Comprimidos para o colesterol elevado

Na terapia complexa da hipercolesterolemia, são utilizados medicamentos que ajudam a reduzir os níveis de colesterol e lipoproteínas no sangue – agentes hipolipemiantes com diferentes características farmacológicas ou, como são frequentemente chamados, comprimidos para colesterol alto. Esta revisão examina os medicamentos geralmente prescritos por médicos.

Indicações para o uso de comprimidos para colesterol alto

As principais indicações para o uso de comprimidos para colesterol alto são seu nível no sangue acima de 5,5-6 mmol por litro no contexto de doenças existentes do sistema cardiovascular, incluindo aterosclerose, hipertensão arterial, doença coronariana e infarto do miocárdio.

Além disso, os medicamentos deste grupo são destinados a reduzir os níveis excessivos de colesterol em casos de tecido adiposo (obesidade), patologias do fígado e pâncreas, diabetes mellitus e insuficiência renal crônica e vários tipos de hiperlipoproteinemia e hipertrigliceridemia.

Os nomes dos comprimidos para colesterol alto mais frequentemente prescritos para pacientes com as doenças mencionadas acima são os seguintes:

• Atorvastatina (Atoris, Liprimar, Torvacard), Lovastatina (Lovasterol, Mevacor, Mefacor), Sinvastatina (Actalipid, Zocor, Zorstat), Rosuvastin (Crestor) - estatinas;
• Gemfibrozil (Gevilon, Hypolixan, Ipolipid, Clopidogrel), Fenofibrato (Benprofibrato, Lipidil, Lipofen, Nolipax, Protolipan) são modificadores lipídicos do grupo fibrato (fibratos);
• Nicotinamida (Niacinamida, Nicamida, Nikofort, Nikovit) ácido nicotínico (vitamina PP) e seus derivados;
• Colestipol (Cholestid), medicamentos que se ligam aos ácidos biliares;
• Fenbutol (Lorelcol, Lesterol, Sinlestan, etc.) derivados de butilfenóis;
• Ezetimiba (Ezetrol) é um inibidor seletivo da captação de colesterol.

Farmacodinâmica de comprimidos para colesterol alto

Diferentes grupos de medicamentos hipolipemiantes têm diferentes mecanismos de ação. A farmacodinâmica dos comprimidos para colesterol alto, pertencentes ao grupo das estatinas, baseia-se na inativação da enzima que regula uma das primeiras etapas da biossíntese do colesterol no fígado e no intestino. Primeiramente, devido à diminuição da atividade dessa enzima, a produção de colesterol no organismo diminui. Em segundo lugar, nas membranas das células hepáticas, o número de receptores para compostos proteicos e gordurosos com alto teor de colesterol das lipoproteínas de baixa densidade (LDL) aumenta, ligando-se ao colesterol e garantindo seu transporte pela corrente sanguínea para os tecidos do corpo.

Na farmacodinâmica do gemfibrozila e de outros fibratos, a principal tarefa de facilitar o metabolismo lipídico e a quebra de gorduras (triglicerídeos) e LDL é realizada por compostos de ácido fenofíbrico (pertencentes à classe dos ácidos carboxílicos anfipáticos). Essas substâncias ativam a LPL (lipase lipoproteica), uma enzima que regula o conteúdo de gorduras no sangue. A LPL afeta os receptores alfa intracelulares (PPAR-α), que modulam o metabolismo de carboidratos e lipídios e a diferenciação do tecido adiposo.

O ácido nicotínico atua como uma enzima não proteica envolvida nos processos de oxidação-redução do corpo, incluindo a quebra de carboidratos e gorduras para obtenção de energia. Um aumento nos níveis de ácido nicotínico leva à ativação da lipase lipoproteica e, consequentemente, ao aumento da utilização de lipídios e à diminuição do conteúdo de triglicerídeos e lipoproteínas no plasma sanguíneo.

A ação farmacológica do ligante de ácidos biliares Colestipol é proporcionada por resinas de troca aniônica de alto peso molecular com estrutura microheterogênea, insolúveis no trato gastrointestinal e que impedem a reabsorção da bile e do colesterol no intestino. Isso leva à remoção do colesterol do corpo através do intestino e à diminuição de seu conteúdo no sangue.

