Benzodiazepinas: abuso de benzodiazepinas

Os benzodiazepínicos estão entre os medicamentos mais utilizados em todo o mundo. São usados principalmente para tratar transtornos de ansiedade e insônia. Apesar de seu uso generalizado, o abuso intencional de benzodiazepínicos é relativamente raro. Atualmente, existem dados conflitantes sobre o desenvolvimento de tolerância ao efeito terapêutico dos benzodiazepínicos e a ocorrência de sintomas de abstinência quando seu uso é interrompido repentinamente. Se os benzodiazepínicos forem tomados por várias semanas, a tolerância se desenvolve em apenas uma pequena proporção de pacientes, portanto, não há problema em interromper o uso do medicamento se a necessidade de seu uso tiver desaparecido. Quando o medicamento é tomado por vários meses, a proporção de pacientes que desenvolveram tolerância aumenta, e os sintomas de abstinência podem ocorrer quando a dose é reduzida ou o medicamento é descontinuado. Ao mesmo tempo, é difícil distinguir os sintomas de abstinência da recorrência dos sintomas de ansiedade para os quais os benzodiazepínicos foram prescritos. Alguns pacientes aumentam a dose do medicamento ao longo do tempo porque desenvolvem tolerância aos seus efeitos sedativos. Muitos pacientes e seus médicos, no entanto, acreditam que os efeitos ansiolíticos dos medicamentos persistem mesmo após o desenvolvimento de tolerância ao efeito sedativo. Além disso, esses pacientes continuam a tomar o medicamento por muitos anos, conforme orientação médica, sem necessidade de aumento da dose, e conseguem funcionar bem enquanto continuam tomando o benzodiazepínico. Portanto, ainda não está claro se há desenvolvimento de tolerância aos efeitos ansiolíticos dos benzodiazepínicos. Alguns dados sugerem que não se desenvolve tolerância acentuada a todos os efeitos dos benzodiazepínicos, uma vez que os efeitos adversos na memória que ocorrem com a administração aguda do medicamento se reproduzem em pacientes que tomam benzodiazepínicos há anos.

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Sintomas de abstinência ao interromper o uso de benzodiazepínicos

• Ansiedade, excitação
• Distúrbios do sono
• Tontura
• Crises epilépticas
• Aumento da sensibilidade à luz e aos sons
• Parestesia, sensações incomuns
• Espasmos musculares
• Espasmos mioclônicos
• Delírio

A Associação Americana de Psiquiatria formou um comitê de especialistas para desenvolver recomendações para o uso adequado de benzodiazepínicos. O uso intermitente – somente quando os sintomas ocorrem – previne a tolerância e, portanto, é preferível ao uso diário. Como pacientes com histórico de dependência de álcool ou outras drogas apresentam maior risco de abuso de benzodiazepínicos, o uso crônico de benzodiazepínicos deve ser evitado nesses pacientes.

Apenas uma pequena parcela dos pacientes que tomam benzodiazepínicos por motivos médicos começa a abusar desses medicamentos. No entanto, há pessoas que os tomam deliberadamente para obter um "barato". Entre as pessoas que abusam de benzodiazepínicos, os mais populares são os medicamentos de início de ação rápido (por exemplo, diazepam ou alprazolam). Essas pessoas às vezes simulam doenças e forçam os médicos a prescrever o medicamento ou obtê-lo por meios ilegais. Na maioria das grandes cidades, os benzodiazepínicos podem ser comprados de distribuidores ilegais por US$ 1 a US$ 2 o comprimido. Quando tomados sem supervisão, a dose dos medicamentos pode atingir quantidades muito significativas, o que é acompanhado pelo desenvolvimento de tolerância ao seu efeito sedativo. Assim, o diazepam é geralmente prescrito aos pacientes na dose de 5 a 20 mg/dia, enquanto as pessoas que abusam do medicamento o tomam na dose de até 1.000 mg/dia e não apresentam um efeito sedativo significativo.

Usuários abusivos de benzodiazepínicos podem combiná-los com outras drogas para obter o efeito desejado. Por exemplo, eles frequentemente tomam diazepam 30 minutos após tomar metadona; como resultado, experimentam um "barato" que não é possível com nenhuma das drogas isoladamente. Embora existam casos em que um benzodiazepínico ilícito é a droga principal, ele é mais frequentemente usado por dependentes para reduzir os efeitos colaterais da droga principal ou os sintomas de abstinência quando ela é interrompida. Por exemplo, viciados em cocaína frequentemente tomam diazepam para aliviar a irritabilidade e a excitação causadas pela cocaína, e viciados em opioides usam diazepam e outros benzodiazepínicos para aliviar os sintomas de abstinência se não conseguirem obter sua droga preferida a tempo.

Barbitúricos e outros sedativos não benzodiazepínicos

O uso de barbitúricos e outros sedativos não benzodiazepínicos diminuiu significativamente nos últimos anos, pois os medicamentos de nova geração demonstraram ser mais eficazes e seguros. O abuso de barbitúricos causa muitos dos mesmos problemas que o abuso de benzodiazepínicos e é tratado de maneira semelhante.

