Dinitrato de isossorbida

A doença cardíaca isquêmica é considerada uma das patologias cardíacas mais comuns. Angina de peito, insuficiência cardíaca, crises de asma, síndrome edematosa – esta é uma lista incompleta de condições comuns que frequentemente são manifestações da doença cardíaca isquêmica. Para combater eficazmente esta patologia perigosa, costuma-se usar um notável agente antianginoso – o dinitrato de isossorbida, que pertence à classe dos nitratos e é o ingrediente ativo de muitos medicamentos cardíacos.

Neste artigo falaremos sobre o medicamento de mesmo nome, nomeado de acordo com a substância ativa “Dinitrato de isossorbida”.

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Indicações Dinitrato de isossorbida

Como já mencionado, a principal indicação para o uso de dinitrato de isossorbida, independentemente do nome comercial do medicamento, é a doença coronariana, frequentemente chamada de síndrome do coração faminto. No entanto, diversas manifestações da patologia podem exigir o uso de diferentes formas do medicamento, que é utilizado tanto para efeitos terapêuticos de longo prazo quanto para o alívio rápido de sintomas perigosos.

Assim, a toma de comprimidos regulares e cápsulas de libertação prolongada, comprimidos sublinguais e películas TTS é aconselhável nos seguintes casos:

• para reduzir a intensidade das crises de angina (dor de pressão ou aperto, bem como sensação de queimação atrás do esterno na área do coração),
• para prevenir as condições acima descritas associadas ao suprimento sanguíneo insuficiente para o músculo cardíaco,
• para o tratamento da ICC (insuficiência cardíaca crônica ou congestiva), quando este medicamento é prescrito como parte de várias medidas para tratar a doença,
• para o tratamento da hipertensão arterial como uma das manifestações da doença cardíaca coronária,
• para o tratamento de certos tipos de hipertensão pulmonar, caracterizada por pressão elevada no sistema arterial pulmonar,
• como parte de uma terapia multicomponente para uma patologia na qual há uma expansão (alargamento) das seções direitas do coração devido a doenças do sistema broncopulmonar (“coração pulmonar”),
• para reabilitação após infarto do miocárdio.

A solução para infusões intravenosas ou injeções lentas é usada em situações de risco de vida para o paciente, como:

• edema pulmonar,
• fase aguda do infarto do miocárdio,
• uma complicação da doença cardíaca coronária que ameaça o desenvolvimento de infarto do miocárdio, chamada de angina instável na prática médica.

O uso de spray (via inalatória de administração de medicamentos) é justificado se for necessário atendimento de emergência fora do hospital:

• na fase aguda do infarto do miocárdio no contexto de insuficiência ventricular esquerda,
• para prevenir e tratar crises de angina,
• como agente terapêutico e profilático para espasmo das artérias cardíacas durante o exame dos vasos usando um cateter cardíaco.

Na insuficiência cardíaca aguda, o dinitrato de isossorbida é frequentemente usado para expandir o lúmen dos vasos sanguíneos e melhorar a circulação coronária.

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Forma de liberação

O tratamento com dinitrato de isossorbida é exatamente o caso quando os nitratos (sais de ácido _nítrico ) não prejudicam a saúde, mas, ao contrário, permitem fortalecê-la. A fórmula química da substância ativa _{érepresentada} como _C6H8N2O8.

A substância que contém nitro é um pó branco, inodoro e insípido. O pó é praticamente insolúvel em água. Para dissolvê-lo, utiliza-se acetona, álcool ou éter.

Para facilitar o uso, levando em consideração as indicações, o medicamento para SII é produzido em diversas apresentações. As formas tradicionais de liberação, como comprimidos, cápsulas e concentrado (pó a partir do qual se prepara uma solução, usado para injeções e conta-gotas), existem paralelamente às especiais: spray sublingual e TTS (uma película medicinal que é fixada na gengiva).

Os comprimidos comuns podem conter 5, 10 ou 20 mg da substância ativa. A embalagem contém 20 ou 50 comprimidos. Os comprimidos sublinguais (não devem ser engolidos, mas mantidos sob a língua até a completa dissolução) contêm 5 mg de dinitrato de isossorbida.

As formas de liberação prolongada do medicamento (comprimidos e cápsulas de ação prolongada) contêm 20, 40, 60 e até 120 mg da substância ativa.

O concentrado para preparação de solução em frascos para injetáveis contém 10 mg do componente ativo em 1 ml de volume.

O spray e o aerossol para spray sublingual contêm 300 doses de medicamento cardíaco (300 borrifadas), com cada dose contendo 1,25 mg de dinitrato de isossorbida.

