Cerucal

Cerukal é propulsante. Estimula a função do peristaltismo.

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Indicações Cerukala

Em adultos, é usado para prevenir o desenvolvimento de vômitos com náuseas após a cirurgia, bem como após a radioterapia. Além disso, é usado para terapia sintomática de náuseas com vômitos (isto inclui casos que ocorrem no fundo de ataques agudos de enxaqueca).

Em crianças, é usado como meio da segunda linha - prevenir vômitos com náuseas de tipo retardado (causadas por procedimentos de quimioterapia) e além dos mesmos sintomas que ocorrem após as operações cirúrgicas.

Forma de liberação

Liberação sob a forma de uma solução de injeção, em ampolas de 2 ml. Dentro de um pacote separado - 10 ampolas com uma solução.

Farmacodinâmica

A metoclopramida é o antagonista central da dopamina, que também possui atividade colinérgica do tipo periférico. Entre as suas principais propriedades: antiemético e, além disso, o processo de aceleração do esvaziamento gástrico e a passagem de massas alimentares através do intestino delgado.

As propriedades antieméticas surgem como resultado da exposição ao centro do tronco encefálico (os quimiorreceptores são a região ativadora do centro de vômitos). Muito provavelmente, isso se deve ao abrandamento da atividade neuronal da dopamina.

O processo de aprimoramento do peristaltismo é parcialmente realizado com a participação de centros superiores, embora um mecanismo com ação periférica combinada com a ativação da função de condutores colinérgicos pós-ganglionares e, possivelmente, a supressão de receptores de dopamina no intestino delgado e no estômago também possam participar nele (também parcialmente).

Através do parasympático NA e do hipotálamo, ele dirige e regula a função motora do trato gastrointestinal superior. Aumenta o tom intestinal e gástrico, acelera o processo de esvaziamento, afeta o peristaltismo intestinal, evita o refluxo esofágico e pilórico e também reduz a gastrostase. Estabiliza o processo de secreção biliar, alivia a discinesia da vesícula biliar e também reduz o espasmo do esfíncter de Oddi, sem alterar o tom.

Os efeitos colaterais se estendem principalmente a manifestações extrapiramidais, que são provocadas pelo efeito de bloqueio dos receptores da dopamina no sistema nervoso central.

O uso prolongado de metoclopramida pode desencadear um aumento nos níveis séricos de prolactina devido à falta de desaceleração dopaminérgica do processo de isolamento deste elemento. Ao mesmo tempo, as mulheres apresentavam distúrbios do ciclo menstrual com galactorréia e homens - ginecomastia. Essas manifestações ocorreram depois que o medicamento foi retirado.

Farmacocinética

A exposição ao trato gastrointestinal começa 1-3 minutos após a injeção IV, e também 10-15 minutos após esse procedimento. O efeito antiemético dura 12 horas.

Síntese de substância com proteína plasmática - 13-30%. O volume de distribuição é de 3,5 l / kg. O processo metabólico é realizado dentro do fígado. A meia-vida é de 4-6 horas. A substância passa pela placenta e BBB e, além disso, pode penetrar no leite materno.

Aproximadamente 20% da dose é excretada na forma original e os restantes aproximadamente 80% após os processos de metabolismo hepático são excretados através dos rins, combinados com ácido sulfúrico ou glucurônico.

Falha renal no paciente. Com um grau severo de patologia, o nível de QC é reduzido para 70% e a semi-vida aumenta (aproximadamente 10 horas a CC de 10-50 ml / minuto e 15 horas a CC <10 ml / minuto).

Falta de fígado do paciente. Na cirrose hepática, a metoclopramida foi acumulada, contra a qual ocorreu uma diminuição da depuração plasmática (em 50%).

Dosagem e administração

A solução de injeção é administrada em modo / m ou IV. Com / no procedimento, a metoclopramida deve ser administrada lentamente, por injeção de bolus (duração - menos de 3 minutos).

Em adultos, para evitar o desenvolvimento de vômitos com náuseas após a cirurgia, é necessária uma dose única de drogas na quantidade de 10 mg.

Com a eliminação sintomática de vômitos com náuseas (também as que surgem devido a ataques de enxaqueca aguda) e, ao mesmo tempo, a eliminação dos mesmos sintomas provocados pela radioterapia, uma dose única de 10 mg é administrada (injete mais de 3 vezes para dia).

A dose diária não deve exceder 30 mg (ou 0,5 mg / kg).

Usar o medicamento na forma de uma injeção deve ser durante o menor período de tempo possível, com uma rápida transição subsequente para formas rectais ou orais de metoclopramida.

Crianças, ao prevenir a náusea com vômitos após a cirurgia, devem receber metoclopramida no final do procedimento.

Normalmente, a solução é administrada na quantidade de 0.1-0.15 mg / kg, não mais de 3 vezes ao dia. Neste caso, não é possível administrar mais de 0,5 mg / kg do medicamento por dia. Se for necessário um uso adicional de Cerucalum, deve-se observar um mínimo de intervalos de 6 horas entre os procedimentos.

