Amlovas

Amlovas (amlodipina) é um bloqueador dos canais de cálcio usado para tratar pressão alta (hipertensão) e angina (dor no peito causada por doença cardíaca isquêmica). A amlodipina atua dilatando os vasos sanguíneos e melhorando o fluxo sanguíneo, o que ajuda a reduzir a pressão arterial e a carga de trabalho do coração.

É frequentemente usado como monoterapia ou em combinação com outros medicamentos para controlar eficazmente a pressão arterial. Em alguns casos, a amlodipina também pode ser usada para tratar outras condições, conforme recomendação médica.

É importante usar amlodipina somente conforme indicado pelo seu médico e seguir suas recomendações quanto à dosagem e regime para minimizar o risco de possíveis efeitos colaterais e garantir o melhor efeito terapêutico.

Indicações Amlovas

1. Hipertensão (pressão alta): Amlovas reduz eficazmente a pressão arterial, dilatando as artérias periféricas e melhorando o fluxo sanguíneo. Isso o torna um dos pilares do tratamento da hipertensão.
2. Angina (estável e instável): Amlovas também é usado para tratar angina, uma condição na qual o músculo cardíaco não recebe oxigênio suficiente, levando a crises de dor no peito. Amlovas ajuda a dilatar os vasos sanguíneos e aumentar o fluxo sanguíneo para o coração, reduzindo a frequência e a gravidade das crises.
3. Doença arterial coronária: Amlovas pode ser usado para tratar doença arterial coronária, que inclui angina e infarto do miocárdio.
4. Vasoespasmos: Amlovas às vezes podem ser usadas para tratar vasoespasmos (estreitamento espasmódico dos vasos sanguíneos), como vasoespasmo em rinocerontes.
5. Outras condições prescritas pelo seu médico: Em alguns casos, Amlovas pode ser prescrito pelo seu médico para tratar outras condições, como algumas formas de insuficiência cardíaca ou alguns tipos de arritmia.

Forma de liberação

Comprimidos: Esta é a forma mais comum de Amlovas. Os comprimidos podem ter dosagens diferentes, como 5 mg ou 10 mg, dependendo das necessidades médicas do paciente.

Farmacodinâmica

1. Bloqueio dos canais de cálcio: a amlodipina bloqueia os canais de cálcio do tipo L nas células musculares lisas vasculares e no miocárdio, resultando em diminuição do cálcio intravascular e do tônus vascular.
2. Dilatação das artérias periféricas: Ao bloquear os canais de cálcio no músculo liso vascular, a anlodipina causa dilatação das artérias periféricas e arteríolas, o que leva à diminuição da resistência vascular e, consequentemente, à diminuição da pressão arterial.
3. Redução da carga de trabalho do coração: A anlodipina reduz a fase tardia da pressão diastólica no ventrículo esquerdo do coração, o que reduz sua carga de trabalho e a demanda de oxigênio. Isso é especialmente útil no tratamento da angina estável e instável.
4. Melhora da perfusão miocárdica: Ao dilatar as artérias periféricas, a amlodipina aumenta o fluxo sanguíneo para o miocárdio, o que melhora sua perfusão de oxigênio e nutrição.
5. Efeito moderado na condução e contratilidade miocárdicas: Ao contrário de alguns outros antagonistas dos canais de cálcio, o anlodipino possui propriedades predominantemente vasodilatadoras, com efeitos limitados na condução e contratilidade cardíacas. No entanto, isso não exclui a possibilidade de efeitos cardíacos adversos, especialmente em caso de superdosagem.

Farmacocinética

1. Absorção: O anlodipino é geralmente bem absorvido pelo trato gastrointestinal após administração oral. Os picos de concentração sanguínea geralmente são atingidos de 6 a 12 horas após a administração.
2. Biodisponibilidade: A biodisponibilidade oral da amlodipina é de aproximadamente 60-65% devido ao alto grau de metabolismo de primeira passagem no fígado.
3. Metabolismo: A principal via de metabolismo do anlodipino ocorre no fígado, com a participação do citocromo P450, principalmente das isoenzimas CYP3A4. O principal metabólito, o ácido 2-pirolidincarboxílico, não apresenta atividade farmacológica.
4. Eliminação: Após o metabolismo, a maior parte do anlodipino e seus metabólitos são excretados pelos rins como ureia, em 10 a 12 horas. Em idosos e pacientes com insuficiência hepática, a eliminação do anlodipino pode ser mais lenta, o que pode exigir ajuste de dose.
5. Meia-vida: A meia-vida da amlodipina no sangue é de cerca de 30-50 horas, o que determina seu efeito duradouro após uma única dose.
6. Interações com outros medicamentos: A amlodipina pode interagir com outros medicamentos, em particular com inibidores ou indutores da isoenzima CYP3A4, o que pode alterar sua farmacocinética e exigir ajuste de dosagem quando usados concomitantemente.

Dosagem e administração

Modo de usar:

• O medicamento é tomado por via oral, independentemente da ingestão de alimentos, com uma quantidade suficiente de água.
• Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar ou esmagar.

