Enzaprost

O enzaprost é um medicamento que aumenta a contratilidade e o tônus do miométrio. Contém elementos do PG.

Na obstetrícia, de todos os PG, apenas 3 são usados: PG-E1 (substância alprostadil), PG-E2 (componente dinoprostona) e PG-F2α (elemento dinoprost), porque esses dados do PG ajudam a reduzir a musculatura uterina e provocam a maturação do colo uterino.

O elemento PG-F2 é uma variedade reduzida de PG-E2 (nos testes in vivo, o PG-F2 é formado durante a transformação espontânea do elemento PG-E2).

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Indicações Enzaprosta

É usado como um meio de interromper a gravidez no segundo trimestre, nas seguintes circunstâncias:

• aborto espontâneo, mas não concluído;
• morte fetal no útero;
• anormalidades graves no desenvolvimento do feto ou distúrbios congênitos que são incompatíveis com a vida (diagnosticada durante a ultrassonografia ou outros procedimentos modernos de diagnóstico pré-natal);
• quando a necessidade de transferir o aborto artificial no segundo trimestre é devido à alta probabilidade de complicações em uma mulher se o procedimento for realizado no primeiro trimestre.

Forma de liberação

A liberação da medicação realiza-se na forma de um líquido de injeção - no interior de ampolas que têm um volume de 1 ml (5 partes dentro de um pacote).

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Farmacodinâmica

Durante a gravidez, a ligação dos elementos PG dentro do córion com o âmnio e a placenta aumenta, devido ao aumento do índice de GH no sangue e no líquido amniótico da mulher.

O princípio da influência.

O dinoprost com dinoprostona estimula a atividade da fosfolipase C, que permite que os íons cálcio facilitem a passagem pelas paredes celulares. Como resultado, o nível intracelular de Ca aumenta, causando a contração do miométrio. Esses GEEs também participam dos processos de maturação do colo uterino. Células musculares lisas têm terminações específicas para PG-E2 e PG-F2α, a interação com a qual lhes permite desenvolver seus efeitos nas células-alvo.

Ao mesmo tempo, os dados de GEE melhoram o transporte de sinais dentro do miométrio, levando à formação de contatos intercelulares, bem como ajudando a formar e aumentar o número de terminações de ocitocina dentro do útero.

Outros efeitos

Para aplicação local de PG ocorre marcado afrouxamento multifocal de tecidos conjuntivos, no qual não têm fibroblastos de actividade (que causam multas afrouxamento no citoplasma, e, além disso aumentar as dimensões de mitocôndrias (por sua vacuolização) e aumentar o número de vacúolos ou aumentar a estrutura vesicular dentro das divisões celulares citoplasma periférico ). Ao mesmo tempo, a atividade da colagenase e da elastase é duplicada (é aproximadamente a mais possível) e, além disso, há um aumento significativo nos valores da hialuronidase. Todos esses fatores ajudam a suavizar o colo uterino.

As colagenases são formadas principalmente por neutrófilos, com a introdução de PGs, grandes volumes de células cumulativas dentro do estroma cervical (isso também é observado durante os nascimentos ocorrendo no tempo).

O aumento da atividade de células natural killer (células NK), que se desenvolve com a participação de PGs, também ajuda a estimular o parto e pode causar abortos que ocorrem.

A esse respeito, os elementos do PG, em primeiro lugar, ajudam a amolecer o colo uterino e, em segundo lugar, provocam o parto. Ambos os efeitos são usados durante a terapia.

Farmacocinética

Absorção

O Dinoprost é absorvido a baixa velocidade através do líquido amniótico no interior do sistema circulatório. Para obter valores de Cmax, requer dentro de 6-10 horas (com uso intra-diário de uma dose única de 40 mg). O nível de Cmax é 3-7 ng / ml.

Processos do Exchange.

A enzima oxidação do dinoprost é realizada principalmente dentro do fígado, bem como o pulmão de uma mulher. O efeito exercido pela 15-OH-desidrogenase converte o dinoprost em uma cetona intermediária, que é oxidada no elemento 2,3-dinor-6-keto-PG-F1α.

Excreção.

A droga é excretada principalmente pelos rins, na forma de componentes metabólicos. Com fezes, 5% das drogas são excretadas. O termo meia-vida de Enzaprosta a partir de um líquido amniótico é de 3 a 6 horas. As informações obtidas durante os testes mostraram que o tempo de meia-vida plasmática do dinoprost com injeção intravenosa é inferior a 60 segundos.

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Dosagem e administração

No caso de um aborto, cuja duração é inferior a 15 semanas, é necessário injetar 0,25-1 g da substância intra-amnually com intervalos de 1 a 2 horas. Por períodos de mais de 15 semanas, uma punção profunda das membranas do feto é realizada através do peritônio. A partir da bexiga, você precisa remover pelo menos 1 ml do líquido amniótico existente e, então, injetar 40 mg da droga nele.

