Engasgado

Naklofen é uma droga da categoria de AINEs, um derivado do ácido α-toluico. Entre suas propriedades - analgésicos, antiinflamatórios e antipiréticos.

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Indicações Engasgado

Entre as indicações:

• patologias degenerativas ou processos inflamatórios na ODE. Estas são doenças como formas juvenil, reumatóide e psoriática de artrite no estágio crônico e, além disso, a doença de Bechterew, uma forma reativa e goutosa de artrite. Além disso, para o reumatismo de tecidos moles, osteoartrite da coluna vertebral juntamente com articulações periféricas (pode ser acompanhada de um sintoma menor), além de bursite, tendovaginite, inflamação dos músculos esqueléticos, periartrose e sinovite;
• dor fraca ou moderada com mialgia, neuralgia e também lumbosciatica. Também com dores pós-traumáticas, com processos inflamatórios em seus antecedentes, com dores dentárias e dores de cabeça, dor após operações cirúrgicas. Além da enxaqueca, dismenorréia, inflamação dos apêndices, proctite, cólica biliar ou renal;
• como componente do tratamento integrado das doenças otorrinolaringológicas de natureza infecciosa-inflamatória, em que é sentida dor intensa (como otite, faringite e amigdalite);
• febre.

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Forma de liberação

Está disponível em cápsulas com uma versão modificada. O volume de cápsulas é de 75 mg. Existem 10 cápsulas em uma bolha e 2 placas de blister em uma única embalagem.

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Farmacodinâmica

O componente activo da droga é diclofenac sódico. Ele afecta o corpo como se segue: - inibe não-selectivamente a COX-1 enzimas, bem como de COX-2, de modo que existe um processo de perturbações do metabolismo do ácido eicosatetraenóico, e processos de síntese do tromboxano reduzidas, e PG e prostaciclina. A concentração de várias PG dentro do líquido sinovial, urina e mucosa gástrica diminui.

A maior eficácia se manifesta na eliminação da dor, desenvolvendo como resultado de processos inflamatórios. No tratamento de patologias reumáticas, as qualidades analgésicas e antiinflamatórias do diclofenaco podem reduzir a força da dor, inchaço e rigidez marcada das articulações pela manhã - o que aumenta a capacidade funcional da articulação. A substância activa também ajuda a reduzir a inflamação e a dor no período pós-cirúrgico, além de lesões.

Como outros AINEs, o diclofenaco possui propriedades antiplaquetárias. Na dose terapêutica, quase não afeta os processos de fluxo sanguíneo. No caso de terapia prolongada, a eficácia do ingrediente ativo não é prejudicada.

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Farmacocinética

A substância activa é absorvida completamente e rapidamente. O pico da concentração plasmática atinge 0,5-1 horas após a ingestão. Este indicador é linearmente dependente da quantidade de dosagem administrada ao corpo.

Com o uso repetido da droga, não há alteração na farmacocinética da substância ativa. Se você mantiver o intervalo necessário entre drogas, não se acumula no corpo. O índice de biodisponibilidade é de 50% e com proteínas plasmáticas se liga mais de 99% (a parte principal - com albuminas). A substância passa dentro do líquido sinovial, e a concentração máxima atinge 2-4 horas depois do interior do plasma. O tempo para que o diclofenaco seja removido do plasma também será mais curto.

Como resultado da primeira passagem no fígado, cerca de 50% do ingrediente ativo sofre um processo metabólico que se desenvolve como resultado de um processo de hidroxilação de uma ou múltiplas vezes, bem como a conjugação com o ácido glucurônico. Um participante dos processos metabólicos também é o sistema enzimático P450CYP2C9. Os produtos de decomposição têm uma atividade farmacológica menor do que o componente ativo de drogas.

A leitura do sistema Cl é de 260 ml / minuto e o volume de distribuição é de 550 ml / kg. A semi-vida plasmática da substância é de 2 horas. Aproximadamente 70% da dose utilizada é eliminada através dos rins na forma de produtos de decaimento farmacologicamente inativos, e mesmo menos de 1% da substância é excretada inalterada. O resíduo é excretado juntamente com a bile na forma de produtos de decaimento.

