Bikalan

Bicalan é um medicamento antiandrogênico.

Indicações Bikalana

É utilizado para a forma comum de carcinoma da próstata (fase tardia), juntamente com um análogo do elemento LHRH ou com a castração cirúrgica concomitante.

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Forma de liberação

A liberação do elemento medicinal é feita em forma de pílula, em uma quantidade de 10 peças dentro de uma embalagem celular. Dentro do pacote - 3 desses pacotes.

Farmacodinâmica

A bicalutamida é um anti-andrógeno não esteróide e não tem outra influência hormonal.

A droga é uma mistura racêmica, na qual apenas o enantiômero (R) tem efeitos antiandrogênicos. Este componente é sintetizado com terminações androgênicas, sem causar expressão gênica - desta forma, inibe a atividade dos andrógenos. Devido a essa supressão, o tumor na próstata começa a regredir.

Farmacocinética

Bicalutamide tem boa absorção dentro do trato gastrointestinal após o uso de drogas dentro. A informação sobre o efeito clinicamente significativo dos alimentos nos valores de biodisponibilidade não está disponível.

O enantiómero do elemento (S) tem um enantiómero superior a (R), a taxa de excreção do corpo; a meia-vida do último é de aproximadamente 7 dias.

Após o uso diário de bicalutamida, o nível plasmático do enantiômero (R) aumenta aproximadamente dez vezes, devido à longa meia-vida. A este respeito, o medicamento deve ser tomado apenas 1 vez por dia.

Após a administração diária de bicalutamida numa dose de 50 mg, os valores plasmáticos do enantiómero (R) são aproximadamente 9 μg / ml. Ao mesmo tempo, até 99% de todos os enantiômeros que se movem no interior do sangue caem no enantiômero (R) que tem atividade.

As características farmacocinéticas do enantiômero (R) não dependem da idade do paciente ou do grau de distúrbio hepático (moderado ou leve).

Há informações de que em pessoas com estágios graves de distúrbios hepáticos, a eliminação plasmática do enantiômero (R) diminui.

A bicalutamida é sintetizada em grandes quantidades com proteína (para o racemato, o indicador é 96%, e para R-bicalutamida, 99,6%), e além disso, sofre processos metabólicos intensos (oxidação e formação de ácido glucurônico com conjugados).

Os produtos metabólicos são excretados com bile e urina em partes aproximadamente iguais.

Dosagem e administração

Pacientes do sexo masculino (também idosos) devem tomar 50 mg da droga por dia (1 comprimido). Terapia com o uso de Bicalan é necessário para começar em conjunto com o início de LHRH ou um procedimento de castração cirúrgica. A duração do ciclo terapêutico é prescrita pelo médico.

Pessoas com distúrbios graves ou moderados do fígado, para evitar o risco de acúmulo do medicamento, deve ser prescrito com muito cuidado.

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Uso Bikalana durante a gravidez

Bicalan não é prescrito para mulheres.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• a presença de forte sensibilidade aos elementos da droga;
• usar em conjunto com astemizol, terfenadina e cisaprida.

Efeitos colaterais Bikalana

A bicalutamida é tolerada na maioria dos casos sem complicações. Apenas ocasionalmente, durante o desenvolvimento dos seguintes sintomas colaterais, a abolição do uso de drogas era necessária:

• distúrbios que afetam as glândulas mamárias e órgãos reprodutivos: ginecomastia ¹ ou dor na área das glândulas mamárias ¹;
• distúrbios do trato digestivo: náusea ou diarréia é comum; único - vômito;
• problemas com a função do sistema hepatobiliary: a icterícia muitas vezes desenvolve ² ou os valores de transaminase aumentam. Existe uma deficiência única de atividade hepática ³;
• manifestações imunes: ocasionalmente aparecem sinais de intolerância, incluindo urticária e angioedema;
• lesões das camadas subcutâneas e da epiderme: ressecamento da pele raramente é desenvolvido;
• distúrbios torácicos, respiratórios e do mediastino: raramente existem patologias intersticiais pulmonares;
• distúrbios sistêmicos: as ondas de calor ocorrem mais freqüentemente (sensação de calor) ¹. A ocorrência de comichão ou astenia é frequentemente observada.

^{1, a} gravidade pode ser reduzida através da realização de um procedimento de castração.

² alterações que afetam a atividade hepática são geralmente temporárias e desaparecem completamente ou são enfraquecidas com a continuação do ciclo terapêutico ou após o término.

³ insuficiência da função hepática só se desenvolve uma vez, e não foi possível estabelecer qualquer conexão com o uso de Bicalan. Necessário para monitorar periodicamente o desempenho do fígado.

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Overdose

Não há informações sobre intoxicação Bikalanom.

A droga não tem antídoto, então o paciente precisa prescrever procedimentos sintomáticos. A diálise não é realizada, porque a bicaloutamide tem um alto grau de síntese proteica e não é detectada dentro da urina em estado inalterado. Atividades de suporte geral também são realizadas e o trabalho de sistemas essenciais é monitorado.

Interações com outras drogas

Não há informações sobre a interação medicamentosa da bicalutamida com análogos de LHRH.

Testes in vitro demonstraram que o R-bikalutamid inibe o elemento CYP 3A4 e, além disso, os componentes CYP 2C9 com 2C19, bem como 2D6, são menos pronunciados.

Embora o teste com antipirina, que marca a atividade do elemento P450 (CYP), não tenha comprovado a probabilidade da substância interagir com a bicalutamida, o uso da droga por 28 dias durante o uso de midazolam fez com que os valores de AUC aumentassem em 80%. Tal aumento nos indicadores pode ser importante para drogas com um índice estreito de droga. Por causa disso, a droga não pode ser combinada com cisaprida, terfenadina ou astemizol.

É necessário combinar muito cuidadosamente Bicalan com drogas que bloqueiam os canais de Ca, ou com ciclosporina. Pode ser necessário reduzir as porções desses fundos, especialmente se houver suspeitas de sintomas adversos (ou eles se desenvolverão). As pessoas que usam ciclosporina requerem monitoramento cuidadoso, especialmente no estágio inicial da terapia e na sua finalização.

É necessário combinar cuidadosamente a droga com substâncias que inibem a oxidação de drogas (por exemplo, cimetidina ou cetoconazol). Em teoria, tal combinação pode provocar um aumento nos valores da bicalutamida, o que aumentará a incidência de sintomas negativos.

Testes in vitro revelaram que a bicalutamida é capaz de deslocar a varfarina (anticoagulante cumarínico) das áreas de sua síntese protéica. Por isso, quando utilizado nos pacientes que utilizam anticoagulantes cumarínicos, é necessário monitorar constantemente o desempenho do PTV.

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Condições de armazenamento

Bicalan deve ser mantido em um local fechado para impedir o acesso de crianças pequenas. Marcas de temperatura - dentro de 25 ° С.

Validade

Bicalan pode ser usado dentro de 5 anos a partir da data de fabricação de um agente terapêutico.

Aplicação para crianças

Você não pode usar o medicamento em pediatria.

Análogos

Análogos de drogas são as drogas Apo-flutamide, Fluutan, Frugil, Xtandi com Bicalutamide, e além de Flutazina, Bicalutera, Flutamide com Calumid e Flucin com Casodex. Também na lista estão Flülem, Flutpharm com Flumid e Flutaplex com Flutamide.