Cefantral

Cefantral é um antimicrobiano sistêmico da categoria das cefalosporinas de 3ª geração. Também pertence ao grupo de outros antibióticos β-lactâmicos.

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Indicações Cefantral

É utilizado para eliminar lesões infecciosas causadas pela ação de micróbios sensíveis ao medicamento:

• Sistema otorrinolaringológico (otite, bem como amigdalite);
• lesões que afetam o sistema respiratório (pneumonia, bronquite, abscesso e pleurisia);
• infecções no sistema urogenital;
• envenenamento do sangue, bem como bacteremia;
• infecções localizadas na região intra-abdominal (isso também inclui peritonite);
• lesões de tecidos moles com pele;
• distúrbios que afetam as articulações com os ossos;
• meningite (exceto a forma listeriose), bem como outras infecções no sistema nervoso central.

Para prevenir a ocorrência de infecções após procedimentos cirúrgicos no sistema digestivo, bem como após operações obstétrico-ginecológicas ou urológicas.

Forma de liberação

O produto é lançado na forma de um liofilizado utilizado na fabricação de soluções medicinais. A caixa contém 1 frasco de pó.

Farmacodinâmica

O elemento cefotaxima é um antibiótico semissintético da 3ª geração das cefalosporinas. É usado por via parenteral. Possui efeito bactericida e ampla gama de atividades medicinais.

São sensíveis ao medicamento:

• estreptococos (exceto categoria D), incluindo pneumococos;
• Staphylococcus aureus, bem como cepas produtoras e não produtoras de penicilinase;
• bacilo do feno e bacilo do cogumelo;
• gonococos (cepas que produzem e não produzem penicilinase), meningococos e outros tipos de Neisseria;
• E. coli;
• Klebsiella (isso também inclui o bacilo de Friedlander);
• Enterobacter (certas cepas são resistentes) e Serratia;
• Proteus (tipos indol-positivos e também indol-negativos);
• salmonela, citrobacter, shigella, providencia, yersinia;
• bacilo da gripe e Haemophilus parainfluenzae (cepas que produzem/não produzem penicilinase e também são resistentes à ampicilina), bem como a bactéria Bordet-Gengou;
• Moraxella, Aeromonas hidrofílicas, Veillonella, Clostridium perfringens;
• eubactérias, bactérias do ácido propiônico, fusobactérias, bacteroides e também Morganella.

As seguintes bactérias apresentam sensibilidade variável ao medicamento: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis e Clostridium difficile.

A resistência ao Cefantral é demonstrada por estafilococos resistentes à meticilina, bem como por estreptococos da categoria D e Listeria.

Farmacocinética

Absorção.

Após 5 minutos de uma única injeção de 1 g do medicamento, o nível sérico da substância atinge 100 mcg/ml. Os valores máximos do medicamento no sangue são observados após meia hora e são iguais a 24 mcg/ml. Os indicadores bactericidas no sangue são mantidos por mais 12 horas.

Valores de distribuição.

A síntese proteica no plasma sanguíneo é de aproximadamente 25-40% (em média). A cefotaxima penetra rapidamente nos tecidos com fluidos biológicos. Concentrações medicamentosas efetivas são observadas dentro da membrana sinovial, fluido peritoneal e pleural. O fármaco atravessa a barreira hematoencefálica (BHE). Durante o metabolismo, forma-se um produto de degradação ativo.

Excreção.

Cerca de 60 a 70% da dose administrada é excretada como substância inalterada na urina, e o restante é excretado como produtos metabólicos. Parte do fármaco é excretada na bile.

A meia-vida é de 1 hora após a injeção intravenosa e de 1 a 1,5 horas após a injeção intramuscular.

Em idosos, e também em casos de insuficiência renal, a meia-vida do medicamento é estendida aproximadamente duas vezes.

Em recém-nascidos, a meia-vida do medicamento chega a 0,75-1,5 horas, e em bebês prematuros - aproximadamente 1,4-6,4 horas.

Dosagem e administração

O medicamento é usado para injeções intramusculares e intravenosas (gotejamento ou jato).

Antes de usar o medicamento, deve-se realizar um teste cutâneo para determinar a sensibilidade ao antibiótico com lidocaína. Se a lidocaína for usada para injeções intramusculares como solvente, é necessário levar em consideração os dados de segurança dessa substância.

