Comprimidos eficazes para aliviar as dores do coração

As principais indicações para o uso de comprimidos para dor cardíaca são o alívio de crises e a intensificação da síndrome dolorosa de etiologia anginosa em doenças cardíacas como angina de peito (inclusive no contexto de insuficiência coronariana), doença cardíaca isquêmica, infarto do miocárdio.

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Indicações para o uso de comprimidos para dor no coração

Comprimidos sublinguais de Validol ou Molsidomina ajudam a aliviar a dor durante uma crise de angina e são eficazes em casos de insuficiência cardiovascular, taquicardia supraventricular e fibrilação atrial cardíaca. Além disso, a Molsidomina pode substituir a Nitroglicerina em caso de intolerância individual a esta última.

Comprimidos para dor cardíaca do grupo dos cardiobloqueadores de adrenalina são prescritos para angina com espasmos de pequenos vasos coronários, taquicardia e extrassístole. E para isquemia miocárdica, são necessários antiarrítmicos do grupo dos nitratos, bloqueadores dos canais de cálcio e betabloqueadores. Os nitratos aliviam o espasmo vascular e promovem sua expansão. Embora os bloqueadores não aliviem a dor diretamente, as consequências de seus efeitos bioquímicos e fisiológicos permitem aliviar a falta de oxigênio do músculo cardíaco, reduzir a frequência cardíaca (causada pelo excesso de adrenalina) e, assim, aliviar a dor.

Em cardiologia, as indicações para o uso de comprimidos para dor cardíaca abrangem uma ampla gama de patologias. Os médicos classificam os medicamentos desses grupos como antianginosos e os utilizam no tratamento da angina concomitante e estável, na terapia complexa da insuficiência cardíaca crônica e também para normalizar a função cardíaca após infarto do miocárdio.

Farmacodinâmica de comprimidos para dor cardíaca

O mecanismo de ação dos comprimidos sedativos Validol se deve à vasodilatação reflexa inespecífica, que ocorre em resposta à irritação local dos receptores da mucosa oral pelo mentol, que faz parte de sua composição, dissolvido no éster mentolado do ácido 3-metilbutanoico (isovaleriânico). Como resultado da irritação das terminações nervosas, a síntese de neuropeptídeos e hormônios responsáveis pelo tônus vascular e pela inibição da transmissão da dor aumenta no organismo.

A farmacodinâmica dos comprimidos de Molsidomina para dor cardíaca é proporcionada por sua substância ativa, o éster etílico de N-carboxi-3-morfolino-sidnonimina, que reduz a tensão nas vênulas cardíacas e reduz o fluxo sanguíneo venoso para o coração. Devido a isso, o enchimento sanguíneo do ventrículo esquerdo e o tônus miocárdico geral são reduzidos.

Todos os analgésicos cardíacos à base de nitrato atuam no sistema vascular de todo o corpo e dilatam os vasos cardíacos em questão de minutos. O mecanismo bioquímico dessa reação ainda não foi totalmente elucidado.

Os medicamentos deste grupo ajudam a reduzir a tensão nas paredes dos vasos coronários e a aumentar o fluxo sanguíneo para os tecidos miocárdicos (o que reduz a necessidade de oxigênio) – com uma redução simultânea no fluxo de sangue venoso (o que reduz a pressão no átrio direito). Assim, ocorre uma espécie de redistribuição do fluxo sanguíneo nos vasos cardíacos com a ativação do suprimento sanguíneo arteriovenoso para áreas patologicamente alteradas do miocárdio.

O aumento da força contrátil do miocárdio sob a influência de glicosídeos cardíacos é explicado pelo aumento da atividade elétrica (potencial de ação da membrana) das células do tecido muscular (cardiomicetos), em cujo citoplasma se acumulam íons Na e o nível de íons Ca aumenta. Além disso, o sistema de condução cardíaco (SCC), em particular o nó atrioventricular no septo interatrial, começa a transmitir excitação às fibras musculares do miocárdio de forma mais lenta, o que reduz a frequência cardíaca.

