Dinitrato de isosorbida

A doença cardíaca isquêmica é considerada uma das patologias cardíacas mais comuns. Angina de peito, insuficiência cardíaca, ataques de asma, síndrome edematosa - esta é uma lista incompleta de condições comuns, muitas vezes manifestações de IHD. Para efetivamente combater a patologia perigosa, é costume usar um agente antianginal notável - dinitrato de isossorbida, que pertence à classe de nitratos e é uma substância ativa de muitas preparações cardíacas.

Neste artigo, falaremos sobre a droga do mesmo nome, denominada de acordo com a substância ativa "dinitrato de isossorbida".

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Indicações Dinitrato de isosorbida

Como já mencionado, a principal indicação para o uso de dinitrato de isosorbida, sob qualquer denominação, é a doença isquêmica do coração, que é freqüentemente chamada síndrome do coração com fome. Mas diferentes manifestações de patologia podem exigir o uso de diferentes formas do fármaco, que é usado tanto para tratamento médico de longo prazo quanto para remoção rápida de sintomas perigosos.

Assim, a administração de comprimidos e cápsulas convencionais de ação prolongada, comprimidos sublinguales e filmes TTC é aconselhável nos seguintes casos:

• para reduzir a intensidade dos ataques de angina (dor de pressão ou compressão e queima por trás do esterno no coração),
• para a prevenção das condições acima descritas associadas à falta de fornecimento de sangue ao músculo cardíaco,
• para o tratamento de CHF (insuficiência cardíaca crônica ou congestiva), quando este medicamento é prescrito como parte de várias medidas para o tratamento da doença,
• para o tratamento da hipertensão arterial como uma das manifestações de IHD,
• para o tratamento de certos tipos de hipertensão pulmonar, caracterizada por aumento da pressão no sistema da artéria pulmonar,
• na composição da terapia multicomponente de patologia, em que o coração direito é ampliado (ampliado) devido a doenças do sistema bronco-pulmonar ("coração pulmonar"),
• para reabilitação após infarto do miocárdio.

Uma solução para infusão intravenosa ou injeção lenta é usada em situações que ameaçam a vida do paciente, tais como:

• edema pulmonar
• fase aguda do infarto do miocárdio
• complicação da IHD, que ameaça o desenvolvimento do infarto do miocárdio, chamada angina instável na prática médica.

O uso do spray (via de administração de inalação da droga) é justificado se for necessária uma ambulância fora do hospital:

• em um estágio agudo de um infarto do miocárdio em um fundo de insuficiência ventricular esquerda,
• para a prevenção e tratamento de ataques de angina de ânimo
• como agente terapêutico e profilático para o espasmo das artérias cardíacas durante o estudo dos vasos sanguíneos com a ajuda de um cateter cardíaco.

Na insuficiência cardíaca aguda, o "dinitrato de isosorbida" é freqüentemente usado para ampliar a luz nos vasos e melhorar a circulação coronariana.

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Forma de liberação

O tratamento com dinitrato de isosorbida é apenas o caso quando os nitratos (sais de ácido nítrico) não prejudicam a saúde, mas sim permitem que ela seja fortalecida. A fórmula química da substância activa é representável como C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

A própria substância nitrosa tem a aparência de um pó branco, que não possui cheiro e sabor. O pó é praticamente insolúvel em água. Para dissolvê-lo, use acetona, álcool ou éter.

Por conveniência de uso, levando em consideração as indicações de uso, o medicamento para doença cardíaca isquêmica é produzido de diversas formas. As formas tradicionais de liberação, tais como comprimidos, cápsulas e concentrado (o pó a partir do qual a solução utilizada para injeções e droppers são preparados) existem em paralelo com os especiais: pulverização sublingual e TTC (filme de drogas que está ligado à goma).

Os comprimidos convencionais podem conter 5, 10 ou 20 mg de ingrediente ativo. A embalagem contém 20 ou 50 comprimidos. Os comprimidos sublinguales (não devem ser engolidos, mas mantidos sob a língua até serem completamente dissolvidos) contêm 5 mg de dinitrato de isosorbida.

As formas prolongadas da droga (comprimidos e cápsulas com ação prolongada) contêm 20, 40, 60 e até 120 mg do ingrediente ativo.

O concentrado para a preparação da solução em frascos contém 10 mg do ingrediente ativo em 1 ml de volume.

O spray e o aerossol para pulverização sob a língua contêm 300 doses de medicação cardíaca (300 pulverizações), com cada dose contendo 1,25 mg de isosorbide di-hidratado.

