CENTRO

Centor - uma droga da categoria de antagonistas da angiotensina 2.

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Indicações Sentidor

É usado no tratamento de tais desordens:

• insuficiência cardíaca, tendo um grau crônico (é possível usar somente em terapia combinada ou se o paciente é intolerante com relação aos medicamentos inibidores da ECA);
• valores aumentados de pressão arterial (isto inclui pacientes com o primeiro tipo de diabetes mellitus em combinação com proteinúria).

Forma de liberação

A liberação é feita na forma de comprimidos, em uma quantidade de 10 peças dentro da placa da bolha. A caixa contém 1 ou 3 dessas placas.

Farmacodinâmica

O losartan é um antagonista artificial das terminações da angiotensina 2 (tipo AT1), que é aplicado por via oral. Elemento é um vasoconstritor angiotensina 2 com uma influência poderosa, bem como o PAC da hormona activa - um dos factores mais importantes fisiopatológicos aumentar os valores da pressão do sangue. Este componente é sintetizado com o AO1 extremidade, disposta dentro da pluralidade de tecidos (por exemplo, no músculo liso vascular, e em adição ao rim coração e as glândulas supra-renais), contribuindo para o desenvolvimento de muitas respostas biológicas importantes, incluindo o agente de libertação e vasoconstrição aldosterona. Juntamente com isto, a angiotensina 2 tem um efeito estimulante no processo de reprodução das células musculares lisas.

Losartan é seletivamente sintetizado com a terminação de AO1. Em testes in vitro e in vivo, este elemento, com seu produto metabólico farmacoativo (ácido carboxílico), bloqueia todos os efeitos fisiologicamente significativos da angiotensina 2, sem se ligar à via de ligação e à fonte de sua ocorrência.

Com a introdução do losartan, os valores plasmáticos da renina aumentam, resultando num aumento de valores semelhantes da angiotensina 2 (um efeito semelhante está associado à incapacitação do efeito retroactivo negativo provocado pela angiotensina 2). Mas mesmo com esses efeitos em mente, o efeito de drogas na forma de uma diminuição na pressão arterial e uma diminuição nos valores de aldosterona persiste. Isso demonstra a eficácia do medicamento em bloquear a atividade do fim da angiotensina 2.

Losartan demonstra a síntese selectiva da AO1 final não sintetizar e não está a bloquear a outra extremidade dos canais hormonais ou de iões que são importantes a partir da regulação da função cardiovascular. Juntamente com este elemento activo não bloqueia a actividade de ACE (kininazu 2 cliva a bradiquinina), que lhe permita evitar o desenvolvimento de algumas manifestações, qualquer ligação directa com a AT1 fecho de bloqueio (reacções referindo potenciação causados por bradiquinina - tais como uma tendência para desenvolver edema ).

Losartan bloqueia o desenvolvimento de efeitos provocados pela ação da angiotensina 1 e 2, sem afetar os efeitos da bradicinina. Assim, os inibidores de ACE bloquear os efeitos produzidos pela angiotensina 1 e potenciar a resposta para a acção da bradicinina, sem afectar o efeito correspondente de angiotensina, ao mesmo tempo 2. É este efeito é a base das diferenças farmacodinâmicas entre os inibidores da ECA e losartan.

Em pessoas com valores elevados de pressão arterial (sem diabetes, mas com proteinúria), o uso de losartan de potássio leva a um enfraquecimento significativo da proteinúria, bem como a secreção periódica de proteínas com imunoglobulina do tipo G.

O elemento ativo do fármaco mantém as taxas de filtração glomerular em alta velocidade e, ao mesmo tempo, reduz a fração de filtração. Também reduz os níveis de ureia intraplasma (o valor médio é <24 μmol / L), que permanecem no mesmo nível com o tratamento prolongado.

Losartan não afeta os reflexos autonômicos, mas além dos valores plasmáticos de noradrenalina.

