Droperidol

O droperidol é um medicamento comumente usado na prática médica para tratar uma série de condições, incluindo transtornos mentais e náuseas e vômitos.

O droperidol é geralmente usado sob supervisão médica e está disponível na forma de injeção. É importante lembrar que o droperidol só deve ser usado conforme prescrição médica, que determinará a dosagem e o regime de tratamento adequados com base nas necessidades e condições específicas do paciente.

Indicações Droperidol

1. Ação antipsicótica: O droperidol pertence à classe dos medicamentos antipsicóticos e é frequentemente usado para tratar vários transtornos mentais, como esquizofrenia e transtorno bipolar. Geralmente funciona bloqueando os receptores de dopamina no cérebro, o que pode ajudar a reduzir sintomas psicóticos, como delírios, alucinações e distúrbios de pensamento.
2. Prevenção de náuseas e vômitos: O droperidol pode ser usado para prevenir náuseas e vômitos, especialmente em associação com cirurgia ou tratamento com radiação ou quimioterapia.
3. Efeitos sedativos: o medicamento pode ter propriedades sedativas, o que pode ajudar a aliviar a ansiedade e proporcionar calma em alguns pacientes.
4. Efeito antiemético: o droperidol pode ajudar a reduzir náuseas e vômitos causados por diversas causas, como cirurgia, doença ou tratamento com outros medicamentos.
5. Prevenção e tratamento de distúrbios motores: Em alguns casos, o droperidol pode ser usado para prevenir e tratar distúrbios motores, como tremor ou discinesia associados a certas condições neurológicas ou psiquiátricas.

Forma de liberação

Solução injetável: Esta é uma solução destinada à administração intravenosa ou intramuscular. As soluções injetáveis são geralmente fornecidas em ampolas ou frascos e devem ser usadas sob a supervisão de pessoal médico.

Farmacodinâmica

1. Ação: O droperidol é um medicamento antipsicótico típico que atua como antagonista dos receptores de dopamina no cérebro. Tem um efeito antagônico primário nos receptores D2 da dopamina, o que ajuda a reduzir a hiperatividade do sistema dopaminérgico que pode estar associada a sintomas de esquizofrenia e outros transtornos mentais.
2. Efeito antiemético: O droperidol também tem um efeito antiemético devido ao seu efeito nos receptores de dopamina no centro do vômito no cérebro. Isto o torna útil para controlar náuseas e vômitos, especialmente no caso de procedimentos cirúrgicos ou quimioterapia.
3. Sedação: O droperidol pode causar sedação em alguns pacientes, o que pode ser útil no tratamento de condições de ansiedade ou agitação.
4. Atividade dopaminérgica: O droperidol também pode atuar em outros receptores de dopamina no cérebro, incluindo os receptores D1 e D3, mas seu principal efeito é nos receptores D2.
5. Efeitos em outros sistemas: Além de seus efeitos nos receptores de dopamina, o droperidol também pode afetar outros sistemas neurotransmissores, como a serotonina e a norepinefrina, mas seu principal mecanismo de ação está relacionado à dopamina.

Farmacocinética

1. Absorção: O droperidol pode ser administrado por via intravenosa, intramuscular ou oral. Após a administração oral do medicamento, a absorção ocorre no trato gastrointestinal, mas devido à baixa biodisponibilidade (cerca de 50%) outros métodos de administração são frequentemente utilizados para aliviar a gravidade dos sintomas.
2. Distribuição: O droperidol é bem distribuído por todo o corpo. Pode atravessar a barreira hematoencefálica e formar altas concentrações no sistema nervoso central.
3. Metabolismo: O droperidol é metabolizado no fígado para formar metabólitos ativos. O principal metabólito é o ácido 4-butoxi-4-fluoro-1-piperidinocarboxílico (BHPM). Este metabólito também tem efeitos antipsicóticos.
4. Excreção: O droperidol e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins. O droperidol e seus metabólitos excretados na urina geralmente estão na forma conjugada.
5. Meia hora (t½): A meia hora do droperidol é de aproximadamente 3-4 horas, e para seu metabólito principal BHPM - cerca de 20 horas.
6. Ligação às proteínas: o droperidol liga-se às proteínas plasmáticas de forma significativa, aproximadamente 90%.

Dosagem e administração

O droperidol pode ser administrado por via intravenosa ou intramuscular, geralmente em um centro médico sob a supervisão de pessoal médico. A dosagem da solução geralmente é determinada pelo médico dependendo da gravidade dos sintomas e das necessidades do paciente. A dose inicial é geralmente de 2,5-5 mg, mas pode ser aumentada ou diminuída dependendo da resposta do organismo.

