Aprovel

Aprovel é o nome comercial de um medicamento cujo principal ingrediente ativo é a irbesartana. A irbesartana pertence a uma classe de medicamentos conhecidos como antagonistas dos receptores da angiotensina II (ARA II) ou bloqueadores dos receptores da angiotensina. É usada para tratar a hipertensão (pressão alta) e para proteger os rins em pacientes com diabetes tipo 2 acompanhados de proteína na urina (microalbuminúria), prevenindo a progressão da doença renal crônica.

A irbesartana atua bloqueando a ação da angiotensina II, um potente hormônio vasoconstritor. Ao bloquear os receptores da angiotensina, a irbesartana dilata os vasos sanguíneos e reduz a resistência vascular, o que leva à redução da pressão arterial. Também pode ajudar a reduzir a pressão sobre os rins e protegê-los de danos associados à hipertensão e ao diabetes.

Indicações Aprovelz

• Hipertensão: Aprovel é usado para reduzir a pressão arterial elevada em pacientes adultos. Pode ajudar a prevenir complicações associadas à pressão alta, como derrame, ataque cardíaco e danos renais.
• Doença renal crônica em pacientes com diabetes tipo 2: Aprovel pode ser prescrito para proteger os rins e reduzir a progressão da doença renal crônica em pacientes com diabetes tipo 2, especialmente aqueles com microalbuminúria (proteína na urina).
• Insuficiência cardíaca: Em alguns casos, o Aprovel pode ser usado para tratar insuficiência cardíaca em pacientes, especialmente se eles não tolerarem inibidores da enzima de conversão da angiotensina (inibidores da ECA) ou se os inibidores da ECA não forem eficazes o suficiente.

Forma de liberação

O Aprovel é frequentemente produzido em comprimidos para administração oral. Os comprimidos vêm em diferentes dosagens, permitindo selecionar a dose ideal de acordo com as necessidades individuais do paciente.

Farmacodinâmica

• Bloqueio dos receptores da angiotensina II: A irbesartana se liga aos receptores da angiotensina II no tecido vascular e em outros órgãos, interferindo nos efeitos desse hormônio. A angiotensina II normalmente causa vasoconstrição, aumentando a pressão arterial, e também estimula a liberação de aldosterona, o que leva à retenção de sódio e água. O bloqueio dos receptores da angiotensina II com irbesartana causa vasodilatação e diminuição da pressão arterial.
• Diminuição da resistência vascular periférica: Como a irbesartana bloqueia os efeitos vasoconstritores da angiotensina II, isso leva a uma diminuição da resistência vascular periférica, o que por sua vez ajuda a reduzir a pressão arterial.
• Reduzindo a carga de trabalho do coração: Ao reduzir a pressão arterial e a resistência vascular, a irbesartana reduz a carga de trabalho do coração, o que pode ser benéfico para pacientes com insuficiência cardíaca.
• Proteção renal: A irbesartana pode ter um efeito protetor sobre os rins, especialmente em pacientes com diabetes mellitus, impedindo a progressão de proteínas na urina (microalbuminúria) e preservando a função renal.

Farmacocinética

• Absorção: A irbesartana é geralmente bem absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral. Os picos de concentração sanguínea geralmente são atingidos 1 a 2 horas após a administração.
• Biodisponibilidade: A biodisponibilidade da irbesartana após administração oral é de aproximadamente 60–80% da dose.
• Metabolismo: A irbesartana sofre extensa metabolização no fígado, onde sofre oxidação e glicuronidação. Os principais metabólitos são a irbesartana-2-O-glicuronídeo e a irbesartana-3-carboximetil éter.
• Ligação às proteínas: Aproximadamente 90–95% da irbesartana está ligada às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina.
• Distribuição: O volume de distribuição da irbesartana é de aproximadamente 53-93 litros. Ela penetra bem nos tecidos, incluindo rins, fígado e coração.
• Excreção: Cerca de 20% da dose é excretada inalterada pelos rins e o restante pelas fezes. A meia-vida plasmática da irbesartana é de cerca de 11 a 15 horas.
• Efeito dos alimentos: Os alimentos não têm efeito clinicamente significativo na absorção da irbesartana, portanto o medicamento pode ser tomado com ou sem alimentos.

Dosagem e administração

1. Hipertensão:

   • A dose inicial para adultos geralmente é de 150 mg uma vez ao dia.
   • Se for necessária uma redução adicional da pressão arterial, a dose pode ser aumentada até o máximo, que geralmente é 300 mg uma vez ao dia.
   • Em pacientes com hipertensão moderada a grave e diabetes mellitus, recomenda-se iniciar com uma dose de 300 mg.

2. Diabetes mellitus com microalbuminúria:

   • A dose inicial para adultos geralmente é de 150 mg uma vez ao dia.
   • Se necessário, a dose pode ser aumentada para 300 mg por dia.

3. Insuficiência cardíaca:

   • A dose inicial para adultos geralmente é de 75 mg uma vez ao dia.
   • Se bem tolerado, a dose pode ser aumentada para 150 mg e depois até 300 mg por dia, dependendo da resposta ao tratamento.

