Enagexal Compositum

Enagexal compositum é um medicamento complexo da categoria de inibidores da ECA.

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Indicações Enagexala compositum

É usado para terapia de diferentes tipos de hipertensão com variados graus de gravidade.

Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos, acondicionados em cartelas de 10 unidades. A embalagem contém 3 cartelas.

Farmacodinâmica

Um medicamento anti-hipertensivo combinado que contém enalapril, um inibidor da ECA, e hidroclorotiazida, um diurético do tipo tiazídico.

O enalapril inibe a formação de angiotensina 2 e elimina seu efeito vasoconstritor. Além disso, reduz a resistência geral dos vasos periféricos, reduz a gravidade da pós-carga, a pressão arterial e a pressão no átrio direito e na circulação pulmonar. Ao mesmo tempo, o enalapril reduz a resistência vascular dos rins, resultando na melhora da circulação sanguínea renal.

A hidroclorotiazida tem efeito natriurético e diurético e também aumenta as propriedades anti-hipertensivas do enalapril.

Uma diminuição nos valores da pressão arterial é observada aproximadamente 1 hora após a ingestão do medicamento, e esse efeito dura cerca de 24 horas (em média).

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Farmacocinética

Enalapril.

Após a ingestão do comprimido, cerca de 50-70% da substância maleato de enalapril é absorvida.

Os valores séricos de Cmax são observados após 1 hora. Após a absorção, a substância é hidrolisada, transformando-se em enalaprilato, um inibidor da ECA ainda mais potente que o enalapril. Os valores máximos de enalaprilato no plasma sanguíneo são observados após 3 a 4 horas a partir do momento da administração do medicamento.

Aproximadamente 50-60% do enalaprilato sofre síntese proteica no plasma.

Cerca de 94% da dose de maleato de enalapril é excretada na urina e nas fezes como enalapril com enalaprilato. O principal componente da urina é a substância enalaprilato, que representa aproximadamente 94% da dose. A meia-vida do fármaco é de 35 horas.

A excreção diminui em pessoas com função renal comprometida, de acordo com o grau de insuficiência. A diálise do componente enalaprilato ocorre a uma taxa de 62 ml/hora.

Hidroclorotiazida.

A taxa de absorção da hidroclorotiazida é de 65 a 75%. Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, a absorção da substância é reduzida. Os níveis plasmáticos máximos de hidroclorotiazida situam-se na faixa de 70 a 490 ng/ml, levando de 1,5 a 4 horas para atingi-los após a administração oral de 12,5 mg e 25 horas após a administração oral de 25 mg da substância.

A síntese proteica do elemento no plasma é de aproximadamente 40-68%.

A excreção da hidroclorotiazida é quase completa – >95% é excretada inalterada pelos rins. A meia-vida é de 6 a 15 horas.

A hidroclorotiazida atravessa a placenta, mas não a barreira hematoencefálica. Na insuficiência renal, a taxa de excreção pode ser reduzida e a meia-vida prolongada.

Dosagem e administração

A medicação é administrada por via oral, selecionando-se um regime posológico individual para cada paciente, levando em consideração sua condição e o grau de hipertensão. A terapia começa com o uso de pequenas doses do medicamento, aumentando-as gradativamente.

A prescrição da combinação fixa de Enahexal Compositum é permitida apenas nos casos em que ajustes prévios de dose (titulação) ou combinações individuais (enalapril ou hidroclorotiazida) não tenham produzido resultados. Pessoas com indicações clínicas adequadas devem considerar a possibilidade de uma transição direta da monoterapia para o uso de uma combinação fixa de medicamentos.

Esquemas para utilização da dosagem do medicamento 10/25.

O tamanho da dose diária inicial para pessoas que recebem tratamento complexo: tomar 1 comprimido na forma de 10/25 mg, uma vez ao dia.

A dosagem diária média é de 1 a 2 comprimidos, tomados uma ou duas vezes ao dia.

No tratamento de manutenção, o medicamento também é usado uma vez ao dia.

É permitido um máximo de 40 mg de enalapril e 0,1 g de hidroclorotiazida por dia, o que equivale a 4 comprimidos da substância terapêutica. Esta porção deve ser consumida em 1 ou 2 doses.