Para injeções a jato, 1 g de liofilizado deve ser diluído em água para injeção (8 ml). A velocidade de administração deve ser baixa – o procedimento dura de 3 a 5 minutos.

Para infusão intravenosa, são necessários 50 ml de solução de cloreto de sódio (0,9%) ou glicose (5%) para diluir 1 g de liofilizado. A infusão dura de 50 a 60 minutos.

Se a administração for intramuscular, 1 g do medicamento é diluído em água estéril para injeção (4 ml) ou em uma solução de lidocaína (1%). A injeção é feita profundamente no músculo glúteo.

A duração do curso terapêutico é selecionada individualmente pelo médico assistente.

Crianças com peso superior a 50 kg, assim como adultos, devem usar o medicamento na dosagem de 1 g, com intervalos de 12 horas. Em casos graves, o Cefantral, na dose de 1 g, é administrado de 3 a 4 vezes ao dia.

Os pacientes podem administrar no máximo 12 g de solução por dia.

Frequência de administração do medicamento e tamanho das porções:

• tratamento de infecções não complicadas, bem como lesões no sistema urinário - administração intravenosa ou intramuscular de 1 g do medicamento em intervalos de 12 horas;
• tratamento da fase aguda da gonorreia não complicada - uso na dosagem de 1 g, administrado uma vez ao dia por via intravenosa ou intramuscular;
• eliminação de infecções moderadas – uso de solução na dosagem de 1-2 g, em intervalos de 12 horas;
• terapia para formas graves de doenças infecciosas (como meningite) – administração do medicamento em doses de 2 g em intervalos de 6 a 8 horas.

Para crianças com peso inferior a 50 kg, o medicamento deve ser prescrito na dose de 50 a 100 mg/kg/dia. Essa dose deve ser dividida em 3 a 4 administrações intravenosas ou intramusculares. Se o paciente apresentar uma forma grave da doença (por exemplo, meningite), é permitido aumentar a dose diária para 100 a 200 mg/kg, com administração intravenosa ou intramuscular de 4 a 6 vezes.

Bebês prematuros e menores de 7 dias de vida devem receber 50 mg/kg do medicamento por dia. Essa dose é dividida em duas partes iguais e administrada por via intravenosa.

Bebês de 8 dias a 1 mês de idade devem receber 50-100 mg/kg do medicamento por dia. A dosagem é dividida em 3 porções iguais e administrada por injeção intravenosa.

Para prevenir a ocorrência de infecções decorrentes de cirurgias, é necessário administrar ao paciente uma única injeção de 1 g do medicamento antes da administração da anestesia. Se necessário, este procedimento deve ser repetido após 6 a 12 horas.

Se uma pessoa tiver problemas com a função renal, a dosagem de Cefantral deve ser reduzida. Com valores de CC de até 10 ml/minuto, a dose diária do medicamento deve ser reduzida pela metade.

Uso Cefantral durante a gravidez

O uso de Cefantral durante a gravidez é proibido.

Durante o tratamento, a amamentação deve ser interrompida.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• hipersensibilidade aos antibióticos cefalosporínicos e outros antibióticos β-lactâmicos, bem como intolerância à lidocaína (com administração intramuscular);
• presença de sangramento;
• histórico de enterocolite (especialmente retocolite ulcerativa, que é inespecífica);
• Bloqueios AV até que o indicador de frequência cardíaca seja determinado;
• insuficiência cardíaca grave.

É proibido administrar o medicamento por via intramuscular em crianças menores de 2,5 anos de idade.

