Aprovado

Aprovel é o nome comercial de um medicamento cujo principal princípio ativo é a irbesartana. O irbesartan pertence a uma classe de medicamentos conhecidos como antagonistas dos receptores da angiotensina II (ARA II) ou bloqueadores dos receptores da angiotensina. É utilizado no tratamento da hipertensão (pressão alta) e na proteção dos rins em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 acompanhada de proteína na urina (microalbuminúria) para prevenir a progressão da doença renal crônica.

O irbesartan atua bloqueando a ação da angiotensina II, que é um poderoso hormônio vasoconstritor. Ao bloquear os receptores da angiotensina, o irbesartan dilata os vasos sanguíneos e reduz a resistência vascular, o que leva à diminuição da pressão arterial. Também pode ajudar a reduzir o estresse nos rins e protegê-los de danos associados à hipertensão e ao diabetes.

Indicações Aprovado

• Hipertensão: Aprovel é utilizado para reduzir a pressão arterial elevada em pacientes adultos. Isso pode ajudar a prevenir complicações associadas à hipertensão, como acidente vascular cerebral, ataque cardíaco e danos renais.
• Doença renal crônica em pacientes com diabetes tipo 2: Aprovel pode ser prescrito para proteger os rins e reduzir a progressão da doença renal crônica em pacientes com diabetes tipo 2, especialmente aqueles que têm microalbuminúria (presença de proteínas na urina).
• Insuficiência cardíaca: Em alguns casos, Aprovel pode ser usado para tratar a insuficiência cardíaca em pacientes, especialmente se eles não tolerarem os inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECAs) ou se os IECAs não forem suficientemente eficazes.

Forma de liberação

O Aprovel é frequentemente produzido na forma de comprimidos para administração oral. Os comprimidos podem ter dosagens diferentes, o que permite selecionar a dose ideal dependendo das necessidades individuais do paciente.

Farmacodinâmica

• Bloqueio dos receptores da angiotensina II: O irbesartan liga-se aos receptores da angiotensina II nos tecidos vasculares e outros órgãos, interferindo nos efeitos deste hormônio. A angiotensina II geralmente causa vasoconstrição, aumentando a pressão arterial, e também estimula a liberação de aldosterona, o que leva à retenção de sódio e água. O bloqueio dos receptores da angiotensina II com irbesartan leva à vasodilatação e à diminuição da pressão arterial.
• Resistência vascular periférica reduzida: Como o irbesartan bloqueia os efeitos vasoconstritores da angiotensina II, isso leva a uma diminuição da resistência vascular periférica, o que por sua vez ajuda a reduzir a pressão arterial.
• Redução da carga de trabalho do coração: ao reduzir a pressão arterial e a resistência vascular periférica, o irbesartan reduz a carga de trabalho do coração, o que pode ser benéfico para pacientes com insuficiência cardíaca.
• Proteção renal: O irbesartan pode ter um efeito protetor nos rins, especialmente em pacientes com diabetes, prevenindo a progressão de proteínas na urina (microalbuminúria) e preservando a função renal.

Farmacocinética

• Absorção: O irbesartan é geralmente bem absorvido pelo trato gastrointestinal após administração oral. As concentrações sanguíneas máximas são geralmente atingidas 1-2 horas após a administração.
• Biodisponibilidade: A biodisponibilidade do irbesartan após administração oral é de aproximadamente 60-80% da dose.
• Metabolismo: O irbesartan sofre extenso metabolismo no fígado, onde sofre oxidação e glicuronidação. Os principais metabólitos são irbesartan-2-O-glucuronídeo e éter irbesartan-3-carboximetílico.
• Ligação às proteínas: Aproximadamente 90-95% do irbesartan liga-se às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina.
• Distribuição: O volume de distribuição do irbesartan é de aproximadamente 53-93 litros. Penetra bem nos tecidos, incluindo rins, fígado e coração.
• Excreção: Cerca de 20% da dose é excretada inalterada pelos rins e o restante pelos intestinos. A meia-vida plasmática do irbesartan é de cerca de 11 a 15 horas.
• Efeito dos alimentos: Os alimentos não têm efeito clinicamente significativo na absorção do irbesartan, portanto o medicamento pode ser tomado independentemente das refeições.

Dosagem e administração

1. Hipertensão:

   • A dose inicial para adultos é geralmente de 150 mg uma vez ao dia.
   • Se for necessária redução adicional da pressão arterial, a dose pode ser aumentada até o máximo, que geralmente é 300 mg uma vez ao dia.
   • Em pacientes com hipertensão moderada a grave e diabetes mellitus, recomenda-se iniciar com uma dose de 300 mg.

2. Diabetes mellitus com microalbuminúria:

   • A dose inicial para adultos é geralmente de 150 mg uma vez ao dia.
   • Se necessário, a dose pode ser aumentada para 300 mg por dia.

3. Insuficiência cardíaca:

   • A dose inicial para adultos é geralmente de 75 mg uma vez ao dia.
   • Se bem tolerada, a dose pode ser aumentada para 150 mg e posteriormente para 300 mg por dia, dependendo da resposta ao tratamento.

