Aponil

Aponil (nimesulida) é um medicamento usado para aliviar a dor e a inflamação. É um medicamento antiinflamatório (AINE) que também possui efeitos analgésicos (analgésicos) e antipiréticos. A nimesulida é frequentemente usada para aliviar sintomas de doenças reumáticas, dores de dente, dores de cabeça, dores musculares e outras condições.

É importante lembrar que o uso da nimesulida deve ser realizado de acordo com as instruções e recomendações do médico. Este medicamento pode ter efeitos colaterais e contra-indicações, e a automedicação com ele pode ser perigosa. Antes de começar a usar nimesulida, é importante consultar um médico especialista.

Indicações Aponila

• Doenças reumáticas: Aponil pode ser usado para tratar artrite reumatóide, osteoartrite e outras doenças inflamatórias articulares.
• Dor muscular: pode ser usado para aliviar dores causadas por entorses musculares, tensão muscular, espasmos e outras condições musculares.
• Dor nas costas: a nimesulida pode ajudar no tratamento de dores nas costas, incluindo dor lombar e dor no pescoço, causadas por diversas causas, incluindo tensão muscular e inflamação.
• Dor de cabeça: pode ser usado para aliviar dores de cabeça, incluindo enxaquecas e tensão cerebral.
• Dor de dente: Aponil pode ajudar com dor de dente associada a cáries dentárias, doenças gengivais ou após procedimentos odontológicos.
• Sintomas de resfriado e gripe: também pode ser usado para reduzir a febre e aliviar sintomas comuns de resfriado e gripe, como febre e dor de cabeça.

Forma de liberação

Os comprimidos são a forma mais comum de nimesulida. Os comprimidos podem ter dosagens diferentes, o que permite selecionar a dose ideal para cada paciente.

Farmacodinâmica

• Inibição da ciclooxigenase (COX): A nimesulida inibe a ação das enzimas COX-1 e COX-2, que estão envolvidas no processo de conversão do ácido araquidônico em prostaglandininas. A COX-2 é normalmente ativada em resposta a processos inflamatórios, enquanto a COX-1 está presente nos tecidos onde desempenha funções fisiológicas. Ao inibir a COX-2, a nimesulida reduz a síntese de prostaglandinas, o que leva à diminuição da inflamação, dor e febre.
• Analgesia (efeito analgésico): Ao reduzir o nível de prostaglandinas, a nimesulida tem efeito analgésico, aliviando dores em diversas condições como doenças reumáticas, dores musculares e dores de cabeça.
• Efeito antiinflamatório: como as prostaglandininas são mediadores essenciais da inflamação, a inibição de sua síntese ajuda a reduzir a intensidade dos processos inflamatórios.
• Efeito antipirético: a nimesulida pode reduzir a temperatura corporal ao afetar o hipotálamo no cérebro, que regula a termorregulação.

Farmacocinética

• Absorção: A nimesulida geralmente é rápida e completamente absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral. A concentração máxima no sangue é geralmente atingida 2 a 4 horas após a administração.
• Biodisponibilidade: A biodisponibilidade da nimesulida é de cerca de 90%, o que significa que quase toda a dose tomada entra na circulação sistêmica.
• Metabolismo: A nimesulida é metabolizada no fígado. O principal metabólito é a 4-hidroxinimesulida, que também possui atividade farmacológica.
• Ligação às proteínas: Cerca de 99% da nimesulida liga-se às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina.
• Distribuição: A nimesulida é distribuída uniformemente no corpo e penetra em vários tecidos.
• Excreção: A nimesulida e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins (cerca de 50-60%) e intestinos (cerca de 40-50%) como metabólitos.
• Meia-vida: A meia-vida da nimesulida é de cerca de 2 a 4 horas.

Dosagem e administração

• Para adultos:

  • A dose inicial usual é de 100 mg (1 comprimido ou cápsula) duas vezes ao dia após as refeições.
  • A dose máxima diária geralmente não excede 200 mg.

• Para crianças:

  • É recomendado que crianças prescrevam uma dose de nimesulida dependendo de seu corpo peso e idade. A dosagem para crianças geralmente é determinada pelo médico com base nas características individuais de cada criança.

• Duração do tratamento:

  • A duração do tratamento com nimesulida geralmente é limitada ao uso de curto prazo, não mais do que 15 dias.
  • Se for necessário continuar o tratamento, a duração do curso deve ser discutida com o médico.

• Uso em pacientes idosos:

  • Pacientes idosos podem necessitar de ajustes posológicos com base na função renal e hepática.

• Use em grupos especiais:

  • Durante a gravidez e a lactação, a nimesulida é contraindicada ou só pode ser usada sob estrita supervisão médica.
  • Pacientes com doenças gastrointestinais, asma, doenças renais e hepáticas devem ter especial cuidado ao usar nimesulida.

Uso Aponila durante a gravidez

• Risco de anomalias congênitas:

  • Um estudo da Itália descobriu que o uso de nimesulida no primeiro trimestre de a gravidez pode estar associada a um risco aumentado de anomalias congênitas do trato urinário em recém-nascidos. Mulheres que tomaram nimesulida no primeiro trimestre tiveram um risco 2,6 vezes maior de tais anormalidades em comparação com aquelas que não tomaram o medicamento (Cantarutti et al., 2018).

