Naclofeno

Naklofen é um medicamento da categoria AINE, um derivado do ácido α-toluico. Suas propriedades incluem alívio da dor, anti-inflamatório e antipirético.

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Indicações Naclofeno

Entre as indicações:

• Patologias degenerativas ou processos inflamatórios no sistema musculoesquelético. Trata-se de doenças como artrite juvenil, reumatoide e psoriática na fase crônica, bem como doença de Bechterew, artrite reativa e gotosa. Também podem ocorrer reumatismo de tecidos moles, osteoartrose da coluna vertebral e articulações periféricas (pode ser acompanhada pelo sintoma de Minor), bem como bursite, tendovaginite, inflamação dos músculos esqueléticos, periartrite e sinovite;
• Dor leve ou moderada em casos de mialgia, neuralgia e também lombociática. Também em casos de dor pós-traumática, com processos inflamatórios de fundo, dor de dente e dor de cabeça, dor após cirurgia. Além disso, em casos de enxaqueca, dismenorreia, inflamação dos anexos, proctite, cólica biliar ou renal;
• como parte de um tratamento abrangente para doenças otorrinolaringológicas de natureza infecciosa e inflamatória, nas quais se sente dor intensa (como otite, faringite e amigdalite);
• febre.

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Forma de liberação

Disponível na forma de cápsulas de liberação modificada. O volume das cápsulas é de 75 mg. Cada blister contém 10 cápsulas e cada embalagem contém 2 blisters.

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Farmacodinâmica

O componente ativo do medicamento é o diclofenaco sódico. Ele afeta o organismo da seguinte forma: suprime de forma não seletiva a atividade das enzimas COX-1 e COX-2, o que interrompe o metabolismo do ácido eicosatetraenoico e reduz a síntese de tromboxano, PG e prostaciclina. A concentração de várias PGs no líquido sinovial, urina e mucosa gástrica diminui.

É mais eficaz no alívio da dor resultante de processos inflamatórios. No tratamento de patologias reumáticas, as propriedades analgésicas e anti-inflamatórias do diclofenaco ajudam a reduzir a intensidade da dor, o inchaço e a rigidez articular perceptível pela manhã, aumentando a capacidade funcional da articulação. O princípio ativo também ajuda a reduzir a inflamação e a dor no período pós-cirúrgico, bem como em caso de lesões.

Assim como outros AINEs, o diclofenaco possui propriedades antiplaquetárias. Em dosagens terapêuticas, praticamente não tem efeito sobre os processos de fluxo sanguíneo. Em caso de terapia prolongada, a eficácia do componente ativo não diminui.

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Farmacocinética

A substância ativa é absorvida completa e rapidamente. A concentração plasmática máxima é atingida 0,5 a 1 hora após o uso. Este indicador é linearmente dependente da quantidade de medicamento administrada no organismo.

Com o uso repetido do medicamento, não são observadas alterações na farmacocinética da substância ativa. Se o intervalo necessário entre as doses for observado, o medicamento não se acumula no organismo. O índice de biodisponibilidade é de 50% e a ligação às proteínas plasmáticas é superior a 99% (a maior parte às albuminas). A substância passa para o líquido sinovial e atinge seu pico de concentração 2 a 4 horas mais tarde do que no plasma. O tempo de eliminação plasmática do diclofenaco também será menor.

Como resultado da primeira passagem pelo fígado, cerca de 50% do componente ativo passa por um processo metabólico, que se desenvolve como resultado de processos de hidroxilação simples/múltipla, bem como da conjugação com ácido glicurônico. O sistema enzimático P450CYP2C9 também participa dos processos metabólicos. Os produtos de degradação apresentam menor atividade farmacológica do que o componente ativo do fármaco.

O Cl sistêmico é de 260 ml/min e o volume de distribuição é de 550 ml/kg. A meia-vida plasmática da substância é de 2 horas. Aproximadamente 70% da dose administrada é eliminada pelos rins na forma de produtos de decomposição farmacologicamente inativos, e menos de 1% da substância é excretada inalterada. O restante é excretado na bile na forma de produtos de decomposição.

