Comprimidos de colesterol alto

Na terapia complexa da hipercolesterolemia, utilizam-se medicamentos que ajudam a diminuir o nível de colesterol e lipoproteínas no sangue - vários fármacos hipolipemiantes ou, como são frequentemente chamados, comprimidos de colesterol elevado. Esta revisão revisa medicamentos que normalmente são prescritos por médicos.

Indicações para o uso de comprimidos de colesterol elevado

As principais indicações para o uso de comprimidos a partir de colesterol alto - o nível de seu conteúdo no sangue acima de 5,5-6 mmol por litro no contexto das doenças existentes do sistema cardiovascular, incluindo a aterosclerose, hipertensão arterial, doença arterial coronariana e infarto do miocárdio.

Além disso, as drogas neste grupo são projetadas para reduzir o excesso de níveis de colesterol na adiposidade do tecido adiposo (obesidade), patologias do fígado e do pâncreas, diabetes e insuficiência renal crônica, com vários tipos de hiperlipoproteinemia e hipertrigliceridemia.

Os nomes dos comprimidos de colesterol elevado, mais frequentemente prescritos para pacientes com as doenças acima, são os seguintes:

• A atorvastatina (Atoris, Liprimar, Torvakard), lovastatina (Lovasterol, Mevacor, Mefakor), sinvastatina (simvastatina, Zocor, Zorstat) Rozuvastin (Crestor) - statinы;
• Gemfibrozil (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, clopidogrel) Fenofibrato (Benprofibrat, lípidos, lipófilo, Nolipaks, Protolipan) - grupo fibratos modificadores de lípidos (fibratos);
• Nicotinomida (Niacinamida, Nikamid, Nicofort, Nicovite) ácido nicotínico (vitamina PP) e seus derivados;
• Cholestipol (Cholestide) drogas que unem ácidos biliares;
• Derivados de fenbutol (Laurelkol, Lesterol, Sinestan, etc.) de butilfenóis;
• Ezetimib (Ezetrol) é um inibidor seletivo da absorção de colesterol.

Farmacodinâmica de comprimidos de colesterol alto

Diferentes grupos de fármacos hipolipemiantes têm um mecanismo de ação diferente. A farmacodinâmica de comprimidos de colesterol elevado, pertencente ao grupo das estatinas, é baseada na inativação da enzima, que regula um dos primeiros estágios da biossíntese do colesterol no fígado e nos intestinos. Primeiro, devido a uma diminuição da atividade desta enzima, a produção de colesterol no organismo é reduzida. Em segundo lugar, nas membranas das células do fígado, o número de receptores de compostos proteicos e gordurosos com alto teor de colesterol de lipoproteínas de baixa densidade (LDL), que liga o colesterol e assegura o seu transporte com fluxo sanguíneo para os tecidos do corpo, aumenta.

Na farmacodinâmica do gemfibrozil e outros fibratos, a principal tarefa de facilitar o metabolismo lipídico ea clivagem de gorduras (triglicerídeos) e LDL é a produção de compostos de ácido fenofibrico (pertencente à classe de ácidos carboxílicos anfipáticos). Essas substâncias ativam LPL (lipoproteína lipase) - uma enzima que regula o teor de gordura no sangue. E já LPL afeta os receptores alfa intracelulares (PPAR-α), que modulam o metabolismo de carboidratos e lipídios e a diferenciação do tecido adiposo.

O ácido nicotínico serve como uma enzima não protéica envolvida nos processos de oxidação-redução do corpo, incluindo a quebra de carboidratos e gorduras por energia. Um aumento no conteúdo de ácido nicotínico leva à ativação da lipoproteína lipase e, como resultado, ao aumento da utilização de lipídios e à diminuição do conteúdo de triglicerídeos e lipoproteínas no plasma sanguíneo.

A ação farmacológica da colestipol de ligação a ácido biliar fornece insolúvel no trato gastrointestinal de resinas de permuta aniónica de alto peso molecular da estrutura micro-heterogênea, que impedem a reabsorção de bile e colesterol no intestino. Isso leva à remoção de colesterol do corpo através do intestino e uma diminuição no seu conteúdo no sangue.