A farmacodinâmica dos betabloqueadores utilizados em cardiologia está associada à diminuição do efeito dos neurotransmissores adrenalina e noradrenalina em seus receptores específicos no músculo cardíaco. Isso é garantido pela substância ativa tartarato de metoprolol e, devido a ela, a síntese de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) e o nível de íons cálcio nas células do miocárdio são reduzidos. O resultado de todas as alterações bioquímicas é a diminuição da intensidade das contrações cardíacas, a estabilização do tônus vascular (e da pressão arterial), bem como o fornecimento adequado de oxigênio às células miocárdicas.

O princípio de ação dos bloqueadores dos canais de cálcio dos nódulos sinoatrial e atrioventricular é neutralizar o efeito contrátil dos íons de cálcio nas paredes dos vasos sanguíneos do miocárdio. Como resultado, o espasmo dos vasos coronários cessa e as fibras musculares não sofrem deficiência de oxigênio. Isso tem um efeito positivo na mecânica do coração: o ritmo normal de suas contrações é restaurado.

Farmacocinética de comprimidos para dor cardíaca

A nitroglicerina e todos os medicamentos do grupo do nitrato, quando administrados por via sublingual, entram imediatamente na corrente sanguínea, por isso esses comprimidos para dor cardíaca agem muito rapidamente - em 1,5 a 2 minutos.

A farmacocinética dos glicosídeos cardíacos – digoxina – é caracterizada pela rápida absorção no trato gastrointestinal, acúmulo nos tecidos musculares e biodisponibilidade média de 65 a 75% da dose administrada. O nível máximo da substância ativa dos fármacos no sangue é atingido em 90 minutos a partir do momento da administração. 20% dos glicosídeos são metabolizados no fígado e o restante é excretado do corpo em sua forma original; a meia-vida é de 1,5 a 3 dias.

A substância ativa do metoprolol e de outros betabloqueadores cardíacos (tartarato de metoprolol) é adsorvida no trato digestivo em 90%, mas sua biodisponibilidade não excede 50%. A concentração máxima da substância ativa é determinada no plasma sanguíneo após, no máximo, 120 minutos da administração oral. A biotransformação ocorre no fígado e os metabólitos são completamente excretados na urina após 7 a 10 horas.

Farmacocinética dos comprimidos de verapamil para dor cardíaca: adsorvido no trato digestivo e ligado às proteínas plasmáticas; a concentração plasmática máxima de cloridrato de verapamil é atingida 60 a 100 minutos após a administração oral. A biodisponibilidade não excede 35%; sofre metabolismo hepático; excretado pelos rins e intestino.

Nomes de comprimidos para dor no coração

Dependendo da natureza do efeito terapêutico, os medicamentos para alívio da dor cardíaca são divididos em vasodilatadores periféricos (incluindo nitratos), glicosídeos cardíacos, betabloqueadores seletivos e bloqueadores dos canais de cálcio.

Os vasodilatadores incluem Validol (Corvalment), Molsidomina (Corvaton, Sidnofarm), bem como um grande grupo de sais de ácido nítrico esterificados com glicerol (nitratos) e seus derivados.

Nomes de comprimidos à base de nitrato para dor cardíaca: Nitroglicerina (Nitromint, Nitrocor, Nitrocardiol, Sustak); derivados de mononitrato de nitroglicerina isossorbida (Monizid, Monosan, Olikard, Pentrol, Pentacard) e dinitrato de isossorbida (Isacardin, Cardiket, Cardonit, Cardix); bem como tetrat de pentaeritritol (Pentral, Pentrit, Nitropentor, Vasocor, Vasodilatol, Erinit, etc.) - à base de tetranitropentaeritritol.

O grupo de glicosídeos cardíacos (agentes cardiotônicos) inclui preparações em comprimidos à base do glicosídeo digitálico digoxina: Digoxina, Gitoxina, Digicor, Izolanida, Celanida, Medilazida, Medigoxina, Metildigoxina, Acetildigoxina beta e outros nomes comerciais.