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Farmacodinâmica

O "dinitrato de isossorbida" é considerado um dos medicamentos mais eficazes no tratamento da isquemia cardíaca e no alívio de crises de angina. O medicamento deve esse reconhecimento à sua substância ativa, que possui as seguintes propriedades:

• expansão do lúmen dos vasos sanguíneos (efeito vasodilatador),
• reduzindo a necessidade de oxigênio do músculo cardíaco principal (efeito antianginal),
• efeito dilatador coronário geral.

A expansão dos vasos coronários e periféricos ocorre devido à diminuição do tônus vascular e ao relaxamento de suas paredes musculares, o que é impossível sem a participação do óxido nítrico. O fármaco aumenta a concentração de NO2 _no tecido muscular dos vasos (artérias e veias).

O efeito antianginoso do medicamento é devido a três fatores:

• redução da resistência vascular periférica (pós-carga),
• dilatação das veias periféricas, resultando em diminuição do fluxo sanguíneo para o átrio direito (pré-carga),
• expansão dos vasos coronários.

Assim, o "Dinitrato de isossorbida" reduz a carga sobre o músculo cardíaco (miocárdio) em caso de insuficiência de suas funções. Também promove a expansão dos vasos cardíacos e garante nutrição e oxigenação normais em áreas com suprimento sanguíneo prejudicado em decorrência da doença.

O dinitrato de isossorbida é capaz de reduzir a pressão arterial na circulação pulmonar. Isso, por sua vez, é uma medida necessária para prevenir o edema pulmonar.

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Farmacocinética

Embora melhore a circulação coronária e periférica, o medicamento não afeta a frequência cardíaca. Apenas em casos raros é observado um ligeiro aumento da frequência cardíaca. Além de dilatar os vasos cardíacos, o medicamento promove a dilatação dos vasos cerebrais e pulmonares, melhorando a circulação cerebral e pulmonar.

A velocidade de início do efeito da administração do medicamento depende da forma de liberação do mesmo. Embora todos tenham velocidade de ação suficiente, o efeito dos comprimidos sublinguais, por exemplo, pode ser notado após 3 a 5 minutos. Os comprimidos comuns e os de ação prolongada produzem efeito após 15 a 20 minutos, embora algumas circunstâncias possam retardar o início do efeito terapêutico para 30 a 40 minutos.

Ao pulverizar o spray na cavidade oral, o efeito terapêutico pode ser observado após meio minuto (devido à rápida absorção do medicamento na corrente sanguínea através da mucosa), o que é muito importante em situações que exigem medidas urgentes. Ao mesmo tempo, uma única dose pulverizada é suficiente para um período de até 2 horas.

A substância ativa é metabolizada no fígado, resultando na formação de mononitratos de isossorbida. O fármaco é excretado do corpo pelos rins.

A meia-vida do medicamento também depende da forma de liberação. Para uma solução injetável, é de cerca de 20 minutos, para comprimidos comuns - 4 horas, para sublinguais - 1 hora, e assim por diante.

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Dosagem e administração

"Dinitrato de isossorbida" é um medicamento cardíaco que pode ser usado de qualquer maneira eficaz e conveniente: oralmente, engolindo os comprimidos com água, colocando um comprimido sublingual sob a língua ou borrifando um spray na dosagem prescrita nessa área, fixando uma película medicinal especial na gengiva ou atrás da bochecha, bem como por injeções intravenosas ou conta-gotas.

Os comprimidos para administração oral são geralmente tomados inteiros por via oral com uma quantidade suficiente de líquido. Recomenda-se fazer isso uma hora antes de uma refeição ou, em casos extremos, algumas horas depois.

Se necessário, para aliviar uma crise de angina, o comprimido pode ser mastigado e engolido após o alívio da dor. Comprimidos de 5 e 10 mg são usados para esse fim. O comprimido com dosagem mais alta deverá ser dividido.

A prevenção de crises de angina começa com uma dosagem de 10 mg. Você terá que tomar os comprimidos de 4 a 5 vezes ao dia.

Se a dosagem indicada não for suficientemente eficaz, no 4º ou 5º dia de tratamento com o medicamento, a dose diária é aumentada (de 60 para 120 mg, no máximo). A frequência de administração do medicamento depende do tipo de comprimido: comprimidos regulares - 3 a 4 vezes ao dia, comprimidos retardados - 1 a 3 vezes ao dia.

O tratamento dos sintomas da ICC é realizado com comprimidos comuns nas dosagens de 10 e 20 mg. A frequência de administração, neste caso, pode ser de 3 a 4 vezes ao dia.