Regime de dosagem:

• crianças 1-3 anos (peso 10-14 kg) - dose de 1 mg (máximo três vezes por dia);
• crianças 3-5 anos (peso 15-19 kg) - dosagem de 2 mg (não mais de 3 vezes ao dia);
• crianças 5-9 anos (peso 20-29 kg) - dosagem 2,5 mg (máximo 3 vezes por dia);
• crianças e adolescentes de 9 a 18 anos (peso 30-60 kg) - uma dosagem de 5 mg (máximo três vezes por dia);
• adolescentes de 15 a 18 anos (peso superior a 60 kg) - uma dose de 10 mg (não mais de 3 vezes ao dia).

Com vómitos pós-operatórios diagnosticados com náuseas, você pode aplicar a solução não mais de 48 horas.

Para remover vómitos juntamente com náuseas em uma forma retardada (devido a procedimentos de quimioterapia), você pode usar metoclopramida por um máximo de 5 dias.

As pessoas mais velhas precisam considerar a opção de baixar a dose, por causa da idade, eles têm uma diminuição da função hepática e renal.

Insuficiência renal funcional.

As pessoas com um estágio de patologia terminal (nível do fator de limpeza da creatinina é ≤ 15 ml / minuto) precisam reduzir a dosagem de drogas em 75%.

Pessoas com uma forma grave ou moderada da doença (valor de QC é 15-60 ml / minuto) o tamanho da dose é reduzido em 50%.

Insuficiência do fígado.

Pessoas com deficiência hepática funcional em forma severa precisam reduzir a dosagem da solução em 50%.

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Uso Cerukala durante a gravidez

Uma variedade de resultados de testes com a participação de mulheres grávidas (mais de 1000 usando drogas) mostraram que não há efeito tóxico, resultando em fetotoxicidade ou malformação.

A metoclopramida pode ser administrada a mulheres grávidas na presença de indicações clínicas. As propriedades medicinais da substância (como outros neurolépticos), desde que Cerukal seja usado em períodos posteriores, podem provocar o desenvolvimento de transtorno extrapiramidal na criança. Portanto, recomenda-se que pare de usar drogas durante esse período. Além disso, a condição do recém-nascido deve ser monitorada no caso de um medicamento.

Contra-indicações

As contra-indicações são:

• o paciente tem intolerância à metoclopramida ou a outros elementos da droga;
• sangramento no trato gastrointestinal;
• obstrução intestinal do tipo mecânico;
• perfuração dentro do trato gastrointestinal;
• diagnóstico de feocromocitoma ou suspeita (uma vez que existe o risco de aumentar a pressão arterial em forma grave);
• presente no estágio tardio da anamnese da discinesia, provocou metoclopramida ou outros neurolépticos;
• epilepsia (aumento da intensidade e frequência das convulsões);
• paralisia tremor;
• uso combinado com agulistas de levodopa ou dopamina;
• diagnóstico de metahemoglobinemia devido ao uso de metoclopramida ou história de uma deficiência de NADH-citocromo-b5-redutase;
• dependendo do nível de prolactina do tumor;
• aumento da disponibilidade convulsiva (distúrbios extrapiramidais motores);
• uma vez que existe a possibilidade de desenvolver uma síndrome extrapiramidal, não pode ser administrada a bebês até o primeiro ano.

Como o sulfito de sódio está contido na solução de drogas, é proibido prescrevê-lo para pessoas com asma brônquica e intolerância ao sulfito.

Efeitos colaterais Cerukala

A introdução da solução pode provocar alguns efeitos secundários:

• manifestações imunitárias: hipersensibilidade e sintomas anafilácticos (isto inclui anafilaxia, especialmente com injeção intravenosa);
• linfa reacções e manifestações do sistema hematopoiético: o desenvolvimento de metemoglobinizante resultante possivelmente devido à falta de NADH-citocromo-b5-redutase (especialmente em crianças de tenra idade), e em sulfgemoglobinemii disso, o desenvolvimento, principalmente devido ao uso combinado com o PM enxofre libertando (em doses elevadas);
• manifestações por parte do CAS: o desenvolvimento da bradicardia (especialmente como resultado da injeção intravenosa). Devido à bradicardia, é possível uma parada cardíaca de curto prazo após a administração do medicamento. Também ocorre bloqueio AV, interrompendo o nó sinusal (muitas vezes devido a injeções intravenosas), alongando o intervalo QT e diminuindo a pressão arterial. Além disso, há uma taquicardia ventricular, observa-se uma condição de choque, aumento da pressão arterial em forma aguda (em pessoas com feocromocitoma) e desmaie no caso de injeção intravenosa;
• Reações do sistema endócrino: o aparecimento de ginecomastia, galactorréia e amenorréia e, além disso, hiperprolactinemia e distúrbios do ciclo menstrual;
• distúrbios no trabalho do trato digestivo: mucosas da boca seca, constipação, náuseas e diarréia;
• Reações da NS: síndrome maligna de síndrome neuroléptica (caracteriza-se por tais sinais: o aparecimento de convulsões, calor, alterações na pressão sanguínea, rigidez muscular e perda de consciência), que geralmente se desenvolve em epilépticos. Além disso, há também um sentimento de sonolência, dores de cabeça e depressão do nível de consciência;
• Distúrbios da pele: urticária, prurido na pele, erupção cutânea, bem como edema de Quincke e hiperemia;
• transtornos mentais: aparência de alucinações, ansiedade e ansiedade, estado de depressão e confusão;
• indicadores de testes laboratoriais: aumento do nível de enzimas hepáticas;
• manifestações sistêmicas: aumento da fadiga e desenvolvimento da astenia.

