Asit

Asit é um medicamento sistêmico antibacteriano. Contém o ingrediente ativo azitromicina. Incluído na categoria de lincomicinas, estreptograminas e antibióticos macrólidos.

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Indicações Asita

É utilizado para o tratamento de patologias infecciosas, provocadas por bactérias sensíveis à azitromicina:

• doenças de órgãos ORL (sinusite, inflamação da orelha média, bem como amigdalite ou faringite bacteriana);
• patologia no sistema respiratório (pneumonia adquirida na comunidade, bem como bronquite bacteriana);
• processos infecciosos em tecidos moles e pele (erisipela, eritema migratório (o estágio inicial da borreliose do carrapato), bem como a mismissão de pioder de tipo secundário e impetigo);
• DST: cervicite ou uretrite de tipo complicado ou não complicado, provocada por Chlamydia trachomatis.

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Forma de liberação

Liberação em comprimidos: volume 250 mg - 6 partes por bolha. Dentro da embalagem contém 1 placa de blister. O volume de 500 mg - 3 partes por bolha. Dentro da embalagem individual - 1 placa de bolha.

Farmacodinâmica

Azitromicina está incluída na categoria de macrólidos - azalídeos, que possuem uma grande variedade de efeitos antimicrobianos. As propriedades da substância são devidas à inibição dos processos de ligação de proteínas bacterianas (neste caso, a síntese ocorre com a subunidade 50 S do ribossômio), bem como a inibição da migração peptídica na ausência de efeito sobre a ligação de polinucleótidos.

A resistência à azitromicina é adquirida e congênita. A resistência cruzada completa ocorre em pneumococos, estreptococos β-hemolítica de categoria A enterococos fecais e Staphylococcus aureus (aqui também inclui Staphylococcus aureus resistente meticilina) - eritromicina A em relação à azitromicina e outros macrólido e lincomicina.

A gama de actividade antimicrobiana do componente de fármaco activo inclui:

• Aerobes Gram-positivos: Staphylococcus aureus sensível à meticilina, pneumococo sensível à penicilina e estreptococos piogênicos (da categoria A);
• Aerobios Gram-negativos: haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, legionella pneumophilus, moraxella cataralis e pastaurella multicidente;
• anaerobes: clostridium perfringens, Fusobacterium spp., prevotella e Porphyromonas spp.;
• outros micróbios: Chlamydia trachomatis.

Entre as bactérias (anaeróbios), a resistência inerente à droga possui fragígios bacterianos.

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Farmacocinética

Com o uso interno de drogas, o índice de biodisponibilidade é de aproximadamente 37%. O nível máximo de soro atinge 2-3 horas após o uso do comprimido.

Depois de tomar a pílula, a substância ativa é distribuída em todos os tecidos e órgãos. Testes farmacocinéticos demonstraram que o índice de azitromicina nos tecidos é superior ao valor plasmático análogo (em 50 vezes). Esta é uma confirmação de que a droga tem uma síntese poderosa com tecidos.

O índice de síntese com uma proteína plasmática varia dependendo do nível da substância dentro do plasma e pode variar de 12% (no caso de ingestão de 0,5 μg / ml) a 52% (no caso de 0,05 μg / ml) dentro do soro sanguíneo. O volume de distribuição de equilíbrio (VVss) é de 31,1 l / kg.

A semi-vida final do plasma corresponde completamente à meia-vida dos tecidos durante um período de 2-4 dias.

Aproximadamente 12% da dosagem de azitromicina é excretada inalterada juntamente com a urina durante os 3 dias subseqüentes. Os valores mais elevados da substância inalterada foram observados dentro da bile. Além disso, foram encontrados na bílis 10 produtos de decaimento formados por processos N bem como a O-desmetilação, bem como hidroxilação de anéis aglicona e dezosamina. Além disso, o conjugado de clivagem foi clivado.

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Dosagem e administração

Os comprimidos devem ser consumidos 1 hora antes das refeições ou 2 horas após comer. Tal regime é necessário, porque uma ingestão combinada de azitromicina com alimentos leva a uma violação da absorção da substância. O medicamento é consumido uma vez por dia - a pílula deve ser engolida sem mastigar.