Uso Droperidol durante a gravidez

O uso de droperidol durante a gravidez deve ser feito com cautela e somente com prescrição rigorosa do médico. É importante avaliar os benefícios do uso do medicamento para a mãe e os riscos potenciais para o desenvolvimento do feto.

Embora os dados sobre a segurança do droperidol durante a gravidez sejam limitados, alguns estudos demonstraram um ligeiro aumento no risco de efeitos adversos no feto. Isso pode incluir trabalho de parto prematuro ou diminuição da frequência cardíaca fetal. No entanto, em alguns casos, quando os benefícios para a mãe superam os riscos potenciais para o feto, o médico pode decidir prescrever droperidol.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida ou reação alérgica ao droperidol ou outros componentes do medicamento devem evitar seu uso.
2. Parkinsonismo: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com parkinsonismo ou sinais de parkinsonismo, pois pode aumentar os sintomas desta condição.
3. Intervalo QT prolongado: O droperidol pode causar prolongamento do intervalo QT no ECG, portanto seu uso deve ser evitado em pacientes com intervalo QT prolongado conhecido ou naqueles que tomam outros medicamentos que possam piorar esta condição.
4. Efeitos depressores centrais: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com efeitos depressores centrais ou naqueles que tomam outros medicamentos depressores centrais, pois isso pode aumentar a depressão respiratória e os efeitos centrais.
5. Íleo paralítico: O droperidol pode ser contra-indicado em pacientes com íleo paralítico devido à sua capacidade de retardar a motilidade intestinal.
6. Epilepsia: Ao usar droperidol, deve-se ter cautela em pacientes com histórico de epilepsia ou suscetíveis a crises epilépticas, pois o medicamento pode reduzir o limiar de excitabilidade.
7. Gravidez e amamentação: O uso de droperidol durante a gravidez e amamentação pode ser contraindicado devido a dados insuficientes sobre sua segurança nestas condições.
8. Crianças: O droperidol deve ser usado com cautela em crianças, pois sua segurança e eficácia não foram totalmente estabelecidas nesta faixa etária.

Efeitos colaterais Droperidol

1. Sedação e sonolência: O droperidol pode causar sonolência ou depressão do sistema nervoso central, especialmente em altas doses ou em pacientes sensíveis.
2. Sintomas extrapiramidais: Esses sintomas incluem tremores, movimentos rítmicos ventriculares, discinesias, etc. Eles podem aparecer mais cedo ou mais tarde durante a terapia com droperidol.
3. Efeitos anticolinérgicos: incluem boca seca, constipação, dificuldade para urinar e alterações na visão.
4. Taquicardia: batimentos cardíacos acelerados podem ser um dos efeitos colaterais do droperidol.
5. Hipotensão: Pode ocorrer diminuição da pressão arterial com o uso de droperidol, especialmente em indivíduos com pressão arterial basal baixa.
6. Aumento da prolactina: O droperidol pode causar um aumento nos níveis de prolactina no sangue, o que pode levar à hiperprolactinemia e efeitos associados, como ginecomastia, galactorreia e irregularidades menstruais em mulheres.
7. Reações alérgicas: Raramente, podem ocorrer reações alérgicas, como erupção cutânea, coceira ou angioedema.
8. Efeito no sistema cardiovascular: Em casos raros, o droperidol pode causar intervalo QT, o que pode levar a arritmias cardíacas.

Overdose

Os sintomas de sobredosagem podem incluir sonolência, diminuição da consciência, agitação, agitação, rigidez muscular, tremor, bradicardia, hipotensão, arritmia, hipotermia, depressão respiratória, coma e outras complicações neurológicas e cardiovasculares.

Interações com outras drogas

1. Analgésicos e sedativos centrais: O uso concomitante de droperidol com analgésicos e sedativos, como opioides ou benzodiazepínicos, pode aumentar sua ação central e levar ao aumento da sedação.
2. Anti-histamínicos: O uso de droperidol com anti-histamínicos, como dimenidrinato ou cetirizina, pode aumentar efeitos colaterais anticolinérgicos, como boca seca, constipação e dificuldade para urinar.
3. Medicamentos antiarrítmicos: O droperidol pode aumentar a duração do intervalo QT no eletrocardiograma, portanto, o uso concomitante com outros medicamentos antiarrítmicos, como amidarona ou quinidina, pode aumentar o risco de desenvolver arritmias cardíacas.
4. Medicamentos que prolongam o intervalo QT: O uso concomitante de droperidol com outros medicamentos que podem prolongar o intervalo QT, como antibióticos macrolídeos ou antimicóticos, pode aumentar o risco de desenvolver arritmias cardíacas.
5. Medicamentos metabolizados pelo fígado: O droperidol é metabolizado pelo fígado, portanto, a coadministração com outros medicamentos que também são metabolizados pelo fígado via citocromo P450 pode aumentar o risco de arritmias tóxicas. Efeitos.