A droga em uma dose não superior a 150 mg uma vez por dia não afeta os valores de colesterol com triglicerídeos, bem como o nível de colesterol sérico em pessoas com hipertensão. Doses semelhantes de losartan não afetaram os valores de açúcar no sangue quando administrados com o estômago vazio.

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Farmacocinética

Absorção

Quando administrada por via oral, a absorção do losartan é bastante boa. A substância é submetida ao processo de metabolismo primário, durante o qual um produto ativo de degradação de carboxila e outros metabólitos que não têm atividade de droga são formados. O nível de biodisponibilidade da substância é de cerca de 33%. Os valores de pico de losartan, juntamente com o seu produto metabólico ativo, são anotados após aproximadamente 1 hora e 3-4 horas, respectivamente. O uso de alimentos não leva a uma mudança significativa nos parâmetros farmacocinéticos das drogas.

Processos de distribuição.

Mais de 99% do elemento ativo com o seu produto metabólico ativo sintetiza-se com a proteína presente no plasma do sangue (principalmente - com albuminas). O volume de distribuição da substância é de 34 litros. Testes em ratos mostraram que apenas uma pequena parte do losartan pode passar pelo BBB (ou não passa de todo).

Processos de troca.

Cerca de 14% da porção ingerida é convertida em um produto de decomposição ativo. Após administração oral de losartan marcado com 14C, o nível de radioactividade do plasma sanguíneo aumenta sob a influência do elemento activo do fármaco com o seu metabolito. Em um pequeno número de pessoas (aproximadamente 1%) de losartan, o volume mínimo do produto metabólico é formado.

Além do produto de decaimento farmacoativo, vários metabólitos que não têm atividade também são formados. Os principais são formados pela hidroxilação da cadeia lateral butílica, enquanto o componente menos significativo é o N-2-tetrazol-glicuronídeo.

Excreção.

O nível de depuração da substância ativa é de 600 ml / minuto e o seu metabolito ativo é de 50 ml / minuto. A depuração destes elementos no interior dos rins é igual a 74 e 26 ml / minuto, respectivamente. Depois de tomar medicamentos, cerca de 4% do componente inalterado e 6% do produto da decomposição ativa são excretados na urina. As substâncias exibem propriedades farmacocinéticas lineares.

Quando você usa medicamentos dentro, os valores da substância ativa com o seu metabolito diminuem poliexponencialmente. A semi-vida terminal do losartan é de cerca de 2 horas, o produto metabólico é de aproximadamente 6-9 horas. Em uma dose diária de 0,1 g, não há acumulação significativa de ambos os elementos ativos da droga dentro do plasma sanguíneo.

O losartan, juntamente com seus metabólitos, é excretado pela uretra e também pela bile.

Após a ingestão de 14C-losartan marcado com um isótopo, cerca de 35% da radioatividade é registrada na urina e nas fezes - outros 58%.

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Dosagem e administração

Para quaisquer indicações prescritas, os comprimidos devem ser tomados uma vez por dia à mesma hora do dia. O medicamento permite-se usar sem vincular-se à recepção da comida, lavando pastilhas com a água ordinária (1 copo).

Aumento da pressão arterial.

Muitas vezes, os pacientes recebem uma dose única de 50 mg de LS por dia (dose inicial e de manutenção). O efeito anti-hipertensivo máximo pode ser alcançado após 3-6 semanas de uso do Centor. Alguns pacientes podem aumentar a dosagem para 0,1 g / dia (tomada pela manhã).

O medicamento pode ser combinado com outros medicamentos anti-hipertensivos, especialmente com diuréticos (como a hidroclorotiazida).

Com valores elevados de pressão arterial (em pessoas com hipertrofia ventricular esquerda, diagnosticados com ECG).

Para reduzir a probabilidade de complicações e o risco de morte, tais pacientes devem receber 50 mg da droga com um uso único por dia. Tendo em conta as alterações na pressão arterial, pode ser adicionada uma pequena porção de hidroclorotiazida ou a dose de losartan pode ser aumentada para 0,1 g uma vez por dia.

