Cicloserina

A cicloserina é um antibiótico bactericida; tem um efeito antibacteriano. A droga tem uma ampla gama de atividades terapêuticas - muitas bactérias patogênicas são sensíveis a ela.

A droga demonstra alta eficácia medicinal no tratamento da tuberculose crônica. Muitas vezes é usado em situações em que as bactérias que são o agente causador da patologia apresentam resistência a outros medicamentos anti-tuberculose.[1]

Indicações Cicloserina

É usado para infecções micobacterianas atípicas, bem como para tuberculose crônica (como medicação de reserva).

Forma de liberação

A liberação do fármaco é realizada na forma de cápsulas com volume de 0,25 g - 100 peças por embalagem.

Farmacodinâmica

O fármaco é formado durante a atividade vital do Streptomyces orchidaceus ou é obtido artificialmente. O princípio do efeito medicinal baseia-se na destruição dos processos de ligação das membranas celulares (inibe as enzimas responsáveis pela sua ligação).

A droga demonstra atividade contra treponemas com riquétsia e, além disso, contra Mycobacterium tuberculosis. A resistência terapêutica se desenvolve lentamente.[2]

Farmacocinética

A taxa de absorção é de 70-90%. A droga praticamente não participa da síntese protéica. Os valores Cmax são anotados após 4 horas.

O elemento ativo é encontrado na bile, expectoração, leite materno, fluidos corporais e derrame pleural. Dentro da cavidade pleural, 60-100% do valor sérico do fármaco é observado. Nos processos de troca, 35% da dosagem está envolvida.[3]

A meia-vida é de 10 horas. A excreção é realizada principalmente através dos rins; uma pequena quantidade é excretada nas fezes. No caso de insuficiência renal crônica, o acúmulo da droga é possível.

Dosagem e administração

A cicloserina é administrada por via oral antes das refeições. Se houver sinais de irritação na área da mucosa gastrointestinal, deve ser usado após as refeições.

Para adultos, a dosagem é de 0,25 g em intervalos de 12 horas; se necessário e não houver complicações decorrentes da ingestão, esta dosagem pode ser usada com um intervalo de 6 horas. O tamanho da porção diária é de 1000 mg; para uma criança - um máximo de 750 mg.

O efeito tóxico pode ser reduzido pela prescrição de ingestão oral de ácido glutâmico e administração intramuscular de piridoxina com ATP. No caso do alcoolismo, a probabilidade de convulsões aumenta. Durante a terapia, é necessário monitorar o funcionamento do fígado e dos rins, bem como os valores do sangue periférico. Em caso de dermatite alérgica ou sinais de neurotoxicidade, a terapia é cancelada.

O uso em monoterapia provoca o surgimento de resistência, por isso é necessário combinar a medicação com outras drogas anti-tuberculose.

• Aplicação para crianças

Usado com cautela em pediatria.

Uso Cicloserina durante a gravidez

A cicloserina não deve ser prescrita durante a gravidez.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância severa a drogas;
• epilepsia;
• doenças que afetam o sistema nervoso central, que são de natureza orgânica;
• Transtornos Mentais, Desordem Mental;
• alcoolismo;
• período de lactação.

Com extrema cautela, o medicamento é usado para insuficiência renal crônica.

Efeitos colaterais Cicloserina

Entre os sintomas colaterais:

• dores de cabeça, psicose, convulsões (também do tipo clônico), confusão e disartria, paresia e agressividade;
• coceira e erupções na epiderme;
• diarreia, náusea e azia;
• anemia do tipo megaloblástico;
• forma ativa de CHF.

Overdose

A intoxicação aguda ocorre quando mais de 1000 mg da droga são usados por dia. Na forma crônica de envenenamento, que se desenvolve como resultado do uso prolongado de doses superiores a 0,5 g por dia, notam-se confusão, psicose, dores de cabeça, convulsões, parestesias, tonturas, paresia e irritabilidade. Pode desenvolver-se coma.

Ações sintomáticas são realizadas - o uso de anticonvulsivantes e carvão ativado. A piridoxina é usada para prevenir o desenvolvimento de sintomas neurotóxicos.

Interações com outras drogas

O efeito do medicamento é neutralizado por sucos de frutas ácidos.

Quando combinado com álcool etílico, a probabilidade de desenvolver ataques epilépticos aumenta.

A combinação de Cicloserina com isoniazida causa sonolência e tonturas.

O uso em conjunto com a etionamida aumenta os efeitos colaterais associados ao funcionamento do sistema nervoso central.

Condições de armazenamento

A cicloserina deve ser armazenada em temperaturas não superiores a 25 ° C.

Validade

A cicloserina pode ser usada dentro de um prazo de 2 anos a partir da data de fabricação do elemento terapêutico.

Análogos

Análogos da droga são os medicamentos Coxamina, Coxerina com Cicloserina-Fereína e Maizer.

Avaliações

Cycloserine recebeu análises conflitantes. Nas falas dos pacientes, nota-se uma alta toxicidade do medicamento - principalmente hemato e neurotoxicidade. Freqüentemente, seu uso leva ao aparecimento de uma forma periférica de neurite e anemia. Mas, neste caso, deve-se ter em mente que é extremamente raro para o tratamento dos tipos resistentes de tuberculose encontrar medicamentos que não levem ao aparecimento de sintomas negativos.

As análises também indicam que o uso prolongado do medicamento leva à deficiência de piridoxina, cianocobalamina e vitamina B9.