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Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral, engolindo a cápsula sem mastigar e engolindo-a com água. Isso deve ser feito ao final da refeição ou imediatamente após (de preferência pela manhã). As dosagens são determinadas individualmente, de acordo com a gravidade da patologia. Para adultos, a dose geralmente é de 1 cápsula, 1 a 2 vezes ao dia. Não se pode tomar mais de 150 mg do medicamento por dia.

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Uso Naclofeno durante a gravidez

O uso do medicamento durante a gravidez é permitido apenas nos casos em que o possível benefício supere o risco de consequências negativas para o feto. Mas no 3º trimestre, o uso de Naklofen é proibido em qualquer caso.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• intolerância individual ao diclofenaco;
• uma combinação (de forma parcial ou completa) de asma brônquica, polipose nasal com seios paranasais (de forma recorrente), bem como hipersensibilidade à aspirina e outros AINEs (também na anamnese);
• período pós-operatório de cirurgia de revascularização do miocárdio;
• a presença de úlceras e erosões nas membranas mucosas do duodeno ou estômago, bem como sangramento ativo no trato gastrointestinal;
• inflamação agravada nos intestinos (como colite ulcerativa não específica, bem como enterite regional);
• sangramento cerebrovascular ou de outra forma, bem como distúrbios de hemostasia;
• insuficiência hepática grave ou patologia hepática ativa;
• insuficiência renal grave (creatinina Cl é menor que 30 ml/minuto), hipercalemia diagnosticada, bem como doença renal em estágio progressivo;
• forma descompensada de insuficiência cardíaca;
• supressão de processos hematopoiéticos na medula óssea;
• crianças menores de 18 anos.

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Efeitos colaterais Naclofeno

Tomar o medicamento pode levar ao desenvolvimento dos seguintes efeitos colaterais:

• Órgãos do sistema digestivo: frequentemente - vômitos com náuseas, dor epigástrica, síndrome da dor abdominal, sintomas dispépticos, diarreia, distensão abdominal. Além disso, também podem ocorrer anorexia e aumento da atividade das transaminases. Em casos raros, pode ocorrer sangramento no trato gastrointestinal (diarreia ou vômito com sangue, bem como melena). Além disso, podem ocorrer distúrbios como gastrite, processos ulcerativos no trato gastrointestinal (com/sem perfuração ou sangramento), bem como icterícia com hepatite e disfunção hepática. Isolados - mucosas secas (também na cavidade oral), glossite e estomatite, bem como lesões esofágicas, estenoses intestinais diafragmáticas (forma inespecífica de colite hemorrágica, colite ulcerativa exacerbada ou enterite regional), pancreatite, constipação e hepatite com curso fulminante;
• Órgãos do sistema nervoso central: frequentemente – tonturas ou dores de cabeça. Raramente – sensação de sonolência. Distúrbios de sensibilidade (por exemplo, parestesia) aparecem esporadicamente, com convulsões, tremores, problemas de memória e ansiedade. Além disso, distúrbios cerebrovasculares, meningite asséptica, sensação de depressão, desenvolvimento de insônia, desorientação e aparecimento de pesadelos. Também podem ocorrer sensação de excitação ou irritabilidade e distúrbios mentais.
• Órgãos sensoriais: frequentemente ocorre vertigem. Distúrbios visuais (diplopia ou visão turva), distúrbios do paladar ou da audição são ocasionalmente observados, e pode ocorrer zumbido;
• órgãos do sistema urinário: hematúria, insuficiência renal aguda, nefrite tubulointersticial, além de proteinúria e síndrome nefrótica, papilite necrótica e edema podem se desenvolver ocasionalmente;
• órgãos do sistema hematopoiético: trombocitopenia ou leucopenia, anemia aplástica ou hemolítica, eosinofilia e, além disso, agranulocitose são observadas em casos isolados;
• Alergia: reações anafilactóides e anafiláticas (incluindo queda acentuada da pressão arterial, bem como estado de choque). Casos isolados – desenvolvimento de edema de Quincke (também na face). A reação alérgica é provocada pelas substâncias contidas no medicamento: para-hidroxibenzoato de metila, bem como para-hidroxibenzoato de propila;
• Órgãos do sistema cardiovascular: taquicardia, problemas de ritmo cardíaco, dor no peito, extrassístole e aumento da pressão arterial podem ocorrer ocasionalmente. Além disso, pode ocorrer insuficiência cardíaca, bem como vasculite ou infarto do miocárdio;
• órgãos respiratórios: em situações raras, aparecimento de tosse ou asma brônquica (também dispneia); casos isolados – desenvolvimento de edema laríngeo ou pneumonite;
• Pele: desenvolvem-se principalmente erupções cutâneas. Em casos raros, pode ocorrer urticária. Distúrbios isolados, como erupção bolhosa e eczema (incluindo eczema poliforme), são observados. Além disso, eritema exsudativo maligno, necrólise epidérmica tóxica, prurido cutâneo, dermatite esfoliativa, alopecia, fotofobia e púrpura (possivelmente na forma alérgica).

