Beta-clatinol

O Beta-Clatinol tem um efeito antibacteriano contra o Helicobacter pylori e estimula a manifestação das propriedades anti-Helicobacter de outros medicamentos.

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Indicações Beta-clatinol

É usado no tratamento de lesões ulcerativas que se desenvolvem no trato gastrointestinal e estão associadas à atividade da bactéria H. pylori.

Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos – na quantidade de 2 unidades de cada um dos componentes (pantoprazol, claritromicina e amoxicilina), totalizando 6 unidades dentro da cartela. A caixa contém 7 dessas cartelas.

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Farmacodinâmica

Pantoprazol.

O elemento tem efeito antiúlcera. Acumula-se no interior dos canais dos glandulócitos parietais gástricos e é transformado em sua forma ativa – sulfenamida cíclica, que interage seletivamente (forma um composto covalente) com a H ⁺ -K ^- -ATPase.

A substância desacelera a H ⁺ -K ^- -ATPase dos glandulócitos parietais e interrompe o movimento de íons hidrogênio deles para o lúmen gástrico, além de bloquear o estágio final da secreção hidrofílica de ácido clorídrico. A gravidade da inibição da secreção basal, bem como da secreção estimulada (o tipo de estímulo não é levado em consideração – pode ser histamina, acetilcolina ou gastrina) desse elemento é determinada pela dosagem de pantoprazol.

A dose efetiva média durante os testes in vivo oscila entre 0,2 e 2,4 mg/kg. O efeito máximo se desenvolve exclusivamente em um ambiente altamente ácido (pH3) (se os valores de pH forem mais altos, a substância permanece quase inativa).

O elemento tem efeito antibacteriano contra a Helicobacter pylori. O valor inibitório mínimo da substância é de 128 g/l. O efeito medicinal com um único uso se desenvolve rapidamente e mantém sua atividade por 24 horas. O componente ajuda a garantir o alívio rápido dos sintomas da doença e promove a regeneração de úlceras no duodeno. Em caso de uso na dose de 40 mg, o nível de pH > 3 é mantido por mais de 19 horas.

Claritromicina.

Este elemento é um macrolídeo com propriedades antibacterianas contra muitos anaeróbios e aeróbios, bem como micróbios gram-negativos e gram-positivos, incluindo Helicobacter pylori.

O efeito antibacteriano da claritromicina é proporcionado pela supressão da síntese proteica – por meio da ligação com a membrana ribossomal (sua subunidade do tipo 50S) no interior das células bacterianas. Os índices inibitórios minimamente eficazes da claritromicina, bem como de seu produto metabólico ativo (elemento 14-hidroxiclaritromicina), em relação à Helicobacter pylori são iguais a 0,06 mcg/ml.

Amoxicilina.

A substância possui propriedades bactericidas. Ela retarda a atividade das transpeptidases, destrói os processos de ligação do peptídeo glicano (uma proteína de suporte das membranas celulares) na fase de crescimento e divisão e, ao mesmo tempo, promove a lise bacteriana.

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Farmacocinética

Pantoprazol.

O pantoprazol é capaz de se dissolver no intestino, portanto, sua absorção inicia-se após o comprimido sair do estômago. A absorção é rápida e completa. A biodisponibilidade é de 70-80% (em média, cerca de 77%). Os valores máximos no plasma são observados após 2-4 horas (a média é de cerca de 2,7 horas). A síntese de proteínas plasmáticas é de 98%. A meia-vida é de aproximadamente 0,9-1,9 horas, o volume de distribuição é de 0,15 l/kg e a taxa de depuração é de 0,1 l/h/kg.

A substância penetra na BHE de forma relativamente fraca e também é excretada no leite materno. Alimentos ou antiácidos não afetam os valores de AUC, biodisponibilidade ou Cmáx. Os parâmetros farmacocinéticos são lineares dentro da faixa de dosagem de 10-80 mg (Cmáx e AUC aumentam proporcionalmente com o aumento da dose). A taxa de depuração e a meia-vida dependem do tamanho da porção.

Processos metabólicos ocorrem no fígado (como desalquilação, oxidação e conjugação). Possui fraca afinidade pelo sistema da hemoproteína P450; os processos de troca envolvem principalmente as isoenzimas CYP3A4 e também 2C19. Os principais produtos metabólicos são o desmetilpantoprazol (meia-vida de 1,5 hora) e dois conjugados sulfatados.