A dose única máxima para comprimidos sublinguais e películas transbucais é de 10 mg. A frequência de administração é determinada pelo médico assistente com base no diagnóstico e na condição do paciente.

O uso de um spray sublingual envolve a injeção de 1 a 3 doses da composição na cavidade oral. As injeções devem ser feitas em intervalos de meio minuto, prendendo a respiração durante a manipulação.

O uso do spray como auxílio de emergência para infarto agudo ou ICC é realizado na mesma dosagem. A única ressalva é que, se a primeira dose do medicamento não trouxer alívio, a injeção pode ser repetida após 5 minutos. O próximo uso do spray é possível após 10 minutos. Isso geralmente é suficiente para aliviar sintomas potencialmente fatais.

Ao realizar um exame dos vasos coronários com cateter, 1 ou 2 doses do medicamento são inicialmente pulverizadas sob a língua do paciente. Isso é necessário para evitar espasmos dos vasos cardíacos.

A dosagem para infecções intravenosas ou infusões pode variar muito em cada caso individual. A dose eficaz é determinada pelo médico assistente, bem como a duração da terapia com o medicamento "Dinitrato de isossorbida".

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Uso Dinitrato de isossorbida durante a gravidez

O uso de "Dinitrato de isossorbida" durante a gravidez não é proibido, mas seu uso deve ocorrer somente após consulta prévia com um médico especialista e nas doses por ele indicadas. O medicamento também pode ser usado durante a amamentação, mas, por precaução, é melhor transferir o bebê para fórmulas lácteas nutritivas neste momento.

Contra-indicações

O medicamento à base de dinitrato de isossorbida é indesejável e até perigoso para uso nas seguintes situações:

• se o paciente for diagnosticado com pressão arterial persistentemente baixa,
• estado de choque,
• uma queda acentuada da pressão arterial, caracterizando o início do colapso,
• estágio avançado de pericardite, em que a inflamação e o espessamento das camadas da membrana cardíaca (pericárdio) causam compressão do coração (pericardite constritiva),
• espessamento do músculo interventricular, o que leva à interrupção do fluxo sanguíneo coronário (CMH obstrutiva),
• em caso de traumatismo cranioencefálico,
• pacientes com diagnóstico de acidente vascular cerebral hemorrágico,
• com alta pressão intracraniana,
• se for observado infarto agudo do miocárdio no contexto de pressão arterial baixa,
• acúmulo de líquido na cavidade da membrana cardíaca, que em cardiologia é chamado de tamponamento cardíaco,
• se o edema pulmonar for causado por um fator tóxico,
• glaucoma de ângulo fechado,
• hipersensibilidade aos componentes da forma farmacêutica,
• reação alérgica a nitratos orgânicos.

O medicamento deve ser usado sob supervisão médica em casos de estenose mitral e aórtica, pressão arterial baixa, acidentes vasculares cerebrais, insuficiência hepática e em idosos. O medicamento não é usado em pediatria.

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Efeitos colaterais Dinitrato de isossorbida

As reações individuais ao medicamento "Dinitrato de isossorbida" podem variar. Alguns pacientes toleram bem a terapia medicamentosa, enquanto outros podem apresentar alguns efeitos colaterais. Entre essas manifestações desagradáveis, destacam-se as seguintes:

• dores de cabeça leves a moderadas,
• mudança na cor da pele do rosto (vermelhidão perceptível),
• tontura,
• diminuição da pressão arterial (às vezes para níveis críticos)
• aumento da frequência cardíaca ou pulso (mais de 90 batimentos por minuto),
• ondas de calor na cabeça, acompanhadas de uma sensação de calor,
• sensações desagradáveis na boca causadas por mucosas secas,
• uma sensação de queimação na área da língua (mais frequentemente na ponta),
• leve náusea,
• deterioração temporária da visão,
• fraqueza e fadiga generalizadas,
• erupções cutâneas causadas por uma reação alérgica ao medicamento.

Às vezes, durante o tratamento medicamentoso com valores de pressão relativamente baixos, pode-se observar um aumento das manifestações dolorosas da angina. Em casos muito raros, o uso do medicamento é acompanhado pelo desenvolvimento de isquemia (privação de oxigênio) do cérebro.

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Overdose

O uso seguro de várias formas do medicamento cardíaco "Dinitrato de isossorbida" implica o cumprimento rigoroso das instruções médicas quanto à dosagem e à frequência de administração. Em caso de uso de altas doses do medicamento e tratamento injustificadamente prolongado, pode ocorrer uma overdose, que acarretará sintomas desagradáveis.

