Esomeprazol

Medicação Esomeprazole pertence à categoria de drogas inibidoras da bomba de prótons - é uma vasta gama de medicamentos que são utilizados na terapia de úlcera de úlcera duodenal e patologia do refluxo gastroesofágico.

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Indicações Esomeprazol

Esomeprazole é indicado:

• como uma droga antisecretora;
• numa patologia do refluxo gastroesofágico em pessoas com refluxo ou esofagite complicado;
• com úlcera gástrica causada pelo uso de drogas anti-inflamatórias não esteróides;
• para prevenir o desenvolvimento de úlcera péptica e úlcera de duodeno durante o tratamento com agentes anti-inflamatórios não esteróides;
• para suporte a curto prazo da hemostasia e prevenção de sangramento recorrente em pacientes após terapia endoscópica de uma úlcera de sangramento aguda.

Forma de liberação

O esomeprazol é produzido como um liofilizado para a preparação de uma solução injectável.

Em um flacon com liofilizado contém o ingrediente ativo da droga - esomeprazole de sódio, em uma quantidade alternativa de esomeprazole de 40 mg.

Na embalagem de papelão é uma garrafa de vidro com uma rolha de borracha e uma tampa de alumínio em rolo com um dispositivo de abertura "flip". 

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Farmacodinâmica

Esomeprazole é o isómero s de omeprazole, o que reduz a produção de ácido gástrico. Este é um fármaco específico do inibidor da bomba de prótons com atividade farmacodinâmica direcionada.

O ingrediente activo é formulação esomeprazol pertence a bases fracas - substância acumulada e activadas de um ácidas estruturas médias excretores canais parietais de células, onde o enzima de inibição de H + K + ATPase - da bomba de ácido, bem como a inibição da produção de ácido.

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Farmacocinética

O medicamento é absorvido rapidamente, atingindo altas concentrações durante meia hora após o uso da dosagem. A biodisponibilidade completa pode ser de 90%. A conexão com proteínas plasmáticas é de 95%.

A alimentação simultânea reduz a absorção e diminui a absorção de esomeprazol.

A droga é metabolizada com a participação do sistema do citocromo P450. Uma maior porcentagem do metabolismo é dependente da CYP3A4, responsável pela formação de esomeprazol sulfona, o principal metabolito plasmático.

A meia-vida é de 60 a 90 minutos. A proporção de concentração plasmática e tempo aumenta com o uso repetido do medicamento. Este aumento depende da dosagem de esomeprazol e provoca uma relação não-linear com admissão repetida.

Esta dependência temporal é devido a uma diminuição nos processos metabólicos da primeira passagem, bem como indicadores de remoção sistêmica devido à inibição da enzima CYP2C19.

A substância activa é totalmente excretada da corrente sanguínea durante o período entre doses de doses regulares, sem acumulação, com ingestão diária de esomeprazol 1 vez por dia.

A presença de produtos metabólicos básicos não mostra qualquer efeito na produção de suco gástrico. Aproximadamente 80% da quantidade recebida do medicamento deixa o corpo com o fluido urinário e o montante remanescente - com os bezerros.

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Dosagem e administração

Os indivíduos que estão contra-indicados com o uso interno do medicamento podem ser prescritos por administração parenteral na quantidade de 20 a 40 mg por dia. Com esofagite de refluxo, tome 40 mg de esomeprazol por dia. Com terapia sintomática de refluxo gastroesofágico, 20 mg de medicamentos são prescritos diariamente.

Com úlceras gástricas e duodenais causadas pelo uso de fármacos antiinflamatórios não esteróides, uma dose padrão de 20 mg é prescrita diariamente. Para fins preventivos, a quantidade de medicamento não muda.

A duração do período de terapia com esomeprazol é determinada pelo médico e não acontece muito.

Após a paralisação endoscópica do sangramento gástrico, são utilizados 80 mg de esomeprazol na forma de infusão de meia hora, seguido de uma infusão intravenosa prolongada (72 h) de 8 mg por hora.

Após a administração parenteral do fármaco, são prescritos agentes que oprimem a liberação de ácido pelo estômago, em particular, os comprimidos à base de esomeprazol.

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Uso Esomeprazol durante a gravidez

O medicamento esomeprazole não é prescrito para pacientes grávidas e lactantes, pois não há informações clínicas confiáveis sobre a segurança do medicamento proposto para o feto e o recém nascido.

Contra-indicações

Esomeprazole está contra-indicado:

• quando as reacções de hipersensibilidade aos ingredientes do fármaco;
• em combinação com Nelfigavir ou Atazanavir;
• pacientes de idade infantil (menores de 18 anos);
• durante a gravidez;
• no período de amamentação.

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Efeitos colaterais Esomeprazol

A terapia com esomeprazol pode ser acompanhada de:

• uma diminuição no nível de leucócitos e plaquetas no sangue;
• alergia, até anafilaxia;
• edema das extremidades;
• perturbação do sono;
• depressão, distúrbios da consciência;
• dor na cabeça, fadiga;
• desordem da função visual, audição;
• tonturas;
• sinais de broncoespasmo;
• dispepsia, dor abdominal;
• sede;
• icterícia, hepatite;
• dermatite, erupções cutâneas, calvície hormonal;
• dor nas articulações e nos músculos;
• aumento da transpiração.

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Overdose

As informações sobre a overdose de esomeprazol não são suficientes. Sinais de uma overdose podem corresponder a eventos adversos e ocorrer após a ingestão oral de mais de 280 mg do medicamento.

O antídoto específico não está instalado.

A hemodiálise é considerada ineficaz e, por esta razão, com uma dosagem excessiva, os médicos estão limitados a intervenções terapêuticas sintomáticas e de apoio.

Interações com outras drogas

A acidez gástrica reduzida ao tomar esomeprazol pode afetar a absorção de drogas, se os processos de sua assimilação dependerem do grau de acidez. Note-se que o uso de outras drogas que inibem a produção de ácido, bem como antiácidos, provoca uma diminuição na absorção de cetoconazol ou Intraconazol durante o período de terapia com esomeprazol.

O esomeprazol em combinação com medicamentos que metabolizam CYP2C19 (diazepam, fenitoína, imipramina) pode causar um aumento na concentração desses medicamentos. Diante disso, é necessário reduzir a dosagem.

A co-administração de 30 mg de esomeprazol resultará em uma depuração reduzida do substrato Diazepam em 45%.

O uso conjunto de esomeprazol levará a um aumento na concentração de fenitoína no soro sanguíneo em pessoas com epilepsia. Deve ser monitorado quanto à quantidade de medicamento na corrente sanguínea no momento da consulta ou retirada do esomeprazol.

Admissão O esomeprazol em combinação com a medicação A varfarina requer o controle de qualidade da coagulação do sangue.

A combinação com Voriconazol e outros inibidores de CYP2C19 e CYP3A4 podem levar a um aumento da exposição do componente ativo do esomeprazol em mais de duas vezes, o que, no entanto, não requer a correção da dosagem do medicamento.

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Condições de armazenamento

O esomeprazol é armazenado na temperatura ambiente normal, longe do acesso das crianças.

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Validade

O esomeprazole na forma de liofilizado é armazenado em embalagens não fechadas de fábrica por até 2 anos. Solução não utilizada Esomeprazole não está armazenado - é descartado.

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