Dzhenagra

Genagra é o inibidor seletivo do cGMP PDE-5. A droga afeta a função erétil.

Indicações Zhenagry

É usado para terapia na presença de problemas com a potência (para aumentar a capacidade de desenvolver e reter uma ereção durante o contato sexual).

Forma de liberação

A liberação da substância é realizada em comprimidos com volume de 25, 50 ou 100 mg. Dentro do blister, 1 ou 4 comprimidos. Na caixa - 1 embalagem.

Farmacodinâmica

O sildenafil ajuda a bloquear a atividade da enzima PDE-5, que causa a acumulação de cGMP dentro dos corpos cavernosos do pênis - assim, a droga tem um efeito indireto sem afetar diretamente os corpos cavernosos. O aumento nos valores de cGMP causa relaxamento ativo do músculo liso dentro dos corpos cavernosos e, além disso, aumenta o fluxo sanguíneo para o pênis, o que garante uma ereção firme e persistente durante todo o ato sexual.

A eficácia do efeito da droga depende diretamente do desejo e sentimentos de excitação do homem. Durante o processo de excitação, ocorre a liberação de óxido nítrico, que é um participante na ativação da enzima guanilato ciclase. Devido a isso, a acumulação começa e os valores de cGMP aumentam. A enzima PDE-5 perturba a atividade do cGMP, mas a produção mais ativa de óxido nítrico aumenta a gravidade da ereção e sua duração. Uma maior acumulação de NO é observada quando o sildenafil é afetado.

Se a excitação sexual de um homem estiver ausente, o remédio não poderá ter o efeito desejado, porque em tal situação não haverá um mecanismo de gatilho inicial associado à secreção do elemento NO. O genagra influencia o orgasmo, um pouco potencializador e, além disso, aumenta a sensação de satisfação do sexo.

Farmacocinética

Quando você usa drogas dentro do jejum, ele é rapidamente absorvido. Os valores de biodisponibilidade são aproximadamente 41%. Os valores sanguíneos máximos do sildenafil são detectados após um lapso de 0,5 a 2 horas. O efeito primário é observado em média aos 60 minutos. A taxa de absorção da droga é reduzida quando é combinada com alimentos gordurosos. O grau de síntese da substância com albumina é de 96%.

O metabolismo da substância ocorre dentro do fígado, usando o sistema de hemoproteína P450, onde é transformado no produto ativo da decomposição do N-desmetil sildenafil. A meia-vida é de 4 horas.

Eliminação na forma de produtos metabólicos ocorre principalmente com fezes, cerca de 13% é excretada na urina.

Nos idosos, o nível sérico de sildenafil é maior em 40%.

Em indivíduos com IRC, um aumento significativo no nível de Sma é observado no estágio grave em 88% (como resultado de uma diminuição no clearance do sildenafil devido à doença). Se um grau moderado ou leve da doença é observado, nenhuma alteração é observada.

Em pessoas com insuficiência hepática, também, a taxa de depuração do sildenafil, resultando em um aumento de 47% no nível de droga de fumo.

O genagra não tem um impacto negativo na fertilidade masculina.

Dosagem e administração

Tome a droga deve ser tomado por via oral, com o estômago vazio (porque neste caso, o desenvolvimento de efeitos terapêuticos ocorre mais rápido do que quando se toma drogas junto com a comida). O medicamento é aplicado por 1 hora antes do contato sexual. Para conseguir a influência ótima de drogas, é necessário que o homem estivesse excitado.

O tamanho da primeira dose única é de 50 mg. Se necessário (por exemplo, se não houver efeito), a porção pode ser aumentada para 0,1 g, e a dose pode ser reduzida para 25 mg se a dosagem de 50 mg der muito efeito. Não tome mais de 0,1 gramas. Entre o uso de comprimidos, intervalos de pelo menos 24 horas devem ser observados.

Homens com insuficiência renal crônica, com um grau moderado ou leve de gravidade, são prescritos as mesmas dosagens que aqueles que são saudáveis. Em caso de doença grave ou insuficiência hepática, recomenda-se uma dose de 25 mg em primeiro lugar.

