Cefoperazona

A cefoperazona é um antibiótico com amplo espectro de atividade terapêutica.

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Indicações Cefoperazona

É utilizado no tratamento de infecções causadas pela atividade de Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus, Proteus e bacilos da gripe, bem como gonococos, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Enterobacter e Klebsiella. Entre essas doenças:

• septicemia de origem bacteriana;
• infecções na área genital feminina;
• infecções que afetam o trato respiratório;
• inflamação que afeta os órgãos pélvicos;
• infecções enterocócicas associadas à infecção polimicrobiana;
• infecções epidérmicas;
• lesões no peritônio;
• infecções infecciosas no trato urinário causadas pela atividade de Escherichia coli ou Pseudomonas aeruginosa.

O antibiótico também pode ser usado para prevenir o desenvolvimento de complicações decorrentes de intervenções cirúrgicas nas áreas ginecológica, ortopédica, abdominal ou cardiovascular.

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Forma de liberação

O produto é liberado na forma de um liofilizado para injeção líquida (administração intramuscular ou intravenosa). O volume do frasco é de 1000 mg. Há 10 frascos dentro da caixa.

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Farmacodinâmica

A cefoperazona é um medicamento bactericida cujo efeito se deve à supressão dos processos de ligação das membranas celulares microbianas. Possui efeito acetilante sobre as transpeptidases ligadas à membrana, impedindo a reticulação de glicanos peptídicos necessários para o fortalecimento da parede da membrana.

O fármaco tem efeito sobre anaeróbios e aeróbios, bem como sobre Pseudomonas aeruginosa. Possui resistência a muitas β-lactamases.

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Farmacocinética

O grau de síntese proteica do fármaco no plasma é de aproximadamente 85%. Após penetrar no corpo, a substância é distribuída nos fluidos corporais e nos tecidos. O nível de Cmax na bile é observado após 1 a 2 horas. O fármaco também atravessa a placenta e é excretado no leite materno.

O fármaco é excretado na bile. Ao longo de um dia, 30% da porção utilizada é excretada inalterada na urina.

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Dosagem e administração

O medicamento finalizado deve ser administrado por via intramuscular ou intravenosa. É necessário verificar a sensibilidade do paciente à lidocaína ou ao antibiótico por meio de um teste cutâneo.

As soluções injetáveis do liofilizado devem ser preparadas imediatamente antes da injeção.

A dose diária para adultos é de 2.000 a 3.000 mg. Essa dosagem deve ser dividida em várias doses. As injeções devem ser administradas em intervalos de aproximadamente 12 horas. Se for observada infecção grave, a dose pode ser aumentada para 8.000 mg por dia (também dividida em várias injeções separadas com intervalos de 12 horas).

Para o tratamento da uretrite gonocócica sem complicações, deve-se administrar 0,5 g do medicamento por via intramuscular, uma vez.

A prevenção da contaminação bacteriana após procedimentos cirúrgicos é realizada pela administração de uma dose de 1000-2000 mg do medicamento, que é usada 30-90 minutos antes da cirurgia. Essa dose pode ser repetida em intervalos de 12 horas, mas geralmente por um período máximo de 24 horas. Se o risco de infecção for aumentado ou houver alta probabilidade de causar danos excessivos (por exemplo, se o procedimento for realizado em um coração aberto), o medicamento pode ser usado por no máximo 3 dias após a cirurgia.

Crianças devem receber doses de 50-200 mg/kg (máximo de 12 g por dia). Para recém-nascidos, a dosagem não é superior a 0,3 g/kg. A dose diária é dividida em 2 administrações, e as injeções devem ser administradas em intervalos de 12 horas.

Se o paciente tiver problemas renais e hepáticos, ele não pode administrar mais do que 2000 mg da substância por dia.

Se apenas a função renal estiver comprometida, a dosagem pode permanecer inalterada. Para pacientes em hemodiálise, o medicamento deve ser administrado após o procedimento.

O medicamento deve ser administrado por via intramuscular na área do músculo glúteo maior ou na parte anterior da coxa.

Para realizar uma injeção intermitente, dilua 1 frasco-ampola da substância em líquido estéril (20-100 ml). A quantidade máxima de água para injeção deve ser de 20 ml. O medicamento é administrado em 15 a 60 minutos.