O grupo de bloqueadores β1-adrenérgicos cardíacos seletivos é representado por medicamentos como o Metoprolol (Vazokardin, Corvitol, Lopressor, Betalok, Serdol Egalok).

Comprimidos de cloridrato de verapamil O verapamil (Veracard, Lekoptin, Finoptin), bem como os comprimidos à base de derivados de benzotiazepínicos, o diltiazem (Angisem, Ditriin, Diazem, Diacordin, Cardil e outros nomes comerciais) fazem parte de um grupo farmacológico bastante grande de bloqueadores cardiosseletivos dos canais de cálcio.

Modo de administração e dosagem

A administração de Validol, Molsidomina e Nitroglicerina é sublingual (ou seja, sob a língua). Uma recomendação separada quanto à dose de Nitroglicerina: se não houver efeito no alívio da dor que acompanha uma crise de angina após a primeira dose do medicamento (1 a 2 comprimidos de 0,5 mg), ele deve ser tomado novamente somente após cinco minutos – não antes.

A molsidomina pode ser tomada por via oral, meio comprimido ou um comprimido inteiro, 2 a 3 vezes ao dia (após as refeições), mas o efeito terapêutico aparece após 20 a 25 minutos, ou seja, 2 a 3 vezes mais tempo do que com o método sublingual.

As doses de glicosídeos cardíacos e bloqueadores dos canais de cálcio são determinadas estritamente individualmente, com base nos resultados de um exame cardiológico. A dose única padrão de Digoxina é de 0,25 mg, e a dose diária não deve exceder 1,25 mg. Recomenda-se a ingestão de comprimidos de Verapamil na dose de 160 a 480 mg ao dia; o tratamento pode durar de 2 a 24 meses.

O metoprolol é prescrito na dose de 50 mg 2 a 4 vezes ao dia (dependendo da condição do paciente), o comprimido deve ser engolido inteiro durante ou imediatamente após uma refeição.

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Contra-indicações de uso

As seguintes contra-indicações para uso são observadas:

• Validol: complicação do infarto do miocárdio na forma de choque cardiogênico, forma grave de hipotensão arterial.
• Nitroglicerina (e todos os nitratos): choque, aumento da pressão intracraniana e circulação cerebral prejudicada, pressão arterial baixa, glaucoma (de ângulo fechado).
• Glicosídeos cardíacos: síndrome de taquicardia-bradicardia com fraqueza ou disfunção do nó sinusal, bloqueio atrioventricular (1-2 graus), arritmia ventricular, alterações hipertróficas no miocárdio, estenose da aorta ou da válvula mitral.

Metoprolol e outros betabloqueadores cardíacos: infarto agudo do miocárdio, bloqueio do nó sinoatrial ou atrioventricular, insuficiência cardíaca (aguda ou crônica), frequência cardíaca reduzida para menos de 60 batimentos por minuto, pressão arterial baixa, problemas circulatórios periféricos (endarterite, tromboflebite). Bem como bronquite obstrutiva crônica e asma brônquica.

Bloqueadores dos canais de cálcio (Verapamil, etc.) são contraindicados para uso em casos de pressão arterial baixa e diminuição da frequência cardíaca.

O uso de analgésicos cardíacos durante a gravidez é proibido. Validol é contraindicado no primeiro trimestre da gravidez.

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Efeitos colaterais

Vasodilatadores e comprimidos para redução da dor cardíaca, Validol e Molsidomina, apresentam efeitos colaterais na forma de dor de cabeça e diminuição da pressão arterial. Os efeitos adversos mais comuns do uso de nitroglicerina incluem: dor de cabeça latejante e tontura; sensação de calor na parte superior do corpo, rubor facial e hiperidrose generalizada; aumento da frequência cardíaca; diminuição significativa da pressão arterial.

Perda de apetite, náuseas, vômitos e dor de cabeça podem acompanhar o uso (especialmente frequente) de glicosídeos cardíacos.