Os derivados de butilfenóis (Fenbutol, etc.) não apenas inibem a produção de colesterol, mas também reduzem sua absorção durante a digestão. E a farmacodinâmica de drogas que inibem seletivamente a absorção de colesterol do intestino (Ezetimibe) é devido ao bloqueio de uma proteína específica que é responsável pelo transporte de colesterol para as células do fígado.

Farmacocinética de comprimidos de colesterol alto

Substâncias ativas de comprimidos de colesterol elevado Atorvastatina, Lovastatina e outras estatinas após a ingestão oral são absorvidas no trato digestivo e entram na corrente sanguínea para atingir a maior concentração no plasma após 90-120 minutos. Ao ligar as estatinas às proteínas plasmáticas em quase 96%, o nível de biodisponibilidade sistêmica não excede 30%, explicado pela formação de metabolitos ativos no fígado na primeira etapa de transformação do componente ativo dos fármacos. No fígado, as estatinas são oxidadas, após o que os metabolitos secundários são excretados através do intestino (aproximadamente dentro de 24 horas).

Farmacocinética gemfibrozil e todas as drogas modificador de lípidos é diferente de uma estatina que o metabolismo hepático da substância activa prossegue mais rapidamente após 2 rim chasa é removido do meio corpo da dose (o intestino ekskrektiruetsya resto na bílis).

Devido à absorção lenta nos comprimidos do tracto gastrointestinal do colesterol elevado Fenbutol ato gradualmente, e fornece preparações deste grupo prolongada (cerca de seis meses após a cessação da recepção normal) um efeito terapêutico como um antioxidante e efeito anti-esclerótica - redução de oxidação de lípidos no sangue e de decantação-los para a parede vascular, na forma de placas ateroscleróticas.

Para a farmacocinética do colesterol absorvente de Ezetimibe, é característico um composto ativo com fenóis de ácido glucurônico formado no intestino delgado e no fígado durante a autolimpação do corpo a partir de substâncias estranhas e nocivas. O conjugado ezetimibe-glucuronido farmacologicamente ativo se liga às proteínas plasmáticas e é liberado do sangue através dos rins e intestinos durante cerca de 10 dias.

Dosagem e administração

A única maneira de usar comprimidos de colesterol alto é oral. Deve-se lembrar que as doses individuais de qualquer medicamento hipolipemiante são determinadas apenas pelo médico assistente - com base em um exame de sangue para o nível de colesterol.

A dose diária padrão de estatinas é de 0,01 g (tomada uma vez por dia, ao mesmo tempo), seguida de um aumento de 0,08 g, conforme prescrito pelo médico.

Geralmente dose única de Gemfibrozil 0,3 g (duas vezes por dia, meia hora antes das refeições); Fenofibrato também é tomado duas vezes ao dia por 0,1 g (durante as refeições, de manhã e à noite).

A dose única ideal de ácido nicotínico é de 20-50 mg (2-3 vezes durante o dia); A recepção simultânea de metionina proporcionará proteção do fígado da acumulação de gordura.

Recomenda-se a colatipol (comprimidos de 1 g) para tomar 5 comprimidos por dia, após 1-2 meses, a dose diária é dobrada. O fenbutol é prescrito um comprimido (0,25 g) duas vezes ao dia, durante as refeições. Dose diária recomendada de comprimidos de colesterol elevado Ezetimib 10 mg (dose única).

A sobredosagem dos medicamentos listados, conforme observado nas instruções aos medicamentos, pode ocorrer se a dosagem prescrita pelo médico for excedida, mas não há informações sobre esses casos.

