Melbeck

Melbek é um medicamento da categoria dos AINEs (pertence ao grupo dos oxicam) e também um inibidor seletivo da atividade da COX-2, que contém ácido enólico. O princípio ativo do medicamento é a substância meloxicam.

O medicamento possui intenso efeito anti-inflamatório, analgésico e antipirético. O meloxicam ajuda a retardar a biossíntese de mediadores inflamatórios (PG), inibindo seletivamente a ação da COX-2. Esse processo é o princípio fundamental da ação do medicamento.

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Indicações Melbeka

É usado para os seguintes problemas:

• terapia sintomática para artrite reumatoide;
• eliminação da dor na osteoartrite, lesões articulares degenerativas, artrose e doença de Bechterew;
• eliminação de dores de várias origens (algomenorreia, mialgia, dor de dente, dorsalgia, dores decorrentes de lesões ou operações, bem como lombociática).

Forma de liberação

O produto farmacêutico é produzido em comprimidos de 7,5 mg (5, 10 ou 30 unidades por embalagem) ou 15 mg (10 unidades por caixa).

Além disso, ele é vendido na forma de líquido injetável, em ampolas de 1,5 ml (10 unidades por caixa).

Também disponível na forma de supositórios retais (volume 15 mg) - 10 unidades por embalagem.

Farmacodinâmica

Testes clínicos demonstraram que o meloxicam apresenta menor toxicidade em comparação com outras substâncias da categoria AINE (naproxeno com piroxicam e diclofenaco). Este último também suprime eficazmente a atividade da COX-1 com a COX-2, mas, ao mesmo tempo, tem um efeito negativo no trato digestivo e nos rins.

O princípio do efeito do meloxicam é mais seguro porque ele retarda seletivamente a ação da COX-2, tendo um coeficiente de seletividade IC50 COX-1/COX-2 de 2. Isso explica a menor gravidade do efeito do medicamento no trato gastrointestinal e nos rins.

Melbek não altera a agregação plaquetária e o período de sangramento se usado nas doses indicadas. Ao mesmo tempo, o uso de naproxeno com indometacina, ibuprofeno e diclofenaco prolonga significativamente o período de sangramento e retarda a agregação plaquetária.

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Farmacocinética

O meloxicam é absorvido rapidamente pelo sistema digestivo, independentemente da ingestão de alimentos. Sua biodisponibilidade é de 89%. Após administração oral, os valores de Cmax no sangue são registrados após 5 a 6 horas (após a administração de uma dose de 7,5 mg, o nível plasmático de Cmax é de 0,4 a 1 mg/ml, e após a administração de uma dose de 15 mg, de 0,8 a 2,0 mg/ml). Do 3º ao 5º dia de terapia, os níveis de equilíbrio do fármaco são observados.

Quando usado por via intramuscular, o medicamento é completamente absorvido; após administração parenteral, o índice de biodisponibilidade é de quase 100%.

Os parâmetros farmacocinéticos do meloxicam estão relacionados ao tamanho da dosagem no caso de administração intramuscular de 5 e 30 mg do medicamento.

Os valores plasmáticos de Cmax são registrados 60 minutos após a injeção. Valores plasmáticos estáveis são observados entre o 3º e o 5º dia de tratamento.

Aproximadamente 99,5% do meloxicam é sintetizado com proteínas sanguíneas. O nível do fármaco na membrana sinovial é metade dos níveis plasmáticos da substância.

A biotransformação do fármaco ocorre dentro do fígado pela oxidação de partes metil para formar 4 componentes metabólicos que não têm atividade terapêutica.

Aproximadamente 42% da dose administrada é excretada na urina e o restante na bile. Menos de 5% do fármaco é excretado inalterado pelo intestino. A meia-vida é de 20 horas.

Problemas renais ou hepáticos não afetam significativamente as características farmacocinéticas do meloxicam. A depuração plasmática do fármaco é de 8 ml por minuto (diminui em idosos). O meloxicam tem baixo volume de distribuição (aproximadamente 11 l).

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Dosagem e administração

O medicamento pode ser administrado por via intramuscular, retal ou oral.

A dose do medicamento é selecionada individualmente. É necessário utilizá-lo nas doses mínimas eficazes, no menor período de tempo possível.

Os comprimidos devem ser tomados por via oral com alimentos, sem mastigar, uma vez ao dia, na dose de 7,5-15 mg.

As injeções intramusculares devem ser usadas apenas durante os primeiros dias de tratamento, e depois o paciente é transferido para a administração oral do medicamento.

Em caso de uso complexo de medicamentos (comprimidos juntamente com injeções intramusculares), a dose diária total de 15 mg não deve ser excedida.

Os supositórios Melbek são administrados 1 peça por dia (15 mg).

Não é permitida a administração de mais de 15 mg do medicamento por dia. Pessoas com insuficiência renal grave e, além disso, pessoas em hemodiálise, podem receber no máximo 7,5 mg do medicamento por dia.

