Cefotaxima-Norton

Cefotaxima-norton é um antibiótico semi-artificial com ampla gama de efeitos terapêuticos. É administrado por via parenteral.

As propriedades bactericidas do fármaco se desenvolvem quando os processos de ligação à membrana celular bacteriana são retardados. O fármaco apresenta alto índice de estabilidade sob a influência de β-lactamases. Ao mesmo tempo, demonstra a atividade de um número relativamente grande de patógenos resistentes à ação da ampicilina, outras cefalosporinas, gentamicina e outros antimicrobianos.

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Indicações Cefotaxima-Norton

É usado para infecções graves causadas por bactérias sensíveis à ação das cefalosporinas:

• lesões do trato respiratório (pneumonia de origem bacteriana, bronquite em fase ativa ou crônica, abscesso pulmonar, patologia bronquiectásica de origem infecciosa e complicações causadas por infecção após operações na região do esterno);
• bacteremia ou septicemia;
• meningite (exceto listeria) e outras infecções que afetam o sistema nervoso central;
• infecções de articulações com ossos (osteomielite ou artrite séptica);
• lesões do tecido subcutâneo com a epiderme;
• infecções obstétricas e ginecológicas (inflamações que afetam a região pélvica);
• infecções no peritônio (incluindo peritonite);
• lesões do trato urinário (cistite, pielonefrite em fase ativa ou crônica e bacteriúria ocorrendo sem desenvolvimento de sintomas);
• gonorréia.

Prevenção de infecções em pessoas após cirurgias ginecológicas ou urológicas, bem como procedimentos no trato gastrointestinal.

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Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de liofilizado injetável; 1 ou 10 frascos com pó dentro da embalagem.

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Farmacodinâmica

A cefotaxima geralmente demonstra atividade contra algumas bactérias em ambientes clínicos e testes in vitro.

Aeróbios gram-positivos: Staphylococcus aureus (incluindo cepas que produzem e não produzem penicilinase), enterococos, estafilococos epidérmicos, pneumococos, estreptococos piogênicos (β-hemolíticos do subgrupo A) e estreptococos agalactiae.

Aeróbios gram-negativos: enterobacter, meningococos, espécies de Citrobacter, Haemophilus influenzae (incluindo aqueles resistentes à ampicilina), Klebsiella (incluindo Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, gonococos (com cepas que produzem e não produzem penicilinase), bactérias Morgan, Proteus mirabilis, Acinetobacter, Providencia Roettgerii e espécies de Serratia.

Muitas cepas das bactérias descritas acima, resistentes a outros antibióticos (por exemplo, cefalosporinas, penicilinas e aminoglicosídeos), são sensíveis à cefotaxima Na.

A cefotaxima demonstra atividade contra certas cepas de Pseudomonas aeruginosa.

Anaeróbios: bacteroides (incluindo cepas individuais de Bacteroides fragilis), peptococos, clostrídios (a maioria das cepas de Clostridium difficile são resistentes), espécies de Fusobacterium (incluindo o bacilo de Plaut) e peptoestreptococos.

A cefotaxima tem atividade contra Providence, espécies de Salmonella (incluindo S. typhi) e Shigella in vitro, mas o significado clínico disso ainda não foi determinado.

A cefotaxima juntamente com aminoglicosídeos exerce um efeito sinérgico in vitro contra cepas individuais de Pseudomonas aeruginosa.

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Farmacocinética

O componente cefotaxima penetra facilmente nos tecidos com fluidos, atingindo valores que excedem significativamente a CIM de um grande número de micróbios patogênicos. Com um único uso de 1 g de cefotaxima, os valores plasmáticos médios de Cmax são de 23,5 mg/l após meia hora.

A meia-vida da substância é de 1,2 hora. Após 12 horas da administração do medicamento, os indicadores antibióticos ainda são bastante elevados e permitem revelar o efeito bactericida em bactérias sensíveis.

O fármaco é excretado pelos rins (aproximadamente 20-36% inalterado). 15-25% são excretados na forma do principal elemento metabólico, a desacetilcefotaxima (com atividade bactericida). Outros 20-25% do fármaco são excretados na forma de dois componentes metabólicos inativos. Parte do fármaco também é excretada na bile.