Se o paciente estiver tomando ritonavir, então Gagarina deve ser consumido em uma dose de 25 mg em intervalos de 48 horas.

Quando combinado sildenafil com itraconazol, cetoconazol, bem como saquinavir e eritromicina, deve ser usado na porção inicial de não mais de 25 mg.

Durante a terapia com drogas que bloqueiam a atividade dos receptores α-adrenérgicos, deve-se levar em conta o risco de desenvolver o colapso ortostático, o que significa que o tratamento deve começar com parcelas mínimas de Genagra.

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Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• o paciente é intolerante ao sildenafil ou a outros componentes medicinais;
• usar em combinação com nitratos, nitritos do tipo orgânico, bem como doadores de óxido nítrico;
• uso para pessoas com doença concomitante na região CAS, tendo forma grave (por exemplo, insuficiência cardíaca ou angina instável);
• a presença de uma forma óptica de neuropatia, que é de natureza não arterial e se desenvolve na região isquêmica anterior (a perda de visão também é notada no fundo da doença);
• insuficiência do fígado, que tem um caráter severo;
• diminuição dos valores de pressão arterial;
• uso em mulheres, bem como pessoas com idade inferior a 18 anos.

Efeitos colaterais Zhenagry

Os efeitos colaterais geralmente se desenvolvem quando se usam drogas em altas doses. Esses sintomas são temporários e curáveis. No caso de receber Genagra em porções terapêuticas, ela é transferida sem complicações.

Às vezes, há dores de cabeça de início moderado, congestão nasal, congestão facial, alterações na percepção de cor e dispepsia. Ocasionalmente, sinais de priapismo se desenvolvem.

Todas as manifestações acima são transitórias e não necessitam de procedimentos adicionais de tratamento.

Na presença de intolerância individual, podem aparecer sintomas de alergia.

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Overdose

Com a introdução de doses até 0,8 g, há efeitos colaterais fortes o suficiente.

Procedimentos sintomáticos são usados para eliminá-los. Como a droga é firmemente sintetizada com a albumina, as sessões de diálise serão ineficazes.

Interações com outras drogas

Substâncias que diminuem a atividade da hemoproteína P450, reduzem a eliminação do sildenafil, o que aumenta a probabilidade do aparecimento de sintomas negativos.

Medicamentos que induzem a atividade da hemoproteína P450, prolongam a meia-vida das drogas e também reduzem a duração do seu efeito terapêutico.

A cimetidina, bem como os fármacos que diminuem a ação do CYP 3A4, reduzem o nível de depuração do sildenafil e, além disso, aumentam o risco de sintomas negativos.

A combinação de Genagra com fármacos que diminuem a actividade das proteases do VIH (como ritonavir ou saquinavir) aumenta a taxa de pico de absorção do fármaco no sangue, respectivamente em 1000% e 140%.

O uso único de antiácidos não leva a uma mudança nas propriedades farmacocinéticas das drogas.

O sildenafil aumenta as propriedades terapêuticas dos nitratos, o que aumenta o risco de uma diminuição significativa da pressão arterial. Por causa disso, essas drogas não podem ser combinadas.

O sumo de toranja afecta os processos metabólicos dos fármacos, em resultado dos quais os seus valores sanguíneos Smax aumentam.

A varfarina com tolbutamida não interage com o fármaco.

A doxazosina em combinação com um medicamento pode levar ao aparecimento de colapso ortostático, mas sem perda de consciência.

Genagra não tem uma interação negativa com medicamentos anti-hipertensivos.

O sildenafil não potencia os efeitos das bebidas alcoólicas.

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Condições de armazenamento

O genagra deve ser mantido a temperaturas não superiores a 25 ° C.

Validade

Genago pode ser usado dentro de 36 meses após a liberação do medicamento terapêutico.

Análogos

Análogos do medicamento são medicamentos Potenciais, Viagra, e também Penimex e Vekta.