Proporcionar proteção aos rins em pessoas com diabetes mellitus tipo 1 e proteinúria.

O tamanho da porção inicial é de 50 mg uma vez ao dia. Tendo em conta os parâmetros da pressão arterial, uma dose única pode ser aumentada para 0,1 g.

O medicamento é permitida para ser combinado com outros fármacos anti-hipertensores (tais como os bloqueadores dos canais, Ca, diuréticos, fármacos com acção central, quer de a- e P-bloqueadores), e de adição de insulina e outras drogas usadas para o tratamento da diabetes (glitazonas, derivados de sulfonilureias e inibidores de α-glucosidase).

Com uma parada cardíaca.

Para eliminar este distúrbio, você precisa usar o medicamento na dose inicial, que é de 12,5 mg / dia. Esta dose deve ser aumentada com intervalos semanais e tendo em conta o grau de tolerância do doente (é necessário atingir o nível da dose de manutenção, que é uma dose única de 50 mg por dia). A dose máxima permitida para um dia é de 150 mg.

Condições em que a hipovolemia é observada.

Pessoas com CBC reduzido (por exemplo, devido à introdução de altas doses de diuréticos) devem tomar inicialmente o CENTRO em uma dose diária igual a 25 mg (ingestão única).

Use em pessoas com distúrbios da atividade hepática.

Pessoas com história desses distúrbios devem considerar a opção de usar uma dose menor de drogas.

Dados sobre o uso da droga em pessoas com formas graves de distúrbios estão ausentes, por isso é proibido atribuí-lo a esta categoria de pessoas.

Idade das crianças.

Informações sobre a segurança e eficácia de drogas da droga no tratamento da hipertensão arterial em crianças com idade entre 6-18 anos é limitada. Pouca informação também está disponível sobre os parâmetros farmacocinéticos quando se usa drogas em crianças com mais de 1 mês com um nível de pressão arterial elevada.

As crianças que conseguem engolir comprimidos inteiros, e cujo peso está na faixa de 20 a 50 kg, devem usar o CENTRO em uma dose de 25 mg (uma vez ao dia). Em situações excepcionais, a dose pode ser aumentada ao máximo permitido - 50 mg uma vez por dia. O tamanho da porção deve ser ajustado levando-se em conta a influência dos medicamentos nos valores da pressão arterial.

Crianças com peso superior a 50 kg devem tomar 50 mg uma vez ao dia. Se necessário, é possível aumentar a dosagem ao valor máximo - uma dose única de 100 mgs por dia.

As crianças não foram avaliadas para doses diárias maiores que 1,4 mg / kg ou 0,1 g É proibido prescrever medicamentos para crianças, a taxa de filtração glomerular é <30 ml / minuto / 1,7Zm ², porque Também não há informações correspondentes sobre esse uso.

Não administre losartan a crianças com problemas no fígado.

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Uso Sentidor durante a gravidez

O sensor não deve ser administrado a mulheres grávidas ou àquelas que estão na fase de planejamento da gravidez. Se a gravidez foi detectada na fase da terapia, você deve parar imediatamente de tomar a droga e substituí-la por uma droga alternativa que seja permitida para uso durante a gravidez.

Como não há dados sobre o uso do losartan na lactação, é proibido prescrevê-lo a nutrizes. Recomenda-se a escolha de uma terapia alternativa com o uso de medicamentos, cujo perfil de segurança para a recepção da lactação foi estudado mais profundamente. Isso se aplica especialmente a recém-nascidos e bebês prematuros.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• a presença de alta sensibilidade em relação ao elemento ativo do fármaco ou outros componentes do mesmo;
• distúrbios hepáticos funcionais em grau grave.

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Efeitos colaterais Sentidor

Valores elevados de pressão arterial.