Como medicamentos desse grupo são frequentemente prescritos como hipnóticos para pacientes com insônia, os médicos devem estar cientes dos perigos potenciais desse tratamento. A insônia raramente é primária, exceto quando associada a uma situação estressante de curto prazo. Os distúrbios do sono são frequentemente um sintoma de uma doença crônica (por exemplo, depressão) ou representam uma mudança natural na necessidade de sono relacionada à idade. O uso de sedativos pode afetar negativamente a estrutura do sono e, subsequentemente, levar ao desenvolvimento de tolerância a esse efeito. Quando os sedativos são descontinuados, pode ocorrer insônia de rebote, que é mais grave do que antes do tratamento. Essa insônia induzida por medicamentos requer desintoxicação com redução gradual da dose do medicamento.

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Intervenção medicamentosa

Se pacientes que tomam benzodiazepínicos há muito tempo, conforme prescrito pelo médico, desejarem interromper o tratamento, o processo de redução gradual da dose pode levar vários meses. A desintoxicação pode ser feita em regime ambulatorial; os sintomas podem ocorrer, mas na maioria dos casos são leves. Se os sintomas de ansiedade reaparecerem, agentes não benzodiazepínicos, como a buspirona, podem ser usados, mas geralmente são menos eficazes do que os benzodiazepínicos nessa categoria de pacientes. Alguns especialistas recomendam a troca do paciente para um benzodiazepínico de ação prolongada, como o clonazepam, durante a desintoxicação. Outros medicamentos, como os anticonvulsivantes carbamazepina e fenobarbital, também são recomendados nessa situação. Não foram realizados estudos controlados comparando a eficácia de diferentes tratamentos. Como pacientes que tomam baixas doses de benzodiazepínicos há muitos anos geralmente não apresentam efeitos colaterais, o médico e o paciente devem decidir juntos se vale a pena a desintoxicação ou a troca para outro ansiolítico.

Em caso de overdose ou para interromper a ação de benzodiazepínicos de ação prolongada usados em anestesia geral, o antagonista específico do receptor de benzodiazepínico flumazenil pode ser usado. Ele também é usado para aliviar os sintomas de abstinência persistentes ao interromper o uso de benzodiazepínicos de ação prolongada. Acredita-se que o flumazenil seja capaz de restaurar o estado funcional dos receptores que foram estimulados por benzodiazepínicos por um longo período, mas essa suposição não é corroborada por dados de pesquisa.

Em pacientes com histórico de abuso deliberado de benzodiazepínicos, a desintoxicação geralmente deve ser realizada em ambiente hospitalar. O abuso de benzodiazepínicos frequentemente faz parte de uma dependência combinada de álcool, opioides ou cocaína. A desintoxicação pode ser um problema clínico-farmacológico complexo, exigindo o conhecimento das características farmacológicas e farmacocinéticas de cada substância. Dados anamnésicos confiáveis podem estar ausentes, às vezes não tanto porque o paciente seja desonesto com o médico, mas porque ele realmente não sabe qual substância obteve de um vendedor ambulante. Medicamentos para desintoxicação não devem ser prescritos com base em "receitas"; sua dosagem deve ser determinada por titulação e observação cuidadosas. Por exemplo, os sintomas de abstinência após a descontinuação de um benzodiazepínico podem não se tornar aparentes até a segunda semana de hospitalização, quando o paciente tem uma crise epilética.

Dependência combinada

Ao realizar o complexo processo de desintoxicação em pacientes dependentes de opioides e sedativos, a regra geral é inicialmente estabilizar o paciente em relação aos opioides com metadona e, em seguida, concentrar-se nos aspectos mais perigosos da abstinência de sedativos. A dose de metadona depende do grau de dependência de opioides. Uma dose experimental de 20 mg é geralmente administrada e ajustada conforme necessário. A desintoxicação de opioides pode ser iniciada após o tratamento das substâncias mais perigosas. Um benzodiazepínico de ação prolongada (p. ex., diazepam, clonazepam ou clorazepato) ou um barbitúrico de ação prolongada (p. ex., fenobarbital) podem ser usados para tratar a abstinência de sedativos. A dose é individualizada, administrando-se uma série de doses experimentais e monitorando-se seu efeito para determinar o nível de tolerância. Na maioria dos casos, o procedimento combinado de desintoxicação pode ser concluído em 3 semanas, mas alguns pacientes que abusam de altas doses de substâncias psicoativas ou apresentam transtornos mentais concomitantes requerem um tratamento mais longo. Após a desintoxicação, a prevenção de recaídas requer um programa de reabilitação ambulatorial de longo prazo, como no tratamento do alcoolismo. Não foram encontrados meios específicos que sejam úteis na reabilitação de pessoas dependentes de sedativos. Ao mesmo tempo, é óbvio que transtornos mentais específicos, como depressão ou esquizofrenia, requerem tratamento adequado.