Berotec

Berotek é um medicamento que contém fenoterol, um estimulador seletivo dos receptores β-2-adrenérgicos, que estão localizados principalmente dentro dos ductos respiratórios.

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Indicações Beroteca

É usado para eliminar as seguintes doenças:

• patologia pulmonar obstrutiva crônica;
• espasmos brônquicos que acompanham a asma brônquica;
• estreitamento tratável das vias aéreas;
• forma obstrutiva de bronquite de natureza crônica;
• enfisema pulmonar;
• para prevenir o desenvolvimento de asma como resultado da atividade física.

Forma de liberação

O produto é liberado como uma solução para inalação, acondicionada em frascos conta-gotas de vidro com capacidade de 20 ml (1 ml equivale a 20 gotas). Há um frasco desse tipo dentro da caixa.

Também pode ser produzido como aerossol para inalações dosadas, em latas com bico, com volume de 10 ml (aproximadamente 200 aplicações). A embalagem contém 1 lata com aerossol.

Farmacodinâmica

O ingrediente ativo do Berotek promove o relaxamento da musculatura lisa dos vasos sanguíneos dos brônquios, prevenindo assim o desenvolvimento de manifestações broncoespásticas que ocorrem, por exemplo, na asma brônquica.

O estreitamento do lúmen brônquico é obtido devido à influência da histamina com metacolina e, além disso, do ar frio e de vários alérgenos exógenos (em resposta a manifestações de hipersensibilidade imediata).

Uma vez dentro do sistema circulatório regional, o fenotreol inibe o processo de liberação de condutores inflamatórios ativos dos mastócitos (basófilos que penetraram nos tecidos). É esse efeito que determina o efeito medicinal do medicamento no tratamento da obstrução brônquica.

A base bioquímica do efeito do elemento ativo é sua interação com a proteína GS, que estimula a atividade da adenilato ciclase celular. A reação a isso é um aumento nos processos de ligação do AMPc, que é um mensageiro secundário. O mensageiro estimula a atividade da proteína quinase tipo A, que ajuda a fosforilar proteínas-alvo localizadas dentro das células musculares lisas.

Como consequência, ocorre a inativação das cadeias leves de miosina (um dos principais componentes das fibras musculares) e a abertura dos canais rápidos de potássio, o que resulta no relaxamento da musculatura lisa dentro dos ductos respiratórios, bem como do leito vascular.

Também é necessário lembrar que os receptores β-adrenérgicos também estão localizados no músculo cardíaco, portanto, o efeito do princípio ativo do fármaco também é observado no miocárdio e no leito vascular correspondente. Ao mesmo tempo, a frequência cardíaca e sua força aumentam significativamente, o que resulta em uma melhora significativa na circulação sanguínea principal e microcirculatória nos tecidos periféricos.

Doses elevadas do medicamento têm um espectro de ação mais amplo. Entre os efeitos que produz estão:

• potencialização da função MCC;
• supressão da atividade contrátil uterina;
• distúrbio dos processos de glicogenólise e lipólise;
• diminuição nos valores de potássio plasmático.

Farmacocinética

O Berotek é indicado para uso tópico porque testes clínicos do medicamento demonstraram que seu efeito terapêutico é quase independente do nível de seus elementos ativos no soro.

Após a inalação, aproximadamente 10-30% do principal componente ativo atinge a parte inferior do trato respiratório. O restante da substância pulverizada deposita-se na parte superior do sistema respiratório e na boca, ou é engolido, penetrando assim no trato gastrointestinal. A biodisponibilidade do componente fenoterol é de aproximadamente 18-19%.

A absorção pela superfície pulmonar ocorre em 2 etapas. Durante os primeiros 11 minutos após a inalação, 30% da dose aplicada é absorvida pelo corpo e, nos 120 minutos seguintes, o restante, na forma de 70% da substância, supera diversas barreiras fisiológicas, passando para os tecidos moles.

Os níveis plasmáticos máximos do fármaco são de 45,3 pg/ml. Esses valores são observados após 15 minutos de inalação.

O fenoterol é distribuído uniformemente pelo corpo, com um volume de 1,9 a 2,7 l/kg. Essa propriedade pode ser melhor descrita usando um esquema farmacocinético de três estágios, com meias-vidas de 0,42 e 14,3 minutos, bem como de 3,2 horas. Na corrente sanguínea, os elementos ativos são sintetizados com proteínas na proporção de 40 a 55% da dose aplicada.

