Calumide

Kalumid é um medicamento eficaz destinado ao tratamento de tumores.

Indicações Calumide

Kalumid 50 mg é prescrito para o tratamento do câncer de próstata em estágio avançado. Faz parte de um tratamento complexo com terapia com análogos do fator de liberação do hormônio luteinizante ou com castração cirúrgica.

Kalumid com um volume de 150 mg é indicado para monoterapia ou como agente adicional durante a remoção da próstata ou radioterapia para pacientes com câncer de próstata localmente avançado com risco aumentado de progressão da patologia.

Kalumid 150 mg é usado no tratamento de câncer de próstata localmente avançado não metastático, no qual a castração cirúrgica ou outros métodos de tratamento não podem ser usados.

Forma de liberação

É produzido na forma de comprimidos, com volume de 50 mg. Uma cartela contém 15 comprimidos. Uma embalagem contém 2 ou 6 placas de cartela. Comprimidos com volume de 150 mg também são produzidos. Uma placa de cartela contém 10 comprimidos e a embalagem contém 3 cartelas.

Farmacodinâmica

Kalumid é um antiandrogênio que não tem nenhum outro efeito no sistema endócrino. Ao se ligar aos condutores androgênicos, enfraquece o efeito dos estímulos androgênicos sem ativar a expressão gênica. Como resultado dessa supressão, o tumor que se desenvolveu na próstata começa a regredir. Após a interrupção do medicamento, alguns pacientes podem apresentar a chamada síndrome de abstinência.

Calumid é uma mistura racêmica com propriedades antiandrogênicas. O fármaco é representado quase exclusivamente pelo enantiômero (R).

Farmacocinética

A bicalutamida é rapidamente absorvida após administração oral. Não foi demonstrado que a ingestão de alimentos tenha efeito clinicamente significativo na biodisponibilidade do medicamento.

O enantiômero (S) é eliminado do corpo muito rapidamente, em comparação com o enantiômero (R). A meia-vida deste último no plasma sanguíneo é de cerca de 1 semana.

Em caso de administração diária do medicamento, o (R)-enantiômero, devido à sua longa meia-vida, acumula-se no plasma sanguíneo em uma concentração 10 vezes maior.

A concentração de equilíbrio do (R)-enantiômero é de cerca de 9 μg/ml quando se toma uma dose diária de 50 mg do fármaco e de cerca de 22 μg/ml quando se toma uma dose diária de 150 mg. Na fase estável, 99% do número total de enantiômeros ativos é o (R)-enantiômero ativo.

As propriedades farmacocinéticas do componente ativo não são afetadas por disfunção hepática ou renal leve ou moderada, nem pela idade do paciente. Há evidências de que, em pacientes com disfunção hepática grave, a eliminação do enantiômero (R) do plasma sanguíneo ocorre mais lentamente.

O fármaco tem altas taxas de ligação às proteínas plasmáticas (96% para o racemato e mais de 99% para o (R)-enantiômero), é metabolizado de forma eficaz (por meio de glicuronidação e oxidação) e seus produtos de degradação são igualmente excretados na bile e na urina.

Há evidências de que o nível médio de (R)-bicalutamida no sêmen de pacientes que tomam Calumid na dosagem de 150 mg é de 4,9 mcg/ml. Durante a relação sexual, cerca de 0,3 mcg/ml de bicalutamida pode potencialmente entrar no corpo da mulher. Esse nível é inferior aos valores observados nas alterações na prole em animais de laboratório.

Dosagem e administração

Medicamento oral para homens adultos. No tratamento complexo do câncer de próstata disseminado, em combinação com castração cirúrgica ou uso de análogos de GnRH, a dosagem é de 50 mg, uma vez ao dia. Deve-se levar em consideração que o uso de Kalumid deve ser iniciado simultaneamente com os métodos de tratamento acima.

Para câncer de próstata localmente avançado, é necessário tomar 150 mg do medicamento uma vez ao dia. O tratamento deve ser longo – pelo menos 2 anos.

Caso ocorram sintomas de progressão da patologia, o uso do medicamento deve ser interrompido.

Em caso de distúrbios renais, não é necessário ajuste de dose. Em caso de disfunção hepática leve, também não é necessário ajuste, mas em casos graves ou moderados, é possível um aumento do acúmulo do medicamento.

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Contra-indicações

O medicamento é contraindicado para crianças e mulheres. Além disso, é proibido para pacientes com intolerância individual aos componentes ativos ou substâncias adicionais contidas no medicamento.

Não deve ser usado em combinação com astemizol, cisaprida ou terfenadina.

Efeitos colaterais Calumide

Os efeitos colaterais do medicamento Calumid incluem:

• Sistema linfático e circulação sanguínea – desenvolvimento de anemia;
• Sistema imunológico: edema de Quincke, hipersensibilidade e urticária;
• Nutrição e processos metabólicos: perda de apetite;
• Reações mentais: depressão, diminuição da libido;
• NS: sonolência, bem como tonturas;
• Coração: desenvolvimento de insuficiência cardíaca, bem como infarto do miocárdio;
• Vasos: aparecimento de ondas de calor;
• Tórax, mediastino, vias aéreas: doença pulmonar intersticial;
• Sistema digestivo: náuseas, constipação e dor abdominal, bem como inchaço e dispepsia;
• Sistema hepatobiliar: observa-se icterícia, hepatotoxicidade e, além disso, insuficiência hepática, podendo haver ativação das transaminases hepáticas;
• Tecido subcutâneo e pele: calvície, erupções cutâneas e coceira, pele seca, hirsutismo;
• Órgãos urinários e rins: desenvolvimento de hematúria;
• Glândulas mamárias e sistema reprodutor: dor nas glândulas mamárias, ginecomastia, problemas de ereção;
• Distúrbios gerais: inchaço, dor no peito, astenia;
• Outros: ganho de peso.

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Interações com outras drogas

A bicalutamida não interage com análogos de GnRH.

Testes in vitro mostraram que o enantiômero (R) da substância ativa inibe o CYP 3A4, mas tem pouco efeito no funcionamento do CYP 2C9, 2C19 e 2D6.

A capacidade potencial do componente ativo do Calumid de interagir com outros medicamentos não foi identificada, mas no caso do uso de bicalutamida por 28 dias em combinação com midazolam, os níveis de AUC desse medicamento aumentam em 80%.

É necessário combinar Kalumid com cautela com substâncias como a ciclosporina, bem como com medicamentos antagonistas do cálcio. Pode ser necessário reduzir a dosagem desses medicamentos se a potencialização tiver começado ou se surgirem efeitos colaterais.

Após iniciar ou interromper o uso de Calumid, recomenda-se monitorar cuidadosamente o nível de concentração de ciclosporina no plasma sanguíneo, bem como monitorar a condição clínica do paciente.

Ao combinar Kalumid com medicamentos que suprimem a oxidação da monoxigenase de medicamentos (como cetoconazol e cimetidina), sua concentração no plasma sanguíneo pode aumentar e a ocorrência de efeitos colaterais também pode aumentar.

O medicamento aumenta as propriedades dos anticoagulantes cumarínicos, como a varfarina (ocorre competição pela ligação às proteínas plasmáticas).

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser mantido fora do alcance de crianças. Temperatura: entre 15 e 30 °C.

Validade

Kalumid pode ser usado por 5 anos (se forem comprimidos de 50 mg) ou 2 anos (se forem comprimidos de 150 mg).