Isoflurano

O isoflurano é um fármaco que pertence a um grupo de agentes utilizados em anestesiologia. Seu uso se justifica quando há necessidade de administração inalatória de um fármaco para reduzir a sensibilidade à dor, colocando o paciente em sono profundo. A inibição reversível do sistema nervoso central, que ocorre sob a influência da anestesia, causa perda temporária da consciência e da memória, diminuição perceptível de alguns reflexos, relaxamento muscular e perda completa da sensibilidade, necessária em caso de intervenção cirúrgica.

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Indicações Isoflurano

"Isoflurano" é um anestésico inalatório. Pode ser necessário durante cirurgias que requeiram anestesia geral. A anestesia inalatória também é frequentemente utilizada em obstetrícia, por exemplo, para o alívio da dor durante cesáreas, bem como em pequenas intervenções cirúrgicas que não exijam perda de consciência.

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Forma de liberação

O medicamento é produzido como uma solução 100% isoflurano para inalação em frascos de vidro escuro de 100 e 250 ml. Ambas as formas de liberação de um analgésico potente usado em cirurgia e obstetrícia são frascos cheios de um líquido transparente, espesso, não inflamável e sem cor específica.

As inalações são realizadas por meio de vaporizadores anestésicos especiais calibrados, que fornecem e mantêm a concentração necessária da solução fornecida ao corpo do paciente, dependendo do estágio da anestesia.

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Farmacodinâmica

Isoflurano é um anestésico inalatório usado para anestesia geral que é igualmente eficaz na indução da anestesia, no suporte ao paciente durante a cirurgia e na recuperação rápida da anestesia.

Sob sua influência, ocorre uma rápida perda de sensibilidade nos pacientes, uma diminuição dos reflexos faríngeos e laríngeos, uma liberação da tensão muscular e seu relaxamento, o que é necessário para muitas cirurgias abdominais.

O uso de isoflurano para anestesia inalatória permite fácil controle da profundidade (nível) da anestesia, o que é muito importante durante a cirurgia, pois exceder a dose e a eficácia do medicamento pode levar a consequências trágicas, e a anestesia insuficiente pode levar ao retorno prematuro da sensibilidade ou ao despertar do paciente.

A profundidade da anestesia tem um efeito significativo na pressão arterial. A pressão diminui durante a fase de indução devido à expansão dos vasos arteriais e venosos, enquanto na fase cirúrgica a pressão arterial se normaliza. Um aumento adicional na profundidade da anestesia pode levar a uma diminuição proporcional da pressão, até o desenvolvimento de hipotensão arterial.

O medicamento enfraquece significativamente a respiração espontânea, mas não afeta a frequência cardíaca e a ejeção sanguínea durante a contração miocárdica. O aumento da frequência cardíaca durante a ventilação artificial dos pulmões, desde que a tensão de dióxido de carbono no sangue arterial esteja normal, é causado pela necessidade de manter o débito cardíaco.

Com anestesia superficial, o medicamento não afeta o fluxo sanguíneo cerebral, mas com o aprofundamento da anestesia, o fluxo sanguíneo pode aumentar, causando um aumento na pressão do líquido cefalorraquidiano. A estabilização da condição é alcançada pela redução da hiperventilação no dia anterior ou durante a ação da anestesia. A hiperventilação também deve ser utilizada se o paciente apresentar aumento da pressão intracraniana.

O isoflurano tem um leve efeito irritante devido ao cheiro pungente quase imperceptível do éter, o que pode afetar negativamente a indução de uma substância gasosa; no entanto, a taxa de desenvolvimento de processos durante a indução da anestesia e no estágio final permanece bastante alta.

Os índices de EEG e atividade vascular permanecem normais durante a anestesia com isoflurano. Suas alterações são observadas apenas em casos isolados.

O uso do medicamento não causa aumento da secreção das glândulas salivares e tribrônquicas (saliva e escarro).

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Farmacocinética

A substância ativa do medicamento é muito pouco solúvel em fluidos corporais. Isso leva ao rápido desenvolvimento de pressão parcial nos alvéolos, necessária para a anestesia.

O isoflurano é excretado do corpo rapidamente através do trato respiratório, e apenas uma pequena quantidade (menos de 0,2%) é excretada pelos rins na forma de metabólitos. A concentração de fluoretos orgânicos e inorgânicos formados como resultado da metabolização e degradação do isoflurano é bastante baixa e é considerada segura para os rins; no entanto, pacientes com diagnóstico de insuficiência renal grave devem receber anestesia com cautela especial.