A excreção é realizada principalmente pela urina (82%), a substância está na forma de produtos de decomposição. Uma pequena parte da droga também é encontrada nas fezes. A droga não se acumula.

A meia-vida em indivíduos com cirrose hepática aumenta para 9 horas, e na insuficiência hepática aumenta ligeiramente, embora a meia-vida do principal produto metabólico chegue a 3 horas.

Claritromicina.

Após administração oral, a absorção é rápida e quase completa. A ingestão de alimentos retarda a absorção, mas afeta apenas ligeiramente a biodisponibilidade. Com uma única administração, são observados dois picos nos valores séricos da substância. O segundo pico ocorre devido à capacidade da claritromicina de se concentrar na vesícula biliar, com sua subsequente liberação rápida ou gradual.

A síntese plasmática com proteína de soro de leite é superior a 90%. Aproximadamente 20% da porção consumida sofre oxidação hepática, após a qual se forma o principal produto metabólico – o elemento 14-hidroxiclaritromicina. Os processos metabólicos são catalisados por enzimas do complexo hemoproteico P450. A substância penetra bem nos tecidos e fluidos, formando concentrações que excedem os valores plasmáticos em 10 vezes.

A meia-vida da substância após o uso de uma dosagem de 0,5 g atinge 7 a 9 horas. A excreção do componente inalterado ocorre na urina - até 30%, e o restante - na forma de produtos metabólicos.

Amoxicilina.

Após administração oral, é absorvido quase completa e muito rapidamente, atingindo um pico de concentração após 1 a 2 horas. Demonstra estabilidade em ambiente ácido e a ingestão de alimentos não afeta sua absorção. A síntese plasmática com proteínas é de aproximadamente 17%.

Penetra facilmente nas barreiras histohemáticas (exceto na BHE inalterada) e também no interior de tecidos com órgãos. As propriedades medicinais do elemento acumulam-se na urina, pulmões, fluido peritoneal, mucosa intestinal, conteúdo de hidrotórax ou bolhas que se formam na pele, e também no fluido do ouvido médio, órgãos genitais femininos, tecidos fetais e bile da vesícula biliar (com função hepática saudável).

A meia-vida é de 1 a 1,5 horas. Se o paciente apresentar problemas renais, esse período é estendido para 12,6 horas, levando em consideração os valores de CC. Parte da substância é metabolizada com a subsequente formação de produtos metabólicos inativos. Cerca de 50 a 70% do componente inalterado é excretado pelos rins por excreção tubular (80%), bem como por filtração glomerular (20%), e outros 10 a 20% pelo fígado. Pequenas quantidades de amoxicilina passam para o leite materno.

Dosagem e administração

O Beta-Clatinol deve ser tomado diariamente, duas vezes ao dia (manhã e noite), antes das refeições, na quantidade de 3 comprimidos (1 de cada categoria). Para facilitar o uso, o medicamento é fornecido em blisters, cada um contendo a dose diária necessária do medicamento – 1 comprimido de cada componente. O tratamento geralmente dura de 1 a 2 semanas.

Uso Beta-clatinol durante a gravidez

Beta-Clatinol não deve ser prescrito durante a gravidez.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• hipersensibilidade à amoxicilina e pantoprazol com claritromicina;
• doenças hepáticas graves;
• histórico de patologias que afetam o trato gastrointestinal (isso se aplica especialmente à colite causada pelo uso de antibióticos);
• disfunção renal;
• porfiria;
• diátese alérgica;
• asma brônquica;
• mononucleose infecciosa;
• rinite alérgica;
• leucemia linfocítica;
• amamentação;
• crianças menores de 18 anos.

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Efeitos colaterais Beta-clatinol

O uso do medicamento pode causar o aparecimento de certos efeitos colaterais.