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Dosagem e administração

Pegue o remédio por via oral, engolindo a cápsula, não mastigue e lave com água. Faça isso no final da refeição ou imediatamente depois (melhor da manhã). As dosagens são determinadas individualmente, de acordo com a gravidade da patologia. Para adultos, a dose é geralmente 1 cápsula 1-2 vezes por dia. Um dia não pode levar mais de 150 mg da droga.

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Uso Engasgado durante a gravidez

O uso do medicamento durante a gravidez é permitido apenas nos casos em que o benefício possível exceda o risco de desenvolver conseqüências negativas para o feto. Mas no terceiro trimestre, Naklofen é proibido em qualquer caso.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• intolerância individual ao diclofenaco;
• uma combinação (de forma incompleta ou completa) de asma brônquica, polipose do nariz com seios paranasais (de forma recidivante) e hipersensibilidade à aspirina e outros AINEs (também na anamnese);
• Pós-operatório após o procedimento de circulação aortocoronariana;
• a presença de úlceras e erosões na mucosa do duodeno ou estômago, bem como hemorragia ativa no trato gastrointestinal;
• inflamação exacerbada no intestino (como a forma inespecífica de colite ulcerativa, bem como enterite regional);
• Hemorragia ou outra forma de hemorragia, bem como distúrbios da hemostasia;
• forma grave de insuficiência hepática ou patologia hepática ativa;
• uma forma pronunciada de insuficiência renal (Cl creatinina é inferior a 30 ml / minuto), hipercalemia diagnosticada e doença renal no estágio progressivo;
• forma descompensada de insuficiência cardíaca;
• supressão de processos hematopoiéticos na medula óssea;
• crianças com menos de 18 anos de idade.

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Efeitos colaterais Engasgado

Tomar medicação pode levar ao desenvolvimento de tais reações adversas:

• órgãos do sistema digestivo: muitas vezes - vômitos com náuseas, dor no epigástrio, síndrome da dor abdominal, manifestações dispépticas, diarréia, inchaço. Além disso, também é anorexia, e um aumento na atividade das transaminases. Em situações raras - o tracto gastrointestinal desenvolve sangramento (diarréia ou vômitos com sangue, bem como melena). Além disso ele pode desenvolver distúrbios, tais como gastrite, processos ulcerativas no intestino (com / sem perfuração ou sangramento) e, além disso, hepatite icterícia e doença do fígado. Solitário - membranas mucosas secas (na boca), glossite e estomatite, e além da lesão esofágica diafragmopodobnye estenoses intestinais (forma não específica de colite hemorrágica, colite ulcerativa ou enterite regional agravado), pancreatite, prisão de ventre e hepatite fulminante com;
• órgãos da Assembléia Nacional: muitas vezes são tonturas ou dores de cabeça. Ocasionalmente - um sentimento de sonolência. Distúrbios individuais de sensibilidade (por exemplo, parestesia), convulsões, tremores, problemas de memória, desenvolver sentimentos ansiosos. Além disso, distúrbios cerebrovasculares, meningite asséptica, sensação de depressão, desenvolvimento de insônia, desorientação e aparência de pesadelos. Também um sentimento de excitação ou irritabilidade e transtornos mentais;
• Sentidos: a vertigem geralmente se desenvolve. Distúrbios de visão visualmente observados (diplopia ou fogging), sensações de sabor ou audição, há ruídos nos ouvidos;
• órgãos do sistema urinário: hematúria, forma aguda de insuficiência renal, nefrite tubulointersticial pode ser desenvolvida individualmente, além de proteinúria e síndrome nefrotica, papilite necrótica, bem como inchaço;
• órgãos do sistema hematopoiético: existe uma trombocitose ou uma leucopenia individual, uma forma de anemia, uma forma aplástica ou hemolítica, eosinofilia e, além disso, agranulocitose;
• alergia: reações anafilactóides e anafiláticas (dentre elas uma diminuição notável na pressão arterial, bem como um estado de choque). Único - o desenvolvimento do edema Quincke (também no rosto). A reacção alérgica é provocada pelas substâncias contidas no fármaco metilparahidroxibenzoato, bem como por hidroxibenzoato de propilo;
• órgãos do sistema cardiovascular: a taquicardia se desenvolve individualmente, problemas com o ritmo cardíaco, dor dentro do tórax, extrasístole, aumento do nível de pressão arterial. Além disso, o desenvolvimento de insuficiência cardíaca, bem como vasculite ou infarto do miocárdio;
• órgãos respiratórios: em situações raras, aparência de tosse ou asma brônquica (também dispnéia); desenvolvimento único de edema laríngeo ou pneumonia;
• Pele: principalmente desenvolver erupções cutâneas. Em situações raras, podem ocorrer colmeias. Violações únicas são observadas, como erupção cutânea bolhosa, bem como eczema (incluindo polimero). Além disso, eritema exsudal maligno, necrólise epidérmica tóxica, prurido na pele, dermatite esfolitiva, alopecia, fotofobia e púrpura (possivelmente em uma forma alérgica).

