Diazepam

O diazepam é um medicamento que pertence à classe dos benzodiazepínicos e é amplamente utilizado na medicina como antiepiléptico, sedativo, relaxante muscular e ansiolítico (medicamento que reduz a ansiedade).

Os principais usos médicos do diazepam incluem:

1. Tratamento antiepiléptico: o diazepam é frequentemente usado para interromper crises de epilepsia, incluindo estado de mal epiléptico, que é um ataque grave e prolongado de convulsões.
2. Sedação pré-procedimento: O medicamento pode ser usado para fornecer sedação antes de procedimentos cirúrgicos, endoscopia, procedimentos de diagnóstico e outras intervenções médicas.
3. Relaxamento muscular: o diazepam pode ser usado para aliviar espasmos e tensões musculares em diversas condições, como condições espásticas, cãibras musculares e síndromes de tensão muscular.
4. Tratamento de ansiedade: o diazepam é um dos medicamentos usados para reduzir a ansiedade e aliviar ataques de pânico e transtornos de ansiedade.
5. Tratamento antidepressivo: O diazepam às vezes pode ser usado como adjuvante no tratamento da depressão, especialmente nos casos em que a depressão é acompanhada de ansiedade ou condições de ansiedade.

O diazepam geralmente está disponível na forma de comprimidos para administração oral, como solução para administração intravenosa ou intramuscular e como grânulos retangulares para administração retal.

Indicações Diazepam

1. Epilepsia: O diazepam pode ser usado para interromper ou reduzir ataques prolongados ou recorrentes de epilepsia, incluindo estado de mal epiléptico, que é uma condição que requer atenção médica imediata.
2. Efeito antiansiolítico: o diazepam é usado para reduzir a ansiedade, ataques de pânico e outras condições de ansiedade.
3. Espasmos musculares: o medicamento pode ser usado para aliviar espasmos musculares, como condições espásticas, lesões musculares ou condições pós-cirúrgicas.
4. Sedação e alívio do estresse antes dos procedimentos: o diazepam pode ser usado para fornecer sedação e alívio da agitação psicomotora antes de procedimentos cirúrgicos ou de diagnóstico.
5. Síndrome de Abstinência de Álcool: Em casos de síndrome de abstinência alcoólica grave, o diazepam pode ser usado para reduzir os sintomas de agitação, ansiedade e delírio.
6. Síndrome do desconforto respiratório: o diazepam pode ser usado como sedativo e ansiolítico em pacientes com síndrome do desconforto respiratório.
7. Procedimentos de Diagnóstico e Tratamento: O medicamento pode ser usado para fornecer sedação e reduzir a ansiedade em pacientes durante procedimentos como endoscopia, colonoscopia, cateterismo e outros.

Forma de liberação

Comprimidos: Esta é uma das formas mais comuns de diazepam. Os comprimidos podem ter dosagens diferentes, geralmente de 2 mg a 10 mg.

Farmacodinâmica

1. Efeitos ansiolíticos: O diazepam tem propriedades ansiolíticas, o que significa que pode reduzir a ansiedade e a tensão. Consegue-o aumentando a inibição da atividade em certas áreas do cérebro, especialmente a amígdala, que está associada à regulação das respostas emocionais.
2. Efeitos sedativos: O diazepam tem efeito sedativo, o que significa que pode causar relaxamento, sonolência e diminuição da agitação. Isto também é conseguido aumentando a inibição no sistema nervoso central.
3. Efeito relaxante muscular: o diazepam tem a capacidade de reduzir a tensão muscular e os espasmos. É útil no tratamento de condições associadas a cãibras ou cãibras musculares.
4. Efeito anticonvulsivante: o diazepam é usado para controlar a atividade convulsiva porque é capaz de suprimir a excitabilidade no sistema nervoso central e prevenir convulsões.
5. Efeitos amnésicos: o diazepam pode causar perda temporária de memória ou amnésia, especialmente em altas doses, tornando-o útil na prática médica ao realizar procedimentos que podem causar ansiedade ou desconforto ao paciente.

Farmacocinética

1. Absorção: O diazepam é geralmente bem absorvido pelo trato gastrointestinal após administração oral. As concentrações plasmáticas máximas são geralmente alcançadas aproximadamente 1-2 horas após a administração.
2. Distribuição: O diazepam é altamente lipossolúvel e, portanto, bem distribuído por todo o corpo, incluindo o cérebro e o sistema nervoso central (SNC).
3. Metabolismo: O diazepam é metabolizado no fígado para formar vários metabólitos ativos, incluindo desmetildiazepam e oxazepam. Eles também têm atividade farmacológica.
4. Excreção: A meia-vida do diazepam no corpo é de cerca de 20 a 100 horas, dependendo dos metabólitos. É excretado principalmente pelos rins na forma de conjugados.

Dosagem e administração

1. Para transtornos de ansiedade e convulsões:

   • Geralmente, recomenda-se que os adultos comecem com uma dose de 2 a 10 mg por dia, dividida em várias doses.
   • Para crianças, a dose geralmente é calculada com base no peso e na idade. Geralmente é prescrita às crianças uma dose de 0,1 a 0,3 mg/kg por dia, também dividida em várias doses.
   • Para convulsões, o diazepam pode ser usado como uma injeção administrada por pessoal médico.

2. Para sedação e anestesia pré-operatória:

   • Para adultos, a dose pode variar de 5 a 20 mg, dependendo da sensibilidade individual ao medicamento e do nível de sedação necessário.
   • Para crianças, a dosagem é calculada dependendo do peso e da idade.

3. Para o tratamento da insônia:

   • Para adultos, geralmente é recomendado começar com uma dose de 5-15 mg ao deitar.
   • Para crianças, a dose é calculada individualmente dependendo da idade e da condição médica.

