Avix

Avix é prescrito quando é necessário prevenir manifestações aterotrombóticas.

Indicações Avix

Os aviks são prescritos quando é necessário prevenir manifestações aterotrombóticas:

•  pacientes submetidos a infarto do miocárdio (Avix é prescrito imediatamente por vários dias e por trinta e cinco dias), AVC isquêmico (o tratamento é prescrito por uma semana e meio ano) e se o diagnóstico demonstrar que as artérias periféricas têm a doença;
•  pacientes com síndrome coronariana aguda sem elevação dos segmentos ST (presença de angina instável ou infarto do miocárdio sem onda Q). Isso inclui pacientes submetidos à colocação de stent durante um procedimento, como a angioplastia coronariana percutânea, em combinação com a qual o ácido acetilsalicílico foi administrado;
•  pacientes com infarto agudo do miocárdio com elevação do segmento ST (ácido acetilsalicílico em combinação) com tratamento medicamentoso padrão se a terapia trombolítica for indicada.

Forma de liberação

O medicamento Avix está disponível na forma de comprimidos revestidos com uma membrana de película.

Farmacodinâmica

O clopidogrel tem uma inibição seletiva da ligação do difosfato de adenosina (ADP) ao seu receptor plaquetário e à próxima ativação mediada por ADP do complexo GPIIb / IIIa, razão pela qual a agregação plaquetária é inibida. A biotransformação do clopidogrel é necessária para suprimir a agregação de plaquetas.

Clopidogrel também ajuda a suprimir a agregação plaquetária, que é afetada por outros agonistas, bloqueando o aumento da ativação plaquetária pelo ADP liberado.

Clopidogrel modifica irreversivelmente os receptores ADP das plaquetas. Por isso, as plaquetas mudam para sempre (desde que um lote alterado de plaquetas continue a existir). A função normal das plaquetas é restaurada quando são completamente atualizadas. Com uma dose repetida de 75 mg por dia desde o primeiro dia, houve uma inibição significativa da agregação plaquetária, que foi causada pela ADP. Os resultados aumentaram constantemente e se estabilizaram entre três dias e uma semana. O estado estável foi caracterizado por um nível médio de depressão, que foi observado quando uma dose de 75 mg por dia foi aplicada e foi de 40% a 60%. O estado de agregação plaquetária e a duração do sangramento gradualmente ganharam valores iniciais, na maioria das vezes o período foi de cinco dias após o cancelamento do tratamento.  

Farmacocinética

Se você tomar doses orais repetidas até 75 mg, ocorre uma rápida absorção de clopidogrel. Mas o composto inicial está no plasma em uma concentração muito baixa, após 2:00 abaixo do limiar de quantificação (0.00025 mg / l). Como os resultados da determinação mostraram, como o clopidogrel é excretado na urina, o corpo absorve não menos de metade disso. O fígado metaboliza extensivamente o clopidogrel. No plasma sanguíneo, o principal metabolito circula em uma quantidade de 85% do composto. Este metabolito é um derivado de ácidos carboxílicos, não se distingue pela atividade. Dentro de uma hora após a tomada do medicamento, observa-se um nível máximo deste metabolito no plasma sanguíneo. O nível máximo é de cerca de 3 mg / L depois de uma dose oral de 75 mg ter sido introduzida). Um metabolito ativo, um derivado de tiol, é obtido após a oxidação do clopidogrel em 2-oxo-clopidogrel seguido de hidrólise. O estágio de oxidação é regulado principalmente pelas isoenzimas 2B6 e 3A4 do citocromo P450 e ligeiramente menos - 1A1, 1A2 e 2C19.

