Beta-Clatinol

Beta-Clatinol tem ação antibacteriana contra Helicobacter pylori e estimula a manifestação de pílulas anti-Helicobacter de outras drogas.

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Indicações Beta-Clathinol

É utilizado no tratamento de lesões ulcerativas que se desenvolvem no trato gastrointestinal e associado à atividade de H. Pylori.

Forma de liberação

A liberação da medicação é realizada em comprimidos - na quantidade de 2 partes de cada um dos elementos (pantoprazole, claritromicina e também amoxicilina), que em geral é de 6 peças dentro da tira. A caixa contém 7 tiras desse tipo.

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Farmacodinâmica

Pantoprazole.

O elemento tem efeito antiulcer. Acumula no interior da tubular glandulotsitov parietal gástrica e convertido na sua forma activa - sulfenamida natureza cíclica, que reage selectivamente (forma uma ligação covalente) com um H ⁺ -K ^- -ATPase.

A substância retarda a H ⁺ -K ^- -ATPase de glandulócitos parietais e perturba o movimento de íons de hidrogênio deles para a luz gástrica e, além disso, bloqueia o estágio final de liberação hidrófila de ácido clorídrico. A gravidade da depressão basal e inibitória (o tipo de estímulo não é levado em conta - pode ser histamina, acetilcolina ou gastrina), a liberação deste elemento é determinada pelo tamanho da dosagem de pantoprazole.

O nível da parcela efetiva média durante os testes in vivo varia entre 0,2-2,4 mg / kg. A exposição máxima se desenvolve exclusivamente em um meio fortemente ácido (como pH3) (se o pH for maior - a substância permanece quase inativa).

O elemento tem um efeito antibacteriano sobre Helicobacter pylori. A diminuição mínima do índice da substância é de 128 g / l. O efeito da droga com uma aplicação única se desenvolve rapidamente e continua a ser ativo por 24 horas. O componente ajuda a proporcionar um alívio rápido dos sintomas da doença e promove a regeneração de úlceras na área dos 12 intestinos. Se usado em uma dose de 40 mg, o pH> 3 é mantido por mais de 19 horas.

Claritromicina.

Este elemento é um macrólido com propriedades antibacterianas contra muitos anaeróbios e aerobios, bem como micróbios gram-negativos e positivos, entre os quais Helicobacter pylori.

O efeito antibacteriano da claritromicina é provido pela supressão da síntese protéica - por ligação à membrana ribossomal (sua subunidade tipo 50S) dentro das células bacterianas. Os índices retardadores minimamente efetivos da claritromicina, bem como o seu produto metabólico ativo (elemento 14-hidroxicloritromicina) contra Helicobacter pylori são iguais a 0,06 μg / ml.

Amoxicilina.

A substância possui propriedades bactericidas. Desacelera a atividade das transpeptidases, destrói a ligação do peptidoglicano (é a proteína de suporte das membranas celulares) no estágio de crescimento e divisão e, ao mesmo tempo, promove a lise das bactérias.

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Farmacocinética

Pantoprazole.

O pantoprazole é capaz de se dissolver dentro do intestino, então a absorção começa após o comprimido sair do estômago. A absorção é rápida e completa. O nível de biodisponibilidade é de 70-80% (em média, cerca de 77%). Os valores de pico dentro do plasma são observados após 2-4 horas (valores médios - cerca de 2,7 horas). A síntese plasmática de proteínas é de 98%. A meia-vida é de aproximadamente 0,9-1,9 horas, o volume de distribuição é de 0,15 l / kg e a taxa de depuração é de 0,1 l / h / kg.

A substância penetra fraca no BBB, e também excreta com o leite materno. O consumo de alimentos ou antiácidos não afeta os valores de AUC, biodisponibilidade e Cmax. Os parâmetros farmacocinéticos são lineares dentro dos limites das doses de 10-80 mg (em proporção ao aumento na dosagem, os parâmetros Cmax e AUC aumentam). O nível de depuração e semi-vida depende do tamanho da porção.

Os processos metabólicos ocorrem no fígado (como desalquilação, oxidação e conjugação). Tem uma fraca afinidade pelo sistema hemoproteico P450, no processo de metabolismo, principalmente isoenzimas CYP3A4 e, além disso, 2C19. Os principais produtos do metabolismo são demethylpantoprazole (meia-vida - 1,5 horas) e 2 conjugados de caráter sulfatado.