4. Para o tratamento de convulsões em crianças com epilepsia:

   • O diazepam também pode ser usado na forma de supositórios retais para aliviar rapidamente as convulsões em crianças.

Uso Diazepam durante a gravidez

O uso de diazepam durante a gravidez pode estar associado a alguns riscos, especialmente se o medicamento for usado no primeiro trimestre ou em altas doses. Pontos importantes da pesquisa:

1. Efeitos no desenvolvimento fetal: Estudos em ratos demonstraram que o diazepam pode causar alterações no desenvolvimento fetal, incluindo anormalidades comportamentais na prole. Isto se deve à sua capacidade de penetrar a barreira placentária e afetar o desenvolvimento neuronal (Lyubimov et al., 1974).
2. Risco de defeitos congênitos: Embora o risco geral de defeitos congênitos com o diazepam não tenha sido definitivamente estabelecido, há evidências de que seu uso pode estar associado a um aumento na incidência de certas anormalidades, como defeitos cardíacos congênitos, se o medicamento for tomado em altas doses ou em combinação com outros medicamentos (Gidai et al., 2008).
3. Efeitos em recém-nascidos: Observou-se que bebês expostos ao diazepam no útero apresentam problemas de adaptação após o nascimento, incluindo piora da variabilidade da frequência cardíaca, o que pode indicar efeitos do diazepam no sistema nervoso (Geijn et al., 1980).

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida ao diazepam ou outros benzodiazepínicos devem evitar seu uso.
2. Miastenia gravis: Esta é uma doença autoimune caracterizada pelo enfraquecimento e fadiga dos músculos esqueléticos. O diazepam pode piorar os sintomas desta condição.
3. Glaucoma: Se houver aumento da pressão intraocular ou ângulo de fechamento do arco, o diazepam deve ser evitado, pois pode causar aumento da pressão intraocular.
4. Depressão respiratória: O diazepam pode deprimir o centro respiratório no cérebro e, portanto, é contraindicado na insuficiência respiratória aguda.
5. Insuficiência hepática: Na disfunção hepática grave, o medicamento pode se acumular no corpo e aumentar seus efeitos, por isso deve ser usado com cautela.
6. Gravidez e amamentação: O uso de diazepam durante a gravidez pode estar associado a riscos para o desenvolvimento do feto. O medicamento também é excretado no leite materno e pode afetar a amamentação.
7. Crianças: O uso de diazepam em crianças pode ser contraindicado devido ao risco de efeitos colaterais graves.
8. Intoxicação por álcool ou medicamentos: Nessas condições, o diazepam pode aumentar o efeito depressivo no sistema nervoso central.

Efeitos colaterais Diazepam

1. Sonolência e fadiga: Este é um dos efeitos colaterais mais comuns do diazepam. Os pacientes podem sentir sonolência, diminuição da concentração e diminuição do tempo de reação.
2. Diminuição do tônus muscular e da coordenação: o diazepam pode causar fraqueza muscular, bem como diminuição da coordenação.
3. Tontura e dor de cabeça: alguns pacientes podem sentir tontura ou dor de cabeça enquanto tomam diazepam.
4. Perda de memória: algumas pessoas podem apresentar comprometimento da memória de curto prazo ou dificuldade de concentração com o uso prolongado de diazepam.
5. Pressão arterial mais baixa: o diazepam pode causar diminuição da pressão arterial, o que pode resultar em tonturas ou desmaios.
6. Doenças gastrointestinais: inclui boca seca, prisão de ventre ou diarreia.
7. Dependência e sintomas de abstinência: Com o uso prolongado de diazepam, pode ocorrer dependência física e mental, e a descontinuação do medicamento pode causar sintomas de abstinência.
8. Reações alérgicas: Em casos raros, podem ocorrer reações alérgicas, como erupção cutânea, coceira ou inchaço da face.

Overdose

1. Sonolência e sensação geral de depressão: o paciente pode sentir sonolência profunda, diminuição da resposta a estímulos externos, letargia e dificuldade de percepção.
2. Depressão respiratória: a respiração pode diminuir a ponto de o sangue ficar insuficientemente oxigenado.
3. Hipotensão e colapso: a pressão arterial baixa pode causar colapso e perda de consciência.
4. Tônus muscular diminuído: o paciente pode apresentar hipotonia grave e perda de controle muscular, o que pode causar quedas ou perda de mobilidade.
5. Coma: Em casos de sobredosagem grave, pode ocorrer coma.

Interações com outras drogas

1. Álcool: O álcool aumenta os efeitos do diazepam no sistema nervoso central, o que pode levar ao aumento do relaxamento muscular, sedação e diminuição da coordenação. Isso pode aumentar o risco de acidentes, especialmente ao dirigir ou realizar outras atividades perigosas.
2. Outros depressores centrais: O uso de diazepam com outros medicamentos, como opiáceos, barbitúricos ou hipnóticos, pode resultar em aumento da depressão do sistema nervoso central.
3. Medicamentos para dor: alguns analgésicos, como os opiáceos, podem aumentar os efeitos do diazepam e aumentar o risco de efeitos colaterais.
4. Medicamentos para a saúde mental: as interações entre o diazepam e antidepressivos, antipsicóticos ou outros medicamentos usados para tratar problemas de saúde mental podem resultar no aumento ou diminuição dos efeitos do diazepam e de outros medicamentos.
5. Medicamentos metabolizados através do citocromo P450: O diazepam pode afetar o metabolismo de alguns medicamentos metabolizados através do sistema do citocromo P450 no fígado, o que pode alterar sua eficácia e/ou níveis sanguíneos.