Em caso de enfraquecimento leve ou moderado da função renal, bem como em caso de cirrose hepática compensada, não é necessário alterar a dose do medicamento. Pessoas com risco aumentado de sintomas negativos devem tomar inicialmente 7,5 mg do medicamento por dia.

A solução medicamentosa não pode ser usada por via intravenosa.

Uso Melbeka durante a gravidez

Melbek não deve ser usado durante a amamentação ou gravidez.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• insuficiência hepática ou renal grave;
• intolerância estabelecida causada pelo meloxicam e outros componentes do medicamento;
• úlcera péptica, afetando o trato gastrointestinal (fase ativa);
• polipose nasal ou BA;
• Edema de Quincke ou urticária causada pelo uso de aspirina ou outros medicamentos da categoria AINE.

Efeitos colaterais Melbeka

Os efeitos colaterais do medicamento incluem:

• constipação, inchaço, náusea, dor na região abdominal, diarreia, arrotos e vômitos, bem como hepatite, esofagite, gastrite, úlcera gastroduodenal, colite e aumento temporário dos níveis de transaminase ou bilirrubina;
• trombocitopenia ou leucopenia, bem como anemia;
• coceira, estomatite, irritação epidérmica e urticária;
• zumbido, labilidade de humor, tontura, letargia e dores de cabeça;
• ondas de calor, palpitações, inchaço e aumento da pressão arterial;
• aumento dos níveis de creatinina ou ureia, bem como insuficiência renal aguda;
• conjuntivite ou deficiência visual;
• Edema de Quincke e sintomas de intolerância.

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Overdose

Em caso de intoxicação pelo medicamento, os efeitos colaterais do meloxicam podem ser potencializados.

É realizada lavagem gástrica, utilizado carvão ativado e tomadas medidas sintomáticas.

A taxa de excreção do medicamento aumenta a colestiramina. Como o meloxicam tem uma alta taxa de síntese com proteínas sanguíneas, os processos de diurese forçada, alcalinização da urina ou hemodiálise serão ineficazes. O medicamento não possui antídoto.

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Interações com outras drogas

O uso combinado de 2 ou mais medicamentos da categoria AINE aumenta o risco ulcerogênico e a probabilidade de sangramento no trato gastrointestinal devido ao efeito sinérgico dos medicamentos.

É impossível usar medicamentos junto com sais de lítio, porque os AINEs podem enfraquecer a excreção renal de lítio, devido ao qual ele pode se acumular, desenvolvendo um efeito tóxico no futuro.

A combinação com metotrexato leva a um aumento do seu efeito tóxico na hematopoiese, razão pela qual é necessário monitorar regularmente a dinâmica das leituras do hemograma.

A administração conjunta com ticlopidina e heparina leva a um aumento de suas propriedades terapêuticas, o que aumenta a probabilidade de desenvolvimento de sangramento no trato gastrointestinal.

O medicamento enfraquece as propriedades contraceptivas do dispositivo intrauterino.

O uso de Melbek e diuréticos requer a ingestão de grandes quantidades de líquidos.

O meloxicam pode enfraquecer o efeito de agentes anti-hipertensivos (inibidores da ECA, bem como medicamentos que bloqueiam a ação dos receptores β-adrenérgicos).

AINEs, inibidores da ECA e bloqueadores dos receptores da angiotensina-2 têm sinergia com a filtração glomerular, o que pode levar à insuficiência renal aguda em indivíduos com histórico de disfunção renal.

No sistema digestivo, o meloxicam é capaz de sintetizar com colestiramina, o que aumenta a taxa de excreção do primeiro.

É proibido combinar o medicamento com ciclosporina para evitar uma maior probabilidade de desenvolver o efeito nefrotóxico desta última.

Não se pode descartar a possibilidade de interação entre medicamentos e hipoglicemiantes administrados por via oral.

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Condições de armazenamento

Melbek deve ser armazenado em local escuro, fora do alcance de crianças. Temperatura máxima: 25°C.

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Validade

O Melbek pode ser usado dentro de um período de 4 anos a partir da data de venda da substância medicinal.

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Aplicação para crianças

O medicamento não é prescrito para crianças menores de 15 anos.

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Análogos

Os análogos do medicamento são Movalis, Mataren, Movasin com Meloxicam, Mirlox e Revmoxicam com Mesipol e Amelotex, e também Bi-Xikam e Artrozan.

Avaliações

Melbek é considerado um dos medicamentos mais eficazes para aliviar a dor em caso de artrose ou artrite - é o que dizem os especialistas médicos em suas avaliações. Ao mesmo tempo, observa-se que, em comparação com outros AINEs, este medicamento não tem um efeito negativo tão intenso no sistema digestivo com o uso prolongado, o que é extremamente importante ao usar AINEs em conjunto.