A excreção é realizada principalmente com urina (82%), a substância tem a forma de produtos de decaimento. Uma pequena parte da droga também é observada nas fezes. A droga não se acumula.

A meia-vida de pacientes com cirrose hepática aumenta para 9 horas, e se a insuficiência hepática aumenta ligeiramente, embora a meia-vida do produto básico do metabolismo atinja 3 horas.

Claritromicina.

Após administração oral, absorve-se rapidamente e quase completamente. O alimento inibe a absorção, mas afeta apenas ligeiramente a biodisponibilidade. Com uma aplicação única, existem 2 picos de valores séricos da substância. O segundo pico é devido à capacidade da claritromicina de se concentrar dentro da vesícula biliar com sua liberação rápida ou gradual.

A síntese de plasma com proteína de soro é superior a 90%. Aproximadamente 20% da porção consumida sofre oxidação hepática, após o que é formado o principal produto do metabolismo, o elemento 14-hidroxicloritromicina. Os processos metabólicos catalisam as enzimas do complexo de hemoproteínas P450. A substância passa bem dentro dos tecidos e líquidos, formando concentrações que excedem os valores plasmáticos em um fator de 10.

A meia-vida da substância após a aplicação de uma dosagem de 0,5 g atinge 7-9 horas. A excreção do componente inalterado ocorre com urina - até 30%, e o restante - na forma de produtos metabólicos.

Amoxicilina.

Após a administração oral, é absorvido quase completamente e muito rapidamente, formando uma concentração máxima após 1-2 horas. Demonstrá a estabilidade dentro do ambiente ácido, e comer não afeta sua absorção. A síntese plasmática com proteína é de aproximadamente 17%.

Penetra facilmente através das barreiras histohematológicas (excluindo a BBB não alterada) e, além disso, dentro dos tecidos com órgãos. Medicinal indicadores elemento acumulam dentro urina, pulmão, fluido peritoneal, mucosa intestinal, o conteúdo Hidrotórax ou bolhas formar sobre a pele, e, além disso, o líquido no interior sredneushnoy, (quando a função do fígado saudável) genital feminino fetal biliar tecido e da vesícula biliar.

A semi-vida de eliminação é de 1-1,5 horas. Se o paciente tiver problemas com a função renal, esse período é prolongado para 12,6 horas, levando em consideração os valores de QC. Parte da substância é metabolizada com a subsequente formação de produtos metabólicos inativos. Cerca de 50-70% do componente inalterado é excretado através dos rins por excreção tubular (80%) e filtração glomerular (20%) e 10-20% através do fígado. Pequenas quantidades de amoxicilina passam para o leite materno.

Dosagem e administração

O Beta-Clatinol deve ser consumido diariamente, duas vezes por dia (de manhã e à noite) antes das refeições, na quantidade de 3 comprimidos (1 em cada categoria). Para facilitar o uso, o medicamento é produzido em blisters, cada um dos quais contém a porção diária necessária do medicamento - de acordo com o primeiro comprimido de cada um dos componentes. A terapia geralmente dura 1-2 semanas.

Uso Beta-Clathinol durante a gravidez

Na gravidez, o Beta-Clatinol não é permitido.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• hipersensibilidade à amoxicilina e ao pantoprazol com claritromicina;
• doenças hepáticas de natureza grave;
• presença na anamnese das patologias que tocam a área do GIT (em particular, isso se refere à colite causada pela tomada de antibióticos);
• distúrbios da atividade renal;
• porfiria;
• diátese de natureza alérgica;
• asma brônquica;
• mononucleose de origem infecciosa;
• polinização;
• leucemia linfocítica;
• amamentação;
• Crianças menores de 18 anos.

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Efeitos colaterais Beta-Clathinol

O uso da medicação pode causar a emergência de certos efeitos colaterais.

Pantoprazole:

• distúrbios da atividade digestiva: mucosa da boca seca, eructação, diarréia, inchaço, vômitos, aumento do apetite, dor abdominal, náuseas, constipação e, além disso, aumento da atividade das transaminases e aparência do GISO;
• sinais de ruptura no trabalho da Assembléia Nacional e sentimentos: a ocorrência de tonturas, insônia, dores de cabeça, o desenvolvimento de um sentimento de nervosismo e sonolência e, além disso, astenia, tremor, ruído das orelhas, depressão e parestesia. Também pode haver fotofobia, alucinações, distúrbios visuais, um sentimento de emaranhamento e desorientação (especialmente em pessoas com uma propensão para esse comportamento) e, além disso, piora dessas manifestações quando estão presentes antes de tomar drogas;
• Problemas com o sistema linfático e hematopoiético: desenvolvimento de trombocitóps ou leucopenia;
• Distúrbios hepáticos: aumento dos valores de enzimas hepáticas (como transaminases e γ-HT), bem como triglicerídeos. Além disso, ocorrem desordens hepatocelulares, contra as quais há insuficiência hepática ou icterícia;
• lesões que afetam o sistema de micção e rins: o surgimento de nefrite tubulointersticial;
• sinais do sistema urogenital: aparência de edemas, desenvolvimento de hematúria ou impotência;
• sintomas imunes: sinais anafilácticos, entre os quais a anafilaxia;
• Reações que afetam a estrutura dos ossos e dos músculos, bem como a pele: aparência de acne, artralgia, alopecia, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, fotosensibilidade, síndrome de Stevens-Johnson e TEN;
• sinais de alergias: urticária, erupções cutâneas, edema Quincke e prurido;
• Outros: desenvolvimento de mialgia, hiperglicemia, hipercolesterolemia, febre ou hiperlipoproteinemia.

Claritromicina:

• distúrbios do aparelho digestivo e função hepatobiliar: o aparecimento de secura da mucosa oral, dor epigástrica, vômitos, inchaço, desenvolvimento de estomatite, glossite, constipação e náuseas. Também ocorre descoloração da língua, deficiência de papilas gustativas, o desenvolvimento de diarreia, colite pseudomembranosa natureza, sintomas dispépticos, candidíase oral e além de formas de Candida estomatite e o aparecimento de manchas na língua. Pode mudar dentes matiz ocorrer icterícia, hepatite, pancreatite e colestase, e além desta natureza fatal falha do fígado;
• manifestações que afetam o trabalho da Assembleia Nacional: a sensação de confusão, desorientação ou ansiedade, e além disso o aparecimento de vertigem e tontura, insônia, dores de cabeça, sonhos de ansiedade, alucinações, bem como zumbido nos ouvidos e ruído. Além disso, há parestesia, psicose com despersonalização, dispneia, convulsões e uveíte. Existem violações da função olfativa e da perda auditiva (este transtorno é restaurado após a interrupção do tratamento);
• Distúrbios da função CCC: fibrilação aguda ou ventricular, prolongamento do intervalo QT, taquicardia ventricular e arritmia tipo piruette;
• distúrbios imunológicos: sinais anafilácticos;
• Distúrbios mentais: sentimentos de ansiedade e depressão;
• indicações de testes laboratoriais: aumento transitório da atividade dos efeitos das transaminases hepáticas, leuco-trombocitopenia, hipoglicemia e, além disso, aumento do nível de ureia no sangue e valores de creatinina sérica;
• problemas com a função da AOD: o desenvolvimento de mialgia ou artralgia;
• distúrbios que afectam a função urinária: insuficiência renal ou nefrite tubulointersticial;
• sintomas de alergia: edema Quincke, erupção cutânea e urticária. Ocasionalmente, há anafilaxia, síndrome de Stevens-Johnson ou TEN.

Há informações sobre o aparecimento da toxicidade da colchicina (também fatal) como resultado do uso de claritromicina, juntamente com a colquicina, especialmente nos idosos, bem como com insuficiência renal.

Amoxicilina:

