Antabuse

Antabuse é uma substância usada em casos de transtornos aditivos (dependência de álcool).

O mecanismo do efeito antiálcool da droga está associado ao seu efeito no metabolismo do álcool no organismo, bloqueando a atividade dos sistemas enzimáticos envolvidos na transformação do álcool. Além disso, também bloqueia a ação do ácido 5-oxiindolacético com a adrenalina, causando o acúmulo de acetaldeído no sangue, o que leva ao aparecimento de distúrbios somatovegetativos (aumento da frequência cardíaca, diminuição da pressão arterial, aperto no peito, calafrios, sensação de horror, etc.).

Indicações Antabuse

É usado para terapia em pessoas com alcoolismo crônico (qualquer tipo e fase da doença).

Forma de liberação

É produzido na forma de comprimidos efervescentes, de cor branca ou quase branca, de 200 e 400 mg. Apresenta bordas chanfradas, ranhura e a marcação "CD" (em uma das faces) e "C" (na outra).

Farmacocinética

Injetado no tecido muscular, o dissulfiram cristaliza em alta velocidade, seguido pela formação de um grande número de pequenos cristais e, em seguida, passa gradualmente para o sangue. A alta lipossolubilidade permite que o dissulfiram seja amplamente distribuído pelo corpo e se acumule nos tecidos adiposos.

O dissulfiram passa por processos metabólicos muito rapidamente com a formação do elemento DDC; parte da substância é excretada na forma de dissulfeto de carbono junto com o ar que o paciente exala, e a outra parte está envolvida no metabolismo intra-hepático com a formação de metil-DDC, que é transformado no componente terapeuticamente ativo metil-DTC.

A meia-vida do metil-DTC é de aproximadamente 10 horas, e seu efeito inibitório sobre a aldeído desidrogenase é muito mais duradouro. No entanto, embora os elementos metabólicos estejam em baixa concentração, manifestações do tipo dissulfiram-etanol podem se desenvolver em até 20 dias a partir do momento da administração do medicamento.

Em caso de disfunção hepática leve ou moderada, os processos metabólicos não são prejudicados. Em caso de cirrose hepática, há um aumento nos níveis sanguíneos de metabólitos.

A excreção de elementos metabólicos é realizada principalmente pela urina. Uma parte é excretada no ar expirado (na forma de dissulfeto de carbono). Outros 20%, na forma de dissulfiram constante, são excretados nas fezes.

Dosagem e administração

Antes de iniciar a terapia, é necessário realizar um exame completo do paciente. Além disso, é necessário conversar com ele, na qual seja expressamente proibido o uso de drogas ou bebidas alcoólicas durante o período de terapia. Após isso, é necessário obter seu consentimento por escrito e um recibo de que ele foi avisado sobre os riscos do uso de drogas e álcool, bem como sobre a obrigação de cumprir as condições de um curso terapêutico e de reabilitação de longo prazo.

Além disso, antes de iniciar o tratamento, é necessário eliminar completamente os sintomas de abstinência e concluir um tratamento geral de fortalecimento, desintoxicação e tratamento sintomático. Além disso, recomenda-se a realização de procedimentos psicoterápicos racionais. Além disso, de 1 a 3 dias antes de usar o medicamento, é necessário interromper completamente o uso de tranquilizantes, pílulas para dormir, neurolépticos e antidepressivos. Antes de iniciar o tratamento, o paciente deve apresentar manifestações clínicas da síndrome pós-abstinência: forte desejo psicológico por drogas e álcool, mau humor, irritabilidade grave, distúrbios do sono, ansiedade, perda de apetite e medo.

