Amlovas

Amlovas (amlodipina) é um medicamento antagonista dos canais de cálcio usado para tratar pressão alta (hipertensão) e angina (dor no peito causada por isquemia do coração). A amlodipina atua dilatando os vasos sanguíneos e melhorando o fluxo sanguíneo, o que ajuda a diminuir a pressão arterial e a reduzir o estresse no coração.

É frequentemente usado como monoterapia ou em combinação com outros medicamentos para controlar eficazmente a pressão arterial. Em alguns casos, a amlodipina pode ser usada para tratar outras condições, conforme recomendado pelo seu médico.

É importante usar amlodipina apenas conforme prescrito pelo seu médico e seguir as recomendações do seu médico quanto à dosagem e administração para minimizar o risco de possíveis efeitos colaterais e garantir o melhor efeito terapêutico.

Indicações Amlovasa

1. Hipertensão (pressão alta): Amlovas reduz efetivamente a pressão arterial, dilatando as artérias periféricas e melhorando o fluxo sanguíneo. Isso o torna um dos principais medicamentos para o tratamento da hipertensão.
2. Angina (estável e instável): Amlovas também é usado para tratar angina, uma condição na qual o músculo cardíaco não recebe oxigênio suficiente, causando ataques de dor no peito. Amlovas ajuda a dilatar os vasos sanguíneos e aumentar o fluxo sanguíneo para o coração, reduzindo a frequência e a gravidade dos ataques.
3. Doença cardíaca isquêmica: Amlovas pode ser usado no tratamento de doença cardíaca isquêmica, que inclui angina e infarto do miocárdio.
4. Vasoespasmos: Às vezes, Amlovas pode ser usado para tratar vasoespasmos (contração convulsiva dos vasos sanguíneos), como espasmo vascular na rinoplastia.
5. Outras condições prescritas por um médico: em alguns casos, Amlovas pode ser prescrito por um médico para tratar outras condições, como algumas formas de insuficiência cardíaca ou alguns tipos de arritmias.

Forma de liberação

Comprimidos: Esta é a forma mais comum de liberação de Amlovas. Os comprimidos podem ter dosagens diferentes, como 5 mg ou 10 mg, dependendo das necessidades médicas do paciente.

Farmacodinâmica

1. Bloqueio dos canais de cálcio: a amlodipina bloqueia os canais de cálcio do tipo L nas células musculares lisas vasculares e no miocárdio, o que leva a uma diminuição do cálcio intravascular e ao tônus vascular.
2. Dilatação das artérias periféricas: Ao bloquear os canais de cálcio no músculo liso vascular, a amlodipina promove a dilatação das artérias e arteríolas periféricas, o que leva à diminuição da resistência vascular e, como resultado, à diminuição da pressão arterial.
3. Reduzindo a carga no coração: A amlodipina reduz a fase tardia da pressão diastólica no ventrículo esquerdo do coração, o que reduz sua carga e demanda de oxigênio. É especialmente útil no tratamento de angina estável e instável.
4. Melhorar a perfusão miocárdica: Ao dilatar as artérias periféricas, a amlodipina aumenta o fluxo sanguíneo para o miocárdio, o que melhora a perfusão e nutrição de oxigênio.
5. Efeito moderado na condução e contratilidade miocárdica: Ao contrário de alguns outros antagonistas dos canais de cálcio, a amlodipina tem propriedades predominantemente vasodilatadoras, com efeitos limitados na condução e contratilidade cardíaca. No entanto, isto não exclui a possibilidade de efeitos indesejáveis no coração, especialmente em caso de sobredosagem.

Farmacocinética

1. Absorção: A amlodipina é geralmente bem absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral. As concentrações sanguíneas máximas são geralmente alcançadas 6-12 horas após a administração.
2. Biodisponibilidade: A biodisponibilidade oral da amlodipina é de cerca de 60-65% devido ao alto grau de metabolismo de primeira passagem no fígado.
3. Metabolismo: A principal via de metabolismo da amlodipina ocorre no fígado com a participação do citocromo P450, predominantemente isoenzimas CYP3A4. O principal metabólito, ácido 2-pirrolidinocarboxílico, não tem atividade farmacológica.
4. Eliminação: Após o metabolismo, a maior parte da amlodipina e seus metabólitos são excretados pelos rins na forma de ureia dentro de 10-12 horas. Em idosos e pacientes com insuficiência hepática, a eliminação de amlodipina pode ser retardada, o que pode exigir ajuste de dosagem.
5. Meia-vida: A meia-vida da amlodipina no sangue é de cerca de 30-50 horas, o que determina seu efeito duradouro após uma única dose.
6. Interações com outros medicamentos: A amlodipina pode interagir com outros medicamentos, em particular com inibidores ou indutores da isoenzima CYP3A4, o que pode alterar sua farmacocinética e exigir ajuste de dosagem quando usados simultaneamente.

Dosagem e administração

Método de aplicação:

• O medicamento é tomado por via oral, independentemente das refeições, com quantidade suficiente de água.
• Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar ou esmagar.

