Calmid

Kalumid é uma droga eficaz projetada para tratar tumores.

Indicações Calmid

Calcão com um volume de 50 mg é prescrito para o tratamento do câncer de próstata em estágios posteriores. Faz parte de um tratamento complexo com terapia com a ajuda de análogos do fator de liberação do hormônio luteinizante ou com castração cirúrgica.

Calumid com um volume de 150 mg destina-se a monoterapia, ou como remédio adicional para a remoção da próstata ou radioterapia - para pacientes com uma forma localmente avançada de câncer de próstata com risco aumentado de progressão da patologia.

Calumid com um volume de 150 mg é utilizado no tratamento da forma não metastática de câncer de próstata localmente avançado, na qual é impossível aplicar castração cirúrgica ou outros métodos de tratamento.

Forma de liberação

Produzido sob a forma de comprimidos, 50 mg. Em uma aba blister 15. Uma embalagem contém 2 ou 6 placas de blister. Também são produzidos comprimidos com um volume de 150 mg. Uma placa blister contém 10 comprimidos e na embalagem - 3 bolhas.

Farmacodinâmica

Kalumid é um antiandrogênio que não possui nenhum outro efeito no sistema endócrino. Vinculando-se a condutores androgênicos, enfraquece o efeito de estímulos androgênicos, sem ativar a expressão gênica. Devido a esta supressão, o tumor que se desenvolve na próstata começa a regredir. Após a abolição do uso do medicamento em pacientes individuais, os chamados. Síndrome de abstinência.

Kalumid é uma mistura racêmica com propriedades antiandrogênicas. A droga é representada quase que exclusivamente pelo enantiômero (R).

Farmacocinética

A bicalutamida é rapidamente absorvida após o uso interno. Não está provado que a ingestão tenha um efeito clinicamente significativo na biodisponibilidade da droga.

(S) - o enantiômero é rapidamente removido do corpo, em comparação com o enantiômero (R). A meia-vida do plasma sanguíneo do último é de cerca de 1 semana.

No caso de uma medicação diária, o enantiômero (R) é acumulado no plasma sanguíneo em uma concentração de 10 vezes devido a uma semi-vida prolongada.

A concentração de equilíbrio do (R) -enantiómero na gama de cerca de 9 μg / ml é observada quando é utilizada uma dosagem diária de 50 mg do fármaco, bem como cerca de 22 μg / ml quando é administrada uma dosagem diária de 150 mg. Na fase estável, 99% do número total de enantiómeros é o enantiômero (R) activo.

As propriedades farmacocinéticas do ingrediente ativo não são afetadas por distúrbios leves ou moderados no fígado, bem como nos rins e com a idade do paciente. Há evidências de que em pacientes com distúrbios graves no fígado, a remoção do (R) enantiômero do plasma sangüíneo é mais lenta.

O fármaco tem alta ligação à proteína plasmática (96% para o racemato e mais de 99% para o enantiômero (R), é metabolizado eficientemente (através da glucuronização e oxidação), e os produtos de sua decomposição são igualmente deduzidos em conjunto com bile e urina.

Há evidências de que o valor médio (R) -bicalutamida contido no sêmen de pacientes que consumiram Calumid a uma dosagem de 150 mg é de 4,9 μg / ml. No processo de relações sexuais, cerca de 0,3 μg / ml de bicalutamida podem entrar no corpo da mulher. Esse nível é inferior aos índices nos quais os animais de laboratório mudaram a prole.

Dosagem e administração

Medicamentos para administração oral, homens adultos. No tratamento complexo de uma forma comum de câncer de próstata em conjunto com a castração cirúrgica ou a admissão de análogos de GnRH, a dosagem é de 50 mg 1 r./dia. Deve-se ter em mente que o uso de Kalumid deve começar simultaneamente com os métodos de tratamento acima.

Com a forma localmente avançada de câncer de próstata, você precisa beber 150 mg de medicamento 1 p. / Dia. O curso do tratamento deve ser longo - pelo menos 2 anos.

Em caso de sintomas de progressão da patologia, o uso do medicamento deve ser descontinuado.

Em desordens no trabalho dos rins, você não precisa ajustar a dosagem. Com uma forma leve de transtorno da função hepática, a correção também não é necessária, mas no caso de uma forma grave ou moderada, é possível uma acumulação aumentada da droga.

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Contra-indicações

A droga é contra-indicada para crianças, bem como para mulheres. Além disso, é proibido usar para pacientes com ingredientes ativos de intolerância individual ou substâncias adicionais contidas em drogas.

Não use em combinação com astemizol, bem como cisaprida e terfenadina.

Efeitos colaterais Calmid

Entre as reações adversas à droga Kalumid:

• Sistema linfático e circulação - desenvolvimento de anemia;
• O sistema imunológico: edema de Quincke, hipersensibilidade e urticária;
• Nutrição e processos metabólicos: deterioração do apetite;
• Reações mentais: depressão, diminuição da libido;
• NS: sonolência, bem como tonturas;
• Coração: desenvolvimento da insuficiência cardíaca, bem como infarto do miocárdio;
• Embarcações: a aparência de marés;
• Tórax, mediastino, trato respiratório: patologia intersticial dos pulmões;
• Sistema de digestão: náuseas, constipação e dor no abdômen, bem como inchaço e indigestão;
• Sistema hepatobiliar: icterícia, hepatotoxicidade e, além disso, insuficiência hepática, as transaminases hepáticas podem tornar-se mais ativas;
• Gordura e pele subcutânea: alopecia, erupção cutânea e pele com coceira, pele seca, hirsutismo;
• Órgãos urinários e rins: desenvolvimento de hematúria;
• Glândulas mamárias e sistema reprodutivo: dor nas glândulas mamárias, ginecomastia, problemas de ereção;
• Distúrbios gerais: inchaço, dor torácica e astenia;
• Outros: ganho de peso.

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Interações com outras drogas

Bicalutamide não interage com análises GnRH.

O teste in vitro demonstrou que o enantiômero (R) da substância activa suprime o CYP 3A4, mas tem pouco efeito sobre o funcionamento do CYP 2C9, 2C19 e 2D6.

Nenhuma potência potencial do componente ativo de Kalumid foi encontrada para interagir com outros medicamentos, mas no caso da bicalutamida durante 28 dias. Em combinação com midazolam, os níveis de AUC deste fármaco são aumentados em 80%.

É necessário combinar cuidadosamente Kalumid com substâncias como a ciclosporina, bem como com drogas antagonistas de cálcio. Você pode precisar reduzir a dosagem de tais medicamentos se a potenciação começar ou se aparecerem efeitos colaterais.

Após o início da aplicação ou a abolição do uso de Kalumid, recomenda-se monitorar de perto o nível de concentração no plasma sanguíneo da ciclosporina e também monitorar a condição clínica do paciente.

Quando Kalumida é combinada com drogas que suprimem a oxidação da monooxigenase de drogas (como o ketoconazol, bem como a cimetidina), a sua concentração no plasma sanguíneo pode aumentar e pode haver aumento na ocorrência de reações adversas.

O fármaco aumenta as propriedades dos anticoagulantes da cumarina - por exemplo, a varfarina (há competição pela ligação às proteínas plasmáticas).

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Condições de armazenamento

Mantenha o medicamento em um lugar que não seja acessível para crianças. Condições de temperatura - dentro de 15-30 ° C.

Validade

Kalumid pode ser usado por 5 anos (se é comprimidos de 50 mg) ou 2 anos (se for comprimidos de 150 mg).