Modo de administração do medicamento dose 20/12,5.

Inicialmente, indivíduos que receberam prescrição de terapia combinada devem tomar 0,5 comprimido do medicamento na dosagem de 20/12,5 mg por dia.

A dose média diária é de 1 comprimido de 20/12,5 mg.

Para tratamento de manutenção, tome 0,5 comprimidos de 20/12,5 mg uma vez ao dia.

Você pode tomar no máximo 2 comprimidos de 20/12,5 mg de Enahexal Compositum por dia – em dose única ou divididos em 2 doses.

O medicamento é tomado independentemente da ingestão de alimentos, engolindo o comprimido com bastante água.

Uso Enagexala compositum durante a gravidez

Enahexal compositum não deve ser usado durante a gravidez ou lactação.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• a presença de forte sensibilidade ao enalapril ou outros inibidores da ECA;
• presença de edema de Quincke na anamnese;
• insuficiência renal grave (nível de depuração de creatinina abaixo de 30 ml/minuto) ou sessões de diálise;
• desvios clinicamente significativos nos níveis de eletrólitos (desenvolvimento de hipercalcemia ou hipocalemia e hiponatremia);
• estenose arterial na área renal (bilateral ou unilateral (se o paciente tiver apenas 1 rim));
• pacientes que receberam recentemente um transplante de rim;
• estenose mitral ou aórtica de significado hemodinâmico;
• cardiomiopatia obstrutiva do tipo hipertrófica;
• disfunção hepática grave (estado comatoso ou coma hepático);
• diabetes mellitus ou gota em estágio grave.

Efeitos colaterais Enagexala compositum

O uso do medicamento pode levar ao desenvolvimento de alguns efeitos colaterais:

• sintomas sistêmicos: tontura, sensação de fraqueza e dor no abdômen ou no peito;
• distúrbios associados ao funcionamento do sistema cardiovascular: taquicardia, colapso ortostático ou palpitações;
• distúrbios digestivos: inchaço, boca seca, pancreatite, constipação, icterícia colestática ou vômito;
• lesões que afetam o sistema nervoso: sensação de sonolência ou nervosismo, agitação, insônia e parestesia;
• sintomas relacionados à epiderme: eritema multiforme, prurido, bem como síndrome de Stevens-Johnson e dermatite esfoliativa, incluindo queda de cabelo e NET;
• problemas com a função renal: insuficiência renal ou nefrite tubulointersticial;
• sinais de alergia: urticária, edema de Quincke, reações anafilactóides, bem como SDR;
• distúrbios da função hematopoiética: agranulocitose, trombocitopenia ou leucopenia, e também anemia aplástica ou hemolítica;
• deficiência visual: xantopsia ou visão turva transitória;
• Outros sintomas incluem dor nas costas, fraqueza ou cãibras musculares, dispneia, zumbido, artralgia, suor abundante e diminuição da libido.

O uso prolongado de medicamentos pode levar ao desenvolvimento de hiponatremia ou -calemia.

Overdose

Dependendo da gravidade do envenenamento, os seguintes sintomas podem aparecer: desequilíbrio de sal, paresia, diminuição da pressão arterial, diminuição da consciência (até estado de coma), arritmia, choque cardiovascular e, além disso, convulsões, bradicardia, íleo paralítico, edema de Quincke e insuficiência renal.

Em caso de intoxicação, é necessário realizar procedimentos que auxiliem na eliminação do medicamento do organismo (lavagem gástrica e uso de carvão ativado por meia hora a partir do momento da ingestão do medicamento) e, além disso, monitorar o funcionamento dos sistemas vitais no hospital.

Em casos graves de intoxicação, são realizados procedimentos hospitalares para estabilizar os valores da pressão arterial: injeção intravenosa de solução de NaCl com substitutos plasmáticos; além de sessões de hemodiálise e injeções de angiotensina 2, se necessário.