Pantoprazol:

• distúrbios digestivos: boca seca, arrotos, diarreia, inchaço, vômitos, aumento do apetite, dor abdominal, náuseas, constipação, bem como aumento da atividade das transaminases e aparecimento de GIST;
• Sinais de disfunção do sistema nervoso e dos órgãos sensoriais: tontura, insônia, dores de cabeça, desenvolvimento de sensação de nervosismo e sonolência, bem como astenia, tremor, zumbido, depressão e parestesia. Fotofobia, alucinações, distúrbios visuais, sensação de confusão e desorientação (especialmente em pessoas propensas a esse comportamento) também podem ocorrer, bem como agravamento desses sintomas se já estivessem presentes antes de tomar o medicamento;
• problemas com o funcionamento do sistema linfático e hematopoiético: desenvolvimento de trombocitopenia ou leucopenia;
• Distúrbios hepáticos: aumento dos níveis de enzimas hepáticas (como transaminases e γ-GT) e triglicerídeos. Além disso, desenvolvem-se distúrbios hepatocelulares, resultando em insuficiência hepática ou icterícia;
• lesões que afetam o sistema urinário e os rins: aparecimento de nefrite tubulointersticial;
• sinais do sistema urogenital: aparecimento de inchaço, desenvolvimento de hematúria ou impotência;
• sintomas imunológicos: sinais anafiláticos, incluindo anafilaxia;
• reações que afetam a estrutura dos ossos e músculos, bem como a pele: aparecimento de acne, artralgia, alopecia, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, fotossensibilidade, síndrome de Stevens-Johnson e NET;
• sinais de alergia: urticária, erupção cutânea, edema de Quincke e coceira;
• Outros: desenvolvimento de mialgia, hiperglicemia, hipercolesterolemia, febre ou hiperlipoproteinemia.

Claritromicina:

• Disfunção digestiva e hepatobiliar: ressecamento da mucosa oral, dor epigástrica, vômitos, distensão abdominal, desenvolvimento de estomatite, glossite, constipação e náuseas. Há também descoloração da língua, distúrbios das papilas gustativas, desenvolvimento de diarreia, colite pseudomembranosa, sintomas dispépticos, candidíase oral, estomatite por cândida e aparecimento de manchas na língua. A tonalidade dos dentes pode mudar, podendo ocorrer icterícia, hepatite, pancreatite e colestase, além de insuficiência hepática fatal.
• manifestações que afetam o funcionamento do sistema nervoso: sensação de confusão, desorientação ou ansiedade, bem como o aparecimento de vertigens e tonturas, insônia, dores de cabeça, sonhos perturbadores, alucinações, bem como zumbido e ruído. Além disso, ocorrem parestesia, psicose com despersonalização, dispneia, convulsões e uveíte. Observam-se disfunção olfatória e perda auditiva (este distúrbio se recupera após a interrupção do tratamento);
• distúrbios do sistema cardiovascular: flutter ou fibrilação ventricular, prolongamento do intervalo QT, taquicardia ventricular e arritmia do tipo pirueta;
• distúrbios imunológicos: sintomas anafiláticos;
• transtornos mentais: sentimentos de ansiedade e depressão;
• resultados de exames laboratoriais: aumento transitório da atividade das transaminases hepáticas, leucopenia e trombocitopenia, hipoglicemia e, além disso, aumento dos níveis de ureia sanguínea e dos valores de creatinina sérica;
• problemas com a função do sistema músculo-esquelético: desenvolvimento de mialgia ou artralgia;
• distúrbios que afetam a função urinária: insuficiência renal ou nefrite tubulointersticial;
• Sintomas de alergia: edema de Quincke, erupções cutâneas e urticária. Raramente, ocorrem anafilaxia, síndrome de Stevens-Johnson ou NET.

Toxicidade de colchicina (também fatal) foi relatada com o uso de claritromicina e colchicina, especialmente em idosos e em pacientes com insuficiência renal.

Amoxicilina:

• Distúrbios digestivos: desenvolvimento de glossite, candidíase oral, estomatite, disbacteriose, além de vômitos, diarreia, náuseas e dor na região anal. Colite hemorrágica ou pseudomembranosa e candidíase intestinal também podem se desenvolver, bem como descoloração superficial do esmalte dentário;
• Problemas que afetam os sentidos e o sistema nervoso: sensação de ansiedade, confusão ou agitação, desenvolvimento de dores de cabeça, convulsões, insônia ou tontura, bem como alterações comportamentais. Convulsões são geralmente observadas em pessoas com insuficiência renal ou que tomam altas doses de medicamentos;
• distúrbios no sistema cardiovascular: desenvolvimento de taquicardia;
• problemas com hemostasia, sistema linfático e hematopoiético: aumento moderado dos valores das transaminases no sangue, anemia transitória, leuco-, trombocito- e neutropenia, eosinofilia, agranulocitose, doença de Werlhof, anemia hemolítica e, além disso, prolongamento do TP e indicadores de sangramento;
• disfunção hepática e das vias biliares: aumento moderado e temporário da atividade das transaminases;
• problemas com a função renal e micção: aparecimento de cristalúria;
• sintomas de disfunção respiratória: problemas com a atividade respiratória;
• distúrbios do sistema urogenital: candidíase vaginal ou nefrite tubulointersticial;
• distúrbios da função muscular e óssea: dores nas articulações, bem como manifestações convulsivas;
• lesões que afetam a camada subcutânea e a pele: eritema multiforme, dermatite esfoliativa, erupções cutâneas maculopapulares, síndrome de Stevens-Johnson, erupções cutâneas e estágio agudo da pustulose exantemática generalizada;
• sinais imunológicos: desenvolvimento de anafilaxia;
• o aparecimento de infecções ou invasões: candidíase cutânea;
• Sintomas de hipersensibilidade: coceira com erupções cutâneas e urticária (se a urticária ocorrer imediatamente após o uso do medicamento, isso indica a presença de uma alergia, razão pela qual o medicamento deve ser descontinuado). Dermatite bolhosa, doença do soro e vasculite alérgica são ocasionalmente observadas. NET e angioedema são observados esporadicamente;
• Distúrbios sistêmicos: há relatos isolados de febre induzida por medicamentos. Com o uso repetido ou prolongado de Beta-Clatinol, pode ocorrer superinfecção, bem como colonização por leveduras ou micróbios resistentes que causam candidíase vaginal/vaginal.

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Overdose

A intoxicação pode causar potencialização dos efeitos colaterais.

Se houver suspeita de que um paciente desenvolveu uma overdose, medidas sintomáticas e de suporte devem ser tomadas.

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Interações com outras drogas

Pantoprazol.

A substância pode reduzir a extensão da absorção dependente do pH do cetoconazol e de outros medicamentos.

É compatível com medicamentos metabolizados pelo sistema enzimático da hemoproteína P450 (como digoxina com fenazepam, carbazepina e diazepam, bem como diclofenaco e teofilina, piroxicam com naproxeno, varfarina e metoprolol com fenitoína, álcool etílico e nifedipina).

Não afeta as propriedades dos anticoncepcionais hormonais.

Claritromicina.

A combinação de claritromicina com teofilina pode causar aumento dos níveis plasmáticos desta última.

A administração combinada com terfenadina aumenta seus valores no plasma, o que pode causar prolongamento do intervalo QT e, além disso, distúrbios do ritmo cardíaco.

O uso concomitante da substância com anticoagulantes orais (por exemplo, varfarina) pode aumentar sua atividade.

Combinações do elemento com ciclosporina, disopiramida, carbazepina e, além disso, lovastatina, fenitoína, cisaprida, valproato, astemizol e pimozida com digoxina podem aumentar os valores plasmáticos desses medicamentos.

A substância aumenta os níveis sanguíneos de medicamentos cujo metabolismo ocorre no fígado com a ajuda de enzimas do complexo hemoproteína P450: como varfarina e outros coagulantes indiretos, teofilina, digoxina, midazolam com carbamazepina, cisaprida, ciclosporina com astemizol e triazolam, alcaloides da alfarroba, etc.

A claritromicina reduz a absorção da zidovudina.

Amoxicilina.

A substância enfraquece as propriedades dos contraceptivos orais que contêm estrogênio e, além disso, reduz o nível de depuração e aumenta os efeitos tóxicos do metotrexato.

A amoxicilina potencializa a absorção da digoxina.

O processo de excreção é retardado quando combinado com indometacina, probenecida, aspirina, bem como sulfinpirazona, fenilbutazona e oxifenbutazona, bem como outros medicamentos que inibem a secreção tubular.

As propriedades antibacterianas do componente são reduzidas quando combinado com antiácidos, bem como medicamentos bacteriostáticos do tipo quimioterápico; a potencialização das propriedades ocorre quando combinado com metronidazol ou aminoglicosídeos.

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Condições de armazenamento

O Beta-Klatinol pode ser armazenado em local escuro, fora do alcance de crianças pequenas. Indicadores de temperatura: não superior a +25 °C.

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Validade

O Beta-Clatinol pode ser usado por 2 anos a partir da data de liberação do medicamento.

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Avaliações

O beta-clatinol é eficaz no tratamento de úlceras. Avaliações mostram que o medicamento é capaz de eliminar completamente o distúrbio, mesmo em formas bastante graves de úlceras.