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Dosagem e administração

A dose padrão de Avix é de 75 mg uma vez por dia. Na síndrome coronária aguda sem elevação do segmento ST (presença de angina instável ou enfarte do miocárdio sem onda Q no ECG), a primeira dose de carga única de 300 mg, mais de tomar 75 mg uma vez por dia (em ácido acetilsalicílico adição de 75 - 325 mg por dia). Altas doses de ácido acetilsalicílico podem levar ao sangramento, portanto, não recomenda-se que ave em volumes superiores a 100 mg. Os termos do tratamento variam em cada caso específico, a variante ideal não está estabelecida até à data. Na prática médica, os casos em que o tratamento com Avix é realizado ao longo do ano são comuns e o efeito máximo é atingido três meses após a primeira administração do medicamento. Os pacientes nos quais há um enfarte agudo do miocárdio com elevação do segmento ST deve tomar Aviks medicação a uma dosagem de 75 mg durante o dia, no início - dose única de 300 mg em conjunto com ácido acetilsalicílico (com ou sem trombolítica-los). Quando o paciente tem mais de setenta e cinco anos de idade, a dose de clopidogrel não está carregada. A terapia combinada deve ser iniciada no menor tempo possível, uma vez que os sintomas foram estabelecidos, seu período não deve ser inferior a um mês. Se você combina clopidogrel com ácido acetilsalicílico para uma determinada doença há mais de um mês, o efeito da prática médica não foi estudado até agora. 

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Uso Avix durante a gravidez

Hoje, a influência da Avix no curso da gravidez não é investigada pela ciência moderna, portanto, os médicos não recomendam tomar este medicamento enquanto a criança está grávida. As sutilezas da droga no leite da mãe não foram estudadas, portanto, durante a lactação, Avix não pode ser tomado. 

Contra-indicações

Avioks é resistente ao uso de:

•  hipersensibilidade aos componentes da droga;                                       
•  insuficiência hepática grave;                                                                     
•  sangramento agudo (úlcera péptica, hemorragia intracraniana);
•  intolerância hereditária à galactose, deficiência de Lappease lactase, malabsorção de glucose-galactose;
•  o período de gestação e lactação;                                                                          
•  A droga está contra-indicada para crianças.                                                                                 

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Efeitos colaterais Avix

O efeito colateral mais comum do medicamento é a presença de sangramento.

Para classificar os efeitos colaterais, insira essas categorias: muitas vezes (de uma vez a 100 aplicações para uma a dez), às vezes (de uma por mil recepções a uma por cem), raramente (uma vez por dez mil recepções - uma vez por mil), muito raramente (uma vez por mais de dez mil recepções).

Efeitos secundários da Avix, classificados de acordo com diferentes sistemas de órgãos.

Efeitos secundários de Avix no sangue e sistema linfático:

•  É raro observar a presença de trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia;
•  raramente ocorre neutropenia, bem como neutropenia grave;
•  muito raramente - a presença de púrpura trombocitopênica trombótica, anemia aplástica, pancitopenia, agranulocitose, trombocitopenia grave, granulocitopenia, anemia.

Efeitos secundários de Avix no sistema imunológico:

• casos muito raros de doença sérica, reações anafilactóides.

Entre as reações adversas de Avic podem ser transtornos psiquiátricos:

• muito raramente pode manifestar alucinações, confusão.

Efeitos secundários de Avix no sistema nervoso:

• Infreqüente no paciente devido à tomada do medicamento pode ocorrer hemorragia intracraniana (em casos especialmente raros, possível desfecho fatal), dor de cabeça, parestesia, tonturas;
• muito raramente os efeitos colaterais da droga podem manifestar-se em uma mudança nas sensações de sabor.  

Os efeitos colaterais de Avik podem aparecer em patologias oculares:

• raramente é possível encontrar hemorragias no campo dos globos oculares (presença de conjunções, oculares, retina).

Efeitos secundários de Avix em patologias da orelha e labirinto:

• raramente há tonturas.

Efeitos secundários de Avix, que levam a distúrbios vasculares:

•  devido ao uso da droga, os hematomas são frequentes;
• muito raramente há hemorragias significativas, sangramento de feridas, vasculite, hipotensão arterial.

Efeitos colaterais da droga Aviks - distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino:

• hemorragias nasais geralmente ocorrem;
• Em casos muito raros, é possível o sangramento do trato respiratório (hemoptise, hemorragia pulmonar), broncoespasmo, pneumonia intersticial.