A irbesartana geralmente é tomada uma vez ao dia, com ou sem alimentos. O comprimido deve ser engolido inteiro com água.

Uso Aprovelz durante a gravidez

• Fetotoxicidade:

  • Estudos demonstraram que inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA) e antagonistas dos receptores da angiotensina II podem causar fetotoxicidade quando administrados durante o segundo e terceiro trimestres da gravidez. Casos de exencefalia e agenesia renal unilateral foram relatados em fetos de mulheres que tomaram irbesartana durante a gravidez (Boix et al., 2005).

• Resultados negativos da gravidez:

  • Um estudo que analisou o uso de antagonistas dos receptores da angiotensina II durante a gravidez descobriu que o uso prolongado desses medicamentos estava associado a um alto risco de resultados adversos na gravidez, incluindo atraso no desenvolvimento dos membros e aborto espontâneo (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Efeito no feto:

  • O uso de irbesartana antes da concepção e no início da gravidez pode resultar em restrição do crescimento fetal e aumento do risco de desfechos adversos. Em um caso, uma mulher em uso de irbesartana foi diagnosticada com um feto com síndrome de Turner e atraso no desenvolvimento dos membros (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Contra-indicações

• Hipersensibilidade: O medicamento é contraindicado em casos de hipersensibilidade conhecida à irbesartana ou a qualquer um dos seus componentes. Isso pode se manifestar como reações alérgicas, incluindo erupção cutânea, coceira, inchaço facial ou dificuldade para respirar.
• Gravidez: O uso de Aprovel é contraindicado durante a gravidez, especialmente no segundo e terceiro trimestres, pois pode levar ao desenvolvimento de anormalidades graves no feto, como diminuição da função renal, hipoplasia do crânio e da área posterior do cérebro.
• Lactação: Aprovel é excretado no leite materno, portanto seu uso é contraindicado durante a amamentação.
• Coagulação sanguínea: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com distúrbios hemorrágicos ou em pacientes recebendo anticoagulantes.
• Hipotensão sintomática: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com hipotensão grave, pois a irbesartana pode causar diminuição da pressão arterial.
• Insuficiência cardíaca: Aprovel deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência cardíaca, especialmente se houver insuficiência renal concomitante.
• Combinação com Alskept (alfa-lisinopril): O uso combinado de Aprovel e Alskept é contraindicado devido ao risco de efeitos hipotensores.

Efeitos colaterais Aprovelz

• Redução da pressão arterial: Esta é uma das ações típicas do medicamento. Em casos raros, pode causar hipotensão (uma queda acentuada da pressão arterial), especialmente em pacientes com hipovolemia grave (baixo teor de líquido no corpo), o que pode levar a tonturas ou desmaios.
• Dor de cabeça: Alguns pacientes podem sentir dor de cabeça ao tomar Aprovel.
• Tontura e sonolência: Isso também se aplica a possíveis efeitos colaterais, especialmente no início do tratamento ou ao alterar a dosagem.
• Hipercalemia: Em casos raros, Aprovel pode causar altos níveis de potássio no sangue, o que pode ser perigoso, especialmente em pacientes com insuficiência renal ou quando estiverem tomando outros medicamentos que também podem aumentar os níveis de potássio.
• Reações alérgicas: podem incluir erupção cutânea, coceira, urticária, inchaço facial ou dificuldade para respirar. Se ocorrer algum sinal de alergia, interrompa o uso de Aprovel e consulte um médico.
• Aumento dos níveis de ureia e creatinina no sangue: isso pode ocorrer em alguns pacientes, especialmente aqueles com função renal comprometida.
• Dor muscular ou articular: Este também pode ser um efeito colateral do Aprovel.

Overdose

• Uma queda acentuada na pressão arterial, o que pode causar tonturas e desmaios.
• Sonolência, sonolência e sensação geral de fraqueza.
• Arritmias cardíacas ou problemas respiratórios também são possíveis.

Interações com outras drogas

• Medicamentos que aumentam o risco de hipercalemia: Aprovel pode aumentar os níveis de potássio no sangue quando tomado concomitantemente com diuréticos poupadores de potássio (por exemplo, espironolactona, amilorida), suplementos de potássio ou outros medicamentos que também podem aumentar os níveis de potássio.
• Outros medicamentos anti-hipertensivos: O uso combinado de Aprovel com outros medicamentos anti-hipertensivos, como diuréticos, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECA), antagonistas do cálcio ou betabloqueadores, pode levar a um aumento do efeito hipotensor.
• Medicamentos que aumentam o risco de hipotensão: O uso combinado de Aprovel com álcool, antidepressivos, sedativos ou hipnóticos pode aumentar o efeito hipotensor e aumentar o risco de hipotensão ortostática (uma diminuição da pressão arterial ao mudar a posição do corpo).
• Lítio: A irbesartana pode diminuir a depuração do lítio, o que pode levar ao aumento dos níveis de lítio no sangue e efeitos tóxicos.
• Medicamentos nefrotóxicos: A irbesartana pode aumentar a nefrotoxicidade de alguns medicamentos, especialmente anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) e medicamentos metabolizados nos rins.