Derivados de butilfenol (fenbutol, etc.) não apenas inibem a produção de colesterol, como também reduzem sua absorção durante a digestão. E a farmacodinâmica dos medicamentos que inibem seletivamente a absorção de colesterol pelo intestino (ezetimiba) se deve ao bloqueio de uma proteína específica responsável pelo transporte do colesterol para as células hepáticas.

Farmacocinética de comprimidos para colesterol alto

As substâncias ativas dos comprimidos para colesterol alto Atorvastatina, Lovastatina e outras estatinas, após administração oral, são absorvidas no trato gastrointestinal e entram na corrente sanguínea, atingindo sua concentração plasmática máxima após 90 a 120 minutos. Quando as estatinas se ligam às proteínas plasmáticas em quase 96%, sua biodisponibilidade sistêmica não ultrapassa 30%, o que se explica pelo processo de formação de metabólitos ativos no fígado, no primeiro estágio de transformação do componente ativo dos medicamentos. No fígado, as estatinas sofrem oxidação, após a qual os metabólitos secundários são excretados pelo intestino (aproximadamente em 24 horas).

A farmacocinética do Gemfibrozil e de todos os medicamentos modificadores de lipídios difere das estatinas, pois o metabolismo hepático da substância ativa é mais rápido; após 2 horas, os rins removem metade da dose tomada do corpo (o restante é excretado com a bile pelos intestinos).

Devido à absorção lenta no trato gastrointestinal, os comprimidos de Fenbutol para colesterol alto agem gradualmente, o que confere aos medicamentos desse grupo um efeito terapêutico prolongado (cerca de seis meses após a interrupção do uso regular) na forma de ação antioxidante e antiesclerótica - reduzindo a oxidação dos lipídios sanguíneos e sua deposição nas paredes dos vasos sanguíneos na forma de placas ateroscleróticas.

A farmacocinética da ezetimiba, que absorve colesterol, é caracterizada pela ligação ativa aos fenóis do ácido glicurônico formados no intestino delgado e no fígado durante a autolimpeza do organismo de substâncias estranhas e nocivas. O conjugado farmacologicamente ativo ezetimiba-glicuronídeo liga-se às proteínas plasmáticas e é eliminado do sangue pelos rins e intestinos em aproximadamente 10 dias.

Modo de administração e dosagem

A única maneira de usar comprimidos para colesterol alto é por via oral. Vale lembrar que as doses individuais de qualquer medicamento hipolipemiante são determinadas apenas pelo médico assistente, com base em um exame de sangue para verificar os níveis de colesterol.

A dose diária padrão de estatinas é de 0,01 g (tomada uma vez ao dia, no mesmo horário todos os dias), com um aumento subsequente para um máximo de 0,08 g, conforme prescrito por um médico.

A dose única usual de Gemfibrozil é de 0,3 g (duas vezes ao dia, meia hora antes das refeições); O Fenofibrato também é tomado duas vezes ao dia, 0,1 g (durante as refeições, de manhã e à noite).

A dose única ideal de ácido nicotínico é de 20-50 mg (2-3 vezes ao dia); a ingestão simultânea de metionina protegerá o fígado do acúmulo de gordura.

Recomenda-se a administração de 5 comprimidos de colestipol (comprimidos de 1 g) por dia. Após 1 a 2 meses, a dose diária é dobrada. O fenbutol é prescrito como um comprimido (0,25 g) duas vezes ao dia, durante as refeições. A dose diária recomendada de comprimidos para colesterol alto é de 10 mg de ezetimiba (dose única).

Uma overdose dos medicamentos listados, conforme observado nas bulas dos medicamentos, pode ocorrer quando a dosagem prescrita pelo médico é excedida, no entanto, não há informações sobre esses casos.