O irbesartan geralmente é tomado uma vez ao dia, independentemente das refeições. O comprimido deve ser engolido inteiro com água.

Uso Aprovado durante a gravidez

• Fetotoxicidade:

  • Estudos indicam que os inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA) e os antagonistas do receptor da angiotensina II podem causar fetotoxicidade quando usados no segundo e terceiro trimestres da gravidez. Casos de exencefalia e agenesia renal unilateral foram relatados em fetos de mulheres que tomaram irbesartana durante a gravidez (Boix et al., 2005).

• Resultados negativos na gravidez:

  • Um estudo que examinou o uso de antagonistas do receptor da angiotensina II durante a gravidez descobriu que o uso prolongado desses medicamentos está associado a um alto risco de resultados adversos na gravidez, incluindo atraso no desenvolvimento dos membros e aborto espontâneo (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Efeito no feto:

  • O uso de irbesartana antes da concepção e no início da gravidez pode resultar em retardo do crescimento fetal e um risco aumentado de resultados adversos. Em um caso, uma mulher tomando irbesartana foi diagnosticada com um feto com síndrome de Turner e atraso no desenvolvimento dos membros (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Contra-indicações

• Hipersensibilidade: O medicamento é contraindicado em casos de hipersensibilidade conhecida à irbesartana ou a qualquer um dos componentes do medicamento. Isso pode se manifestar como reações alérgicas, incluindo erupção cutânea, coceira, inchaço facial ou dificuldade em respirar.
• Gravidez: O uso de Aprovel é contraindicado durante a gravidez, principalmente no segundo e terceiro trimestres, pois pode levar ao desenvolvimento de distúrbios graves no feto, como diminuição da função renal, hipoplasia do crânio e região posterior do feto. O cérebro.
• Lactação: Aprovel é excretado no leite materno, portanto seu uso é contraindicado durante a amamentação.
• Coagulação sanguínea: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com distúrbios hemorrágicos ou em pacientes que recebem anticoagulantes.
• Hipotensão sintomática: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com hipotensão grave, pois a irbesartana pode causar diminuição da pressão arterial.
• Insuficiência cardíaca: Aprovel deve ser utilizado com cautela em pacientes com insuficiência cardíaca, especialmente aqueles com insuficiência renal concomitante.
• Combinação com Alskept (alfa-lisinopril): O uso combinado de Aprovel e Alskept é contraindicado devido ao risco de efeitos hipotensores.

Efeitos colaterais Aprovado

• Redução da pressão arterial: Este é um dos efeitos típicos do medicamento. Em casos raros, isso pode causar hipotensão (pressão arterial grave), especialmente em pacientes com hipovolemia grave (baixo nível de fluidos corporais), o que pode causar tonturas ou desmaios.
• Dor de cabeça: alguns pacientes podem sentir dores de cabeça enquanto tomam Aprovel.
• Tonturas e sonolência: Isto também se aplica a possíveis efeitos colaterais, especialmente no início do tratamento ou ao alterar a dosagem.
• Hipercalemia: Em casos raros, Aprovel pode causar um aumento nos níveis de potássio no sangue, o que pode ser perigoso, especialmente em pacientes com insuficiência renal ou ao tomar outros medicamentos que também podem aumentar os níveis de potássio.
• Reações alérgicas: incluem erupção cutânea, coceira, urticária, inchaço facial ou dificuldade em respirar. Se ocorrer algum sinal de alergia, deve parar de tomar Aprovel e consultar um médico.
• Níveis elevados de uréia e creatinina no sangue: Isso pode ocorrer em alguns pacientes, especialmente aqueles com função renal prejudicada.
• Dor muscular ou articular: também pode ser um efeito colateral do Aprovel.

Overdose

• Diminuição grave da pressão arterial, que pode causar tonturas e desmaios.
• Sonolência, sonolência e sensação geral de fraqueza.
• Arritmias cardíacas ou distúrbios respiratórios também são possíveis.

Interações com outras drogas

• Medicamentos que aumentam o risco de hipercalemia: Aprovel pode aumentar os níveis de potássio no sangue quando tomado concomitantemente com diuréticos poupadores de potássio (por exemplo, espironolactona, amilorida), suplementos de potássio ou outros medicamentos que também podem aumentar os níveis de potássio.
• Outros medicamentos anti-hipertensivos: O uso combinado de Aprovel com outros medicamentos anti-hipertensivos, como diuréticos, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECA), antagonistas do cálcio ou betabloqueadores, pode levar ao aumento do efeito hipotensor.
• Medicamentos que aumentam o risco de hipotensão: O uso combinado de Aprovel com álcool, antidepressivos, sedativos ou hipnóticos pode aumentar o efeito hipotensor e aumentar o risco de hipotensão ortostática (uma diminuição da pressão arterial com alterações na posição do corpo). li>
• Lítio: O irbesartan pode reduzir a depuração do lítio, o que pode resultar no aumento dos níveis sanguíneos de lítio e em efeitos tóxicos.
• Medicamentos nefrotóxicos: O irbesartan pode aumentar a nefrotoxicidade de alguns medicamentos, especialmente anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) e medicamentos metabolizados pelos rins.