Os sintomas de uma overdose de dinitrato de isossorbida podem incluir um aumento de alguns efeitos colaterais do medicamento, como dores de cabeça e tonturas, distúrbios visuais e fecais, distúrbios dispépticos, fraqueza e desenvolvimento de colapso no contexto de uma diminuição acentuada da pressão.

Mas outros sintomas não típicos deste medicamento também podem aparecer. Se surgirem sinais de falta de oxigênio nos tecidos corporais (anoxia), forem diagnosticados episódios de desmaio, aumento da temperatura corporal, cianose dos lábios e unhas, convulsões, falta de ar, diminuição da frequência cardíaca e da pressão intracraniana, isso já é motivo para tomar medidas para eliminar as consequências de uma overdose do medicamento.

Os primeiros socorros consistem em lavagem gástrica. Em seguida, são tomadas medidas para eliminar os sintomas descritos acima em casa ou no hospital.

Se for observada falta de oxigênio nos tecidos em um contexto de aumento nos níveis de metemoglobina, isso indica o desenvolvimento de metemoglobinemia. Nessa situação, o atendimento de emergência envolve a administração intravenosa de uma solução de azul de metileno. A dosagem é determinada com base na seguinte proporção: 1 ou 2 mg da solução são administrados por 1 quilograma de peso corporal do paciente.

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Interações com outras drogas

A terapia com o medicamento deve ser realizada levando-se estritamente em consideração a interação medicamentosa do "Dinitrato de isossorbida" com outros medicamentos, a fim de garantir uma boa eficácia do medicamento e evitar consequências desagradáveis associadas à deterioração da saúde do paciente após o uso simultâneo de vários medicamentos.

Por exemplo, ao tomar dinitrato de isossorbida e o bloqueador alfa-adrenérgico di-hidroergotamina simultaneamente, a concentração plasmática e o efeito deste último podem aumentar, o que pode levar ao desenvolvimento de sintomas de overdose.

Se a terapia com agentes colinéticos for realizada durante o uso de dinitrato de isossorbida, especialmente em idosos, observa-se uma diminuição da memória e da atenção nos pacientes.

Adsorventes, adstringentes e agentes envolventes reduzem a absorção do medicamento quando administrados por via oral e sublingual.

Medicamentos pertencentes aos grupos de vasodilatadores periféricos, betabloqueadores, antidepressivos tricíclicos, bloqueadores dos canais de cálcio, quando tomados em paralelo com dinitrato de isossorbida, ajudam a reduzir a pressão arterial. O mesmo pode ser dito sobre neurolépticos, medicamentos para baixar a pressão arterial, inibidores da PDE e álcool etílico.

O efeito antianginoso do medicamento é significativamente reduzido quando tomado em paralelo com simpaticomiméticos.

Não é aconselhável tomar dinitrato de isossorbida simultaneamente com o agonista alfa-adrenérgico Norepinefrina, pois tal terapia reduz o efeito deste último.

Entretanto, o tratamento paralelo da disfunção erétil com Sildenafil aumenta significativamente a probabilidade de desenvolver infarto do miocárdio e colapso.

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Condições de armazenamento

A eficácia e a segurança de qualquer medicamento, incluindo o dinitrato de isossorbida, podem ser afetadas pelo não cumprimento das condições de armazenamento do medicamento. Nesse caso, existem alguns requisitos de armazenamento:

• temperatura dentro da temperatura ambiente,
• um lugar isolado, protegido do sol, da umidade e da curiosidade das crianças.

O cumprimento dessas condições simples ajudará a evitar a deterioração prematura do medicamento e também protegerá sua saúde e a saúde de sua família.

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Instruções Especiais

Durante a terapia com danatrato de isossorbida, é necessário levar em consideração que esses medicamentos têm um efeito negativo na velocidade de reação, por isso é melhor abster-se temporariamente de dirigir um carro e realizar atividades que exijam maior atenção.

Se o medicamento tiver que ser tomado por um longo período, deve-se fazer uma pausa de 4 dias a cada 3-5 semanas, o que evitará a dependência do medicamento e a diminuição do efeito terapêutico.

Se houver necessidade de aumentar a dose, isso deve ser feito gradualmente, monitorando constantemente a pressão arterial e a pulsação.

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Validade

O prazo de validade do medicamento em sua embalagem original, sem danos à cápsula protetora, varia de 3 a 5 anos, dependendo da forma de liberação e, às vezes, do nome. No entanto, é importante lembrar que, ao abrir a embalagem, reduzimos esse prazo, o que deve ser observado nas instruções de uso do medicamento específico.

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