• distúrbios nos órgãos digestivos: desenvolvimento de glossite, candidíase oral, estomatite, disbiose e, além disso, vômitos, diarréia, náuseas e dor no ânus. Também pode desenvolver colite de natureza hemorrágica ou pseudomembranosa e candidíase intestinal, e além disso é uma descoloração superficial do esmalte dentário;
• problemas que afetam os sentidos e a NA: um sentimento de ansiedade, confusão ou excitação, desenvolvimento de dores de cabeça, convulsões, insônia ou tonturas, e também a aparência de mudanças de comportamento. As convulsões geralmente são observadas em pessoas com insuficiência renal ou quando usam grandes porções de drogas;
• Violações no campo de CAS: desenvolvimento de taquicardia;
• problemas com hemostasia, linfa e do sistema de sangue: um aumento moderado dos valores das transaminases no sangue, anemia transitória, leucopenia, neutropenia, e trombotsito-, eosinofilia, agranulocitose, doença púrpura trombocitopênica, anemia hemolítica, caráter, e para além desta extensão indicadores PTV e sangramento;
• distúrbios do fígado e ZHVP: aumento moderado e temporário na atividade da transaminasa;
• problemas de função renal e atividade urinária: aparência de cristalúria;
• sintomas de insuficiência respiratória: problemas de atividade respiratória;
• distúrbios no trabalho do sistema urogenital: candidíase vaginal ou nefrite tubulointersticial;
• distúrbios da musculatura e dos ossos: dor nas articulações e, além disso, manifestações convulsivas;
• lesões que afetam a camada subcutânea e a pele: eritema poliforme, dermatite esfoliativa, erupção cutânea maculopapular, síndrome de Stevens-Johnson, erupção cutânea e estágio agudo de pústulas exantemáticas de natureza generalizada;
• sinais imunes: o desenvolvimento da anafilaxia;
• ocorrência de infecções ou invasões: candidíase cutânea;
• sintomas de hipersensibilidade: prurido com erupções cutâneas e urticária (se, após o uso imediato do medicamento, existisse uma urticária, demonstra a presença de uma alergia, por causa do que o medicamento precisa ser cancelado). Ocasionalmente, há dermatite, caráter bolhoso, doença sérica e além de vasculite de tipo alérgico. DEN e angioedema são observados individualmente;
• distúrbios sistêmicos: existem informações isoladas sobre o desenvolvimento da febre induzida por drogas. Com o uso repetido ou prolongado de Beta-Clatinol, pode ocorrer superinfecção, bem como a colonização de leveduras resistentes ou micróbios que causam a aparência de candidíase vaginal / vaginal.

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Overdose

A intoxicação pode provocar potencialização de efeitos colaterais.

Se um paciente é suspeito de desenvolver uma sobredosagem, são necessárias medidas sintomáticas e de suporte.

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Interações com outras drogas

Pantoprazole.

A substância pode reduzir a gravidade da absorção dependente do pH de cetoconazol e outros medicamentos.

Tem compatibilidade com fármacos cujo metabolismo ocorre através do sistema de enzima P450 hemoproteína (tais como digoxina com Phenazepamum, karbazepinom e diazepam, e a adição de teofilina e diclofenac, piroxicam com naproxeno, varfarina e metoprolol fenitoína, nifedipina e álcool etílico).

Não afeta as propriedades dos contraceptivos hormonais.

Claritromicina.

A combinação de claritromicina com teofilina pode causar um aumento nos parâmetros plasmáticos deste último.

A terapia combinada com terfenadina aumenta seus valores dentro do plasma, o que pode causar o alongamento do intervalo QT e além do distúrbio do ritmo cardíaco.

O uso simultâneo de uma substância com um anticoagulante oral (por exemplo, com varfarina) pode aumentar a atividade de seus efeitos.

As combinações do elemento com ciclosporina, disopiramida, carbazepina e, além disso, lovastatina, fenitoína, cisaprida, valproato, astemizol e pimozida com digoxina podem aumentar os valores plasmáticos desses medicamentos.

A substância aumenta os valores sanguíneos de medicamentos cujo metabolismo é realizada no interior do fígado através de hemoproteína de complexo de enzimas P450: tal como a varfarina e outros coagulantes indirectos, teofilina, digoxina, carbamazepina midazolam, cisaprida, ciclosporina e astemizol e triazolam, alcalóides de alfarroba e assim por diante.

A claritromicina diminui a gravidade da absorção de zidovudina.

Amoxicilina.

A substância enfraquece as propriedades da contracepção oral contendo estrogênio e, além disso, reduz o nível de depuração e aumenta o efeito tóxico do metotrexato.

Amoxicilina potenciou a absorção de digoxina.

Excreção processo é abrandado quando combinado com indometacina, probenecida, aspirina, sulfinpirazona e, além disso, oxifenbutazona e fenilbutazona, e outras drogas que deprimem a excreção tubular.

As propriedades antibacterianas do componente são reduzidas quando combinadas com antiácidos, bem como medicamentos bacteriostáticos de tipo quimioterapêutico; A potenciação das propriedades ocorre quando combinada com metronidazol ou aminoglicosídeos.

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Condições de armazenamento

O Beta-Clatinol pode ser mantido em um local escuro, protegido do acesso de crianças pequenas. A temperatura não é superior a 25 ° C.

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Validade

O Beta-Clatinol pode ser usado por 2 anos após a liberação do medicamento.

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Comentários

O beta-cladinol é eficaz no tratamento de doenças ulceras. As análises mostram que a droga é capaz de eliminar completamente a desordem mesmo com formas bastante graves de úlceras.