Betalok

Betaloc tem efeitos antianginosos, antiarrítmicos e anti-hipertensivos.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indicações Betaloka.

Os comprimidos são utilizados para as seguintes patologias:

• pressão arterial elevada;
• distúrbios do ritmo cardíaco;
• disfunção cardíaca, em cujo contexto se observa taquicardia;
• angina de peito.

Como componente da terapia combinada, é usado após infarto do miocárdio, bem como na tireotoxicose. Além disso, pode ser usado para prevenir crises de enxaqueca.

O uso da solução é prescrito:

• em caso de taquicardia;
• em caso de dano isquêmico do miocárdio;
• para dor que ocorre durante o infarto do miocárdio ou quando há suspeita de seu desenvolvimento.

Além disso, a solução pode ser prescrita para prevenir dano isquêmico do miocárdio ou taquicardia.

Forma de liberação

É produzido na forma de líquido injetável e em comprimidos, que contêm 100 unidades em um frasco.

Farmacodinâmica

O componente metoprolol reduz significativamente ou elimina completamente os efeitos das catecolaminas resultantes de forte estresse físico, mental ou emocional. Ao mesmo tempo, enfraquece moderadamente a contratilidade miocárdica e os indicadores de frequência cardíaca. A substância também tem efeito anti-hipertensivo.

Betaloc pode aumentar ligeiramente os valores de TG e reduzir o nível de ácidos graxos livres no soro sanguíneo. Às vezes, também é observada uma ligeira diminuição nas lipoproteínas de alta densidade.

O uso da solução no tratamento do infarto do miocárdio ajuda a reduzir a intensidade da dor e, além disso, a reduzir a probabilidade de fibrilação ventricular e fibrilação atrial. No estágio inicial do infarto, ajuda a limitar a área de dano e previne a disseminação da necrose.

Farmacocinética

A solução é distribuída pelo corpo em alta velocidade – em apenas alguns minutos. O uso de doses não superiores a 20 mg mantém os parâmetros farmacocinéticos do fármaco lineares. A meia-vida é de cerca de 3 a 4 horas, em média. A taxa de absorção é de 95%; o restante do fármaco é excretado inalterado.

[ 4 ]

Dosagem e administração

Esquemas de aplicação da solução.

O fluido de injeção só pode ser administrado por um profissional médico com a experiência e as habilidades necessárias e na presença de todas as condições necessárias para a realização de procedimentos de ressuscitação, se necessário.

No tratamento da taquicardia paroxística, a dose inicial é de 5 mg (ou 5 ml), administrada a uma taxa de 1 a 2 mg/minuto. O medicamento deve ser administrado em intervalos de 5 minutos até que o efeito desejado seja alcançado (geralmente, são necessários aproximadamente 10 a 15 mg da substância). É proibido o uso de mais de 20 mg do medicamento.

Para prevenir ou tratar lesão miocárdica isquêmica, bem como no tratamento de infarto do miocárdio e taquicardia, administrar inicialmente 5 mg (ou 5 ml) do medicamento em intervalos de 2 minutos até que o efeito desejado seja alcançado. É proibido exceder a dose de 15 mg. 15 minutos após o término da última injeção, continuar o tratamento com metoprolol oral (50 mg em intervalos de 6 horas durante 2 dias).

Esquemas para utilização da forma de comprimido do medicamento.

Os comprimidos devem ser tomados por via oral, com alimentos ou com o estômago vazio. Ao prescrever comprimidos, geralmente são utilizadas as seguintes dosagens:

• pressão arterial elevada: tomar 0,1-0,2 g do medicamento uma vez pela manhã (ou dividir a dose em 2 doses - de manhã e à noite). Se necessário, a dose pode ser aumentada ou outro anti-hipertensivo pode ser tomado adicionalmente;
• Problemas com o ritmo cardíaco: é necessário usar 0,1-0,2 g do medicamento por dia, em duas doses (de manhã e à noite). Se necessário, é permitido adicionar outro medicamento antiarrítmico;
• Problemas cardíacos devido a taquicardia: dose única de 0,1 g por dia (recomendado pela manhã). Se necessário, é permitido aumentar a dose;
• tireotoxicose: tomar 0,15-0,2 g por dia, em 3-4 doses;
• angina: uso diário de 0,1-0,2 g, duas vezes ao dia (manhã e noite). Se necessário, às vezes, adiciona-se outro antianginoso;
• medidas de suporte para pessoas que sofreram infarto do miocárdio: uso diário de 0,2 g do medicamento, duas vezes ao dia, de manhã e depois à noite;
• prevenção do desenvolvimento de enxaqueca: tomar 0,1-0,2 g do medicamento por dia, em 2 doses (de manhã e à noite).

