Depo-provera

Depo-Provera é um contraceptivo sistêmico do tipo hormonal. Pertence à categoria dos gestagênicos.

Indicações Cheques-prémio

O medicamento é usado como método contraceptivo de longo prazo. Como método contraceptivo de curto prazo, o medicamento pode ser usado nas seguintes situações:

• parceiros de homens que fizeram vasectomia – como forma de proteção até que a vasectomia se torne efetiva;
• mulheres imunizadas contra o vírus da rubéola - para evitar a possibilidade de gravidez durante o período de atividade desta patologia;
• mulheres aguardando procedimentos de esterilização.

Adolescentes de 12 a 18 anos.

O uso do medicamento é proibido antes do início da menstruação. É prescrito para crianças apenas nos casos em que outros métodos contraceptivos se mostraram inaceitáveis ou ineficazes.

Forma de liberação

Disponível como suspensão injetável em frascos-ampola ou seringas prontas para uso com volume de 1 ml. Embalagem separada - 1 seringa ou frasco-ampola.

Farmacodinâmica

O acetato de medroxiprogesterona tem propriedades antiandrogênicas, antiestrogênicas e antigonadais.

Testes comparando alterações na densidade mineral óssea em pessoas que usaram o medicamento e aquelas que receberam injeções intramusculares do medicamento (150 mg) não revelaram diferenças significativas na perda de densidade mineral óssea entre os dois grupos após 2 anos de tratamento.

No segundo ensaio clínico controlado com o medicamento em mulheres adultas, foram utilizadas injeções de 150 mg (o período de tratamento foi de até 5 anos). Observou-se uma diminuição média na densidade óssea do fêmur e da coluna vertebral (cerca de 5-6%, em comparação com nenhuma alteração perceptível nesses valores no grupo controle). A diminuição da densidade óssea foi mais pronunciada durante os primeiros 2 anos de uso do medicamento e diminuiu nos anos subsequentes. As alterações médias na densidade lombar foram de -2,86% (ano 1), -4,11% (ano 2), -4,89% (ano 3), -4,93% (ano 4) e -5,38% (ano 5). As reduções médias na densidade do fêmur e do colo foram semelhantes aos valores acima.

Após a descontinuação do medicamento, os índices de densidade aumentaram em comparação aos valores iniciais observados durante o período pós-terapêutico. Com terapias mais longas, geralmente foi observada uma diminuição na taxa de restauração dos índices de densidade.

Alterações nos indicadores de densidade em meninas de 12 a 18 anos.

Dados de um ensaio clínico aberto e não randomizado com o medicamento (150 mg em intervalos de 12 semanas entre os tratamentos) por 240 semanas (ou 4,6 anos), com subsequente monitoramento pós-terapêutico dos parâmetros em meninas de 12 a 18 anos, também revelaram que as injeções intramusculares do medicamento resultaram em uma diminuição significativa na densidade mineral óssea (em comparação com os valores basais). Em meninas que receberam ≥ 4 injeções ao longo de um período de 60 semanas, a diminuição média da densidade na região lombar foi de -2,1% (uso por 240 semanas; 4,6 anos). Para o fêmur e seu colo, as reduções médias na densidade foram de -6,4% e -5,4%, respectivamente.

Os exames pós-tratamento mostraram (com base em valores médios) que a densidade lombar retornou aos valores iniciais 1 ano após o término do tratamento, e a densidade na região da coxa foi completamente restaurada após 3 anos. No entanto, é importante observar que muitas pacientes se recusaram a participar de testes adicionais antes da conclusão do tratamento. Como resultado, os dados do teste são baseados em um pequeno número de meninas tratadas (71 pessoas após 60 semanas do término do tratamento e apenas 25 após 240 semanas).

Em um grupo distinto de pacientes que não foram submetidos à terapia descrita acima e tinham valores diferentes de massa óssea no início do estudo (em comparação com as meninas que usaram Depo-Provera), um aumento no nível médio de densidade foi observado após 240 semanas – 6,4% (parte inferior das costas), 1,7% (fêmur) e 1,9% (colo do fêmur).

[ 1 ]

Farmacocinética

O componente ativo do medicamento, administrado por via parenteral, é um esteroide progestacional com efeito prolongado. A longa duração da ação é garantida pelo lento processo de absorção da substância no local da injeção. Após a administração de 150 mg/ml do medicamento, seu indicador plasmático foi de 1,7 ± 0,3 nmol/l. Após 2 semanas, esses indicadores foram de 6,8 ± 0,8 nmol/l. Os valores iniciais da concentração do medicamento foram observados ao final de 12 semanas após o procedimento. Em pequenas dosagens, os indicadores plasmáticos de acetato de medroxiprogesterona são considerados diretamente dependentes das doses do medicamento utilizado. Não se observa acúmulo da substância no soro.