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Contra-indicações de uso

Os comprimidos para colesterol alto, além da hipersensibilidade individual às substâncias ativas dos medicamentos, apresentam as seguintes contra-indicações de uso:

• estatinas: histórico grave ou existente de patologias hepáticas e renais, doenças do sistema músculo-esquelético;
• fibratos: problemas nas vias biliares, cirrose biliar autoimune;
• ácido nicotínico e seus derivados: úlceras gástricas e duodenais agudas, cálculos renais, hepatite;
• ligantes de ácidos biliares: absorção prejudicada de gorduras no intestino (esteatorreia), infância;
• derivados de butilfenol: doença hepática e/ou renal, idade inferior a 14 anos;
• inibidores seletivos da absorção do colesterol: insuficiência hepática de qualquer etiologia, idade inferior a 18 anos.

O uso de pílulas para colesterol durante a gravidez está incluído na lista de contraindicações para medicamentos hipolipemiantes de todos os subgrupos farmacológicos, incluindo o ácido nicotínico.

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Efeitos colaterais

Os comprimidos de colesterol do grupo das estatinas podem ter os seguintes efeitos colaterais: dores de cabeça e tonturas, boca seca, azia, náuseas, diarreia, dor abdominal; disfunção hepática (aumento da concentração das enzimas transaminases do fígado), pâncreas e coração (taquicardia); diabetes, insônia, cãibras e dores musculares; diminuição da acuidade visual (até o desenvolvimento de catarata), impotência, comprometimento cognitivo.

O uso de Gemfirosil pode ser acompanhado de náuseas, desconforto estomacal e diarreia; reações cutâneas (dermatite); dor - dores de cabeça, dores musculares, dores articulares, dor de estômago; disfunção do fígado e da vesícula biliar; anemia, leucopenia, anemia, bem como diminuição do número de elementos celulares (hipoplasia) da medula óssea. Outro medicamento deste grupo, o Fenofibrato, além dos efeitos colaterais listados, apresenta risco de desenvolvimento de cálculos biliares.

Ao usar preparações de ácido nicotínico para reduzir o colesterol, pode ocorrer queda da pressão arterial, aparecimento de excesso de ácido úrico no sangue, aumento das enzimas hepáticas intracelulares e degeneração gordurosa. Tomar comprimidos de Cholestipol pode causar náuseas e vômitos, constipação ou diarreia, urticária e inflamação da pele. Em caso de tratamento prolongado com este medicamento, pode ocorrer deficiência de vitaminas (A, D, E, K) no organismo.

Problemas digestivos e arritmia cardíaca são efeitos colaterais do Fenbutol, e o medicamento Ezitimiba pode causar dores de cabeça, náuseas, dores musculares e abdominais, diarreia e flatulência, bem como erupções cutâneas alérgicas.

Interações com outros medicamentos

As interações com outros medicamentos identificadas pelos fabricantes dos comprimidos de Atorvastatina, Lovastatina e Sinvastatina consistem no aumento de suas concentrações plasmáticas com o uso simultâneo de antibióticos e fungicidas. A combinação de estatinas com contraceptivos hormonais contribui para o aumento da concentração plasmática destes últimos, e com anticoagulantes indiretos, reduz o tempo de coagulação sanguínea.

Incompatibilidade absoluta de Gemfibrozil com Lovastatina: podem ocorrer insuficiência renal aguda e distrofia muscular. Pacientes que usam medicamentos hormonais para contracepção podem apresentar distúrbios graves do metabolismo lipídico. O fenofibrato potencializa o efeito de anticoagulantes cumarínicos e derivados de fenildanediona, bem como de medicamentos contendo salicilatos e comprimidos para diabetes.

O colestipol, ao se ligar aos ácidos biliares no intestino, interrompe a absorção normal de outros medicamentos orais, para evitar que todos os outros medicamentos sejam tomados 1 a 2 horas antes.

Todos os comprimidos para colesterol alto mencionados acima têm as mesmas condições de armazenamento: local seco, protegido da luz forte e fora do alcance das crianças, em temperatura ambiente normal (não mais que +25-28°C).

O prazo de validade também é padrão: dois anos a partir da data de produção indicada na embalagem.

Veja também o artigo Tratamento do colesterol alto: os métodos mais comuns