O elemento ativo passa por processos metabólicos que ocorrem dentro do fígado ou das paredes intestinais por conjugação (ou sulfonação), seguido pela formação de glicuronídeos com sulfatos.

Após o fármaco passar por todas as etapas metabólicas e exercer seu efeito medicinal, o princípio ativo é excretado de diversas maneiras. A maior parte é excretada com a bile através do lúmen do tubo digestivo, a uma velocidade de aproximadamente 1,1-1,8 ml/minuto. Cerca de 15% dos valores totais da depuração média correspondem à eliminação do componente por filtração glomerular (aproximadamente 0,27 l/minuto). Além disso, como o fármaco é sintetizado com proteínas, ele também é excretado por secreção tubular.

Dosagem e administração

Uso de solução inalatória.

O medicamento é usado localmente, atuando nos tecidos do trato respiratório. Antes do uso, é necessário dissolver a porção necessária do medicamento em solução salina (é estritamente proibido o uso de água destilada para diluição) até que o volume atinja 3-4 ml.

A inalação deve ser realizada com um dispositivo otorrinolaringológico especial, denominado nebulizador. Outros dispositivos de respiração com oxigênio também podem ser utilizados. O fluxo de ar ideal para o componente medicinal é de 6 a 8 l/minuto. As porções correspondem aos seguintes volumes: 20 gotas equivalem a 1 ml de solução e 1 gota contém aproximadamente 50 mcg de bromidrato de fenoterol.

Dosagens da solução para inalação:

• Para crianças menores de 6 anos com peso inferior a 22 kg, a dose é de 0,05 ml (equivalente a 1 gota)/kg, administrada três vezes ao dia. O volume único do medicamento não deve exceder 0,5 ml (equivalente a 10 gotas);
• Para crianças de 6 a 12 anos com peso entre 22 e 36 kg, a dose é de 0,25 a 0,5 ml do medicamento, se for necessário eliminar com urgência os sinais de constrição brônquica grave (são necessárias quatro doses por dia). A dose pode ser aumentada se forem observadas formas graves de asma brônquica;
• Para adultos (e idosos a partir de 75 anos) e também adolescentes a partir de 12 anos, a dosagem é de 0,5 ml do medicamento, com ingestão de até 4 vezes ao dia. Às vezes, é possível aumentar ou diminuir a dose, desde que haja dados médicos adequados ou indicações individuais do médico.

Aplicação do aerossol Berotek N.

Antes de usar o spray, agite a lata pressionando o fundo duas vezes para prepará-la para o procedimento. Em seguida, siga o procedimento descrito abaixo para injetar o medicamento.

Primeiro, você precisa expirar lenta e profundamente e, em seguida, segurar o bico da lata com os lábios de forma que seu eixo fique voltado para baixo. Em seguida, pressione o fundo da lata enquanto inspira profundamente. Em seguida, prenda a respiração por um breve período para que a mistura medicinal seja absorvida o mais completamente possível.

Se houver uma prescrição médica correspondente, o procedimento para obtenção de uma segunda dose deve ser repetido exatamente.

A lata de spray é equipada com um bocal especial (o chamado bocal, necessário para calcular com precisão a dose da substância inalada). É proibido o uso desta peça em combinação com outras latas de aerossol. O recipiente com o medicamento contém 200 sprays (inalações).

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Uso Beroteca durante a gravidez

O Berotek só pode ser usado no 2º e 3º trimestres da gravidez.

Durante a amamentação, é aconselhável prescrever o medicamento somente quando o provável benefício superar a possibilidade de complicações no bebê. Isso se deve ao fato de que a substância ativa do medicamento pode ser excretada junto com o leite materno.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de intolerância a elementos individuais da droga;
• hipersensibilidade aos componentes bioativos do medicamento (hereditária ou adquirida);
• 1º trimestre de gravidez;
• Estenose aórtica;
• miocardiopatia hipertrófica de natureza obstrutiva;
• hipertireoidismo;
• taquiarritmia;
• a presença de vários defeitos cardíacos;
• diabetes mellitus em estágio descompensado;
• glaucoma;
• crianças menores de 4 anos.

A terapia conservadora com medicamentos deve ser realizada sob supervisão constante de médicos e com exames diagnósticos regulares para as seguintes doenças:

• valores elevados de pressão arterial que não podem ser controlados;
• formas nosológicas graves que afetam o sistema cardiovascular;
• feocromocitoma;
• tireotoxicose;
• período após infarto do miocárdio;
• diabetes mellitus na fase compensada do desenvolvimento.