Efeitos colaterais Cefantral

O uso da solução pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• Distúrbios digestivos: aparecimento de inchaço, vômitos, dor abdominal, náuseas e diarreia, bem como desenvolvimento de disbiose. Glossite ou estomatite são ocasionalmente observadas, bem como colite pseudomembranosa;
• Sintomas de alergia: coceira, erupções cutâneas, espasmos brônquicos, hiperemia, urticária, eritema multiforme, NET e síndrome de Stevens-Johnson. Além disso, pode ocorrer edema de Quincke, febre e manifestações anafiláticas. Anafilaxia é ocasionalmente observada;
• danos ao sistema hepatobiliar: desenvolvimento de distúrbios funcionais do fígado, hepatite, icterícia, estágio agudo de insuficiência hepática e, além disso, colestase;
• Dados bioquímicos: aumento dos níveis de transaminase hepática, fosfatase alcalina, LDH e bilirrubina, bem como dos níveis de creatinina e nitrogênio ureico. Ao mesmo tempo, pode ser observado um teste de Coombs positivo;
• lesões do fluxo sanguíneo periférico: desenvolvimento de neutrocitopenia, trombocitopenia e granulocitopenia, bem como leucopenia transitória, anisocitose com agranulocitose, hipocoagulação, anemia hemolítica e eosinofilia com hipoprotrombinemia;
• Distúrbios do funcionamento do sistema nervoso: tontura, sensação de fraqueza ou fadiga intensa, além de cãibras e dores de cabeça. Encefalopatia tratável também pode se desenvolver;
• manifestações na área da injeção: aparecimento de infiltrado e dor no local da injeção, dor que se espalha ao longo da veia, bem como flebite e inflamação do tecido;
• sintomas causados por influências biológicas: pode ocorrer superinfecção (incluindo vaginite com candidíase);
• Outros: aparecimento de hemorragias ou sangramentos, desenvolvimento de uma forma hemolítica de anemia de natureza autoimune ou nefrite tubulointersticial, bem como arritmia (se for realizada uma injeção rápida de jato).

Durante o tratamento de infecções causadas por espiroquetas, podem ocorrer complicações (como a reação de Jarisch-Herxheimer). Isso pode resultar em calafrios, febre, dores nas articulações e dores de cabeça.

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Overdose

Os sinais de envenenamento incluem: leucopenia ou trombocitopenia, febre, anemia hemolítica aguda, sintomas na pele, trato gastrointestinal e fígado, estomatite, dispneia, anorexia e, além disso, insuficiência renal, perda auditiva temporária, encefalopatia (especialmente em pessoas com insuficiência renal) e perda de orientação espacial.

O medicamento não possui antídoto específico. Os níveis plasmáticos de cefotaxima podem ser reduzidos por diálise peritoneal ou hemodiálise. Se necessário, procedimentos sintomáticos devem ser realizados.

Caso a vítima desenvolva anafilaxia, medidas imediatas devem ser tomadas. Após o aparecimento dos primeiros sintomas de reação de intolerância (como urticária, erupção cutânea, náusea, perda de consciência e dor de cabeça), é necessário interromper a administração do medicamento. Em caso de sinais graves de hipersensibilidade ou manifestações anafiláticas, é necessário tomar as medidas adequadas (administrar corticoides corticosteroides ou epinefrina ao paciente). Caso se desenvolvam outras condições clínicas, pode ser necessário o uso de métodos adicionais, como o uso de antagonistas dos receptores e respiração artificial. Em caso de insuficiência vascular, procedimentos de reanimação são necessários.

Interações com outras drogas

A combinação com agentes nefrotóxicos (por exemplo, aminoglicosídeos), bem como diuréticos potentes (como furosemida ou ácido etacrínico), polimixina e colistina aumenta o risco de insuficiência renal.

Durante a terapia com cefotaxima, a eficácia da contracepção oral pode ser reduzida, razão pela qual medidas contraceptivas adicionais devem ser usadas durante o tratamento.

É proibido combinar o medicamento com antibióticos bacteriostáticos (por exemplo, eritromicina, tetraciclinas e também cloranfenicol), pois isso pode causar um efeito antagônico.

É proibido misturar soluções de cefotaxima e aminoglicosídeo na mesma seringa – elas devem ser administradas separadamente.

O uso combinado com nifedipina aumenta a biodisponibilidade da cefotaxima em 70%.

A probenecida bloqueia a excreção tubular da cefotaxima e prolonga sua meia-vida.

É proibido combinar Cefantral com lidocaína:

• para injeções intravenosas;
• em bebês com menos de 2,5 anos de idade;
• pessoas com histórico de intolerância à lidocaína;
• pessoas com bloqueio cardíaco.

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Condições de armazenamento

O Cefantral deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas. Os indicadores de temperatura não devem exceder 25 °C.

Após a preparação da solução medicamentosa para injeção intramuscular, o medicamento pode ser armazenado por mais 12 horas em temperaturas não superiores a 25°C, e também por no máximo 7 dias na embalagem original – em temperaturas entre 2-8°C (geladeira).

A solução preparada para injeções intravenosas pode ser armazenada por no máximo 24 horas a uma temperatura não superior a 25°C e por no máximo 5 dias a uma temperatura de 2-8°C.

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Validade

O Cefantral pode ser usado por 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.