Em testes em que adultos com uma forma essencial de hipertensão tomaram losartan, esses efeitos colaterais foram identificados:

• violações no trabalho da Assembleia Nacional: muitas vezes há vertigem ou tontura. Às vezes, dores de cabeça se desenvolvem, cãibras musculares, insônia ou uma sensação de sonolência;
• distúrbios do coração: às vezes há angina, palpitação ou taquicardia;
• problemas com a função cardiovascular: por vezes desenvolve uma síndrome hipotónico (especialmente em pacientes com desidratação intravascular - pessoas com insuficiência cardíaca em etapas graves, ou durante o tratamento com a utilização de grandes porções de diuréticos), erupções cutâneas e, dependendo do tamanho do colapso ortostática dose;
• distúrbios que afetam a atividade digestiva: ocasionalmente, há sintomas dispépticos, dores abdominais ou constipação;
• manifestações que afetam a atividade respiratória: rinite com faringite e sinusite, bem como tosse e infecção na parte superior dos ductos respiratórios;
• perturbaes gerais: frequentemente uma sensao de fraqueza, astenia e incha;
• indicações de testes laboratoriais: alterações clinicamente significativas nos valores laboratoriais padrão podem ocasionalmente ser causadas pelo uso de drogas. Entre estes, um aumento raro nos valores de ALT (a estabilização geralmente ocorre após a retirada) e hipercalemia (níveis séricos de potássio> 5,5 mmol / l).

O paciente tem hipertrofia ventricular esquerda cardíaca.

Entre as reações negativas:

• lesões da função NA: muitas vezes ocorre tontura;
• distúrbios do funcionamento dos órgãos auditivos: Vertigem freqüentemente se desenvolve;
• distúrbios sistêmicos: muitas vezes há uma sensação de fraqueza ou astenia.

Se o paciente tiver CHF.

As principais manifestações negativas:

• distúrbios no trabalho da Assembléia Nacional: às vezes há dores de cabeça ou tontura. Ocasionalmente, a parestesia se desenvolve;
• problemas com a função cardíaca: ocasionalmente, há um acidente vascular cerebral, síncope e fibrilação atrial;
• distúrbios da atividade vascular: às vezes há uma diminuição na pressão arterial (isso também inclui o colapso ortostático);
• sinais da parte dos órgãos do esterno e do mediastino, bem como do sistema respiratório: às vezes aparece dispneia;
• desordens de atividade digestiva: ocasionalmente há náusea, diarreia ou vômito;
• lesões de tecidos subcutâneos e epiderme: às vezes há erupções cutâneas, urticária ou coceira;
• distúrbios sistêmicos: freqüentemente uma sensação de fraqueza ou astenia;
• Dados de testes laboratoriais: A ureia ou os níveis séricos de creatinina ou potássio aumentam às vezes.

Pessoas com valores elevados de pressão arterial e diabetes tipo 1, contra as quais doenças renais são notadas.

Entre as violações:

• transtornos que afetam o trabalho da Assembléia Nacional: muitas vezes há tontura;
• problemas no campo do sistema vascular: freqüentemente abaixando o nível de pressão sanguínea;
• lesões sistêmicas: muitas vezes há uma sensação de fraqueza ou astenia;
• testes de laboratório de informação: muitas vezes desenvolve hipercalemia ou hipoglicemia.

Dados da pesquisa pós-marketing.

Nos testes pós-comercialização, foram identificadas as seguintes manifestações negativas:

• perturbaes das funes linfica e hematopoiica: desenvolvimento de trombocitopenia ou anemia;
• dano aos órgãos auditivos: o aparecimento de um brinco;
• doenças imunológicas: ocasionalmente aparecem sintomas de intolerância (tais como angioedema (inchaço aqui está incluído na laringe e da glote que provoca a obstrução das vias respiratórias e, além disso, o inchaço da face, pescoço com uma língua ou lábios) e manifestações anafiláticas);
• reações do NA: disgeusia ou enxaqueca;
• sintomas que afetam o esterno com mediastino e do trato respiratório: o aparecimento de uma tosse;
• distúrbios digestivos: vômitos ou diarréia, bem como pancreatite;
• distúrbios gerais: o aparecimento de uma sensação de mal-estar;
• manifestações no sistema hepatobiliar: a hepatite é ocasionalmente observada. Possíveis problemas com a função hepática;
• lesões da epiderme e camada subcutânea: eritrodermia ou urticária, e além de erupções cutâneas, prurido e fotossensibilidade;
• perturbação da função do tecido conjuntivo e atividade musculoesquelética: artralgia ou mialgia, bem como rabdomiólise;
• distúrbios que afetam a mama e os órgãos reprodutivos: o desenvolvimento da impotência;
• problemas com o trabalho do sistema urinário e rins: devido ao abrandamento da atividade do SRA, houve alterações no funcionamento dos rins, entre os quais a insuficiência renal é em pessoas em risco. Tais distúrbios são reversíveis se o tratamento for interrompido imediatamente;
• transtornos mentais: o estado de depressão;
• dados laboratoriais: desenvolvimento de hiponatremia.

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Overdose

Entre os sinais de envenenamento - levando-se em conta a quantidade de intoxicação, bradicardia ou taquicardia podem se desenvolver, assim como diminuir o nível de pressão arterial. Mas em geral, os relatórios do desenvolvimento de uma dose excessiva não se observaram.

A forma de terapia para o envenenamento depende da duração do intervalo de tempo decorrido desde o uso de drogas, além da natureza e gravidade das manifestações do distúrbio.

O mais importante em caso de intoxicação é estabilizar o CCC. É necessário nomear a vítima para receber a porção apropriada de carvão ativado. Em seguida, você precisa monitorar regularmente as funções vitais, ajustando esses processos, se necessário. Remover losartan com seus produtos de decaimento ativo por hemodiálise não vai funcionar.

Interações com outras drogas

O uso combinado do fármaco com substâncias tais como varfarina, hidroclorotiazida, cetoconazol, cimetidina, e em adição com fenobarbital, digoxina e eritromicina, não há reacções significativas de drogas.

Existem alguns dados que sugerem que a combinação do Centor com rifampicina, assim como o fluconazol, leva a uma diminuição nos índices do produto de desintegração do losartan no sangue humano. Ao mesmo tempo, não há informações oficialmente confirmadas sobre esses dados.

O uso simultâneo de drogas e preparações diuréticas do tipo poupadora de potássio (como espironolactona, triantereno ou amilorida) pode levar ao desenvolvimento de hipercalemia.

A combinação com AINEs pode causar distúrbios da atividade renal e, além disso, aumentar os valores de potássio. Tais reações podem ser eliminadas. A combinação dessa categoria de drogas no idoso requer monitoramento constante da função renal durante todo o período da terapia.

A recepção simultânea com sais de lítio causa um aumento curável nos valores de lítio no sangue, razão pela qual seus indicadores devem ser monitorados constantemente.

O sensor pode ser combinado com outros medicamentos anti-hipertensivos, incluindo insulina, diuréticos e outras drogas ativamente utilizadas no tratamento da diabetes.

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Condições de armazenamento

O remetente deve ser mantido em local seco, fechado a partir do acesso das crianças. Valores de temperatura são no máximo 25 ° C.

Validade

O sensor pode ser usado por 5 anos a partir da data de liberação do medicamento terapêutico.

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Use em crianças

A eficácia e segurança do uso medicinal em crianças menores de 6 anos de idade não são definidas, portanto, esta categoria etária não é prescrita.

Análogos

Análogos de drogas são drogas tais como Angisartan, Losar e Angizaar com Cozaar®, e Bloktranom Loristoy, e em adição Lozap, Tarnazol, Ripeys e outros.

Comentários

O CENTOR recebe boas críticas sobre a eficácia do medicamento e é avaliado positivamente devido à sua simplicidade e facilidade de uso. Entre as vantagens estão a disponibilidade de um grande número de diferentes análogos que podem substituir o medicamento, se necessário.

Entre as deficiências estão a presença de uma lista suficientemente grande de sintomas negativos e, além dessa contraindicação.