Efeitos colaterais Beroteca

Durante o tratamento conservador com Berotek, os seguintes efeitos colaterais podem ocorrer:

• distúrbios do sistema nervoso central: tonturas, tremores intencionais finos, distúrbios de acomodação, dores de cabeça e alterações mentais (a última reação é observada apenas ocasionalmente);
• problemas no sistema cardiovascular: palpitações, taquicardia intensa, diminuição da pressão arterial, aumento da pressão arterial sistólica e arritmia;
• distúrbios que afetam o trato respiratório: irritação local nas membranas mucosas, tosse e também broncoespasmo paradoxal (este último sintoma é observado apenas ocasionalmente);
• lesões que se desenvolvem no trato gastrointestinal: aparecimento de náuseas, geralmente seguidas de vômitos;
• sinais de alergia: urticária, erupção cutânea e edema de Quincke na área dos lábios com língua, bem como no rosto;
• outros distúrbios: hipocalemia, na qual são observados valores extremamente altos (especialmente em pessoas com asma brônquica grave, tomando medicamentos à base de diuréticos, corticoides glicocorticoides e também xantina para tratamento), sensação de fraqueza, mialgia de origem desconhecida e também hiperidrose e atrasos na micção.

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Overdose

Quando a intoxicação se desenvolve, os seguintes sintomas negativos são geralmente observados:

• dor anginosa;
• taquicardia e palpitações;
• crises de angina ou arritmia;
• aumento ou diminuição dos valores da pressão arterial (dependendo da predisposição individual do paciente);
• aumento nos indicadores de pressão de pulso;
• hiperemia intensa da pele afetando o rosto e toda a parte superior do corpo;
• tremor intencional.

O antídoto para Berotek geralmente são os β-adrenobloqueadores cardiosseletivos, especialmente os β1-bloqueadores (efeito antagonista). No entanto, o uso desses medicamentos pode aumentar a obstrução brônquica, razão pela qual é necessário selecionar com muito cuidado a dose necessária do antídoto.

Além disso, são tomadas medidas sintomáticas, com prescrição de tranquilizantes e sedativos. Se houver indicação médica, são utilizados procedimentos de terapia intensiva (monitoramento dos indicadores mais vitais).

Interações com outras drogas

Substâncias que potencializam o efeito medicinal geral do Berotek:

• medicamentos agonistas dos receptores beta-adrenérgicos;
• agentes anticolinérgicos;
• tricíclicos;
• Substâncias IMAO.

Combinações com esses medicamentos levam à ocorrência de efeitos colaterais:

• agonistas β-adrenérgicos;
• medicamentos anticolinérgicos;
• derivados de xantina (incluindo teofilina).

Outras interações:

• substâncias que bloqueiam a atividade dos receptores β-adrenérgicos, quando combinadas com o fármaco, são capazes de reduzir significativamente a broncodilatação;
• Antissépticos de hidrocarbonetos halogenados (como enflurano, halotano ou tricloroetileno) potencializam o efeito dos elementos ativos do Berotek na atividade do sistema cardiovascular.

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Condições de armazenamento

Berotek deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas. Os indicadores de temperatura não devem exceder 30 °C. Além disso, o local de armazenamento do medicamento deve ser escuro. Aerossóis devem ser mantidos longe de chamas. É proibido congelar o líquido farmacêutico.

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Validade

O Berotek pode ser usado por 5 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Avaliações

O Berotek recebe muitos comentários positivos de visitantes de fóruns dedicados ao tratamento de doenças respiratórias. A maioria dos pacientes destaca a forma aerossol do medicamento, enquanto a solução é menos popular. Geralmente, as avaliações destacam vantagens do medicamento, como a facilidade de uso e a duração do tratamento. Também é importante lembrar que a embalagem é pequena, o que permite levá-la para qualquer lugar, evitando assim a perda do uso.

As avaliações dos médicos são, em sua maioria, positivas. Sim, é importante lembrar que o medicamento tem muitos efeitos colaterais, mas, ao mesmo tempo, é capaz de eliminar diversas doenças que afetam o trato respiratório.

O medicamento é utilizado em monoterapia em algumas formas nosológicas e, além disso, em combinação com outros medicamentos e para a melhoria preventiva da saúde. No entanto, é necessário seguir rigorosamente as instruções da substância quanto às suas interações terapêuticas, bem como o tamanho das porções, para que o tratamento não cause complicações.