Efeitos colaterais da droga Avix, manifestada em violações do trato gastrointestinal:

• muitas vezes há sangramento gastrointestinal, diarréia, dor abdominal, indigestão
• na categoria de "infrequentemente", note o úlcera estomacal e duodenal, gastrite, vômitos, náuseas, constipação, flatulência, etc.
• raramente - hemorragias retroperitoneais;
• muito raramente possível a presença de sangramento gastrointestinal e retroperitoneal (até o desfecho letal), pancreatite, colite (úlcera ou linfocítica), estomatite.

Efeitos colaterais de Avix, que afetam o sistema hepatobiliar:

•  muito raramente - manifestações de insuficiência hepática aguda, hepatite, resultados anormais da função hepática

Efeitos secundários de Avix, que afetam a pele e tecido subcutâneo:

• as hemorragias subcutâneas são frequentes;
• Manifestações raras de erupção cutânea, coceira, hemorragias intradrais (purpura);
• muito raro é a presença de dermatite bolhosa (necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme), angioedema, erupção cutânea, urticária, eczema, líquen plano.

Efeitos secundários de Avix, que afetam o sistema músculo-esquelético, tecido conjuntivo e ósseo.

• muito raramente possível a presença de hemorragia musculoesquelética (hemartose), artrite, artralgia, mialgia.

Efeitos adversos de Avix, afetando o funcionamento dos rins e do sistema urinário:

• manifestação infreqüente de hematúria;
• Manifestações muito raras de glomerulonefrite, aumentando o nível de creatinina no sistema circulatório.

Efeitos secundários de Avix, manifestados no estado geral e reações na introdução da missão:

• manifestações de sangramento no local da injeção;
• É muito raro encontrar febre em pacientes que tomam Avix.

Efeitos secundários da droga Avix, que teve impacto na condução de estudos laboratoriais:

• Em casos raros, um aumento no tempo durante o qual o sangramento é observado, o número de neutrófilos e plaquetas no corpo do paciente diminui.

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Overdose

Uma vez que o principal efeito colateral do fármaco Avix é a ocorrência de sangramento, uma sobredosagem do fármaco e, portanto, sua principal substância ativa - clopidogrel - pode causar o efeito do aumento da duração do sangramento, bem como a ocorrência de complicações subsequentes. Se a droga causou hemorragia, é necessário tomar as medidas apropriadas para eliminá-la. Até à data, não é conhecida a ciência médica moderna do antídoto clopidogrel. Nessas situações, se for necessário eliminar urgentemente o sangramento prolongado, é possível realizar uma transfusão de massa plaquetária, o que levará ao fato de que o efeito do clopidogrel diminuirá. 

Interações com outras drogas

Clopidogrel tem uma propriedade sob a ação de CYP2C19 para se transformar em seu metabolito ativo. Portanto, se você usa drogas que reduzem a atividade dessa enzima, a concentração do metabolito ativo do clopidogrel no plasma diminuirá e, consequentemente, a eficácia clínica do Avix irá diminuir.

Se o medicamento levar à supressão da atividade do CYP2C19, então não deve ser tomado em conjunto com a Avicom.

Os inibidores da bomba de protões também não devem ser usados simultaneamente com a Avicom, exceto em situações excepcionais.

Até à data, o efeito sobre a atividade antiplaquetária do clopidogrel não foi comprovado para reduzir drogas que reduzam a produção de ácido no trato gastrointestinal, por exemplo, bloqueadores de H2 ou antiácidos.

Ação эzomeprazola omeprazol, fluvoxamina, fluoxetina, moclobemida, voriconazol, fluconazol, ticlopidina, ciprofloxacina, cimetidina, carbamazepina, oxcarbazepina e sostoit cloranfenicol em atividades podavlenii CYP2C19.

Quanto à varfarina, vpeste com ele não é aconselhado a usar clopidogrel, uma vez que o sangramento devido a isso pode se tornar mais intenso.