Se ocorrer edema de Quincke ou outros sintomas anafiláticos, é prescrito um tratamento dessensibilizante, durante o qual são usados anti-histamínicos (como loratadina com suprastina) e corticoides corticosteroides (incluindo dexametasona com prednisolona) e, além disso, são tomadas medidas para garantir a permeabilidade do trato respiratório.

Além disso, é necessário monitorar regularmente os valores do equilíbrio ácido-base, hídrico e salino, bem como a glicose e os compostos excretados na urina. Em caso de hipocalemia, as reservas de potássio devem ser repostas.

Interações com outras drogas

A combinação com medicamentos anti-hipertensivos (incluindo outros medicamentos diuréticos e medicamentos que bloqueiam a atividade dos receptores β), vasodilatadores, nitratos, fenotiazinas, bem como barbitúricos, tricíclicos e bebidas alcoólicas causa potencialização das propriedades hipotensivas do medicamento.

Medicamentos anti-inflamatórios e analgésicos (incluindo indometacina e aspirina) podem reduzir o efeito anti-hipertensivo do Enahexal Compositum. Em pessoas com hipovolemia, essa combinação pode levar à insuficiência renal aguda.

O uso de grandes doses de salicilatos juntamente com o medicamento leva a uma potencialização de suas propriedades tóxicas em relação ao sistema nervoso central (isso é influenciado pela atividade da hidroclorotiazida).

Diuréticos, potássio e agentes poupadores de potássio (por exemplo, amilorida com espinorolactona e triantereno), bem como outros medicamentos que aumentam os níveis de potássio (incluindo heparina) levam a um forte aumento nos níveis de potássio sob a influência do enalapril.

A combinação do medicamento com diuréticos (como furosemida), carbenoxolona, GCS, bem como salicilatos, ACTH, anfotericina B e penicilina G, ou abuso de medicamentos laxantes leva a um aumento na deficiência de magnésio ou potássio sob a influência da hidroclorotiazida.

A combinação com lítio causa um aumento nos níveis séricos de lítio (este indicador deve ser constantemente monitorado), o que pode potencializar seus efeitos neurotóxicos e cardiotóxicos.

Substâncias glicosídicas digitálicas podem aumentar a gravidade dos efeitos e efeitos colaterais da digitálica em pessoas com hipomagnesemia ou -calemia.

Catecolaminas (como a epinefrina) reduzem o efeito terapêutico da hidroclorotiazida.

Narcóticos, pílulas para dormir e anestésicos aumentam significativamente os valores da pressão arterial (portanto, antes de administrar a anestesia, você deve informar o anestesista sobre o tratamento com Enahexal Compositum).

Imunossupressores, procainamida, bem como alopurinol com GCS sistêmicos e medicamentos que suprimem a atividade da medula óssea, reduzem o número de leucócitos no sangue e causam leucopenia.

O uso de citostáticos (incluindo ciclofosfamida e metotrexato com fluorouracil) leva à potencialização do efeito tóxico na medula óssea (especialmente granulocitopenia) – ocorre devido à ação da hidroclorotiazida.

A combinação com medicamentos hipoglicemiantes administrados por via oral (incluindo biguanidas ou sulfonilureia), bem como insulina, leva ao enfraquecimento do efeito hipoglicemiante.

Tomar junto com colestipol ou colestiramina reduz a extensão da absorção da hidroclorotiazida.

Relaxantes musculares semelhantes ao curare, bem como agentes não polarizantes que bloqueiam a transmissão neuromuscular, aumentam a duração e potencializam o efeito relaxante muscular da hidroclorotiazida (o anestesiologista deve ser notificado antes do uso do medicamento).

A combinação com metildopa às vezes causa hemólise devido à formação de anticorpos contra a substância hidroclorotiazida.

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Condições de armazenamento

O Enagexal Compositum deve ser armazenado em local escuro e seco, fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura não deve exceder 25 °C.

Validade

O Enagexal Compositum pode ser usado dentro de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Aplicação para crianças

É proibida a prescrição do medicamento em pediatria.

Análogos

Os análogos do medicamento são Berlipril plus, Enap H, Enalozid 25, Enafril com Enzix, bem como Enap HL, Enapril H, Enap 20 HL com Enzix Duo e Ena Sandoz com Enzix Duo Forte.