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Dosagem e administração

A anestesia com o medicamento "Izufloran", tanto introdutória quanto em todas as etapas subsequentes, é realizada por meio de evaporadores especiais.

A preparação preliminar dos pacientes para a anestesia é realizada com medicamentos adequados ao tipo de anestesia selecionado. Ao escolher o Isufloran para anestesia, é necessário levar em consideração a capacidade deste último de exercer um efeito depressor sobre a respiração. Medicamentos que inibem a condução dos impulsos nervosos podem ser usados para reduzir a salivação (o que não é necessário no caso do Isufloran), mas deve-se levar em consideração que eles podem potencializar o efeito do Isufloran em termos de aumento da frequência cardíaca.

Anestesia de indução. A dose inicial recomendada de isuflorana na mistura anestésica é de 0,5%. Para evitar tosse durante a inalação de isuflorana, a anestesia não deve ser iniciada por via inalatória, mas sim pela administração intravenosa de barbitúricos de curta ação ou outros analgésicos utilizados em anestesia. A tosse pode ocorrer tanto em pacientes adultos quanto em crianças, estando associada ao aumento da secreção salivar.

Para atingir um nível cirúrgico de anestesia, a concentração do medicamento deve ser ajustada para 1,5-3%. Nesse caso, a operação pode ser iniciada após 8 a 10 minutos.

Etapa cirúrgica da anestesia. Um nível suficiente de anestesia é alcançado com uma concentração de isoflorano de 1 a 2,5% em uma mistura de oxigênio com 70% de óxido nítrico. Ao usar oxigênio sozinho ou com baixo teor de óxido nítrico, a concentração de isoflorano deve ser aumentada para 1,5-3,5%.

A redução da pressão arterial nesta fase da anestesia depende da profundidade da anestesia. Se for observada uma redução acentuada da pressão durante a anestesia profunda, a dose de isoflurano deve ser ajustada. A hipotensão controlada durante a ventilação artificial é alcançada com uma concentração de isoflurano de 2,5 a 4%. A dose de isoflurano necessária neste caso pode ser reduzida pela administração profilática de clonidina.

Durante a fase de recuperação, a concentração de isoflurano diminui gradualmente de 0,5% no momento do fechamento da ferida cirúrgica para 0% ao final da operação. Nesta fase, é necessário garantir que a ação dos relaxantes musculares e dos diversos bloqueadores utilizados durante a anestesia também tenha cessado.

Quando o efeito de todos os anestésicos termina, as vias aéreas do paciente são ventiladas com oxigênio puro por algum tempo para encerrar a anestesia. O término da anestesia ocorre de forma bastante rápida e fácil.

A atividade dos anestésicos é geralmente medida em CAM (concentração alveolar mínima). Esta é a menor dose efetiva do medicamento, que depende da idade do paciente.

A maior taxa de MAC é encontrada em crianças de um a seis anos (primeiro mês de vida – 1,6%, de 1 a 6 meses a taxa aumenta para 1,87, depois diminui ligeiramente até um ano e atinge 1,8%, e de um a seis anos retorna ao patamar de 1,6%). Ao mesmo tempo, a MAC é menor em bebês prematuros (de 6 a 7 meses – 1,28%, de 8 meses – 1,41%). Em crianças maiores de 6 anos, adolescentes e na adolescência, a taxa de MAC é de 1,25%.

Em adultos, os valores mínimos de concentração são relativamente baixos. Para jovens de 20 a 40 anos, a CAM estará dentro de 1,18%, para pessoas de meia-idade (aproximadamente até 60 anos) esse valor cai para 1,15% e para idosos é de 1,05%.

Esses valores são válidos se o isoflurano for usado em combinação com oxigênio, mas se o componente principal for uma mistura de oxigênio com 70% de óxido nitroso (para crianças - com 75% de óxido nitroso), a concentração de isoflurano deve ser significativamente reduzida (mais de 2 vezes). Por exemplo, para pessoas de meia-idade, o indicador CAM será igual a 0,50%, para jovens - 0,56%, e para idosos, diminuirá para 0,37%.