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Farmacodinâmica

"Dinitrato de isossorbida" é considerada uma das ferramentas mais eficazes usadas para tratar a isquemia do coração e o alívio dos ataques de angina. Esse reconhecimento é devido à sua substância ativa, que possui as seguintes propriedades:

• expansão do lúmen dos vasos (efeito vasodilatador),
• diminuição da necessidade do músculo cardíaco principal em oxigênio (efeito anti-angiogênico),
• ação dilatória coronária geral.

A expansão dos vasos coronários e periféricos deve-se a uma diminuição do tom dos vasos e ao relaxamento das paredes musculares, o que é impossível sem a participação do óxido nítrico. O medicamento aumenta a concentração de NO ₂  no tecido muscular dos vasos (artérias e veias).

A ação antianginal da droga deve-se a três fatores:

• redução da resistência periférica dos vasos sanguíneos (pós-carga),
• a expansão das veias periféricas, pelo que o fluxo sanguíneo para o átrio direito diminui (pré-carga),
• expansão de vasos coronários.

Assim, o "dinitrato de isossorbida" reduz a carga no músculo cardíaco (miocárdio) na falha de suas funções. Também promove a expansão dos vasos sanguíneos do coração e assegura a nutrição normal e a saturação de oxigênio das áreas com um fornecimento de sangue perturbado ao sangue.

O dinitrato de isossorbida é capaz de reduzir a pressão arterial em um pequeno círculo de circulação. E isso, por sua vez, é uma medida necessária para prevenir o edema pulmonar.

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Farmacocinética

Melhorando a circulação de sangue coronário e periférico, a droga ainda não tem efeito na freqüência de contrações do músculo cardíaco. Somente em casos raros, há um ligeiro aumento na freqüência cardíaca. Além de expandir os vasos do coração, o fármaco promove a dilatação dos vasos do cérebro e dos pulmões, melhorando a circulação cerebral e pulmonar.

A velocidade do início do efeito de tomar o medicamento depende da forma de liberação do medicamento. Embora todos tenham velocidade suficiente. Por exemplo, a ação de comprimidos sublinguais pode ser notada após 3-5 minutos. Comprimidos comuns e prolongados dão efeito após 15-20 minutos, embora algumas circunstâncias possam retardar o início do efeito terapêutico a 30-40 minutos.

No caso de pulverização do pulverizador na cavidade oral, o efeito terapêutico pode ser observado após meio minuto (devido à rápida absorção do fármaco no sangue através da mucosa), o que é muito importante em situações que requerem medidas urgentes. Ao mesmo tempo, uma dose previamente pulverizada é suficiente por um período de até 2 horas.  

O metabolismo da substância activa ocorre no fígado, como resultado do qual se formou isosorbide monossódico. O remédio é excretado do corpo através dos rins.

A meia-vida da droga também depende da forma de liberação. Para a solução de injeção, é cerca de 20 minutos, para comprimidos convencionais - 4 horas, para sublingual - 1 hora, etc.

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Dosagem e administração

O "dinitrato de isossorbida" é um medicamento cardíaco que pode ser usado de forma eficaz e conveniente: por via oral, lavando os comprimidos com água, colocando um comprimido sublingual sob a língua ou pulverizando nesta área um spray na dosagem prescrita, fixando um filme medicinal especial na gengiva ou atrás da bochecha e também usando injeções intravenosas ou conta-gotas.

Os comprimidos para administração oral geralmente são tomados por via oral em conjunto, espremidos com líquido suficiente, recomenda-se fazer uma hora antes das refeições ou, em casos extremos, algumas horas depois.

Se necessário, aliviar um ataque de angina de peito pode ser mastigado e engolido após a síndrome da dor desaparecer. Para este fim, são utilizados comprimidos 5 e 10 mg. Um comprimido com uma dosagem mais elevada terá que ser dividido.

A prevenção de ataques de angina começa com uma dosagem de 10 mg. Pegue a pílula terá de 4 a 5 vezes por dia.

Se a dose indicada se revelar insuficientemente eficaz, no dia 4 a 5 do tratamento com o fármaco, a dosagem diária aumenta (de 60 a 120 mg, tanto quanto possível). A frequência de tomar a droga depende do tipo de comprimidos: comprimidos regulares - 3-4 vezes por dia, retardados - de 1 a 3 vezes ao dia.

O tratamento dos sintomas de CHF é realizado com comprimidos convencionais com uma dosagem de 10 e 20 mg. A multiplicidade de recepção neste caso pode ser de 3 a 4 vezes por dia.

