Droperidol

Droperidol é um medicamento comumente usado na prática médica para tratar uma série de condições, incluindo transtornos mentais, náuseas e vômitos.

O droperidol geralmente é usado sob supervisão médica e está disponível como solução injetável. É importante lembrar que o droperidol só deve ser usado sob orientação médica, que determinará a dosagem e o regime de tratamento adequados com base nas necessidades e condições específicas do paciente.

Indicações Droperidol

1. Ação antipsicótica: O droperidol pertence a uma classe de medicamentos chamados antipsicóticos e é frequentemente usado para tratar diversos transtornos mentais, como esquizofrenia e transtorno bipolar. Normalmente, atua bloqueando os receptores de dopamina no cérebro, o que pode ajudar a reduzir os sintomas psicóticos, como delírios, alucinações e transtornos do pensamento.
2. Prevenção de náuseas e vômitos: O droperidol pode ser usado para prevenir náuseas e vômitos, especialmente em conexão com cirurgia ou tratamento com radiação ou quimioterapia.
3. Ação sedativa: O medicamento pode ter propriedades sedativas, o que pode ajudar a aliviar a ansiedade e proporcionar calma em alguns pacientes.
4. Ação antiemética: O droperidol pode ajudar a reduzir náuseas e vômitos causados por vários motivos, como cirurgia, doença ou tratamento com outros medicamentos.
5. Prevenção e tratamento de distúrbios do movimento: Em alguns casos, o droperidol pode ser usado para prevenir e tratar distúrbios do movimento, como tremor ou discinesia associados a certas condições neurológicas ou psiquiátricas.

Forma de liberação

Solução injetável: Esta é uma solução destinada à administração intravenosa ou intramuscular. As soluções injetáveis geralmente são fornecidas em ampolas ou frascos-ampola e devem ser usadas sob a supervisão de profissionais de saúde.

Farmacodinâmica

1. Ação: O droperidol é um antipsicótico típico que atua como antagonista dos receptores de dopamina no cérebro. Tem um efeito antagonista primário nos receptores D2 de dopamina, o que ajuda a reduzir a hiperatividade do sistema dopaminérgico que pode estar associada a sintomas de esquizofrenia e outros transtornos mentais.
2. Ação antiemética: O droperidol também possui ação antiemética devido à sua ação nos receptores de dopamina no centro do vômito no cérebro. Isso o torna útil no controle de náuseas e vômitos, especialmente em casos de procedimentos cirúrgicos ou quimioterapia.
3. Efeitos sedativos: O droperidol pode causar sedação em alguns pacientes, o que pode ser útil no controle da ansiedade ou agitação.
4. Atividade dopaminérgica: O droperidol também pode atuar em outros receptores de dopamina no cérebro, incluindo os receptores D1 e D3, mas sua ação primária é nos receptores D2.
5. Efeitos em outros sistemas: Além de seus efeitos nos receptores de dopamina, o droperidol também pode afetar outros sistemas neurotransmissores, como a serotonina e a norepinefrina, mas seu principal mecanismo de ação está relacionado à dopamina.

Farmacocinética

1. Absorção: O droperidol pode ser administrado por via intravenosa, intramuscular ou oral. Após a administração oral, a absorção ocorre no trato gastrointestinal, mas devido à baixa biodisponibilidade (aproximadamente 50%), outras vias de administração são frequentemente utilizadas para aliviar a gravidade dos sintomas.
2. Distribuição: O droperidol é bem distribuído por todo o corpo. Pode atravessar a barreira hematoencefálica e formar altas concentrações no sistema nervoso central.
3. Metabolismo: O droperidol é metabolizado no fígado para formar metabólitos ativos. O principal metabólito é o ácido 4-butoxi-4-fluoro-1-piperidinocarboxílico (BHPM). Este metabólito também possui atividade neuroléptica.
4. Excreção: O droperidol e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins. O droperidol e seus metabólitos excretados na urina geralmente estão na forma conjugada.
5. Tempo meio-terminal (t½): O tempo meio-terminal do droperidol é de aproximadamente 3-4 horas, e para seu principal metabólito BHPM é de aproximadamente 20 horas.
6. Ligação às proteínas: o droperidol se liga fortemente às proteínas plasmáticas, aproximadamente 90%.

Dosagem e administração

O droperidol pode ser administrado por via intravenosa ou intramuscular, geralmente em um centro médico, sob a supervisão de profissionais de saúde. A dosagem da solução geralmente é determinada pelo médico, dependendo da gravidade dos sintomas e das necessidades do paciente. A dose inicial geralmente é de 2,5 a 5 mg, mas pode ser aumentada ou diminuída dependendo da resposta do organismo.