O componente ativo do fármaco é excretado nas fezes ou na urina. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 6 semanas (após uma única injeção). Há evidências de pelo menos 11 produtos de decomposição. Todos os elementos são excretados na urina, e alguns deles são excretados na forma de conjugados.

[ 2 ], [ 3 ]

Dosagem e administração

Antes de aplicar a injeção, é necessário certificar-se de que a dose da suspensão utilizada tenha uma consistência completamente uniforme. Para isso, agite bem o frasco com o medicamento antes do procedimento.

O medicamento é administrado por via intramuscular, profundamente. É necessário garantir que a injeção seja aplicada precisamente na área do tecido muscular (recomenda-se usar o músculo glúteo, embora opções com outros músculos também sejam possíveis - por exemplo, o deltoide).

Antes do procedimento, o local da injeção é limpo usando técnicas padrão.

A primeira injeção é de 150 mg do medicamento. Para garantir o efeito contraceptivo adequado durante o primeiro ciclo de uso, a injeção intramuscular é administrada durante os primeiros 5 dias do ciclo menstrual normal. Se o procedimento for realizado de acordo com estas instruções, não serão necessárias medidas contraceptivas adicionais.

No período pós-parto: para aumentar a confiança de que a paciente não está grávida no momento da primeira injeção, o procedimento deve ser realizado dentro de 5 dias após o parto (com o ajuste de que a mãe não esteja amamentando a criança).

Há informações que mostram que mulheres que iniciam o uso de Depo-Provera imediatamente após o parto podem apresentar sangramento intenso e prolongado. Portanto, o medicamento deve ser usado com cautela durante esse período. Pacientes que decidem usar o medicamento imediatamente após o parto ou após um aborto devem ser informadas sobre os possíveis riscos de tal decisão. Além disso, é importante ressaltar que, em mães que não amamentam, a ovulação pode ocorrer já na 4ª semana após o parto.

As mães que amamentam podem receber a primeira injeção pelo menos 6 semanas após o nascimento do bebê – durante esse período, o sistema enzimático do bebê está mais desenvolvido. Os procedimentos subsequentes são realizados em intervalos de 12 semanas.

Doses subsequentes: o medicamento deve ser administrado em intervalos de 12 semanas, mas se as injeções forem administradas no máximo 5 dias após o período especificado, medidas contraceptivas adicionais (por exemplo, métodos de barreira) não serão necessárias.

Parceiros de homens que fizeram vasectomia podem precisar de uma segunda injeção intramuscular do medicamento (150 mg) 12 semanas após a primeira. Isso é necessário para um pequeno número de mulheres — aquelas cujas contagens de espermatozoides dos parceiros não caíram a zero.

Se, por qualquer motivo, o intervalo desde o procedimento anterior exceder 89 dias (12 semanas + 5 dias), a gravidez deve ser descartada antes da próxima administração do medicamento. A mulher precisará então usar métodos contraceptivos adicionais (barreira) por 14 dias a partir da administração da nova dose do medicamento.

Ao trocar de outros medicamentos contraceptivos.

O medicamento é usado de forma que o efeito contraceptivo seja contínuo. Portanto, é necessário levar em consideração os mecanismos de ação de outros medicamentos (por exemplo, mulheres que estão mudando de contraceptivos orais precisam iniciar a primeira dose de Depo-Provera em até 7 dias a partir do momento da ingestão do último comprimido).

[ 6 ], [ 7 ]

Uso Cheques-prémio durante a gravidez

Depo-Provera não deve ser administrado a mulheres grávidas para fins terapêuticos ou procedimentos diagnósticos.

O médico deve examinar a paciente para verificar se há gravidez antes de administrar a primeira injeção do medicamento.

O componente ativo do medicamento, com seus produtos de decomposição, pode penetrar no leite materno, mas não há informações que nos permitam considerar isso perigoso para o bebê. Crianças expostas ao medicamento durante a lactação foram examinadas quanto ao seu impacto no comportamento e desenvolvimento antes do início da puberdade. Não foram observados efeitos negativos.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de intolerância ao componente ativo do medicamento e seus elementos auxiliares;
• uso como meio contraceptivo no caso de paciente com tumores malignos hormônio-dependentes diagnosticados ou suspeitos na área genital ou na glândula mamária;
• na presença de patologias hepáticas graves (ou se estiverem presentes na anamnese, quando os valores funcionais do fígado não retornaram ao normal);
• consulta para monoterapia ou para tratamento complexo em conjunto com estrogênios para mulheres/meninas com sangramento uterino patológico (até que o diagnóstico seja estabelecido e a possibilidade da presença de tumores malignos na área genital seja excluída);
• uso em pacientes idosos.