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Contra-indicações para uso

Os comprimidos de colesterol alto, além da hipersensibilidade individual às substâncias ativas de medicamentos, possuem as seguintes contra-indicações para uso:

• estatinas: história pronta ou existente de fígado, rim, doença do sistema músculo-esquelético;
• fibratos: problemas com tratos biliares, cirrose biliar auto-imune;
• ácido nicotínico e seus derivados: forma aguda de úlceras estomacais e úlceras duodenais, cálculos renais, hepatite;
• drogas que ligam os ácidos biliares: absorção de gorduras no intestino (esteatorréia), idade dos filhos;
• derivados de butilfenóis: doença hepática e / ou renal, idade até 14 anos;
• Inibidores seletivos da absorção de colesterol: insuficiência hepática de qualquer etiologia, idade até 18 anos.

O uso de comprimidos de colesterol elevado durante a gravidez está incluído na lista de contra-indicações para medicamentos hipolipidêmicos de todos os subgrupos farmacológicos, incluindo o ácido nicotínico.

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Efeitos secundários

Os comprimidos de colesterol alto do grupo de estatinas podem ter efeitos colaterais como: dores de cabeça e tonturas, boca seca, azia, náuseas, diarréia, dor abdominal; distúrbios no trabalho do fígado (aumento da concentração de enzimas hepáticas de transmnaz), pancreas e coração (taquicardia); diabetes mellitus, insônia, cólicas e dor muscular; redução da acuidade visual (até o desenvolvimento de cataratas), impotência, comprometimento cognitivo.

O uso de gemfyrozil pode acompanhar a náusea, desconforto no estômago e diarréia; reações cutâneas (dermatite); dor - cabeça, músculo, articulação, estômago; disfunção do fígado e da vesícula biliar; anemia, leucopenia, anemia, bem como uma diminuição do número de elementos celulares (hipoplasia) da medula óssea. Outra droga deste grupo, Fenofibrate, está associada aos efeitos colaterais listados da ameaça de desenvolver colelitíase.

Quando usado para reduzir o ácido nicotínico em colesterol, é possível baixar a pressão arterial, a aparência do excesso de ácido úrico no sangue, aumentar as enzimas intracelulares do fígado e sua degeneração gordurosa. Comprimidos de recepção A colestropia pode causar náuseas e vômitos, constipação ou diarréia, urticária e inflamação da pele. Em caso de tratamento prolongado com este medicamento, é possível uma falta de vitaminas (A, D, E, K) no organismo.

Problemas com a digestão e arritmia cardíaca são efeitos colaterais do Fenbutol e a droga Ezitimibe pode causar dor de cabeça, náuseas, dor nos músculos e cavidade abdominal, diarréia e flatulência e erupções cutâneas alérgicas.

Interações com outras drogas

Identificados pelos fabricantes de comprimidos Atorvastatina, Lovastatina, Simvastatina interações com outras drogas consiste em aumentar suas concentrações no plasma sanguíneo com uso simultâneo de antibióticos e fungicidas. A combinação de estatinas com contraceptivos hormonais aumenta a concentração destes últimos no plasma e com anticoagulantes indiretos - reduz o tempo de coagulação do sangue.

Incompatibilidade absoluta de gemfibrozil com lovastatina: pode desenvolver insuficiência renal em forma aguda e distrofia muscular. E em pacientes que usam medicamentos hormonais para se protegerem da gravidez, é possível uma grave violação do metabolismo lipídico. Fenofibrato melhora a ação das séries cumarínicas de anticoagulantes e derivados de fenilidandiona, bem como medicamentos contendo salicilatos e comprimidos de diabetes.

Cholestipol, ácidos biliares vinculativos no intestino, interrompe a absorção normal de outros medicamentos orais, para evitar quais outros medicamentos devem ser tomados 1-2 horas antes.

Todos os comprimidos acima do colesterol elevado têm as mesmas condições de armazenamento: seco, protegido da luz brilhante e inacessível para crianças, a temperatura ambiente usual (não mais de + 25-28 ° C).

A data de validade também é padrão: dois anos a partir da data de emissão indicada no pacote.

Veja também o artigo Tratamento do colesterol elevado: os métodos mais comuns