Cefoperabol

Cefoperabol é uma cefalosporina de terceira geração.

Indicações Cefoperabola

É utilizado para tratamento nas seguintes situações:

• doenças infecciosas que afetam a vesícula biliar (como colangite com colecistite e empiema na região da vesícula biliar);
• sepse ou peritonite;
• febre neutropênica;
• lesões infecciosas no sistema urogenital, que são graves;
• pneumonia (causada pela atividade de bactérias gram-negativas);
• infecções que se desenvolvem nos órgãos pélvicos (peritonite pélvica ou endometrite), bem como gonorreia;
• processos infecciosos nosocomiais com diversas localizações;
• infecções que afetam pessoas com imunodeficiência.

Também é usado para o tratamento ou prevenção de infecções que podem ocorrer como resultado de operações (ginecologia e obstetrícia, proctologia e área abdominal).

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de liofilizado para a fabricação de soluções administradas por via intramuscular ou intravenosa. O volume de 1 frasco é de 0,5, 1 ou 2 g. O kit também contém um solvente (capacidade de 5 ml). Dentro da caixa - 1 ou 5 frascos.

Farmacodinâmica

O cefoperabol tem efeito bactericida e antibacteriano com ampla gama de atividades.

Retarda a ligação do peptídeo glicano às paredes das bactérias. Possui atividade contra um número relativamente grande de aeróbios gram-negativos (incluindo hemofílicos ou Pseudomonas aeruginosa, bem como outros micróbios e microrganismos não fermentadores do grupo intestinal), bem como muitos anaeróbios.

O grau de atividade contra a microflora gram-positiva (estreptococos e estafilococos) é menor do que o da cefotaxima ou da ceftriaxona. O medicamento demonstra atividade contra algumas cepas de enterococos (fecais ou fecais).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacocinética

Após o uso intramuscular ou intravenoso, o valor da Cmáx é registrado após 1 hora. O fármaco penetra em quase todos os tecidos, incluindo órgãos e fluidos corporais; penetra na BHE (mas o grau dessa penetração é menor que o da ceftazidima e da ceftriaxona). Uma quantidade muito pequena do fármaco é excretada no leite materno.

Em altas concentrações medicinais, é registrado por 12 horas após a injeção. O medicamento não remove a bilirrubina da síntese com proteínas plasmáticas.

A excreção ocorre em maior extensão com a bile (aproximadamente 70-80% da dose; os níveis do fármaco na bile atingem o máximo 1-2 horas após o uso, e também apresentam níveis 100 vezes superiores aos valores sanguíneos) e também com a urina (aproximadamente 20-30%). A meia-vida é de 2,5 horas (o método de administração do fármaco é irrelevante).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosagem e administração

O medicamento deve ser administrado por via intravenosa (em velocidade lenta, por jato (mais de 5 minutos) ou por conta-gotas (mais de 0,5-1 hora)), bem como por via intramuscular.

Para injeção intravenosa em jato, 1000 mg da substância devem ser dissolvidos em 10 ml de água para injeção (ou solução isotônica estéril de NaCl). Para uso com conta-gotas, 1000-2000 mg do medicamento são diluídos em 0,1 l de solução de NaCl.

Para injeções intramusculares, o medicamento é dissolvido em água para injeção ou solução de lidocaína a 0,5% (para 1000 mg do medicamento, são necessários 3 ml de líquido).

Adolescentes com 12 anos ou mais, e também adultos, devem administrar 1 a 2 g do medicamento duas vezes ao dia. Se a infecção for grave, a dose única pode ser aumentada para 4 g (administrada com um conta-gotas). Um adulto não pode administrar mais de 12 g do medicamento por dia.

Gonorreia não complicada: injeção intramuscular única de 0,5 g da substância.

Prevenção de complicações após a cirurgia: administração intravenosa em jato de 1-2 g do medicamento 0,5-1,5 hora antes da cirurgia, e posteriormente administrada em intervalos de 12 horas, mas frequentemente no máximo 24 horas (para procedimentos no sistema cardiovascular ou em proctologia - até 72 horas após a sua conclusão). Se a cirurgia for realizada no reto ou cólon, o metronidazol pode ser usado adicionalmente (por gotejamento, por via intravenosa).

Recém-nascidos e crianças menores de 12 anos requerem uma dose média de 0,05-0,1 g/kg por dia, dividida em 2 injeções. Doses acima de 0,1 mg/kg são frequentemente administradas por via intravenosa, por gotejamento. Crianças com infecções graves requerem 0,2-0,3 g/kg por dia, divididas em 2 a 3 injeções. O medicamento pode ser prescrito para bebês menores de 3 meses de idade somente se houver indicações rigorosas.

Se os valores de CC forem inferiores a 18 ml/minuto, a dose diária pode ser de até 4000 mg.

Em caso de obstrução das vias biliares, patologia hepática grave e presença simultânea de distúrbios renais, é permitido um máximo de 2000 mg do medicamento por dia.

[ 20 ]

Uso Cefoperabola durante a gravidez

Não deve ser prescrito para gestantes. Deve ser usado com extrema cautela durante a lactação.

Contra-indicações

Contraindicado para uso em caso de intolerância ao medicamento ou em caso de insuficiência hepática grave.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Efeitos colaterais Cefoperabola

A introdução de um medicamento pode causar a ocorrência de efeitos colaterais:

• lesões que afetam o trato gastrointestinal: vômitos ou náuseas, bem como diarreia (em caso de diarreia grave, é necessário interromper imediatamente o uso do medicamento) e aumento temporário dos níveis de fosfatase alcalina e transaminase;
• sintomas de alergia: erupção cutânea, eosinofilia, urticária e febre;
• outros: neutropenia, e também deficiência de vitamina K ou hipotrombinemia (pode ocorrer sangramento em pessoas com patologias hepáticas ou distúrbios de absorção intestinal e em nutrição parenteral – é necessário monitorar os valores de PT);
• sinais locais: flebite (após injeção intravenosa) ou dor na área da injeção (após injeção intramuscular).

[ 19 ]

Overdose

A overdose pode causar uma crise epiléptica.

Seu tratamento requer procedimentos sedativos com diazepam.

[ 21 ]

Interações com outras drogas

O medicamento potencializa o efeito dos anticoagulantes.

A combinação de Cefoperabol com agentes que enfraquecem a agregação plaquetária (salicilatos ou AINEs) leva a um risco aumentado de sangramento.

O uso de álcool etílico em combinação com a droga pode causar o desenvolvimento de uma síndrome semelhante à antabuse.

[ 22 ], [ 23 ]

Condições de armazenamento

O cefoperabol deve ser armazenado em local escuro e seco, fora do alcance de crianças. A temperatura máxima indicada é de 25 °C.

Validade

O Cefoperabol pode ser usado dentro de 24 meses a partir da data de produção do agente terapêutico. O medicamento finalizado tem prazo de validade de 24 horas (a uma temperatura de 5-25 °C) ou 5 dias (indicadores de temperatura - entre 2-5 °C).

Análogos

Análogos do medicamento são os medicamentos Cefoperus, Dardum, Operaz com Lorizone, bem como Cefpar, Medocef, Cefobid com Cefapison, Cefoperazona com Movoperiz, bem como Cefoperazona-Vial e Cefoperazona-Adgio.