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Overdose

Manifestações de sobredosagem de drogas: efeitos colaterais aumentados - náuseas com vômitos, dor no abdômen, diarréia, sangramento dentro do trato gastrointestinal e tonturas com dores de cabeça, cólicas e zumbido. Além disso, alta excitabilidade, o desenvolvimento da hiperventilação dos pulmões com maior disponibilidade convulsiva. No caso de um excesso significativo da dose - o desenvolvimento de efeitos hepatotóxicos e a forma aguda de insuficiência renal.

Para eliminar as violações, é necessário enxaguar o estômago e beber carvão ativado, além de realizar tratamento sintomático. A eficácia dos procedimentos para hemodiálise e diurese forçada é muito pequena, uma vez que a sobredosagem está associada a uma ligação significativa às proteínas, bem como ao metabolismo intensivo.

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Interações com outras drogas

O fármaco aumenta a concentração plasmática de substâncias como metotrexato e digoxina, bem como ciclosporina e drogas de lítio. Fatifica a eficácia dos diuréticos. Em combinação com diuréticos poupadores de potássio, o risco de hipercalemia aumenta. Em conjunto com anticoagulantes, antiagregantes, bem como medicamentos fibrinolíticos (alteplase e estreptoquinase com uroquinase), aumenta o risco de hemorragia (no trato gastrointestinal).

Alivia o efeito de pílulas para dormir e drogas anti-hipertensivas. Em conjunto com o GCS e outros AINEs aumenta o risco de desenvolver suas reações adversas (sangramento dentro do trato gastrointestinal) e, além disso, as propriedades tóxicas do metotrexato e os efeitos nefrotóxicos da ciclosporina.

A aspirina enfraquece a concentração sanguínea de diclofenaco. E quando combinado com paracetamol, aumenta o risco de desenvolver propriedades nefrotóxicas do componente ativo de Naclofen.

Em conjunto com fármacos antidiabéticos, pode desenvolver-se hipo ou hiperglicemia. No caso de combinar Naklofen com estas drogas, você precisa monitorar cuidadosamente o nível de glicose no sangue.

Devido à combinação com cefotetan, cefamandol, plikamicina, bem como a cefoperazona e ácido valproico, a frequência de hipoprotrombinemia aumenta.

O efeito do diclofenaco nos processos de síntese de PG dentro dos rins aumenta em conjunto com as preparações de ciclosporina e ouro - como resultado, suas propriedades nefrotóxicas aumentam.

Os inibidores seletivos da captura de serotonina reversa aumentam o risco de sangramento no trato gastrointestinal.

No caso de combinação com a erva de São João, bem como substâncias como colchicina, etanol e corticotropina, o risco de sangramento no trato gastrointestinal aumenta.

Medicamentos que promovem o desenvolvimento da fotossensibilidade, aumentam o efeito sensibilizador do diclofenaco em relação à radiação UV.

Os bloqueadores de secreção tubular aumentam a concentração de diclofenaco no plasma, aumentando assim sua toxicidade.

Incluído na categoria de agentes antibacterianos de quinolonas aumenta o risco de convulsões.

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Condições de armazenamento

Você precisa manter o medicamento em condições padrão para medicamentos, em um local inacessível para crianças. O regime de temperatura é um máximo de 30 ° C.

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Validade

Naklofen é permitido durante 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

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