Na situação de inibidores de IIb / IIIa, se os pacientes os receberem, os riscos de sangramento devido a lesões, intervenções cirúrgicas ou outras condições patológicas aumentam.

O ácido acetilsalicílico não modifica a inibição mediada por clopidogrel da agregação plaquetária, no entanto, devido ao clopidogrel, o efeito do ácido acetilsalicílico é aumentado pela agregação plaquetária induzida por colágeno. Mas quando foram aplicadas quinhentas miligramas de ácido acetilsalicílico duas vezes ao dia, não houve aumento significativo na duração do sangramento devido ao clopidogrel. Clopidogrel e ácido acetilsalicílico podem interagir de forma farmacodinâmica, em tal situação, o ácido acetilsalicílico pode afetar o aumento do risco de hemorragia. Porque, ao mesmo tempo, tomar essas duas drogas deve ser muito cuidadoso.

Se o clopidogrel for utilizado em conjunto com a heparina, então não há necessidade de alterar a dose do último, a modificação do efeito da heparina sobre a coagulação do sangue não ocorre. Clopidogrel e heparina podem interagir por farmacodinâmica, devido a isso o risco de hemorragia aumenta. Porque esses dois medicamentos também devem ser tomados com cautela.

Quando o paciente tem um enfarte do miocárdio agudo, tanto se o clopidogrel e aplicar agentes trombolíticos e heparina específicas para a fibrina-fibrina ou não-específicas, hemorragia clinicamente significativa ocorrer tão frequentemente como quando utilizados agentes tromboliticamente activa e heparina em conjunto com ácido acetilsalicílico.

Se o clopidogrel e o naproxeno forem utilizados simultaneamente, o sangramento gastrointestinal escondido pode tornar-se mais frequente. Mas a interação do clopidogrel com outros fármacos inflamatórios não esteróides não é bem compreendida, portanto, não é claro até o momento se a probabilidade de inflamações gastrointestinais aumenta se forem usados medicamentos antiinflamatórios não esteróides. Portanto, o uso de drogas anti-inflamatórias não esteróides, incluindo inibidores de COX-2, juntamente com clopidogrel, deve ser realizado com cautela.

Não foram observadas interacções farmacodinâmicas clinicamente significativas com o uso concomitante de clopidogrel com fármacos como atenolol, nifedipina ou com dois deles ao mesmo tempo. Além disso, a farmacodinâmica do clopidogrel quase não mudou, mesmo quando pentobarbital, cimetidina ou estrogênios foram utilizados simultaneamente. Não há alterações na farmacocinética se o clopidogrel for utilizado em conjunto com digoxina e teofilina. Não há efeito sobre como o clopidogrel é absorvido pelos antiácidos. A supressão da atividade do citocromo P4502C9 pode ser causada por metabolitos carboxílicos do clopidogrel. Existe uma possibilidade potencial de que o nível de níveis plasmáticos de fenitoína e tolbutamida, bem como antiinflamatórios não esteróides, metabolizados por P4502C9, aumenta. Clopidogrel combina com segurança com fenitoína e tolbutamida.

Interações específicas do clopidogrel, que é parte da Avix, descrevemos. Outros dados sobre a interação do clopidogrel com outros medicamentos que normalmente são prescritos para o tratamento de pacientes com doença aterotrombólica não estão atualmente disponíveis.

Haveria muitos casos, quando os pacientes foram dadas a passagem de uma variedade de terapia médica correspondente com diuréticos, beta-bloqueadores, inibidores de agiotenzinkonvertiruyuschego de enzima, os antagonistas de cálcio, drogas que reduzem o colesterol, vasodilatadores vasos coronários, agentes anti-diabéticos (incluindo insulina), agentes anti-epilépticos, substituição hormonal terapia e antagonistas da glicoproteína IIb / IIIa e quaisquer interações adversas clinicamente relevantes Via ausente.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser armazenado longe das crianças, temperatura de armazenamento 15-30 ºC.

Validade

A vida útil de Avix é de dois anos.