Durante o procedimento, os 5 mg iniciais devem ser administrados a uma velocidade muito baixa. Na ausência de aborto um dia depois do uso da droga, tem de entrar mais dentro de 10-40 mgs da substância. Se o efeito estiver ausente, levar a medicação mais longe (mais de 2 dias) é impraticável.

Para indução do trabalho de parto ou eliminação do conteúdo uterino, uma infusão de droga intravenosa de meia hora é realizada no 3º trimestre (na concentração de 15 µg / ml, com velocidade igual a 2,5 µg / minuto). Com um ritmo adequado dos músculos da velocidade do útero é permitido manter. Sob outras condições, a velocidade é aumentada a cada hora em 2,5 µg / minuto. A velocidade máxima permitida por minuto é de 20 microgramas. Com o desenvolvimento de hipertonia uterina requer a cessação da infusão. Na ausência de influência médica após 12 a 24 horas, a medicação é cancelada.

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Uso Enzaprosta durante a gravidez

Injeção O Enzaprost é usado como meio de interromper uma gravidez. Ao realizar tal procedimento, é necessário tomar todas as ações necessárias para completá-lo, porque o efeito das drogas sobre o feto não foi investigado.

Ao testar com animais, grandes porções de PG E, assim como F, resultaram em aumento da proliferação de tecido ósseo. Em situações clínicas, um efeito semelhante também foi revelado - com o uso prolongado de PG-E1.

Uma aplicação curta de dinoprost não leva às mudanças acima no feto.

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Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• história de alergias ou outros sinais de intolerância em relação ao dinoprost ou outras substâncias uterotônicas;
• uma história de ou apresentar BA;
• patologia pulmonar obstrutiva em forma crônica ou estágio ativo de doença pulmonar;
• enterite regional ou forma ulcerativa de colite de tipo não específico;
• hipertireoidismo;
• glaucoma;
• infecções infecciosas na fase ativa;
• formas agudas de inflamação na área pélvica ou peritônio (por exemplo, corioamnionite, levando a fortes contrações uterinas, que não devem ser);
• a destruição da integridade da membrana amniótica (que aumenta a probabilidade de absorção intravascular de dinoprost);
• apresentação imprópria do feto;
• discrepância significativa no tamanho da cabeça e da pelve fetal de uma mulher (clínica ou anatômica);
• pressão arterial elevada em mulheres grávidas;
• anemia falciforme.

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Efeitos colaterais Enzaprosta

Entre os efeitos colaterais:

• modificações em dados de laboratório: às vezes o número de aumentos de leucócitos;
• problemas com o trabalho do sistema cardiovascular: às vezes há um espasmo na região dos vasos periféricos ou anafilaxia. Pode haver taquicardia, dor ou sensação de aperto na zona torácica, bradicardia, dor no peito e bloqueio de 2º grau;
• Distúrbios de NA: às vezes, há dores de cabeça, ansiedade, parestesia, sonolência, diplopia e hiperidrose;
• lesões dos órgãos visuais: ocasionalmente, há sensação de queimação ocular;
• distúrbios associados com o trabalho do sistema respiratório, mediastino e esterno: às vezes há uma tosse longa. Ocasionalmente desenvolva espasmos brônquicos;
• manifestações no trato gastrointestinal: ocasionalmente, há dor ou dor severa e prolongada na zona epigástrica, assim como obstrução intestinal, que tem uma natureza paralítica. Vômitos, dores de estômago ou cólicas, diarréia e náusea se desenvolvem esporadicamente;
• problemas no trabalho dos rins e uretra: às vezes há retenção urinária, hematúria ou disúria;
• lesões associadas à função do tecido conjuntivo e ODA: ocasionalmente dor nas costas, pernas e ombros;
• distúrbios sistêmicos e locais: às vezes há sede severa, hiperidrose ou calafrios, febre transitória, tremor e vermelhidão da epiderme. Na área da injeção pode ocorrer dor e inflamação;
• distúrbios da mama e sistema reprodutivo: às vezes aumenta o tônus uterino ou dor uterina desenvolve durante o aborto. Raramente há um inchaço das glândulas mamárias associado ao fluxo sanguíneo, assim como uma sensação de queimação nessa área.

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Overdose

Entre os sintomas clínicos de envenenamento estão vômitos, diarréia e náusea, que têm uma intensidade maior do que no caso da introdução de porções padrão.

Se necessário, procedimentos específicos de tratamento são realizados: uma operação para abrir a bexiga amniótica. Ações de apoio: realização de tratamento de substituição por infusão.

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Interações com outras drogas

O uso do Enzaprost em combinação com ergometrina e ocitocina pode potencializar seus efeitos terapêuticos e aumentar o número de sintomas negativos em desenvolvimento.

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Condições de armazenamento

O enzaprost precisa ser mantido em um lugar fechado de crianças pequenas. O nível de temperatura está dentro de 15 ° С.

Validade

O enzaprost pode ser usado por um período de 3 anos a partir do momento em que a substância farmacêutica é fabricada.

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Análogos

Análogos de drogas são Prepidil, Dinoprobioston com Mirolyut, bem como Mizonewell, Prostin e2 e Misoprostol.

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