• Efeitos no sistema cardiovascular do feto:

  • Em outro caso, foi registrado estreitamento prematuro do ducto arterioso no feto, o que levou à hipertrofia do ventrículo direito do coração. Isso foi associado ao uso materno de nimesulida no final da gravidez (Sciacca et al., 2005).

• Oligoidrâmnio:

  • Oligoidrâmnio (baixos níveis de líquido amniótico) também foi relatado em mulheres que tomam nimesulida durante a gravidez, o que pode levar a várias complicações no feto (Grinceviciene et al., 2016).

• Insuficiência renal em recém-nascidos:

  • Recém-nascidos expostos à nimesulida durante a gravidez podem desenvolver insuficiência renal aguda. Em um caso, uma criança cuja mãe tomou nimesulida durante as duas últimas semanas de gravidez desenvolveu insuficiência renal oligúrica, que gradualmente se resolveu após o nascimento (Landau et al., 1999).

Contra-indicações

• Úlcera péptica do estômago e duodeno: O uso de nimesulida pode aumentar o risco de exacerbação da úlcera péptica e sangramento do trato gastrointestinal.
• Condições acompanhadas por um risco aumentado de sangramento: por exemplo, diátese hemorrágica, distúrbios hemorrágicos, diátese hemorrágica, etc.
• Insuficiência hepática: A nimesulida é metabolizada no fígado, portanto seu uso pode ser contraindicado se a função deste órgão estiver prejudicada.
• Insuficiência renal: Como a nimesulida e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins, se sua função estiver prejudicada, o medicamento pode se acumular, o que aumenta o risco de efeitos colaterais.
• Asma, coriza com pólipos nasais e rinite causada por aspirina e outros AINEs: a nimesulida pode causar broncoespasmo em alguns pacientes, especialmente naqueles com asma ou rinite alérgica.
• Gravidez e lactação: O uso de nimesulida durante a gravidez, principalmente no terceiro trimestre, pode ser contraindicado devido ao risco ao feto. Além disso, a nimesulida pode ser excretada no leite materno, portanto seu uso durante a lactação pode ser indesejável.
• Crianças: O uso de nimesulida em crianças menores de 12 anos pode ser contraindicado devido à falta de dados suficientes sobre eficácia e segurança nesta faixa etária.

Efeitos colaterais Aponila

• Doenças gastrointestinais: incluem dispepsia (dor de estômago), náuseas, vômitos, diarreia, distensão abdominal e dor abdominal.
• Úlceras gastrointestinais: a nimesulida pode aumentar o risco de desenvolvimento de úlceras gástricas ou intestinais, bem como de sangramento gastrointestinal.
• Reações alérgicas: incluem erupção cutânea, coceira, inchaço, angioedema (Angioedema), dermatite alérgica e raramente choque anafilático.
• Danos renais e hepáticos: Raramente, a nimesulida pode causar danos renais ou hepáticos, que se manifestam pelo aumento dos níveis sanguíneos.
• Sistema Nervoso Central: Podem ocorrer dor de cabeça, tontura, sonolência, insônia, ansiedade e irritabilidade.
• Reações sistêmicas: incluem astenia (fraqueza), aumento da temperatura corporal, hipertensão arterial (aumento da pressão arterial), edema periférico.
• Reações cutâneas e apêndices: podem ocorrer urticária, fotodermatite, vermelhidão da pele e calvície.
• Outras reações: Possível visão turva, alopecia (queda de cabelo), aumento dos níveis de potássio no sangue (hipercalemia), alterações no sangue (anemia, trombocitopenia), anúria (falta de urinar), ataque de asma brônquica.
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Overdose

Os sinais de sobredosagem podem incluir náuseas, vómitos, dor abdominal, sonolência, dor de cabeça, hipertensão (aumento da pressão arterial) e possível disfunção renal e hepática.

Interações com outras drogas

• Medicamentos que aumentam o risco de complicações de úlcera: como glicocorticóides, anticoagulantes (por exemplo, varfarina), agentes antiplaquetários (por exemplo, ácido acetilsalicílico), serticonazol, cetoconazol, eritromicina, ciclosporina, etc.
• Medicamentos que aumentam o risco de danos renais e hepáticos: por exemplo, diuréticos, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECAs), lítio, metotrexato, ciclosporina, etc.
• Medicamentos que aumentam o risco de sangramento: por exemplo, anticoagulantes, agentes antiplaquetários, glicocorticóides, inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS), medicamentos redutores de plaquetas (por exemplo, ticlopidina).
• Medicamentos que aumentam o risco de danos à mucosa gastrointestinal: como álcool, coxibes, glicocorticóides, inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS), anticoagulantes, agentes antiplaquetários, etc.
• Medicamentos que reduzem a eficácia da nimesulida: por exemplo, aspirina e outros AINEs que podem competir pelo sítio de ligação com COX-1 e COX-2.