Para adultos e adolescentes que pesam mais de 45 kg:

• para eliminar doenças infecciosas no sistema respiratório, órgãos ORL e, além disso, tecido macio e pele (excluindo o eritema migratório): 500 mg uma vez por dia durante um período de 3 dias;
• para o tratamento do eritema migratório: tome o medicamento uma vez por dia durante um período de 5 dias. Neste caso, 1 g deve ser tomado no primeiro dia e, nos dias seguintes, a dose deve ser reduzida para 500 mg;
• para eliminar DSTs: com cervicite ou uretrite, o tipo não complicado requer tomar 1 grama de medicação.

Se uma das técnicas foi perdida, você precisa usar a dose o mais rápido possível e depois usar comprimidos com um intervalo de 24 horas.

Uso Asita durante a gravidez

Azitromicina é capaz de passar pela barreira placentária, mas não houve efeito adverso desta substância no feto. Não foram realizados ensaios abrangentes e cuidadosamente controlados de exposição de drogas a mulheres grávidas e, portanto, recomenda-se que use Azit exclusivamente nos casos em que não haja alternativa adequada a este medicamento.

Os testes que podem determinar a passagem da substância para o leite materno não foram realizados, portanto, usar azitromicina durante a lactação é necessária somente na ausência de outros medicamentos similares.

Contra-indicações

• intolerância ao componente ativo da droga ou de outros elementos constituintes e outros macrólidos;
• uma vez que, em teoria, se a iazitromicina é combinada com derivados do ergoto, o ergotismo pode se desenvolver, esses medicamentos não podem ser usados em combinação;
• se o fígado não é deficiente, a droga não é utilizada, já que o componente ativo de Azith passa pelo metabolismo dentro do fígado e é excretado com bile;
• Além disso, não prescreva medicamentos sob a forma de comprimidos para crianças com peso inferior a 45 kg (neste caso, é melhor usar uma suspensão).

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Efeitos colaterais Asita

A tomada de comprimidos pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• Reações linfáticas e de fluxo sanguíneo: a trombocitopenia desenvolve-se ocasionalmente. Os testes clínicos sozinhos forneceram informações sobre o desenvolvimento de períodos de neutropenia transitória (gravidade leve), mas não foi possível encontrar uma relação com o uso de azitromicina neste caso;
• manifestações mentais: ocasionalmente há sentimentos de ansiedade, agressividade, nervosismo e ansiedade;
• reação da Assembleia Nacional: em alguns casos, desenvolvem sonolência, síncope, dor de cabeça e tontura ou vertigem, e além disso, existem convulsões (capazes de identificar de que eles são capazes de provocar e outros macrolídeos) e não é um distúrbio do olfativa e receptores gustativos. Ocasionalmente, há insônia, astenia e parestesia;
• distúrbios no trabalho dos órgãos auditivos: ocasionalmente apareceu informações sobre danos auditivos ao usar macrólidos. Pacientes individuais que usaram azitromicina desenvolveram distúrbios auditivos - toque de ouvido, aparência de surdez. Basicamente, esses casos foram registrados em testes experimentais, quando o medicamento foi usado em altas doses por um longo período de tempo. Os relatórios existentes de exame médico de acompanhamento confirmam que essas violações são freqüentemente curáveis;
• manifestações por parte do CAS: ocasionalmente havia informações sobre o desenvolvimento dos batimentos cardíacos, bem como arritmias por taquicardia ventricular (resultou que pode causar outros macrólidos). Raramente, o prolongamento do intervalo QT, diminuição do nível de pressão arterial e também fibrilação ventricular foi relatada;
• Reações do trato digestivo: muitas vezes há diarréia, vômitos, cólicas abdominais ou dor abdominal e náuseas. Raramente, inchaço, fezes soltas, anorexia, distúrbios digestivos e dispepsia podem se desenvolver. Ocasionalmente, há pancreatite e constipação ou alteração na sombra da língua. Há evidências da aparência de uma forma pseudomembranosa de colite;
• vesícula biliar e fígado: ocasionalmente colesterina intra-hepática ou hepatite desenvolveu, e valores patológicos também foram observados ao fazer um teste funcional de fígado. Raramente houve disfunção hepática (às vezes resultando em morte) e hepatite de tipo necrótico;
• Reações da pele: em alguns casos, manifestações de alergias, entre as quais erupção cutânea e coceira. Ocasionalmente desenvolveu urticária, edema Quincke e fotofobia. Há informações sobre o desenvolvimento de manifestações sérias da pele - como eritema multiforme, bem como síndromes de Stevens-Johnson ou Lyell;
• distúrbios no trabalho dos músculos e ossos: às vezes surgiram artralgia;
• distúrbios no trabalho da uretra e dos rins: ocasionalmente houve uma forma aguda de insuficiência renal e nefrite tubulointersticial;
• Reações dos órgãos reprodutivos: em alguns casos, a vaginite apareceu;
• distúrbios gerais: ocasionalmente houve anafilaxia (com edemas que sozinho causaram a morte) e, além disso, candidíase.