O comprimido efervescente é dissolvido em água em quantidade suficiente para dissolver completamente o medicamento. O tratamento é prescrito após um exame completo do paciente e um alerta sobre as consequências e complicações. Tome 200-500 mg 1-2 vezes ao dia, de acordo com um regime individual. Após 7-10 dias, é realizado um teste de álcool com dissulfiram (20-30 ml de vodca após a ingestão de 500 mg do medicamento); se a reação for fraca, a dose de álcool é aumentada em 10-20 ml (a dose máxima de vodca é de 100-120 ml). O teste é repetido após 1-2 dias de internação hospitalar e após 3-5 dias em regime ambulatorial, com ajuste das doses de álcool e/ou medicamento conforme necessário. Posteriormente, uma dose de manutenção de 150-200 mg/dia pode ser usada por 1-3 anos.

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Uso Antabuse durante a gravidez

O Antabuse é proibido durante a gravidez. Antes de iniciar o tratamento, é necessário descartar completamente a possibilidade de gravidez na paciente e usar métodos contraceptivos confiáveis durante o tratamento.

Durante o período de tratamento, você deve parar de amamentar.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave associada ao dissulfiram;
• estágios graves de doenças que afetam o sistema cardiovascular: aterosclerose na área dos vasos cerebrais, cardiosclerose grave, aneurisma da aorta, condições pré ou pós-infarto, pressão arterial elevada (graus 2-3), insuficiência coronariana, patologias cardiovasculares descompensadas e doenças graves que afetam os vasos cerebrais;
• estágios graves de insuficiência hepática;
• doenças endócrinas, incluindo hipertireoidismo e diabetes (grave ou moderado);
• síndromes epileptiformes e epilepsia (excluindo epilepsia relacionada ao álcool);
• patologias neuropsiquiátricas crônicas (incluindo psicose maníaco-depressiva e esquizofrenia);
• úlceras no trato gastrointestinal durante a fase aguda ou com aparecimento de sangramento;
• doenças que afetam o sistema hematopoiético;
• neurite que afeta o nervo óptico ou auditivo, bem como polineurite;
• glaucoma;
• combinação com isoniazida, fenitoína ou metronidazol;
• tuberculose (também diagnosticada pela primeira vez; acompanhada de infiltrado e hemoptise);
• ter asma grave ou moderada;
• neoplasias malignas;
• leucopenia ou anemia;
• enfisema pulmonar e insuficiência respiratória grave;
• endarterite de natureza obliterante;
• infecções cerebrais de natureza infecciosa e sintomas residuais após um acidente vascular cerebral ou infecção;
• pessoas com mais de 60 anos de idade;
• consumo de alimentos ou bebidas, bem como medicamentos ou cosméticos que contenham álcool (dentro de 24 horas do momento da administração do dissulfiram);
• história de psicose;
• patologia traumática.

Efeitos colaterais Antabuse

Os efeitos colaterais incluem:

• Distúrbios no funcionamento do sistema nervoso: mono ou polineuropatia, neurite na região do nervo óptico, polineurite que afeta as pernas, sonolência, desorientação, comprometimento da memória, dores de cabeça e distúrbios de natureza neuropsiquiátrica são frequentemente observados. Às vezes, desenvolvem-se convulsões epileptiformes;
• Problemas digestivos: gosto metálico. Às vezes, observa-se perda de apetite, diarreia, vômitos, hepatite ou icterícia;
• sintomas de alergia: coceira ou erupção epidérmica;
• disfunção sexual: enfraquecimento ocasional da potência;
• manifestações associadas ao composto dissulfiram-etanol: distúrbios do ritmo cardíaco, infarto do miocárdio, colapso, edema cerebral e crises de angina. Além disso, podem ocorrer insuficiência coronariana com diminuição da função cardíaca, respiração superficial arrítmica (ou sua cessação completa), bem como cianose nas unhas ou lábios;
• Outros: dor de garganta ou tosse seca, fadiga intensa, medo, odor forte de medicamento na boca e dor intensa no local da injeção, com irradiação para a perna, além de calor na garganta. Às vezes, pode-se observar febre de até 37-38 ^° C, escurecimento da urina e anúria reflexa;
• Alterações nos resultados dos testes: Os resultados dos testes de função hepática podem mudar.

