Detrusitol

Detrusitol tem um efeito m-anticolinérgico.

Indicações Detrusitol

É utilizado em casos de aumento da atividade funcional da bexiga, caracterizada por vontade frequente e irresistível de urinar, além de aumento da frequência urinária e incontinência urinária.

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Forma de liberação

Está disponível em comprimidos de 1 e 2 mg, bem como em cápsulas de ação prolongada de 2 e 4 mg.

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Farmacodinâmica

O fármaco é um antagonista seletivo das terminações muscarínicas, com alta seletividade para as terminações urinárias. Ao mesmo tempo, não tem efeito pronunciado sobre as demais terminações.

O medicamento reduz a atividade do detrusor (músculo responsável pela contração da bexiga e pela consequente excreção de urina), reduz a frequência das contrações espontâneas realizadas por ele e, ao mesmo tempo, relaxa. O efeito do medicamento é notado após 1 mês de tratamento.

Detrusitol também ajuda a reduzir o volume de salivação.

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Farmacocinética

Os valores máximos no sangue são observados após 2 a 5 horas a partir do momento da administração do medicamento. O nível de equilíbrio da substância é observado após 4 dias. Os indicadores de concentração do medicamento aumentam quando o medicamento é administrado com alimentos.

O índice de biodisponibilidade absoluta é de 17%.

O metabolismo ocorre no fígado, com a participação da isoenzima CYP2D6. Nesse processo, é formado um produto de decaimento ativo 5, que potencializa significativamente o efeito do fármaco. Na deficiência da isoenzima, a substância sofre um processo de desalquilação por outras isoenzimas, resultando na formação de um produto metabólico inativo. Na deficiência da isoenzima CYP2D6, observa-se um aumento nos valores do elemento ativo no sangue (aproximadamente 7 vezes).

Aproximadamente 77% do fármaco é excretado pelos rins. A meia-vida da substância é de 6 horas.

Em caso de problemas com a função hepática/renal, os níveis de tolterodina e seu produto metabólico ativo dobram.

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Dosagem e administração

Recomenda-se tomar 4 mg do medicamento por dia. Comprimidos de 2 mg são tomados duas vezes ao dia e cápsulas de 4 mg são tomadas uma vez ao dia. A ingestão do medicamento não depende da ingestão de alimentos. As cápsulas devem ser engolidas inteiras.

A dose diária do medicamento pode ser reduzida para 2 mg, se necessário.

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Uso Detrusitol durante a gravidez

Não houve testes com Detrusitol durante a gravidez, portanto a prescrição do medicamento durante esse período é proibida.

Como não há informações sobre a excreção de tolterodina no leite materno, seu uso durante a amamentação deve ser evitado.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de intolerância aos elementos do agente terapêutico;
• glaucoma de ângulo fechado;
• impulsos imperativos que são provocados por uma doença orgânica;
• retenção urinária;
• colite ulcerativa;
• miastenia gravis;
• megacólon;
• taxa lenta de esvaziamento gástrico;
• má absorção de frutose ou sacarase-isomaltase.

É necessário cuidado ao prescrever para pessoas com motilidade intestinal diminuída, obstrução grave do trato urinário, insuficiência renal/hepática, estenose pilórica, neuropatia e hérnia de hiato.

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Efeitos colaterais Detrusitol

Muitas vezes, tomar medicamentos causa ressecamento da mucosa oral.

Às vezes ou raramente, os seguintes efeitos colaterais são observados:

• sentir sonolência, cansaço, confusão, nervosismo ou fraqueza, além de ter alucinações, tonturas ou dores de cabeça;
• vômitos ou constipação, dor abdominal e flatulência;
• distúrbios visuais, bem como secura na esclera;
• desenvolvimento de bronquite, dor no esterno, ganho de peso, bem como pele seca (ao tomar comprimidos) e sinusite (ao tomar cápsulas);
• sintomas disúricos, retenção urinária;
• sensação de ritmo cardíaco acelerado, sangue subindo para o rosto e taquicardia;
• o aparecimento de edema periférico ou urticária.

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Overdose

Em caso de envenenamento, observam-se os seguintes sintomas: dilatação das pupilas, sensação de excitação pronunciada, início de problemas com a micção ou retenção urinária, desenvolvimento de convulsões ou alucinações, distúrbios de acomodação ou respiratórios.

A terapia começa com lavagem gástrica e, em seguida, o paciente deve tomar um enterosorbente. Em seguida, são realizados procedimentos sintomáticos:

• A fisostigmina é usada para eliminar alucinações e sentimentos de excitação;
• Benzodiazepínicos são usados para aliviar convulsões;
• o tratamento da taquicardia requer o uso de β-bloqueadores;
• para aliviar a insuficiência respiratória, utiliza-se o procedimento de ventilação artificial;
• O cateterismo é necessário para tratar a retenção urinária.

Interações com outras drogas

Os medicamentos anticolinérgicos potencializam os efeitos da tolterodina e também aumentam a probabilidade de efeitos colaterais.

O medicamento reduz a eficácia da cisaprida com metoclopramida. E o efeito do Detrusitol é enfraquecido quando combinado com m-anticolinérgicos.

Existe a possibilidade de interação com medicamentos metabolizados pela hemoproteína P450, bem como CYP2D6 ou CYP3A4.

Se houver deficiência da isoenzima CYP2D6, é proibido o uso de claritromicina, meconazol, e também eritromicina, cetoconazol e itraconazol, pois os indicadores do medicamento podem aumentar, o que levará à intoxicação.

O medicamento não apresenta interação farmacológica com a varfarina e também com os contraceptivos orais combinados (em comprimidos).

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Condições de armazenamento

O Detrusitol deve ser armazenado em condições padrão para medicamentos. Temperatura – não superior a 25 °C.

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Validade

O Detrusitol pode ser usado por 2 anos a partir da data de liberação do medicamento terapêutico.

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Aplicação para crianças

O medicamento não é prescrito para menores de 18 anos, porque não foram realizados estudos sobre a segurança de seu uso nessa idade.

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Análogos

Análogos do medicamento são substâncias como Urotol e Roliten.

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Avaliações

O Detrusitol não possui muitas avaliações, mas a maioria confirma sua alta eficácia. O medicamento lida bem com as manifestações de hiperatividade urinária (micção frequente), ajudando a reduzir sua frequência e a facilitar a retenção urinária.

Alguns pacientes consideram as cápsulas mais eficazes que os comprimidos, recomendando seu uso.

Um pequeno número de comentaristas observou que tomar o medicamento causa ressecamento da mucosa oral, mas esse é um sintoma bastante raro e também tem baixo grau de gravidade.