Cerucal

Cerucal é um propulsor. Estimula a função peristaltica.

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Indicações Cerucal

Em adultos, é usado para prevenir o desenvolvimento de vômitos com náuseas após cirurgias, bem como após procedimentos de radioterapia. Além disso, é usado no tratamento sintomático de náuseas com vômitos (incluindo casos que ocorrem durante crises agudas de enxaqueca).

Em crianças, é usado como um agente de segunda linha para prevenir vômitos com náuseas tardias (causados por procedimentos de quimioterapia), bem como os mesmos sintomas que ocorrem após a cirurgia.

Forma de liberação

Disponível como solução injetável, em ampolas de 2 ml. Em uma embalagem separada, há 10 ampolas com solução.

Farmacodinâmica

A metoclopramida é um antagonista central da dopamina que também possui atividade colinérgica periférica. Entre suas principais propriedades estão: antiemética e, além disso, acelera o processo de esvaziamento gástrico e a passagem de massas alimentares pelo intestino delgado.

As propriedades antieméticas se devem à ação no centro do tronco encefálico (os quimiorreceptores são a área ativadora do centro do vômito). Provavelmente, isso se deve à desaceleração da atividade dos neurônios dopaminérgicos.

O processo de aumento do peristaltismo é realizado parcialmente com a participação de centros superiores, embora um mecanismo com ação periférica em combinação com a ativação da função dos condutores colinérgicos pós-ganglionares, bem como, possivelmente, com a supressão dos receptores de dopamina dentro do intestino delgado e do estômago, também possa (também parcialmente) participar dele.

Através do sistema nervoso parassimpático e do hipotálamo, direciona e regula a função motora do trato gastrointestinal superior. Aumenta o tônus intestinal e gástrico, acelera o processo de esvaziamento, afeta o peristaltismo intestinal, previne o refluxo esofágico e pilórico e reduz a gastrostase. Estabiliza o processo de secreção biliar, elimina a discinesia da vesícula biliar e reduz os espasmos do esfíncter de Oddi, sem alterar seu tônus.

Os efeitos colaterais incluem principalmente manifestações extrapiramidais, que são provocadas pelo efeito bloqueador dos receptores de dopamina no sistema nervoso central.

O uso prolongado de metoclopramida pode provocar aumento dos níveis séricos de prolactina devido à ausência de inibição dopaminérgica da secreção desse elemento. Nesse caso, foram observados distúrbios do ciclo menstrual com galactorreia em mulheres e ginecomastia em homens. Essas manifestações desapareceram após a descontinuação do medicamento.

Farmacocinética

O efeito no trato gastrointestinal inicia-se de 1 a 3 minutos após a injeção intravenosa e também de 10 a 15 minutos após o procedimento. O efeito antiemético dura 12 horas.

A síntese da substância com proteínas plasmáticas é de 13-30%. O volume de distribuição é de 3,5 l/kg. O processo metabólico ocorre no fígado. A meia-vida é de 4 a 6 horas. A substância atravessa a placenta e a barreira hematoencefálica (BHE), podendo também penetrar no leite materno.

Aproximadamente 20% da dose é excretada em sua forma original, e os cerca de 80% restantes, após processos de metabolização hepática, são excretados pelos rins, combinados com ácido sulfúrico ou glicurônico.

Insuficiência renal no paciente. Em casos graves, o nível de CC diminui para 70% e a meia-vida aumenta (aproximadamente 10 horas com um nível de CC de 10-50 ml/minuto e 15 horas com um nível de CC <10 ml/minuto).

O paciente apresenta insuficiência hepática. Na cirrose hepática, observou-se acúmulo de metoclopramida, o que resultou em diminuição da depuração plasmática (em 50%).

Dosagem e administração

A solução injetável é administrada por via intramuscular ou intravenosa. Para o procedimento intravenoso, a metoclopramida deve ser administrada lentamente, por injeção em bolus (duração – menos de 3 minutos).

Em adultos, para prevenir o desenvolvimento de vômitos com náuseas após a cirurgia, é necessária uma dose única de 10 mg.

Para alívio sintomático de vômitos com náuseas (também aqueles que ocorrem devido a crises agudas de enxaqueca) e, ao mesmo tempo, alívio dos mesmos sintomas provocados pela radioterapia, é prescrita uma dose única de 10 mg (administrada no máximo 3 vezes ao dia).

A dosagem diária não deve exceder 30 mg (ou 0,5 mg/kg).

O medicamento na forma injetável deve ser usado pelo menor período de tempo possível, seguido por uma rápida transição para formas retais ou orais de metoclopramida.

Em crianças, para prevenir náuseas e vômitos após a cirurgia, a metoclopramida deve ser administrada após o procedimento.

Normalmente, a solução é administrada na dose de 0,1-0,15 mg/kg, no máximo 3 vezes ao dia. Neste caso, não se pode administrar mais de 0,5 mg/kg do medicamento por dia. Se for necessário o uso posterior de Cerucal, é necessário observar intervalos de pelo menos 6 horas entre os procedimentos.