Uso Droperidol durante a gravidez

O uso de droperidol durante a gravidez deve ser feito com cautela e somente sob rigorosa supervisão médica. É importante avaliar os benefícios do medicamento para a mãe e os potenciais riscos para o desenvolvimento fetal.

Embora existam dados limitados sobre a segurança do droperidol durante a gravidez, alguns estudos demonstraram um ligeiro aumento no risco de efeitos adversos no feto. Isso pode incluir contrações prematuras ou diminuição da frequência cardíaca fetal. No entanto, em alguns casos, quando os benefícios para a mãe superam os potenciais riscos para o feto, o médico pode decidir prescrever droperidol.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida ou reação alérgica ao droperidol ou a outros componentes do medicamento devem evitar seu uso.
2. Parkinsonismo: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com parkinsonismo ou características parkinsonianas, pois pode piorar os sintomas dessa condição.
3. Intervalo QT prolongado: O droperidol pode causar prolongamento do intervalo QT no ECG, portanto seu uso deve ser evitado em pacientes com intervalo QT prolongado conhecido ou naqueles que estejam tomando outros medicamentos que possam agravar essa condição.
4. Ação depressora central: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com ação depressora central ou naqueles que tomam outros medicamentos depressores centrais, pois pode aumentar a depressão respiratória e a ação central.
5. Íleo paralítico: O droperidol pode ser contraindicado em pacientes com íleo paralítico devido à sua capacidade de retardar a motilidade intestinal.
6. Epilepsia: Ao usar droperidol, deve-se ter cautela em pacientes com histórico de epilepsia ou suscetíveis a crises epilépticas, pois o medicamento pode diminuir o limiar de excitabilidade.
7. Gravidez e amamentação: O uso de droperidol durante a gravidez e a amamentação pode ser contraindicado devido a dados insuficientes sobre sua segurança nessas condições.
8. Crianças: O droperidol deve ser usado com cautela em crianças, pois sua segurança e eficácia não foram totalmente estabelecidas nessa faixa etária.

Efeitos colaterais Droperidol

1. Sedação e sonolência: O droperidol pode causar sonolência ou depressão do sistema nervoso central, especialmente em altas doses ou em pacientes sensíveis.
2. Sintomas extrapiramidais: Esses sintomas incluem tremores, movimentos rítmicos ventriculares, discinesias, etc. Eles podem aparecer tanto mais cedo quanto mais tarde durante o tratamento com droperidol.
3. Efeitos anticolinérgicos: incluem boca seca, constipação, dificuldade para urinar e alterações na visão.
4. Taquicardia: Batimentos cardíacos acelerados podem ser um dos efeitos colaterais do droperidol.
5. Hipotensão: Pode ocorrer diminuição da pressão arterial com droperidol, especialmente em indivíduos com pressão arterial basal baixa.
6. Aumento da prolactina: O droperidol pode causar um aumento nos níveis de prolactina no sangue, o que pode levar à hiperprolactinemia e efeitos associados, como ginecomastia, galactorreia e irregularidades menstruais em mulheres.
7. Reações alérgicas: Raramente, podem ocorrer reações alérgicas, como erupção cutânea, coceira ou angioedema.
8. Efeito no sistema cardiovascular: Em casos raros, o droperidol pode causar aumento do intervalo QT, o que pode levar a arritmias cardíacas.

Overdose

Os sintomas de overdose podem incluir sonolência, diminuição da consciência, agitação, rigidez muscular, tremor, bradicardia, hipotensão, arritmia, hipotermia, depressão respiratória, coma e outras complicações neurológicas e cardiovasculares.

Interações com outras drogas

1. Analgésicos e sedativos centrais: O uso concomitante de droperidol com analgésicos e sedativos, como opioides ou benzodiazepínicos, pode aumentar sua ação central e levar ao aumento dos efeitos sedativos.
2. Anti-histamínicos: O uso de droperidol com anti-histamínicos como dimenidrinato ou cetirizina pode aumentar os efeitos colaterais anticolinérgicos, como boca seca, constipação e dificuldade para urinar.
3. Medicamentos antiarrítmicos: O droperidol pode prolongar a duração do intervalo QT no eletrocardiograma, portanto, a administração concomitante com outros medicamentos antiarrítmicos, como amidaron ou quinidina, pode aumentar o risco de desenvolver arritmias cardíacas.
4. Medicamentos que prolongam o intervalo QT: O uso concomitante de droperidol com outros medicamentos que podem prolongar o intervalo QT, como antibióticos macrolídeos ou antifúngicos, pode aumentar o risco de desenvolver arritmias cardíacas.
5. Medicamentos metabolizados no fígado: O droperidol é metabolizado no fígado, portanto, a coadministração com outros medicamentos que também são metabolizados no fígado via citocromo P450 pode aumentar o risco de efeitos tóxicos.