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Overdose

Manifestações de overdose: aumento dos efeitos colaterais - náuseas com vômitos, dor abdominal, diarreia, sangramento no trato gastrointestinal, bem como tonturas com dores de cabeça, convulsões e zumbido. Além disso, alta excitabilidade, desenvolvimento de hiperventilação pulmonar com aumento da prontidão convulsiva. Em caso de excesso significativo da dose, desenvolvimento de efeitos hepatotóxicos e insuficiência renal aguda.

Para eliminar os distúrbios, é necessário realizar lavagem gástrica e ingestão de carvão ativado, além de realizar tratamento sintomático. A eficácia dos procedimentos de hemodiálise e diurese forçada é muito baixa, pois, em caso de overdose, ocorre ligação significativa às proteínas e também se observa um metabolismo intensivo.

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Interações com outras drogas

O medicamento aumenta a concentração plasmática de substâncias como metotrexato e digoxina, bem como de ciclosporina e lítio. Enfraquece a eficácia dos diuréticos. Em combinação com diuréticos poupadores de potássio, o risco de hipercalemia aumenta. Em combinação com anticoagulantes, antiplaquetários e fibrinolíticos (alteplase e estreptoquinase com uroquinase), o risco de sangramento (no trato gastrointestinal) aumenta.

Reduz o efeito de pílulas para dormir e anti-hipertensivos. Em combinação com corticoides corticosteroides (GCS) e outros AINEs, aumenta o risco de desenvolver seus efeitos colaterais (sangramento no trato gastrointestinal), bem como as propriedades tóxicas do metotrexato e o efeito nefrotóxico da ciclosporina.

A aspirina reduz a concentração sanguínea de diclofenaco. E quando combinada com paracetamol, o risco de propriedades nefrotóxicas do componente ativo do Naklofen aumenta.

Em combinação com medicamentos antidiabéticos, pode ocorrer hipoglicemia ou hiperglicemia. Em caso de combinação de Naklofen com esses medicamentos, é necessário monitorar cuidadosamente os níveis de glicose no sangue.

Devido à combinação com cefotetano, cefamandol, plicamicina, bem como cefoperazona e ácido valpróico, a incidência de hipoprotrombinemia aumenta.

O efeito do diclofenaco nos processos de síntese de PG nos rins aumenta em combinação com preparações de ciclosporina e ouro - como resultado, suas propriedades nefrotóxicas aumentam.

Os inibidores seletivos da recaptação da serotonina aumentam o risco de sangramento gastrointestinal.

Em caso de combinação com medicamentos à base de erva de São João, bem como substâncias como colchicina, etanol e corticotropina, o risco de sangramento gastrointestinal aumenta.

Os medicamentos que provocam o desenvolvimento de fotossensibilidade potencializam o efeito sensibilizador do diclofenaco em relação à radiação UV.

Os bloqueadores da secreção tubular aumentam a concentração plasmática do diclofenaco, aumentando assim sua toxicidade.

Agentes antibacterianos da classe das quinolonas aumentam o risco de desenvolver convulsões.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser armazenado em condições normais para medicamentos, em local inacessível a crianças. Temperatura máxima: 30°C.

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Validade

O Naklofen pode ser usado por 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

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