O uso de bloqueadores dos receptores cardíacos de adrenalina (Metoprolol, etc.) pode causar efeitos colaterais como arritmia sinusal, falta de ar, hipotensão arterial, inchaço dos tecidos moles das extremidades, dispepsia, aumento dos níveis de açúcar no sangue, etc.

Além dos efeitos colaterais característicos da Nitroglicerina e dos nitratos, a lista de efeitos colaterais dos medicamentos que bloqueiam os canais de cálcio no sistema de condução cardíaco também inclui sensação de boca seca, náuseas e vômitos, problemas intestinais, aumento das transaminases hepáticas, parestesia das extremidades, distúrbios do sono, depressão e distúrbios mentais.

Overdose

Deve-se ter em mente que uma overdose de nitroglicerina pode levar não apenas ao aumento da manifestação de efeitos colaterais, mas também ao colapso.

Conforme observado nas instruções, os sintomas de uma overdose evidente de glicosídeos cardíacos (intoxicação por glicosídeos) se manifestam na exacerbação dos efeitos colaterais, acompanhados por distúrbios do ritmo cardíaco, fibrilação ventricular, fraqueza muscular, comprometimento da visão e da percepção de cores, euforia e um estado de psicose. Em tal situação, a ingestão dos medicamentos é interrompida, um laxante (solução salina) é administrado e o tratamento sintomático das manifestações cardíacas é realizado.

Exceder a dose prescrita de Metoprolol causa queda da pressão arterial, convulsões, cianose das mucosas, estado de insuficiência cardíaca aguda, podendo chegar a choque cardiogênico e parada cardíaca. Nesses casos, é necessário atendimento médico de emergência com lavagem gástrica e administração intravenosa de medicamentos apropriados.

A superdosagem de verapamil também pode resultar em diminuição da frequência cardíaca e da pressão arterial, bloqueio atrial e ventricular e perda de consciência. A condição pode exigir estimulação cardíaca.

Interações com outros medicamentos

O uso simultâneo de nitroglicerina com bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos, vasodilatadores, diuréticos, aspirina e tinturas alcoólicas potencializa a redução da pressão arterial. O efeito antianginoso é potencializado pela combinação com bloqueadores beta-adrenérgicos e bloqueadores dos canais de cálcio.

Características de interação com outros medicamentos glicosídeos cardíacos:

• melhorando as alterações na contração miocárdica em combinação com vitaminas B,
• redução da frequência cardíaca em combinação com pílulas para dormir, sulfato de magnésio e anestésicos locais,
• melhora da hemodinâmica com administração simultânea de curantil,
• aumento da coagulação sanguínea quando combinado com cloridrato de aminazina e heparina.

Interação de betabloqueadores cardíacos (Metoprolol, etc.): é proibido o uso em conjunto com nitroglicerina, barbitúricos, diuréticos e produtos que contenham álcool; o efeito dos medicamentos anti-hipertensivos é potencializado; com o uso combinado de glicosídeos cardíacos, há uma diminuição excessiva da frequência cardíaca e uma desaceleração no trabalho do sistema de condução cardíaca.

Interação de bloqueadores dos canais de cálcio (cloridrato de verapamil) com outros medicamentos:

• aumentar o bloqueio dos nódulos sinoatrial e atrioventricular quando combinado com betabloqueadores,
• aumenta o efeito de medicamentos para baixar a pressão arterial e aliviar espasmos musculares,
• O efeito do Verapamil é potencializado pelo uso simultâneo de neurolépticos e antidepressivos.

Condições de armazenamento

De acordo com as instruções, a nitroglicerina deve ser armazenada em local escuro, protegido do possível contato com fogo, a uma temperatura moderada (+18-20 °C). Os comprimidos restantes para dor cardíaca devem ser armazenados em local escuro, a uma temperatura não superior a +25 °C.

O prazo de validade dos medicamentos está indicado na embalagem, que também contém informações sobre a data de fabricação.