Efeitos colaterais Cheques-prémio

O uso de Depo-Provera pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• reações dos órgãos auditivos juntamente com o aparelho vestibular: ocasionalmente desenvolve-se vertigem;
• Manifestações gastrointestinais: desconforto ou dor abdominal ocorrem com frequência. Náuseas ou flatulência também ocorrem com frequência. Distúrbios gastrointestinais são ocasionalmente observados. Sangramento retal é observado esporadicamente;
• processos infecciosos ou invasivos: frequentemente aparece vaginite;
• Distúrbios metabólicos e alimentares: frequentemente há piora ou aumento do apetite. Menos frequentemente, há perda/aumento de peso, bem como retenção de líquidos;
• Distúrbios do sistema musculoesquelético e dos tecidos conjuntivos: dor nas costas é frequente. Às vezes, há espasmos musculares, artralgia e dor nos membros. Pode ocorrer osteoporose (incluindo fraturas osteoporóticas), inchaço nas axilas e diminuição da densidade óssea interna;
• Manifestações do sistema nervoso: dores de cabeça são frequentemente observadas. Tonturas ocorrem com menos frequência. Às vezes, surgem enxaquecas, sensação de sonolência e convulsões. Paralisia é ocasionalmente observada. Desmaios podem ocorrer;
• Reações dos órgãos reprodutivos e glândulas mamárias: dor no esterno, amenorreia, sangramento entre os períodos, bem como leucorreia, sensações dolorosas na região pélvica e metrorragia com hipermenorreia são frequentemente observadas. Menos comuns são corrimento vaginal, ressecamento da mucosa vaginal, infecções no trato urogenital, alterações no tamanho das glândulas mamárias, dismenorreia e dispareunia, bem como hiperplasia uterina, TPM e cistos ovarianos. Raramente, aparecem sangramento dos mamilos e selos nas glândulas mamárias. O desenvolvimento de galactorreia, sangramento uterino patológico (aumentado, enfraquecido ou irregular), obstrução do processo de lactação, aparecimento de um cisto na vagina ou sinais semelhantes aos da gravidez, bem como a incapacidade de restaurar a atividade reprodutiva são possíveis. Existe a possibilidade de erosão do colo do útero e desenvolvimento de anovulação prolongada;
• Distúrbios vasculares: ondas de calor ocorrem com frequência. Varizes, aumento da pressão arterial, embolia pulmonar e tromboflebite são ocasionalmente observados. Podem ocorrer TVP e distúrbios tromboembólicos;
• distúrbios da função cardiovascular: taquicardia ocorre ocasionalmente;
• manifestações imunológicas: às vezes ocorrem reações de hipersensibilidade (por exemplo, sintomas anafilactoides e anafilaxia, bem como edema de Quincke);
• Reações do sistema hepatobiliar: às vezes, observam-se níveis patológicos de enzimas hepáticas ou icterícia. Distúrbio funcional do fígado é possível;
• manifestações da camada subcutânea e doenças dermatológicas: erupções cutâneas frequentes, bem como alopecia e acne. Às vezes, ocorrem dermatite, inchaço, urticária e coceira, bem como hirsutismo, cloasma e equimoses. Esclerodermia e estrias podem aparecer na pele;
• Manifestações no local da injeção e distúrbios sistêmicos: reações no local da injeção (incluindo abscesso e dor), bem como parestesia, aumento da fadiga e astenia, ocorrem frequentemente. Às vezes, pode ocorrer febre ou dor no peito. Disfonia, sede e paralisia raramente ocorrem. Pode ocorrer paralisia do nervo facial.
• Dados de exames laboratoriais: às vezes, são observadas anormalidades em esfregaços do colo do útero. A tolerância à glicose é ocasionalmente reduzida;
• Transtornos mentais: frequentemente há sensação de nervosismo, irritabilidade ou distúrbios emocionais e alterações de humor, além de depressão, insônia, anorgasmia e diminuição da libido. Às vezes, há sensação de ansiedade;
• tumores de tipo maligno, benigno ou inespecífico (isso inclui pólipos com cistos): ocasionalmente se desenvolve câncer de mama;
• Doenças da linfa e do fluxo sanguíneo sistêmico: anemia é ocasionalmente observada. É possível o desenvolvimento de discrasia sanguínea;
• reações dos órgãos respiratórios e mediastino com o esterno: às vezes é notada dispneia.

[ 4 ], [ 5 ]

Interações com outras drogas

Quando combinado com aminoglutetimida, é possível uma inibição significativa da biodisponibilidade do medicamento Depo-Provera.

[ 8 ]

Condições de armazenamento

A suspensão deve ser mantida fora do alcance de crianças. É proibido congelar. A temperatura máxima permitida é de 25 °C.

[ 9 ], [ 10 ]

Validade

O Depo-Provera pode ser usado por um período de 5 anos a partir da data de fabricação do medicamento.