Ceftriabol

Ceftriabol é um antibiótico cefalosporínico com alta taxa de eficácia medicinal. Possui uma ampla gama de atividade bactericida. Tem o melhor efeito contra muitos aeróbios gram-positivos e negativos, bem como anaeróbios (incluindo aqueles resistentes a penicilinas semi-artificiais e naturais, cefalosporinas de 1ª e 2ª geração e aminoglicosídeos).

Não apresenta efeito contra enterococos fecais, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecium e estafilococos resistentes à meticilina.

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Indicações Ceftriabol

É usado para os seguintes distúrbios:

• Infecções bacterianas causadas por patógenos sensíveis à ceftriaxona: meningite e septicemia de origem bacteriana e lesões do peritônio (incluindo peritonite);
• doenças de natureza infecciosa e inflamatória na área das vias biliares e do trato gastrointestinal: colangite com colecistite e empiema afetando a vesícula biliar;
• lesões infecciosas e inflamatórias na região pélvica: endometrite com parametrite, peritonite pélvica e salpingo-ooforite;
• fase ativa da otite média;
• infecções de articulações, epiderme, ossos e tecidos subcutâneos;
• danos aos rins e ao trato urinário (com ou sem complicações);
• borreliose transmitida por carrapatos;
• gonorreia não complicada;
• infecções do trato respiratório inferior: empiema pleural, abscesso pulmonar ou pneumonia.

O Ceftriabol pode ser usado para prevenir infecções em caso de cirurgia, bem como para infecções em pessoas com sistema imunológico enfraquecido.

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Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de liofilizado para injeções intravenosas e intramusculares, em frascos de 20 ou 100 ml.

Farmacodinâmica

A farmacocinética de um medicamento é determinada pelo tamanho da dosagem utilizada.

Com a administração intravenosa de 500, 1.000 ou 2.000 mg do fármaco, após meia hora, seus valores séricos são de 82, 151 ou 257 mg/l, respectivamente. Após 120 minutos, observa-se uma diminuição dos valores para 48, 67 e 154 mg/l. Após 24 horas, esses valores são de 5, 9 e 15 mg/l.

Com injeção intramuscular, o nível de Cmax é registrado após 2 horas.

O índice de biodisponibilidade do medicamento é de 100%.

A ceftriaxona pode passar para os fluidos através dos tecidos. Durante o dia, seus níveis elevados são observados nos pulmões, fígado, coração, ductos biliares, amígdalas palatinas e ouvido médio, ossos, secreções da próstata, fluidos peritoneal e pleural, membrana sinovial e líquido cefalorraquidiano, bem como na mucosa nasal. O medicamento passa para o leite materno em concentrações mínimas.

A excreção ocorre de duas maneiras: pelos rins, em estado inalterado (33-67%); o restante do elemento inalterado é excretado com a bile, sendo posteriormente convertido dentro do intestino em componentes metabólicos inativos excretados pelo intestino.

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Dosagem e administração

O medicamento deve ser administrado por via intravenosa ou intramuscular. Líquidos contendo íons Ca não devem ser usados para dissolver o liofilizado. Em caso de infecções graves (ou com uso único de uma dose superior a 1000 mg), recomenda-se o uso do método intravenoso.

O regime terapêutico é selecionado individualmente pelo médico, levando em consideração a idade e a condição do paciente, bem como o tipo de doença. Em caso de lesão hepática grave (com função renal normal) – ou vice-versa – não é necessária redução da dose do medicamento. Para pessoas com problemas renais e hepáticos, a dose diária de ceftriaxona, sem a detecção de valores plasmáticos, deve ser de no máximo 2000 mg.

Em caso de injeção intramuscular, 2000 mg de liofilizado são dissolvidos em lidocaína líquida a 1% (7 ml). O medicamento deve ser administrado profundamente no músculo glúteo. O uso intravenoso de lidocaína é contraindicado.

Para procedimentos intravenosos, 2000 mg do medicamento são diluídos em solução de dextrose a 5% ou 10% ou NaCl a 0,9% (50 ml). Deve ser administrado por infusão em baixa velocidade – pelo menos meia hora.

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Uso Ceftriabol durante a gravidez

O Ceftriabol é prescrito para gestantes apenas sob indicações estritas, quando o provável benefício é maior do que o risco de complicações no feto. A terapia deve ser realizada sob supervisão constante e muito cuidadosa.

O medicamento não pode ser usado durante a lactação.

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Contra-indicações

Contraindicado para uso em indivíduos com intolerância à ceftriaxona com penicilina, carbapenêmicos e outros antibióticos cefalosporínicos.

Usar com extrema cautela em casos de estágios graves de doença renal ou hepática e em colite ulcerativa de natureza não específica, causada pelo uso de medicamentos antibacterianos.

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Efeitos colaterais Ceftriabol

Principais efeitos colaterais:

• distúrbios digestivos: diarreia, náuseas, colite pseudomembranosa e vômitos;
• danos aos órgãos hematopoiéticos: trombocitopenia, neutropenia, leucopenia ou linfopenia, anemia, trombocitose e eosinofilia;
• distúrbios associados ao trato urogenital: candidíase ou vaginite;
• problemas com o funcionamento do sistema nervoso: dores de cabeça ou tonturas;
• sinais de alergia: febre, coceira, calafrios e erupção cutânea;
• manifestações locais: flebite, endurecimento na área ao longo da veia e dor (injeção intravenosa) ou sensação de aperto ou calor intenso e endurecimento na área de aplicação (injeção intramuscular).

Ocasionalmente, podem ocorrer dor abdominal, dispepsia, icterícia, cólicas, distúrbios do ritmo cardíaco, basofilia, sangramento nasal, espasmos brônquicos e anafilaxia, bem como agranulocitose, linfocitose ou leucocitose, bem como pneumonite alérgica. Podem ocorrer ondas de calor e hiperidrose.

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Overdose

Em caso de intoxicação, observam-se vômitos com confusão, diarreia, além de náuseas e convulsões.

Não há antídoto. Procedimentos peritoneais ou de hemodiálise não reduzem os níveis da substância. O tratamento sintomático é realizado.

Interações com outras drogas

O liofilizado pode ser combinado com soluções de NaCl a 0,9%, dextrose a 5% e dextrose a 10%. Para preparar o medicamento, pode-se utilizar um solvente misto: dextrose a 5% e NaCl a 0,9%.

Para diluir o pó, não é possível utilizar solventes que contenham íons Ca (incluindo soluções de Hartmann e Ringer).

O medicamento não é compatível com vancomicina, fluconazol e aminoglicosídeos, portanto eles não podem ser combinados na mesma seringa ou sistema de infusão.

A combinação do medicamento com AINEs aumenta a probabilidade de sangramento.

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Condições de armazenamento

O Ceftriabol deve ser armazenado em local escuro e com temperatura não superior a 25°C.

Validade

O Ceftriabol pode ser usado por um período de 24 meses a partir da data de venda do medicamento. A solução preparada mantém suas propriedades por 6 (temperatura entre 5 e 25 °C) e 24 horas (temperatura entre 2 e 5 °C).

Aplicação para crianças

O medicamento não deve ser administrado a recém-nascidos com hiperbilirrubinemia ou se eles receberem fluidos que contenham o componente Ca2+.

É usado com extrema cautela em bebês prematuros.

Análogos

Os análogos do medicamento são as substâncias Azaran, Cefson, Torotsef com Lendacin, bem como Medaxon, Broadsef-S, Stericef com Loraxone e Ceftrifin com Cefaxone.