Distúrbios extrapiramidais resultantes da introdução de uma única dose (principalmente em adolescentes e crianças) ou como resultado do excesso da dose requerida:

• síndrome discinética (o aparecimento dos movimentos espasmódicos reflexas (pescoço, cabeça e ombros), blefaroespasmo tipo tônico, um espasmo nos músculos mastigatórios e faciais, bem como a língua e os músculos da faringe, anomalias de linguagem, sobretensão vertebrados causada por espasmos de cachos e extensões de perna, bem como posição errada do pescoço com cabeça);
• paralisia tremor (desenvolvimento de rigidez, tremor e com ele aquinoia);
• forma aguda de distonia;
• estágio tardio da discinesia (pode se tornar permanente por um período de tratamento prolongado ou depois dele (muitas vezes em idosos));
• akatieia.

Overdose

Entre os sinais de overdose: um sentimento de sonolência, irritabilidade, confusão, sensação de ansiedade com sua intensificação e, além disso, supressão do nível de consciência e a ocorrência de convulsões. Distúrbios e distúrbios extrapiramidais no trabalho de SSS podem se desenvolver com o desenvolvimento de bradicardia e aumento / diminuição da pressão arterial. Possível aparência de alucinações, parada cardíaca e função respiratória, além dessa manifestação de distonia.

Quando ocorrem distúrbios extrapiramidais (devido ao excesso da dose ou sem ele), a terapia sintomática deve ser realizada (as crianças recebem benzodiazepínicos e adultos com medicamentos holinolíticos do tipo antiparkinsoniano).

Tendo em conta a condição do paciente, é necessário eliminar os transtornos que surgem e monitorar regularmente o trabalho do sistema respiratório e CCC.

Interações com outras drogas

É proibido combinar com agonistas de Zerukalom dopamina e levodopa, uma vez que, neste caso, há antagonismo mútuo.

Não tome álcool ao usar metoclopramida, uma vez que o álcool melhora suas propriedades calmantes.

Devido à combinação com fármacos orais (como o paracetamol), são possíveis mudanças na sua absorção, uma vez que a metoclopramida afeta a motilidade gástrica.

Os fármacos colinolíticos, bem como os derivados de morfina quando combinados com cerucal, causam antagonismo mútuo quanto ao efeito sobre a motilidade do trato digestivo.

Medicamentos de retardamento do SNC fechado (neurolépticos, derivados de morfina, barbitúricos bloqueadores anti-H1 (receptores do tipo sedativos), assim como sedativos e antidepressivos com clonidina droga semelhante) melhorar as propriedades de MCP.

Neurolépticos em combinação com metoclopramida podem provocar o desenvolvimento de efeitos cumulativos, bem como distúrbios extrapiramidais.

Os medicamentos serotonérgicos (por exemplo, SSRIs) em combinação com Zerukal podem aumentar a probabilidade de intoxicação por serotonina.

A combinação com digoxina pode reduzir a sua biodisponibilidade. É necessário monitorar cuidadosamente o nível plasmático de digoxina durante o período de tratamento.

O uso simultâneo com ciclosporina aumenta sua biodisponibilidade (nível máximo de 46% e efeito de 22%). É necessário acompanhar de perto o índice de plasma da ciclosporina. Embora não tenha sido possível finalmente identificar as consequências medicinais desse fenômeno.

O uso de um medicamento com mivakurium ou suxametônio pode aumentar a duração do bloqueio neuromuscular (a colinesterase plasmática é suprimida).

Inibidores fortes do elemento CYP2D6. O índice de AUC de metoclopramida aumenta com uma combinação similar (combinação com paroxetina ou fluoxetina). Embora não existam dados precisos sobre o significado medicinal deste fenômeno, é necessário monitorar a condição dos pacientes quanto ao aparecimento de efeitos colaterais.

Tserukal é capaz de aumentar a duração da exposição à succinilcolina.

Uma vez que a solução de droga contém sulfito de sódio, a tiamina tomada com a droga pode ser rapidamente cortada dentro do corpo.

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Condições de armazenamento

Cerucal deve ser armazenado, protegendo da luz solar, inacessível para crianças pequenas. Não congele a solução. Os valores de temperatura são no máximo de 30 ° C.

Validade

Cerucal pode ser usado no período de 5 anos desde a liberação da solução de drogas.