinação de Tetlong-250 e amitriptilina pode potencializar a atividade medicamentosa do dissulfiram, mas o efeito tóxico da amitriptilina no sistema nervoso central também pode aumentar.

A administração em combinação com clorideasepoxide e diazepam aumenta seus valores plasmáticos, o que às vezes leva a tonturas. A exposição ao diazepam pode enfraquecer a gravidade do efeito do álcool dissulfiram. Existe a possibilidade de potencializar as propriedades tóxicas do temazepam.

A administração conjunta com isoniazida pode provocar depressão e tonturas; com cafeína - diminui a taxa de excreção desse elemento pelo corpo; o uso com metronidazol leva à confusão e ao desenvolvimento de psicose na fase ativa; o uso com omeprazol pode causar catatonia e comprometimento da consciência.

Ao combinar drogas com perfenazina, existe a possibilidade de desenvolver manifestações psicóticas.

O uso simultâneo com rifampicina retarda seus processos metabólicos e excreção.

A combinação da droga e da fenazona prolonga a meia-vida desta última.

O uso com fenitoína e outros derivados dos benzodiazepínicos, além da morfina, barbitúricos e pentidina, potencializa os sintomas colaterais e o efeito terapêutico dessas drogas (pelo aumento de seus valores plasmáticos); sinais de intoxicação também aparecem.

A combinação com clorzoxazona aumenta seus valores plasmáticos.

A administração com clorpromazina pode potencializar a redução da pressão arterial.

Existem informações sobre o aparecimento de interações medicamentosas com substâncias como anfetaminas e bupropirona com metilfenidato.

Condições de armazenamento

Tetlong-250 deve ser mantido em local escuro, fora do alcance das crianças. É proibido congelar líquidos. Leituras de temperatura - máximo 25 ° С.

Validade

Tetlong-250 pode ser usado dentro de 36 meses a partir da data de fabricação da substância farmacêutica.

Análogos

Os análogos da droga são Antaxon, Naltrexin, Lidevin com Biotredin, Teturam e Vivitrol com Medichronal e Disulfiram e, além disso, Esperal, Kolme e Naltrex.