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Dosagem e administração

O modo de aplicação, as dosagens e os intervalos entre as aplicações são determinados pelo grau de sensibilidade da bactéria causadora da patologia e pela gravidade da lesão.

O medicamento pode ser usado por via intravenosa (por infusão ou bolus), bem como por via intramuscular após a realização de um teste cutâneo de tolerância a antibióticos.

Aplicação em bolus (jato).

É necessário diluir 0,25, 0,5 ou 1 g de liofilizado em líquido injetável estéril (4 ml). Se forem administrados 2 g de pó, serão necessários 10 ml de líquido. O medicamento é administrado por jato, em baixa velocidade (3 a 5 minutos).

Administração de infusões intravenosas.

É necessário diluir 1-2 g do medicamento em solução de NaCl a 0,9% ou solução de glicose a 5% (solução de Ringer lactato ou outro fluido de infusão, excluindo carbonato de Na) - são necessários 40-100 ml de líquido.

Uma infusão curta (2 g de pó para 40 ml de líquido) dura 20 minutos. Uma infusão mais longa (2 g de liofilizado para 0,1 l de líquido) é administrada em 50 a 60 minutos.

Injeções intramusculares.

Diluir 1 g do medicamento em um líquido estéril ou em uma solução de lidocaína a 1% (4 ml; ou 2 ml para cada 0,25-0,5 g da substância). O medicamento é injetado profundamente no músculo glúteo.

Tamanhos de porções de dosagem para diferentes doenças.

Para adultos:

• gonorreia na fase ativa sem complicações – injeção intramuscular única de 1 g do medicamento;
• infecções que afetam o trato urinário e lesões não complicadas - injeção intravenosa em jato ou injeção intramuscular de 1 g da substância em intervalos de 12 horas;
• lesões de gravidade moderada: 1-2 g do medicamento são administrados por via intramuscular ou intravenosa com intervalos de 12 horas;
• formas muito graves de infecção (por exemplo, meningite): administração intravenosa de 2 g do medicamento em intervalos de 6 a 8 horas;
• Para prevenir complicações infecciosas após operações: juntamente com a introdução da anestesia, 1 g do medicamento é administrado por via intravenosa uma vez. Se necessário, uma nova injeção pode ser realizada após 6 a 12 horas.

É permitido usar no máximo 12 g de Cefotaxima-Norton por dia.

Crianças com mais de 1 mês e até 12 anos de idade (peso inferior a 50 kg): administrar 0,1-0,15 g/kg da substância por via intramuscular ou intravenosa por dia (apenas para crianças com mais de 2,5 anos). Esta dose é dividida em 3-4 injeções (com intervalo de 6-8 horas), levando em consideração a intensidade da infecção. Em casos graves da infecção, doses diárias de 0,2 g/kg podem ser utilizadas.

Crianças com peso superior a 50 kg recebem dosagens padrão para adultos, com uma dose diária máxima de 12 g.

Bebês de 1 a 4 semanas e prematuros: é permitida a administração intravenosa de 50 mg/kg por dia (em 3 a 4 injeções, com intervalos de 6 a 8 horas). Em casos de distúrbios graves, é permitida a administração de 0,15 a 0,2 g/kg por dia.

Lactentes até 7 dias de vida e prematuros: injeção intravenosa de 50 mg/kg por dia, dividida em 2 injeções em porções iguais (intervalos de 12 horas).

A duração do ciclo de tratamento é selecionada individualmente.

Em caso de problemas com a função renal, o tamanho da porção é selecionado levando-se em consideração a gravidade do distúrbio renal. Na fase inicial da anúria (nível de CC inferior a 10 ml por minuto), a porção padrão do medicamento é reduzida à metade, sem alterar o intervalo entre as doses.

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Uso Cefotaxima-Norton durante a gravidez

É proibido prescrever Cefotaxima-Norton para gestantes, especialmente no primeiro trimestre. As únicas exceções são situações de uso sob indicações estritas. Isso se deve ao fato de não haver dados confirmados sobre a segurança do medicamento para gestantes.