A dose única máxima para comprimidos sublinguales e filmes bucais é de 10 mg. A multiplicidade de admissão é estabelecida pelo médico assistente com base no diagnóstico e condição do paciente.

Usar um spray sublingual envolve a injeção na cavidade oral de 1 a 3 doses da formulação. As injeções devem ser realizadas com um intervalo de meio minuto e um atraso na respiração no momento da manipulação.

O uso do spray como emergência para infarto agudo ou CHF é realizado com a mesma dosagem, a única vez que, se a primeira dose do fármaco não trouxe alívio, após 5 minutos, a injeção do medicamento pode ser repetida. O próximo uso do spray é possível após 10 minutos. Geralmente isso é suficiente para aliviar os sintomas que ameaçam a vida.

Ao realizar um exame coronário usando um cateter, o paciente é injetado no paciente sob a língua 1 ou 2 doses do medicamento na forma de um spray. Isso é necessário para evitar espasmos dos vasos sanguíneos do coração.

A dosagem para infecções intravenosas ou infusões pode variar muito em cada caso. A dose efetiva é determinada pelo médico assistente, no entanto, bem como a duração da terapia com o medicamento "dinitrato de isossorbida".

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Uso Dinitrato de isosorbida durante a gravidez

O uso de dinitrato de isosorbida durante a gravidez não é proibido, mas só deve ser tomado após uma consulta preliminar com um médico especialista e nas doses indicadas. Você pode aplicar o medicamento e durante a amamentação, mas apenas no caso é melhor, neste momento, transferir o bebê para a fórmula do leite nutricional.

Contra-indicações

A preparação baseada no dinitrato de isosorbida é indesejável e até é perigoso se aplicar nas seguintes situações:

• Se o paciente for diagnosticado com uma pressão arterial estável,
• estado de choque
• uma forte queda na pressão arterial, caracterizando o início do colapso,
• um estágio negligenciado de pericardite, em que a inflamação e espessamento das folhas da membrana cardíaca (pericárdio) provoca compressão do coração (pericardite constrictiva),
• espessamento do músculo interventricular, o que leva a uma violação do fluxo sanguíneo coronário (HCMC obstrutivo),
• com lesões craniocerebrais
• pacientes com diagnóstico de AVC hemorrágico
• a altas taxas de pressão intracraniana,
• se o infarto agudo do miocárdio for observado contra um fundo de pressão arterial baixa
• acumulação de fluido na cavidade da concha do coração, que em cardiologia é chamado de tamponamento cardíaco,
• Se o edema pulmonar é causado por um fator tóxico,
• o glaucoma é do tipo fechado,
• hipersensibilidade aos componentes da forma de dosagem,
• uma reação alérgica aos nitratos orgânicos.

O medicamento deve ser utilizado sob a supervisão de um médico com um estreitamento do orifício mitral e estenose aórtica, com baixa pressão arterial, distúrbios da circulação cerebral, insuficiência hepática, idade avançada. A droga não é utilizada em pediatria.

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Efeitos colaterais Dinitrato de isosorbida

A reação individual do corpo a tomar a droga "dinitrato de isossorbida" pode ser diferente. Alguns pacientes toleram a terapia com o medicamento bem, enquanto outros podem sofrer alguns efeitos colaterais. Entre essas manifestações desagradáveis estão:

• cefaléias leves a moderadas,
• alteração na cor da pele no rosto (vermelhidão visível),
• tonturas
• diminuição dos indicadores de pressão sanguínea (às vezes para níveis críticos)
• frequência cardíaca aumentada ou frequência cardíaca (mais de 90 batimentos por minuto),
• marés à cabeça, acompanhadas por uma sensação de calor,
• sensações desagradáveis na boca devido à secura das mucosas,
• Sensação de queimação na língua (mais frequentemente na ponta),
• náuseas menores,
• deterioração temporária da visão,
• fraqueza geral e fadiga,
• erupções cutâneas causadas por uma reação alérgica à droga.

Às vezes, no contexto da terapia com a droga em pressões bastante baixas, pode haver um aumento nas manifestações mórbidas da angina de peito. Em casos muito raros, tomar a droga é acompanhada pelo desenvolvimento de isquemia (fome de oxigênio) do cérebro. 

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Overdose

O uso seguro de várias formas do medicamento para o coração "dinitrato de isossorbida" implica uma clara conformidade com as instruções do médico em termos de distribuição do medicamento e a freqüência de sua administração. No caso de tomar doses elevadas de medicação e tratamento prolongado de forma razoável, uma sobredosagem pode ocorrer com um medicamento que terá seus sintomas desagradáveis.