Regime de dosagem:

• crianças de 1 a 3 anos (peso 10 a 14 kg) – dosagem de 1 mg (máximo três vezes ao dia);
• crianças de 3 a 5 anos (peso 15 a 19 kg) – dosagem de 2 mg (não mais que 3 vezes ao dia);
• crianças de 5 a 9 anos (peso 20 a 29 kg) – dosagem 2,5 mg (máximo 3 vezes ao dia);
• crianças e adolescentes de 9 a 18 anos (peso 30 a 60 kg) – dosagem de 5 mg (máximo três vezes ao dia);
• adolescentes de 15 a 18 anos (peso acima de 60 kg) – dosagem de 10 mg (não mais que 3 vezes ao dia).

Se for diagnosticado vômito pós-operatório com náusea, a solução pode ser usada por no máximo 48 horas.

Para aliviar vômitos e náuseas de forma tardia (devido a procedimentos de quimioterapia), a metoclopramida pode ser usada por no máximo 5 dias.

Em pacientes idosos, uma redução da dose deve ser considerada devido ao declínio da função hepática e renal relacionado à idade.

Distúrbio renal funcional.

Pessoas com patologia em estágio terminal (taxa de depuração de creatinina ≤15 ml/minuto) precisam reduzir a dosagem do medicamento em 75%.

Para pessoas com formas graves ou moderadas da doença (CC é de 15-60 ml/minuto), a dose é reduzida em 50%.

Insuficiência hepática.

Pessoas com disfunção hepática funcional grave necessitam de uma redução de 50% na dosagem da solução.

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Uso Cerucal durante a gravidez

Vários resultados de testes envolvendo mulheres grávidas (mais de 1.000 usando drogas) mostraram que não há efeito tóxico, resultando em fetotoxicidade ou malformações.

A metoclopramida pode ser prescrita para gestantes se houver indicações clínicas. As propriedades medicinais da substância (como as de outros neurolépticos), desde que Cerucal seja usado em estágios mais avançados, podem provocar o desenvolvimento de distúrbios extrapiramidais na criança. Portanto, recomenda-se a recusa do uso do medicamento durante esse período. A condição do recém-nascido também deve ser monitorada se o medicamento for utilizado.

Contra-indicações

As contra-indicações são:

• o paciente tem intolerância à metoclopramida ou a outros componentes do medicamento;
• sangramento no trato gastrointestinal;
• obstrução intestinal mecânica;
• perfuração dentro do trato gastrointestinal;
• feocromocitoma diagnosticado ou suspeito (pois há risco de aumento da pressão arterial na forma grave);
• história de discinesia tardia induzida por metoclopramida ou outros neurolépticos;
• epilepsia (aumento da intensidade e frequência das convulsões);
• paralisia trêmula;
• uso combinado com levodopa ou agonistas da dopamina;
• metahemoglobinemia diagnosticada devido ao uso de metoclopramida ou histórico de deficiência de NADH-citocromo b5 redutase;
• tumores dependentes de prolactina;
• aumento da prontidão convulsiva (distúrbios motores extrapiramidais);
• Como há risco de desenvolvimento de síndrome extrapiramidal, não deve ser prescrito para crianças menores de 1 ano de idade.

Como a solução do medicamento contém sulfito de sódio, é proibido prescrevê-lo a pessoas com asma brônquica e intolerância ao sulfito.

Efeitos colaterais Cerucal

A introdução da solução pode provocar alguns efeitos colaterais:

• manifestações imunológicas: hipersensibilidade e sintomas anafiláticos (incluindo anafilaxia, especialmente com injeção intravenosa);
• reações linfáticas e manifestações do sistema hematopoiético: desenvolvimento de metemoglobinemia, que pode ocorrer devido à deficiência de NADH-citocromo-b5-redutase (especialmente em crianças pequenas), e também sulfemoglobinemia, que se desenvolve principalmente devido ao uso combinado de drogas liberadoras de enxofre (em altas doses);
• Manifestações do sistema cardiovascular: desenvolvimento de bradicardia (especialmente como resultado de injeção intravenosa). Devido à bradicardia, é possível uma parada cardíaca de curto prazo após a administração do medicamento. Também ocorrem bloqueio AV, parada do nó sinusal (frequentemente devido a injeções intravenosas), prolongamento do intervalo QT e diminuição dos indicadores de pressão arterial. Além disso, ocorrem taquicardia ventricular, choque, aumento da pressão arterial de forma aguda (em pessoas com feocromocitoma), bem como desmaios em caso de injeção intravenosa;
• reações do sistema endócrino: aparecimento de ginecomastia, galactorreia e amenorreia, bem como hiperprolactinemia e distúrbios do ciclo menstrual;
• distúrbios gastrointestinais: boca seca, constipação, náuseas e diarreia;
• Reações SN: uma forma maligna da síndrome neuroléptica (caracterizada pelos seguintes sintomas: convulsões, febre, alterações na pressão arterial, rigidez muscular e perda de consciência), que geralmente se desenvolve em epiléticos. Além disso, há também sensação de sonolência, dores de cabeça e depressão do nível de consciência;
• distúrbios da pele: urticária, coceira na pele, erupções cutâneas, bem como edema de Quincke e hiperemia;
• transtornos mentais: aparecimento de alucinações, sensação de inquietação e ansiedade, estado de depressão e confusão;
• resultados de exames laboratoriais: aumento dos níveis de enzimas hepáticas;
• manifestações sistêmicas: aumento da fadiga e desenvolvimento de astenia.