[ 6 ]

Uso Betaloka. durante a gravidez

Uso em mulheres grávidas.

O medicamento não deve ser prescrito a gestantes se o médico avaliar a relação risco-benefício do medicamento em favor do segundo fator. Como os β-bloqueadores enfraquecem a circulação sanguínea da placenta, isso pode causar morte fetal no útero, além de causar imaturidade do desenvolvimento e parto prematuro.

Assim como outros β-bloqueadores, a substância injetável Betaloc pode ter um efeito negativo no feto, lactente ou recém-nascido (a opção mais provável é o desenvolvimento de hipoglicemia ou bradicardia). Há também uma alta probabilidade de o recém-nascido desenvolver complicações que afetam os pulmões.

O fluido injetável foi administrado sob rigoroso controle após a 20ª semana de gestação, quando causou um aumento da pressão arterial. Mas, neste caso, apesar de o medicamento atravessar a placenta e ser encontrado no sangue do cordão umbilical, não foram detectados sinais de efeitos negativos no feto.

Usar durante a lactação.

A amamentação é proibida durante o uso do medicamento. Embora os volumes de metoprolol que passam para o leite materno não causem um efeito β-bloqueador significativo no bebê se a mulher usar Betaloc em doses padrão.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• presença de hipersensibilidade ao medicamento e outros β-bloqueadores;
• Bloqueio AV de gravidade 2-3 graus;
• bradicardia sinusal de significado clínico;
• choque cardiogênico;
• Síndrome de Short;
• diminuição dos valores da pressão arterial;
• insuficiência cardíaca descompensada;
• distúrbio grave dos processos de fluxo sanguíneo periférico;
• infarto agudo do miocárdio, no contexto do qual há uma frequência cardíaca de 45 batimentos/minuto ou menos, pressão arterial sistólica menor que 100 mm Hg e, além disso, um intervalo PQ maior que 0,24 segundos;
• doença vascular periférica grave (se houver risco de desenvolver gangrena).

No entanto, este medicamento não deve ser usado por pessoas que usam ocasionalmente ou regularmente drogas inotrópicas e estimulantes dos receptores β-adrenérgicos.

É necessário cuidado ao prescrever para indivíduos com bloqueio AV grau 1, DPOC, diabetes mellitus, insuficiência renal grave e angina espontânea.

Além disso, a substância injetável não pode ser usada para tratar taquicardia supraventricular se os valores da pressão arterial forem inferiores a 110 mm Hg; os comprimidos são proibidos para uso em indivíduos que usam drogas inotrópicas por um longo período durante tratamento intermitente (porque afetam a atividade dos receptores β-adrenérgicos).

Efeitos colaterais Betaloka.

Os sintomas negativos que aparecem ao usar drogas geralmente são curáveis e têm um grau leve de gravidade.

Os seguintes efeitos colaterais foram identificados durante os testes:

• problemas com a função do sistema cardiovascular: extremidades frias, choque cardiogênico (em pessoas com infarto agudo do miocárdio), desmaios, bloqueio AV de grau 1 e vários outros distúrbios de condução cardíaca, bem como aumento da frequência cardíaca;
• distúrbios gastrointestinais: aparecimento de diarreia, dor abdominal, náuseas, vômitos ou constipação;
• distúrbios que afetam a epiderme: hiperidrose e erupções cutâneas;
• sintomas de processos metabólicos: aumento do volume de depósitos de gordura;
• lesões que afetam o sistema nervoso central: dores de cabeça, diminuição da atenção, aumento da fadiga, sonolência. Além disso, parestesia, tontura, depressão, insônia ou pesadelos, bem como convulsões;
• problemas respiratórios: espasmos brônquicos e desenvolvimento de dispneia durante esforço físico.

Ocasionalmente, são observados aumento da excitabilidade nervosa, arritmia, sensação de depressão ou ansiedade, gangrena, comprometimento da memória, boca seca, impotência e alucinações.

Em alguns indivíduos, foram relatados problemas de função hepática, fotossensibilidade, alopecia, rinite, hepatite e exacerbação da psoríase. Além disso, foram relatados problemas como conjuntivite, distúrbios visuais, zumbido, irritação ocular, disfunção das papilas gustativas, trombocitopenia e artralgia.