À primeira vista, os números são tão pequenos que dificilmente diferem entre si, mas na medicina, e especialmente na anestesiologia, cada centésimo de um por cento é um valor equivalente à vida de uma pessoa. Os valores acima são apenas aproximados que os anestesiologistas usam para calcular a concentração necessária de isoflurano no gás. Na verdade, esse valor pode depender da saúde do paciente e de algumas características fisiológicas do seu corpo, em particular, da tolerância ao medicamento.

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Uso Isoflurano durante a gravidez

Quanto ao uso de isoflurano durante a gravidez, não há instruções precisas nas instruções do fabricante. Não é recomendado o uso de isoflurano no primeiro trimestre da gravidez. Isso se deve à possível toxicidade do medicamento e ao seu impacto negativo na função reprodutiva. Pesquisas nessa área foram conduzidas apenas em animais; nenhum impacto em humanos foi estabelecido.

Em geral, considera-se melhor não usar anestésicos durante a gravidez. Em caso de extrema necessidade, o uso de isoflurano deve ser realizado levando-se em consideração todos os riscos à saúde e à vida da mãe e do feto.

Ao realizar operações de parto sob anestesia (por exemplo, cesárea), deve-se usar uma mistura de oxigênio e óxido nítrico, então a dose recomendada de isoflurano será de 0,5 a 0,75%.

Não é recomendado o uso de Isoflurano para cirurgias ginecológicas (por exemplo, limpeza ginecológica) realizadas sob anestesia geral, pois isso aumenta o risco de grande perda de sangue.

Durante a amamentação, o uso de anestesia com isoflurano não é proibido. No entanto, a amamentação deverá ser interrompida até que toda a anestesia tenha saído do corpo da mãe.

Contra-indicações

Como a maioria dos medicamentos, o isoflurano tem suas próprias contraindicações. Uma delas é a hiperpirexia maligna (ou hipertermia), que se manifesta por um aumento acentuado da temperatura corporal durante a anestesia, o que coloca a vida do paciente em risco. Essa patologia é hereditária e ocorre sob a influência de medicamentos utilizados para anestesia.

Por esse motivo, o uso de isoflurano é inaceitável em pacientes que já apresentaram manifestações semelhantes ou que tenham predisposição hereditária à doença. Esta última se aplica tanto aos casos de doença na família quanto ao desenvolvimento de doenças que podem levar ao aumento do metabolismo muscular (vários tipos de miopatia, miotonia, síndrome de King, distrofia muscular, etc.).

A anestesia com isoflurano não é indicada em casos de icterícia e lesão hepática grave. Também não é indicada em casos de febre alta.

É inaceitável o uso de Isofloran em pessoas com sensibilidade aumentada a esta solução ou a medicamentos anestésicos que contenham halogênios. O mesmo se aplica aos casos de eosinofilia, quando, sob a influência dos medicamentos descritos acima, o nível de células eosinofílicas no sangue, que desempenham uma função protetora na fórmula leucocitária, aumenta.

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Efeitos colaterais Isoflurano

O uso do medicamento "isoflurano" para anestesia às vezes é acompanhado por sintomas indesejáveis relacionados aos efeitos colaterais desse medicamento. As reações mais comuns, características de todos os medicamentos halogenados usados em anestesiologia, incluem distúrbios do ritmo cardíaco, aumento da pressão arterial e depressão do centro respiratório.

"Isoflurano", como qualquer outro anestésico, pode causar sintomas desagradáveis como náuseas acompanhadas de vômitos, alterações de curto prazo na composição do sangue em direção ao aumento de leucócitos, calafrios, obstrução intestinal, perda de consciência após a conclusão da operação e os efeitos da anestesia.

Às vezes, os pacientes apresentam diminuição da frequência cardíaca (bradicardia) ou aumento da mesma (taquicardia), hemorragias em vários órgãos, aumento dos níveis de carboxiemoglobina (um composto de hemoglobina e monóxido de carbono) e desenvolvimento de um grau extremo de miopatia (rabdomiólise). Alterações de humor devido à anestesia são comuns, mas broncoespasmos causados pelo uso de isoflurano são bastante raros.

Às vezes, os médicos precisam lidar com um efeito colateral do medicamento, como o desenvolvimento (durante o uso) de disfunções hepáticas de gravidade variável, desde icterícia e hepatite até necrose do tecido hepático e morte. Na infância, casos de laringoespasmo causados pelo aumento da salivação não são incomuns.