Distúrbios extrapiramidais resultantes da administração de uma única dose (principalmente em adolescentes e crianças) ou como resultado de exceder a dose necessária:

• síndrome discinética (aparecimento de movimentos espasmódicos reflexos (pescoço, cabeça e ombros), blefaroespasmo tônico, espasmo na área dos músculos mastigatórios e faciais, bem como dos músculos linguais e faríngeos, desvios linguais, tensão espinhal causada por espasmos de flexão dos braços e extensão das pernas, bem como posicionamento incorreto do pescoço com a cabeça);
• paralisia trêmula (desenvolvimento de rigidez, tremor e, junto com isso, acinesia);
• forma aguda de distonia;
• discinesia em estágio avançado (pode evoluir para discinesia permanente durante ou após tratamento de longo prazo (geralmente em pessoas mais velhas));
• acatisia.

Overdose

Os sinais de overdose incluem: sensação de sonolência, irritabilidade, confusão, sensação de ansiedade com aumento da mesma, bem como supressão do nível de consciência e ocorrência de convulsões. Podem ocorrer distúrbios extrapiramidais e distúrbios no funcionamento do sistema cardiovascular, com desenvolvimento de bradicardia e aumento/diminuição da pressão arterial. Alucinações, parada cardíaca e comprometimento da função respiratória, bem como manifestações de distonia, são possíveis.

Se ocorrerem distúrbios extrapiramidais (devido ou não a uma overdose), deve ser realizada terapia sintomática (para crianças são prescritos benzodiazepínicos e para adultos são prescritos medicamentos anticolinérgicos do tipo antiparkinsoniano).

Dada a condição do paciente, é necessário eliminar distúrbios emergentes e monitorar regularmente o funcionamento do sistema respiratório e do sistema cardiovascular.

Interações com outras drogas

É proibido combinar agonistas da dopamina e levodopa com Cerucal, pois neste caso ocorre antagonismo mútuo.

Você não deve beber álcool enquanto estiver usando metoclopramida, pois o álcool aumenta suas propriedades sedativas.

Devido à combinação com medicamentos orais (como o paracetamol), são possíveis alterações na absorção dos mesmos, uma vez que a metoclopramida afeta a motilidade gástrica.

Os medicamentos anticolinérgicos, bem como os derivados da morfina, quando combinados com Cerucal, causam antagonismo mútuo quanto ao efeito na motilidade do trato digestivo.

Medicamentos que retardam o trabalho do sistema nervoso central (neurolépticos, derivados da morfina, barbitúricos com bloqueadores dos receptores H1, anti-histamínicos (tipo sedativo), bem como antidepressivos sedativos e clonidina com medicamentos relacionados) aumentam as propriedades da metoclopramida.

Neurolépticos em combinação com metoclopramida podem provocar o desenvolvimento de efeitos cumulativos, bem como distúrbios extrapiramidais.

Medicamentos serotoninérgicos (por exemplo, ISRSs) em combinação com Cerucal podem aumentar a probabilidade de intoxicação por serotonina.

A combinação com digoxina pode reduzir sua biodisponibilidade. É necessário monitorar cuidadosamente os níveis plasmáticos de digoxina durante o tratamento.

O uso concomitante com ciclosporina aumenta sua biodisponibilidade (nível máximo em 46% e efeito em 22%). É necessário monitorar atentamente os níveis plasmáticos de ciclosporina. Até o momento, não foi possível identificar definitivamente as consequências medicamentosas desse fenômeno.

O uso do medicamento com mivacúrio ou suxametônio pode aumentar a duração do bloqueio neuromuscular (a colinesterase plasmática é suprimida).

Inibidores potentes do elemento CYP2D6. A AUC da metoclopramida aumenta com essa combinação (combinação com paroxetina ou fluoxetina). Embora não haja dados precisos sobre a significância clínica desse fenômeno, é necessário monitorar a condição dos pacientes quanto à ocorrência de efeitos colaterais.

Cerucal é capaz de aumentar a duração da ação da succinilcolina.

Como a solução medicinal contém sulfito de sódio, a tiamina tomada com o medicamento pode ser rapidamente decomposta no corpo.

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Condições de armazenamento

Cerucal deve ser armazenado longe da luz solar e fora do alcance de crianças pequenas. Não congele a solução. A temperatura máxima permitida é de 30 °C.

Validade

O Cerucal pode ser usado por um período de 5 anos a partir da data de liberação da solução medicinal.