Em caso de infusão contínua, cada grama de Cefoperazona deve ser diluído em líquido estéril (5 ml). Este líquido é então adicionado ao solvente para injeções intravenosas.

A dose única máxima para adultos (injeção intravenosa) é de 2000 mg. Para crianças, a dose máxima é de 50 mg/kg. O medicamento é diluído em um solvente até atingir a concentração de 0,1 g/ml. A substância deve ser administrada em aproximadamente 4 minutos.

Para preparar um produto para injeção intravenosa, o liofilizado é diluído com um solvente (NaCl líquido a 0,9%, solução de glicose a 5-10%; adicionalmente, pode ser utilizada uma combinação de solução de glicose a 5% com NaCl a 0,2% e 0,9% ou soluções Normosol tipo M e R). O liofilizado deve ser misturado na proporção de 2,8-5 ml/g de medicamento. Este líquido é então diluído com um solvente (nos volumes necessários para preparar a infusão).

É permitido o uso de água para injeção na preparação da solução intramuscular. Se a concentração da substância for superior a 250 mg/ml, recomenda-se o uso de solução de lidocaína a 0,5%. Nesse caso, a água para injeção é misturada com solução de lidocaína a 2%.

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Uso Cefoperazona durante a gravidez

É proibido prescrever o medicamento durante a gravidez.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• insuficiência renal;
• período de lactação;
• intolerância às cefalosporinas e outros antibióticos β-lactâmicos.

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Efeitos colaterais Cefoperazona

O uso do medicamento pode levar aos seguintes efeitos colaterais:

• lesões que afetam o fígado e o trato gastrointestinal: diarreia, vômitos, colite pseudomembranosa, hepatite, náuseas, bem como icterícia colestática e aumento transitório da atividade das transaminases hepáticas;
• distúrbios da função hematopoiética: alterações na atividade do fluxo sanguíneo periférico (se o medicamento for usado por muito tempo em grandes doses);
• distúrbios urinários: nefrite tubulointersticial;
• sintomas locais: flebite (com injeções intravenosas) ou dor na área da injeção (com administração intramuscular);
• sinais de alergia: eosinofilia, erupção cutânea ou coceira;
• distúrbios dos processos de coagulação sanguínea: desenvolvimento de hipoprotrombinemia.

O efeito quimioterápico pode provocar o desenvolvimento de candidíase. Ocasionalmente, o uso de medicamentos leva ao aparecimento de edema de Quincke.

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Overdose

Em caso de intoxicação, pode ocorrer potencialização dos efeitos colaterais da droga. Devido à alta concentração da droga no líquido cefalorraquidiano, podem ocorrer sinais neurológicos.

Em caso de overdose, interrompa a administração do medicamento imediatamente e procure ajuda médica. O componente ativo da Cefoperazona é excretado durante procedimentos de hemodiálise.

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Interações com outras drogas

O medicamento retarda os processos de ligação da vitamina K. Por isso, quando combinado com medicamentos que reduzem a agregação plaquetária, o risco de sangramento aumenta. Ao mesmo tempo, a combinação de medicamentos com anticoagulantes pode potencializar o efeito anticoagulante.

É proibido combinar o medicamento com bebidas alcoólicas e medicamentos que contenham álcool. Após a última injeção de Cefoperazona, é necessário aguardar mais 5 dias (devido ao alto risco de desenvolver sintomas semelhantes aos do dissulfiram).

Resultados falso-positivos de testes de urina para açúcar podem ser observados ao realizar testes com soluções de Fehling ou Benedict.

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Condições de armazenamento

A cefoperazona deve ser armazenada em local escuro, fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura deve ser mantida dentro de 25 °C.

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Validade

A cefoperazona pode ser usada por 24 meses a partir da data de fabricação do produto farmacêutico.

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Análogos

Os análogos do medicamento são Cefobid, Cefoperus, Cefpar com Movoperiz e Dardum e, além disso, Medocef, Operaz, Cefoperazona Sódica com Ceperona G e Cefoperabol com Cefoperazona-Vial e Cefoperazona-Adgio.

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Avaliações

A cefoperazona recebe avaliações bastante contraditórias. Muitos pacientes relatam que o medicamento não produziu o resultado desejado. Ao mesmo tempo, quase não há comentários que mencionem o desenvolvimento de sintomas negativos. As vantagens do medicamento incluem seu baixo custo, bem como a ausência da necessidade de ajuste de dose em caso de disfunção renal.