Raramente ocorreram reações associadas à hipertermia maligna, aumento dos níveis de potássio no plasma sanguíneo e outras alterações em sua composição, reações anafiláticas e parada cardíaca.

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Overdose

Um nível de isoflurano calculado incorretamente pode levar a uma overdose do medicamento, que se manifesta em depressão significativa da função respiratória e queda da pressão arterial para valores críticos. A queda da pressão arterial, neste caso, também está associada não à depressão miocárdica, mas ao efeito vasodilatador do isoflurano.

Em caso de superdosagem, o medicamento é imediatamente interrompido e a ventilação preventiva dos pulmões com oxigênio puro é realizada para remover a anestesia residual. Esta é uma situação bastante desagradável, considerando que pode ocorrer durante uma cirurgia. Nesse caso, a ventilação com oxigênio é substituída por ventilação controlada com pequenas doses de isoflurano.

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Interações com outras drogas

O uso de Isoflurano para anestesia deve ser realizado levando em consideração informações sobre interações medicamentosas com outros medicamentos.

Para relaxar os músculos, o que é necessário em cirurgias abdominais e outras, o efeito do isoflurano é às vezes complementado com medicamentos do grupo dos relaxantes musculares. Nesse caso, o isoflurano potencializa seu efeito, o que significa que as doses de relaxantes musculares, levando isso em consideração, devem ser relativamente pequenas. Para reduzir a eficácia de medicamentos não despolarizantes para relaxamento dos músculos esqueléticos, utiliza-se "Proserin" (cuja substância ativa é o metilsulfato de neostigmina), que não reage com o isoflurano.

O efeito simultâneo de isuflorano e adrenalina ou anfetaminas no corpo humano pode levar ao desenvolvimento de arritmia. Se o paciente não tiver problemas cardíacos, a dose de adrenalina não deve ser superior a 3 microgramas por quilograma de peso, mas se houver distúrbios do ritmo cardíaco, a dosagem terá que ser significativamente reduzida. É ainda melhor interromper o uso de medicamentos pertencentes à classe dos beta-simpáticos pelo menos alguns dias antes da data prevista para a cirurgia.

O uso concomitante de isoflurano e vasodilatadores pode levar a uma diminuição significativa da pressão arterial.

Não é permitido tomar anestésicos e inibidores da MAO ao mesmo tempo. Isso ocorre porque estes últimos aumentam o efeito do isuflorano e de outros medicamentos similares. Você deve interromper o uso de inibidores da MAO pelo menos 2 semanas antes da data programada para a cirurgia.

Alguns medicamentos, em particular os betabloqueadores, podem proteger o coração do paciente de possíveis arritmias causadas pelo isoflurano. Se necessário, a frequência cardíaca pode ser aumentada e a vasoconstrição necessária pode ser alcançada com o uso de simpaticomiméticos apropriados, cuja lista deve estar disponível para todos os anestesiologistas.

O medicamento "Isomiazida", usado no tratamento e prevenção da tuberculose, pode aumentar a suscetibilidade do fígado aos efeitos tóxicos do isoflurano, por isso é aconselhável parar de tomar o medicamento acima mencionado pelo menos 7 dias antes da data da cirurgia para proteger o fígado da destruição.

Analgésicos opioides (narcóticos) (morfina, omnopon, isopromedol, metadona e outros), usados em paralelo com isoflurano, contribuem para o aumento da depressão respiratória, o que pode ser fatal para o paciente.

Quando os absorventes de CO2 usados em máquinas de anestesia secam _, a introdução de isoflurano pode causar um aumento de carboxiemoglobina no sangue, o que tem um forte efeito tóxico, o que por sua vez leva à destruição das células do fígado.

Para prevenir a disfunção hepática, não é recomendado realizar anestesias repetidas usando os mesmos medicamentos contendo halogênios, incluindo o Isufloran.

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Condições de armazenamento

Medicamentos anestésicos contendo halogênio mantêm suas propriedades a uma temperatura não superior a 30 graus. E a segurança do medicamento e de quem está ao redor é garantida pelo armazenamento do medicamento "isoflurano" em locais inacessíveis a crianças com suas enormes capacidades cognitivas.

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Validade

O prazo de validade do medicamento, desde que armazenado lacrado na embalagem original, é de 5 anos.