Cicloserina

A cicloserina é um antibiótico com ação bactericida; possui efeito antibacteriano. O medicamento possui uma ampla gama de atividades terapêuticas — muitas bactérias patogênicas são sensíveis a ele.

O medicamento demonstra alta eficácia medicinal no tratamento da tuberculose de natureza crônica. É frequentemente utilizado em situações em que as bactérias causadoras da patologia apresentam resistência a outros medicamentos antituberculosos. [ 1 ]

Indicações Cicloserina

É usado para infecções micobacterianas de natureza atípica, bem como para tuberculose crônica (como medicamento de reserva).

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de cápsulas com volume de 0,25 g - 100 unidades por embalagem.

Farmacodinâmica

A substância medicinal é formada durante a vida do Streptomyces orchidaceus ou é obtida artificialmente. O princípio da ação medicinal baseia-se na destruição dos processos de ligação das membranas celulares (inibe as enzimas responsáveis por sua ligação).

O medicamento demonstra atividade contra treponemas e riquétsias, e também contra micobactérias da tuberculose. A resistência terapêutica desenvolve-se lentamente. [ 2 ]

Farmacocinética

A taxa de absorção é de 70-90%. O fármaco praticamente não participa da síntese proteica. Os valores de Cmax são observados após 4 horas.

O elemento ativo é encontrado na bile, escarro, leite materno, fluidos corporais e derrame pleural. 60-100% do nível sérico do medicamento é encontrado na cavidade pleural. 35% da dosagem está envolvida em processos metabólicos. [ 3 ]

A meia-vida é de 10 horas. A excreção ocorre principalmente pelos rins; uma pequena quantidade é excretada nas fezes. Em caso de insuficiência renal crônica, é possível o acúmulo do fármaco.

Dosagem e administração

A cicloserina é administrada por via oral, antes das refeições. Se houver sinais de irritação na mucosa gastrointestinal, deve ser administrada após as refeições.

Para adultos, a dosagem é de 0,25 g em intervalos de 12 horas; se necessário e não houver complicações com a administração desta dosagem, pode ser usada com um intervalo de 6 horas. A dose diária é de 1000 mg; para crianças, o máximo é de 750 mg.

O efeito tóxico pode ser reduzido com a prescrição de ácido glutâmico oral e piridoxina intramuscular com ATP. Em caso de alcoolismo, a probabilidade de convulsões aumenta. Durante o tratamento, é necessário monitorar a função hepática e renal, bem como os valores sanguíneos periféricos. Em caso de dermatite alérgica ou sinais de neurotoxicidade, o tratamento é interrompido.

O uso em monoterapia causa o desenvolvimento de resistência, o que torna necessária a combinação do medicamento com outros medicamentos antituberculose.

• Aplicação para crianças

Em pediatria, usar com cautela.

Uso Cicloserina durante a gravidez

A cicloserina é contraindicada durante a gravidez.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave ao medicamento;
• epilepsia;
• doenças que afetam o sistema nervoso central e que são de natureza orgânica;
• transtornos mentais;
• alcoolismo;
• período de amamentação.

O medicamento deve ser usado com extrema cautela em casos de insuficiência renal crônica.

Efeitos colaterais Cicloserina

Os efeitos colaterais incluem:

• dores de cabeça, psicose, convulsões (também do tipo clônicas), confusão e disartria, paresia e agressividade;
• coceira e erupções na epiderme;
• diarreia, náusea e azia;
• anemia megaloblástica;
• forma ativa do CHF.

Overdose

A intoxicação aguda ocorre quando mais de 1000 mg da droga são usados por dia. Na forma crônica de intoxicação, que se desenvolve como resultado do uso prolongado de doses acima de 0,5 g por dia, observam-se confusão, psicose, dores de cabeça, convulsões, parestesia, tontura, paresia e irritabilidade. Pode ocorrer estado de coma.

Ações sintomáticas são realizadas - uso de anticonvulsivantes e carvão ativado. A piridoxina é usada para prevenir o desenvolvimento de sintomas neurotóxicos.

Interações com outras drogas

O efeito do medicamento é neutralizado por sucos de frutas ácidas.

Quando combinado com álcool etílico, o risco de desenvolver crises epilépticas aumenta.

A combinação de cicloserina com isoniazida resulta em sonolência e tontura.

O uso com etionamida aumenta os efeitos colaterais associados ao sistema nervoso central.

Condições de armazenamento

A cicloserina deve ser armazenada em temperaturas não superiores a 25°C.

Validade

A cicloserina pode ser usada dentro de um período de 2 anos a partir da data de fabricação do elemento terapêutico.

Análogos

Análogos do medicamento são os medicamentos Coxamin, Coxerine com Cicloserina-Fereína e Mizer.

Avaliações

A cicloserina recebe avaliações mistas. Os comentários dos pacientes observam a alta toxicidade do medicamento – principalmente hemato e neurotoxicidade. Seu uso frequentemente leva ao aparecimento de neurite periférica e anemia. Mas, neste caso, deve-se levar em consideração que é extremamente raro que tipos resistentes de tuberculose sejam tratados com medicamentos que não levem ao aparecimento de sintomas negativos.

As avaliações também indicam que o uso prolongado do medicamento leva à deficiência de piridoxina, cianocobalamina e vitamina B9.