Overdose

Em caso de intoxicação, há potencialização dos sintomas colaterais, desenvolvimento de encefalopatia ou sinais extrapiramidais; também se observa confusão mental. Em distúrbios graves, há insuficiência da função cardiovascular e estado de coma.

Ações sintomáticas são realizadas. Em casos graves, o paciente é deitado horizontalmente, com uma almofada térmica nos pés, recebendo amônia para inalar, além de vitamina C e glicose por via intravenosa.

Se a função cardíaca estiver enfraquecida, são usados corazol, cordiamina, cafeína ou cânfora.

Em caso de queda da pressão arterial, utilizam-se efedrina, estricnina, adrenalina, além de metazona e prednisolona. Lobelina ou cititona são administradas por via subcutânea; carbogênio também deve ser inalado.

Durante as crises epileptiformes, administra-se sulfato de magnésio líquido a 25% (5 ml) diluído em glicose a 40% (20-40 ml), bem como 2-4 ml de seduxen. Também é realizado um enema com cloridrato.

Interações com outras drogas

A combinação do medicamento com anticoagulantes cumarínicos (incluindo varfarina) leva à potencialização da atividade anticoagulante e aumenta a probabilidade de sangramento.

O dissulfiram inibe os efeitos das enzimas hepáticas, razão pela qual seu uso em conjunto com substâncias cujos processos metabólicos são realizados dentro do fígado pode levar à interrupção do seu metabolismo.

A combinação do medicamento com derivados fenotiazínicos, tricíclicos e IMAOs pode aumentar o risco de efeitos adversos associados às interações medicamentosas.

A administração juntamente com buspirona pode, em teoria, provocar o desenvolvimento de transtornos mentais (como mania).

O uso com dissulfiram reduz os valores de depuração da imipramina e da desipramina.

A combinação de Antabuse e amitriptilina pode potencializar a atividade medicinal do dissulfiram, mas ao mesmo tempo o efeito tóxico da amitriptilina no sistema nervoso central pode ser aumentado.

A administração em combinação com cloridazepóxido e diazepam aumenta seus valores plasmáticos, o que às vezes leva à tontura. O efeito do diazepam pode atenuar a gravidade do efeito do dissulfiram-álcool. Existe a possibilidade de potencializar as propriedades tóxicas do temazepam.

A administração juntamente com isoniazida pode provocar depressão e tonturas; com cafeína - causa uma diminuição na taxa de excreção deste elemento do corpo; o uso com metronidazol leva à confusão e ao desenvolvimento de psicose na fase ativa; o uso com omeprazol pode causar catatonia e comprometimento da consciência.

Ao combinar medicamentos com perfenazina, existe o risco de desenvolver manifestações psicóticas.

O uso simultâneo com rifampicina causa uma desaceleração em seus processos metabólicos e de excreção.

A combinação do medicamento e da fenazona prolonga a meia-vida desta última.

O uso com fenitoína e outros derivados benzodiazepínicos, bem como com morfina, barbitúricos e pentidina potencializa os efeitos colaterais e terapêuticos desses medicamentos (devido ao aumento de seus níveis plasmáticos); também aparecem sinais de intoxicação.

A combinação com clorzoxazona aumenta seus valores plasmáticos.

A administração com clorpromazina pode potencializar a diminuição da pressão arterial.

Há informações sobre a ocorrência de interações medicamentosas com substâncias como anfetaminas e bupropiona com metilfenidato.

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Condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance de crianças; mantenha bem fechado na embalagem original; armazene em temperatura ambiente, longe do excesso de calor e umidade (não no banheiro ou perto da pia); descarte quando estiver vencido ou não for mais necessário.

Validade

O Antabuse pode ser usado por um período de 36 meses a partir da data de fabricação da substância farmacêutica.

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Aplicação para crianças

O medicamento é proibido para uso em pediatria.

Análogos

Análogos do medicamento são Antakson, Naltrexin, Lidevin com Biotredin, Teturam e Vivitrol com Medichronal e Disulfiram, assim como Esperal, Colme e Naltrex.