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Overdose

Entre as manifestações características de uma overdose: um transtorno auditivo tratável, diarréia severa e vômitos com náuseas.

Para eliminar os distúrbios, é necessário usar carvão ativado e realizar tratamento sintomático para apoiar a atividade dos órgãos vitais.

Interações com outras drogas

A azitromicina é usada com precaução em combinação com outras drogas que podem prolongar o intervalo QT.

Durante o estudo do efeito de fármacos antiácidos nas propriedades farmacocinéticas da azitromicina, a sua administração combinada geralmente não alterou a biodisponibilidade, mas observou-se uma diminuição nos valores plasmáticos máximos de azitromicina (30%). Como resultado, é necessário usar azitromicina pelo menos 1 hora antes de tomar medicamentos antiácidos ou 2 horas depois.

Certos macrólidos relacionados afetam os processos metabólicos da substância ciclosporina. Uma vez que os testes clínicos e farmacocinéticos para a possível interação com o uso combinado de azitromicina com ciclosporina não foram realizados, o quadro clínico antes da consulta da terapia combinada usando esses agentes deve ser cuidadosamente avaliado. Se o médico achou que essa combinação era justificada, um monitoramento cuidadoso e regular dos valores da ciclosporina seria necessário para ajustar sua dose conforme necessário.

Há evidências de aumento das taxas de hemorragia no caso de medicação concomitante com warfarina ou anticoagulantes orais, número coumarinovogo. Devido a isso, ao mesmo tempo que recebe esses medicamentos, é necessário monitorar constantemente o nível do PTV.

Em alguns pacientes, observou-se o desenvolvimento do efeito de certos macrólidos no metabolismo intestinal da digoxina. Portanto, quando a digoxina é combinada com Azith, é necessário monitorar constantemente a digestão de digoxina no corpo, pois seu nível pode aumentar.

A acilitromicina não teve efeito sobre as propriedades farmacocinéticas da teofilina no caso de uso concomitante desses fármacos por voluntários. No período de administração simultânea de teofilina com outros macrólidos, os valores séricos desta substância às vezes aumentaram.

A combinação de zidovudina (único receptor de 1000 mg) com azitromicina (recepção reutilizável 600 ou 1200 mg) não conduziram a uma alteração na farmacocinética de zidovudina no plasma, e na excreção de adição do glucurónico substância ou os seus produtos de degradação na urina. Mas o uso de azitromicina levou a um aumento do nível de zidovudina fosforilada (um produto ativo de desintegração dentro de células mononucleares do sangue periférico). O valor medicinal dessa informação não é conhecido.

O uso combinado de doses diárias de azitromicina (1200 mg) com didanosina em 6 pessoas não levou a uma alteração nas características farmacocinéticas deste último (em comparação com o placebo).

O uso combinado do fármaco com rifabutina não afetou os índices dessas drogas dentro do plasma. Alguns pacientes às vezes desenvolvem neutropenia, mas sua aparência está associada ao uso de rifabutina e a associação com o uso combinado de azitromicina não foi estabelecida.

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Condições de armazenamento

Mantenha o medicamento em um local inacessível para crianças. O nível de temperatura não é superior a 25 ° C.

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Validade

Asit pode ser usado no período de 2 anos a partir da data de fabricação de comprimidos.

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