[ 5 ]

Overdose

O uso de uma porção de 7,5 g da solução pode causar intoxicação fatal. O uso de porções de 1,4 e 2,5 g resultou em intoxicação moderada a grave.

A intoxicação pode causar assistolia, bloqueio AV de grau 1 a 3, má perfusão periférica, bradicardia, insuficiência cardíaca, queda significativa da pressão arterial e choque cardiogênico. Além disso, podem ocorrer problemas respiratórios e apneia. Distúrbios e perda de consciência também são observados, bem como fadiga grave. Podem ocorrer vômitos, hiperidrose, tremores, espasmos, hiper ou hipoglicemia, convulsões, náuseas, síndrome miastênica temporária, hipercalemia e parestesia.

Os primeiros sinais de intoxicação são observados 20 a 120 minutos após a ingestão do medicamento.

Para eliminar os distúrbios, utiliza-se lavagem gástrica ou carvão ativado. Medidas sintomáticas também são tomadas. Se necessário, podem ser realizadas ventilação pulmonar e intubação adequadas, reposição do nível de CBC, monitoramento dos parâmetros do ECG, administração de atropina e infusão de glicose.

Em caso de depressão miocárdica, utiliza-se dopamina ou dobutamina. Glucagon também pode ser prescrito na dose de 50-150 mcg/kg (método intravenoso com administração a cada 60 segundos até que o efeito desejado ocorra). Às vezes, também é administrada adrenalina.

Em caso de aumento do complexo ventricular e arritmia, utiliza-se solução de sódio. Um marcapasso também pode ser utilizado.

A terbutalina é usada para prevenir o desenvolvimento de espasmo brônquico. Em caso de parada cardíaca, procedimentos de ressuscitação são realizados.

Em caso de envenenamento com comprimidos, podem ocorrer complicações como vômitos, bradicardia sinusal, bloqueio AV, náuseas, coma, broncoespasmo, choque cardiogênico, hipotensão grave, insuficiência cardíaca ou parada cardíaca, cianose e comprometimento da consciência.

Durante o tratamento, são tomadas medidas sintomáticas. Realiza-se principalmente lavagem gástrica e prescreve-se carvão ativado.

Em caso de queda significativa da pressão arterial, insuficiência cardíaca e bradicardia, são utilizados estimulantes dos receptores β1-adrenérgicos (em intervalos de 3 a 5 minutos até que o efeito seja alcançado). Além disso, utilizam-se sulfato de atropina, dopamina, simpatolíticos (como dobutamina com norepinefrina) e glucagon na dose de 1 a 10 mg. Um marcapasso pode ser utilizado.

Para eliminar o espasmo brônquico, o paciente recebe estimulantes do receptor β2-adrenérgico por via intravenosa.

Interações com outras drogas

Ao combinar o medicamento com IMAOs, bloqueadores ganglionares e também agentes que bloqueiam a atividade dos receptores β, é necessário monitorar cuidadosamente a condição do paciente.

Se a clonidina for usada junto com Betaloc durante o tratamento, a primeira deve ser descontinuada vários dias antes do último.

Além disso, é proibido combinar o medicamento com verapamil e outros medicamentos antiarrítmicos, bem como com barbitúricos, antagonistas do cálcio e propafenona.

Anestésicos inalatórios, quando combinados com Betaloc, aumentam a gravidade do efeito cardiodepressor.

Medicamentos que retardam ou induzem o metabolismo afetam os parâmetros plasmáticos do fármaco. Seu efeito anti-hipertensivo é enfraquecido quando combinado com medicamentos que retardam a ligação da PG.

[ 7 ]

Condições de armazenamento

Betaloc deve ser conservado em local escuro e com temperatura não superior a 25°C.

Validade

O Betaloc pode ser usado dentro de 5 anos a partir da data de fabricação do medicamento terapêutico.

Aplicação para crianças

Não há dados sobre a possibilidade de uso seguro e eficaz do medicamento em crianças.

Análogos

Análogos do medicamento são Azoprol Retard, Betaloc ZOK, Metocor com Vasocardina e, além disso, Metoprolol, Egilok Retard, Metoprolol Tartrate com Corvitol e Metoprolol Zentiva.

Avaliações

O Betaloc geralmente recebe avaliações positivas — os pacientes relatam alta eficácia e boa tolerabilidade. Mas também é importante lembrar que algumas pessoas apresentaram sintomas negativos, como irritabilidade e fraqueza, além de piora geral da saúde.