Uma pequena quantidade do medicamento é excretada no leite materno, portanto, se for necessário administrar o componente durante a amamentação, é necessário primeiro interromper a amamentação durante o período da terapia.

Contra-indicações

As contraindicações incluem: intolerância grave aos efeitos dos antibióticos cefalosporínicos.

Nos casos em que o fluido injetado contém lidocaína:

• intolerância pessoal à lidocaína;
• bloqueios intracardíacos em indivíduos que não possuem marcapasso;
• ter insuficiência cardíaca grave;
• injeções intravenosas.

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Efeitos colaterais Cefotaxima-Norton

Principais efeitos colaterais:

• Sinais de alergia: erupção cutânea, broncoespasmo, urticária, coceira e edema de Quincke. Ocasionalmente, SSJ, MEE, anafilaxia, eosinofilia, NET e febre são observados;
• Danos ao fígado e ao sistema digestivo: vômitos, diarreia, perda de apetite, dor abdominal e náuseas são ocasionalmente observados, bem como aumento das transaminases ou bilirrubina, fosfatase alcalina e LDH. Durante o uso de Cefotaxima Norton ou após o término da terapia, pode ocorrer colite pseudomembranosa causada pela ação de Clostridium difficile;
• distúrbios dos processos hematopoiéticos: trombocitopenia, neutropenia ou leucopenia, anemia hemolítica, agranulocitose e eosinofilia;
• disfunção urinária: nefrite tubulointersticial;
• problemas no sistema nervoso central: dores de cabeça ou encefalopatia tratável (quando usadas grandes doses, especialmente em pessoas com insuficiência renal);
• Efeitos adversos causados por influências biológicas: a terapia prolongada pode levar à candidíase, disbacteriose ou superinfecção causada por cepas resistentes aos medicamentos;
• Outros: candidíase que afeta as mucosas e aumento da temperatura. A ingestão excessiva de líquidos pode causar arritmia;
• sintomas locais: dor no local da injeção, bem como flebite que ocorre no caso de injeção intravenosa.

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Overdose

Possíveis sinais de envenenamento incluem: trombocitopenia ou leucopenia, febre, dispneia, anemia hemolítica ativa, anorexia, manifestações gastrointestinais ou epidérmicas e manifestações hepáticas, bem como estomatite, perda de orientação espacial, insuficiência renal, perda auditiva transitória e encefalopatia (especialmente no caso de insuficiência renal).

O medicamento não possui antídoto. As medidas sintomáticas necessárias são tomadas para auxiliar as funções vitais do corpo.

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Interações com outras drogas

O uso combinado do medicamento com aminoglicosídeos causou um aumento do efeito nefrotóxico. Efeitos semelhantes também são exercidos por diuréticos - derivados do ácido etacrínico com piretadina e outros medicamentos diuréticos (por exemplo, furosemida).

A combinação com nifedipina aumenta a biodisponibilidade da cefotaxima em 70%.

Ao usar probenecida, a excreção de cefotaxima através dos túbulos é bloqueada e sua meia-vida é prolongada.

A administração juntamente com AINEs (como diclofenaco, aspirina ou indometacina) aumenta a probabilidade de sangramento (inclusive no sistema digestivo).

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Condições de armazenamento

A Cefotaxima-Norton deve ser armazenada em local escuro, fora do alcance de crianças pequenas. Indicadores de temperatura: não superior a 25 °C. A solução preparada permanece estável por 24 horas em temperaturas de 2 a 8 °C.

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Validade

O Cefotaxima-Norton pode ser usado por um período de 24 meses a partir da data de venda do medicamento.

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Aplicação para crianças

O medicamento pode ser administrado a bebês de 1 a 12 meses somente sob indicações rigorosas. O medicamento também não deve ser administrado por via intramuscular a crianças menores de 2,5 anos de idade.

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Análogos

Os análogos do medicamento são Loraxim, Cefotaxima com Taxtam e, além disso, Sefotak, Cefantral e Fagocef com Tax-O-Bid.

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