Doses recomendadas:

1. Hipertensão arterial:

   • Dose inicial: A dose inicial recomendada para adultos é de 5 mg uma vez ao dia.
   • Dose de manutenção: Dependendo da resposta clínica do paciente, a dose pode ser aumentada para 10 mg uma vez ao dia.
   • Dose diária máxima: 10 mg uma vez ao dia.

2. Angina de peito (estável e vasoespástica):

   • Dose inicial: A dose inicial recomendada para adultos é de 5 mg uma vez ao dia.
   • Dose de manutenção: Dependendo da resposta clínica do paciente, a dose pode ser aumentada para 10 mg uma vez ao dia.
   • Dose diária máxima: 10 mg uma vez ao dia.

Grupos especiais de pacientes:

1. Pacientes idosos:

   • A dose inicial para pacientes idosos é geralmente de 2,5 mg uma vez ao dia, o que ajuda a minimizar o risco de hipotensão e outros efeitos colaterais. A dose pode ser aumentada gradualmente dependendo da resposta clínica e da tolerabilidade do medicamento.

2. Pacientes com função hepática prejudicada:

   • Em pacientes com insuficiência hepática, a dose inicial também é de 2,5 mg uma vez ao dia. É necessário cautela e monitoramento regular do estado do paciente ao aumentar a dose.

3. Pacientes com função renal comprometida:

   • Geralmente, não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal. O anlodipino é eliminado principalmente pelo fígado, portanto, a função renal não afeta significativamente sua farmacocinética.

Duração do tratamento:

• O tratamento com amlodipina geralmente é de longo prazo e depende da condição do paciente e da resposta à terapia.
• O medicamento pode ser usado como monoterapia ou em combinação com outros agentes anti-hipertensivos e antianginosos.

Notas:

• Dose esquecida: Se você esquecer uma dose, tome-a o mais rápido possível. Se estiver próximo do horário da próxima dose, pule a dose esquecida e continue tomando-a no seu horário regular. Não dobre a dose para compensar a dose esquecida.
• Descontinuação do medicamento: A descontinuação do medicamento deve ser feita sob a supervisão de um médico. A descontinuação abrupta da amlodipina pode levar ao agravamento da condição.

Uso Amlovas durante a gravidez

1. Estudo de segurança no início da gravidez: Em um estudo com 231 mulheres com hipertensão crônica, a incidência de anormalidades morfológicas em neonatos expostos à amlodipina no primeiro trimestre não foi diferente daquela em neonatos cujas mães tomaram outros medicamentos anti-hipertensivos ou nenhum medicamento anti-hipertensivo (Mito et al., 2019).
2. Farmacocinética da amlodipina durante o trabalho de parto e a lactação: Um estudo mostrou que a amlodipina atravessa a placenta em quantidades mensuráveis, mas não é detectável no leite materno ou no plasma infantil 24-48 horas após o parto, indicando sua segurança para uso no período periparto (Morgan et al., 2019).
3. Estudo de caso sobre o uso de amlodipina no primeiro trimestre: Em três relatos de caso, mulheres tomaram amlodipina no primeiro trimestre da gravidez. Dois dos três bebês não apresentaram anormalidades significativas no desenvolvimento. Uma mulher teve um aborto espontâneo, mas isso não estava diretamente relacionado à amlodipina (Ahn et al., 2007).
4. Ensaio clínico piloto sobre o tratamento da hipertensão em gestantes: O estudo demonstrou que a amlodipina em combinação com sulfato de magnésio reduziu efetivamente a pressão arterial e melhorou os resultados da gravidez em mulheres com hipertensão gestacional. Também demonstrou uma redução na incidência de complicações pós-parto e uma melhora na saúde geral dos recém-nascidos (Xiao-lon, 2015).
5. Efeitos sobre o feto em camundongos: Um estudo em camundongos mostrou que altas doses de amlodipina podem causar letalidade embrionária e alterações orgânicas. No entanto, as doses terapêuticas normais utilizadas na prática clínica são seguras (Orish et al., 2000).

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida ao Amlovas ou a qualquer outro componente do medicamento devem evitar usá-lo.
2. Estenose aórtica grave: O uso de Amlovas pode ser contraindicado em pacientes com estenose grave (estreitamento) da válvula aórtica devido ao risco de agravamento da condição.
3. Choque: O uso de Amlovas é contraindicado em choque, pois pode reduzir a contratilidade cardíaca e piorar a diminuição da pressão arterial.
4. Angina instável: Em pacientes com angina instável (por exemplo, angina instável), Amlovas pode ser contraindicado devido ao possível risco de exacerbação dos sintomas de isquemia cardíaca.
5. Insuficiência cardíaca: Em alguns casos, Amlovas pode ser contraindicado em pacientes com insuficiência cardíaca grave devido ao seu potencial efeito negativo na função cardíaca.
6. Gravidez e amamentação: Não há dados suficientes sobre a segurança do Amlovas durante a gravidez e a amamentação, portanto seu uso pode ser contraindicado durante esses períodos.
7. Insuficiência hepática: Em pacientes com insuficiência hepática grave, pode ser necessário ajustar a dose de amlodipina devido à possível diminuição do metabolismo e da eliminação do medicamento.