Os sintomas de uma overdose de dinitrato de isosorbida incluem o fortalecimento de alguns efeitos colaterais da droga, como dores de cabeça e tonturas, distúrbios visuais e fezes, distúrbios dispépticos, fraqueza, desenvolvimento de colapso no fundo de uma diminuição acentuada da pressão.

Mas pode haver outros sintomas que não são característicos deste medicamento. Se houver sinais de falta de oxigenação dos tecidos (anoxia), episódios de síncope diagnosticada febre, cianose dos lábios e área de unha, há cólicas, falta de ar, diminuição da frequência cardíaca e da pressão intracraniana - é uma ocasião para tomar medidas para lidar com os efeitos de uma overdose de drogas.

Primeiros socorros é lavar o estômago. Em seguida, são tomadas medidas para eliminar os sintomas acima descritos em casa ou no hospital.

Se a inanição de oxigênio nos tecidos é observada no contexto de um aumento no nível de metahemoglobina, isso indica o desenvolvimento da metahemoglobinemia. Nessa situação, o atendimento de emergência envolve a administração intravenosa de uma solução de azul de metileno. A dosagem é determinada com base na seguinte proporção: 1 kg ou 2 mg de solução é tomado por quilograma de peso corporal do paciente.

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Interações com outras drogas

A terapia de drogas deve ser realizada levando em consideração estritamente a interação da droga de dinitrato de isosorbida com outras drogas, a fim de assegurar uma boa eficácia do medicamento e prevenir consequências desagradáveis associadas ao piora da saúde do paciente após a ingestão simultânea de vários medicamentos.

Por exemplo, com a administração simultânea de dinitrato de isosorbida e dihidroergotamina alfa-adrenoblocker, as concentrações plasmáticas e os efeitos deste último podem aumentar, o que é repleto de desenvolvimento de sintomas de sobredosagem.

Se o contexto de tomar dinitrato de isossorbida é realizado com meios colinóticos, especialmente em pessoas idosas, há uma diminuição na memória e atenção nos pacientes.

Os adsorventes, adstringentes e agentes envolventes reduzem a absorção (absorvível) do fármaco nos modos de administração peroral e sublingual.

Drogas relacionadas a grupos de vasodilatadores periféricos, beta-adrenoblockers, antidepressivos tricíclicos, bloqueadores de canais de cálcio e tomadas em paralelo com dinitrato de isosorbide contribuem para baixar a pressão sanguínea. O mesmo pode ser dito sobre neurolépticos, medicamentos para baixar a pressão sanguínea, inibidores de PDE e álcool etílico.

O efeito anti-angiogênico da droga é marcadamente reduzido quando tomado em paralelo com simpaticomiméticos.

O dinitrato de isosorbida não é desejável para ser tomado simultaneamente com a "Norepinefrina" alfa-adrenomimética, uma vez que tal terapia reduz o efeito deste último.

Mas o tratamento paralelo da ereção "Sildenafil" aumenta significativamente a probabilidade de infarto do miocárdio e colapso.

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Condições de armazenamento

A eficácia ea segurança de qualquer medicamento, incluindo dinitrato de isossorbida, podem ser afetadas pelo não cumprimento das condições de armazenamento do medicamento. Nesse caso, os requisitos de armazenamento são poucos:

• a temperatura está dentro da temperatura ambiente,
• protegido do sol, a umidade e a curiosidade infantil é um lugar isolado.

A observância de tais condições não complicadas ajudará a prevenir a deterioração prematura da droga e também salvará sua saúde e seus parentes.

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Instruções Especiais

Durante a terapia com preparações de danato de isosorbida, deve-se ter em conta que estas drogas têm um efeito negativo sobre a taxa de reacção, por isso é melhor recusar durante algum tempo a conduzir um automóvel e realizar actividades que requerem maior atenção.

Se o medicamento tiver que levar um longo período de tempo, a cada 3-5 semanas, você precisa fazer uma pausa de 4 dias, o que irá evitar o vício do medicamento e reduzir o efeito terapêutico.

Se houver necessidade de um aumento na dose, isso deve ser feito gradualmente, enquanto monitoriza constantemente os índices de pressão e pulso. 

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Validade

A vida útil da droga em sua embalagem nativa sem danos na casca protetora varia de 3 a 5 anos, dependendo da forma de liberação, e às vezes o nome. Mas precisamos levar em conta que, abrindo o pacote, reduzimos esse período, que deve ser observado nas instruções para o uso de um medicamento em particular. 

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