Efeitos colaterais Amlovas

1. Tontura e fraqueza: Este é um dos efeitos colaterais mais comuns do Amlovas. Os pacientes podem sentir tontura ou uma sensação de fraqueza, especialmente ao mudar de posição repentinamente.
2. Inchaço: Em algumas pessoas, a amlodipina pode causar inchaço, geralmente nas pernas ou panturrilhas. Isso se deve à dilatação dos vasos sanguíneos periféricos.
3. Dor de cabeça: alguns pacientes podem sentir dor de cabeça ou uma sensação de peso na cabeça.
4. Dor abdominal e náusea: algumas pessoas podem sentir desconforto abdominal, náusea ou vômito.
5. Vermelhidão e coceira na pele: alguns pacientes podem apresentar reações alérgicas à amlodipina, que podem incluir vermelhidão na pele, coceira ou erupção cutânea.
6. Sonolência: Algumas pessoas podem se sentir sonolentas ou cansadas.
7. Coriza e dificuldade para respirar: Raramente, a amlodipina pode causar coriza ou dificuldade para respirar em alguns pacientes.
8. Efeitos colaterais cardíacos: Em alguns casos, a amlodipina pode causar efeitos colaterais cardíacos, como agravamento da insuficiência cardíaca ou aumento de arritmias.

Overdose

1. Queda acentuada da pressão arterial: Este é um dos principais sinais de overdose de amlodipina. Uma queda acentuada da pressão arterial pode levar a desmaios, tonturas ou até mesmo choque.
2. Taquicardia ou bradicardia: Pacientes que tomam overdose de amlodipina podem apresentar batimentos cardíacos rápidos ou lentos.
3. Edema: A overdose de amlodipina pode causar inchaço, especialmente nas extremidades inferiores.
4. Arritmias cardíacas: Podem ocorrer arritmias cardíacas, como fibrilação atrial ou fibrilação atrial.
5. Alterações na consciência: podem incluir sonolência, confusão ou até mesmo perda de consciência.
6. Depressão miocárdica: É uma condição na qual o músculo cardíaco não consegue se contrair efetivamente devido à diminuição do fluxo de cálcio nas células.

Interações com outras drogas

1. Inibidores do CYP3A4: Medicamentos que inibem a enzima CYP3A4 podem aumentar os níveis sanguíneos de anlodipino, o que pode potencializar seus efeitos. Esses medicamentos incluem antibióticos (p. ex., eritromicina, claritromicina), antifúngicos (p. ex., cetoconazol, itraconazol), antivirais (p. ex., ritonavir) e alguns antifúngicos e outros medicamentos.
2. Inibidores ou indutores do CYP3A4: A amlodipina pode afetar o metabolismo de outros medicamentos, especialmente aqueles que também são metabolizados pela enzima CYP3A4. Isso pode resultar em aumento ou diminuição dos efeitos de outros medicamentos.
3. Medicamentos para baixar a pressão arterial: Quando a amlodipina é tomada em combinação com outros medicamentos para baixar a pressão arterial (por exemplo, betabloqueadores, inibidores da enzima conversora de angiotensina), pode ocorrer um aumento do efeito hipotensor, o que pode levar a uma queda grave da pressão arterial.
4. Medicamentos que afetam o sistema cardiovascular: incluem medicamentos antiarrítmicos, medicamentos que aumentam a condução cardíaca (por exemplo, digoxina) e outros antagonistas do cálcio ou medicamentos que afetam o tônus vascular.
5. Medicamentos que aumentam os níveis de potássio no sangue: Os níveis de potássio no sangue podem aumentar quando a amlodipina é tomada concomitantemente com diuréticos poupadores de potássio ou suplementos de potássio, o que pode levar à hipercalemia.

6. Medicamentos anti-hipertensivos:

   • Outros bloqueadores dos canais de cálcio, betabloqueadores, diuréticos e inibidores da ECA:
     • O uso concomitante pode aumentar o efeito hipotensor da amlodipina, o que pode levar à redução excessiva da pressão arterial.

7. Medicamentos antianginosos:

   • Nitratos e outros medicamentos antianginosos:
     • O uso combinado pode aumentar o efeito antianginoso, que é o efeito desejado, mas requer monitoramento para evitar redução excessiva da pressão.

8. Estatinas:

   • Sinvastatina:
     • O uso concomitante com anlodipino pode aumentar a concentração sanguínea de sinvastatina. Recomenda-se limitar a dose de sinvastatina a 20 mg por dia quando tomado concomitantemente com anlodipino.

9. Imunossupressores:

   • Ciclosporina e tacrolimus:
     • A amlodipina pode aumentar a concentração desses medicamentos no sangue, o que requer monitoramento e possível ajuste de dosagem.

10. Suco de toranja:

    • O suco de toranja pode aumentar as concentrações sanguíneas de amlodipina ao inibir o metabolismo via enzimas CYP3A4. Recomenda-se evitar o consumo de suco de toranja durante o tratamento com amlodipina.