Doses recomendadas:

1. Hipertensão arterial:

   • Dose inicial: A dose inicial recomendada para adultos é de 5 mg uma vez ao dia.
   • Dose de manutenção: Dependendo da resposta clínica do paciente, a dose pode ser aumentada para 10 mg uma vez ao dia.
   • Dose diária máxima: 10 mg uma vez ao dia.

2. Angina (estável e vasospástica):

   • Dose inicial: A dose inicial recomendada para adultos é de 5 mg uma vez ao dia.
   • Dose de manutenção: Dependendo da resposta clínica do paciente, a dose pode ser aumentada para 10 mg uma vez ao dia.
   • Dose diária máxima: 10 mg uma vez ao dia.

Grupos especiais de pacientes:

1. Pacientes idosos:

   • A dose inicial para pacientes idosos é geralmente de 2,5 mg uma vez ao dia, o que ajuda a minimizar o risco de hipotensão e outros efeitos colaterais. A dose pode ser aumentada gradualmente dependendo da resposta clínica e tolerabilidade do medicamento.

2. Pacientes com disfunção hepática:

   • Em pacientes com insuficiência hepática, a dose inicial também é de 2,5 mg uma vez ao dia. Cuidado e monitoramento regular da condição do paciente são necessários ao aumentar a dose.

3. Pacientes com insuficiência renal:

   • Geralmente não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal. A amlodipina é excretada principalmente pelo fígado, portanto a função renal não tem um efeito significativo na sua farmacocinética.

Duração do tratamento:

• O tratamento com amlodipina geralmente é de longo prazo e depende da condição do paciente e da resposta à terapia.
• O medicamento pode ser usado como monoterapia ou em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos e antianginosos.

Notas:

• Esquecimento de uma dose: Se você esquecer de uma dose, tome a dose esquecida o mais rápido possível. Se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e continue com seu esquema regular. Não duplique a dose para compensar uma dose esquecida.
• Descontinuação do medicamento: A descontinuação do medicamento deve ser realizada sob supervisão de um médico. A retirada abrupta da amlodipina pode levar ao agravamento da condição.

Uso Amlovasa durante a gravidez

1. Estudo de segurança na gravidez precoce: Em um estudo com 231 mulheres com hipertensão crônica, descobriu-se que a incidência de anormalidades morfológicas em bebês expostos à amlodipina no primeiro trimestre não era diferente daquela em bebês cujas mães estavam tomando outros medicamentos anti-hipertensivos. Ou não os tomou (Mito et al., 2019).
2. Farmacocinética da amlodipina durante o trabalho de parto e lactação: O estudo mostrou que a amlodipina atravessa a placenta em quantidades mensuráveis, mas não foi detectada no leite materno ou no plasma infantil 24-48 horas após o parto, indicando sua segurança para uso no período periparto ( Morgan e outros, 2019).
3. Estudo de caso de uso de amlodipina no primeiro trimestre: Em três casos clínicos, as mulheres tomaram amlodipina no primeiro trimestre de gravidez. Duas em cada três crianças não apresentavam anomalias significativas de desenvolvimento. Uma mulher teve um aborto espontâneo, mas isso não estava diretamente relacionado à amlodipina (Ahn et al., 2007).
4. Ensaio clínico piloto para o tratamento da hipertensão na gravidez: O estudo mostrou que a amlodipina em combinação com sulfato de magnésio foi eficaz na redução da pressão arterial e na melhoria dos resultados da gravidez em mulheres com hipertensão gestacional. Houve também uma diminuição na incidência de complicações pós-parto e uma melhoria no estado geral dos recém-nascidos (Xiao-lon, 2015).
5. Efeitos fetais em camundongos: Um estudo em camundongos mostrou que altas doses de amlodipina podem causar letalidade fetal e alterações orgânicas. No entanto, as doses terapêuticas normais utilizadas na prática clínica são seguras (Orish et al., 2000).

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida ao Amlovas ou a outros componentes do medicamento devem evitar usá-lo.
2. Estenose aórtica grave: O uso de Amlovas pode ser contraindicado em pacientes com estenose grave (estreiteza) da válvula aórtica devido ao risco de agravamento do quadro.
3. Choque: O uso de Amlovas é contraindicado em estado de choque, pois pode reduzir a contratilidade cardíaca e agravar a diminuição da pressão arterial.
4. Angina insustentável: Em pacientes com angina instável (por exemplo, angina instável), Amlovas pode ser contra-indicado devido ao possível risco de aumento dos sintomas de isquemia cardíaca.
5. Insuficiência cardíaca: Em alguns casos, Amlovas pode ser contra-indicado em pacientes com insuficiência cardíaca grave devido aos seus potenciais efeitos negativos na função cardíaca.
6. Gravidez e amamentação: Não existem dados suficientes sobre a segurança de Amlovas durante a gravidez e amamentação, pelo que a sua utilização pode ser contra-indicada durante estes períodos.
7. Insuficiência hepática: Em pacientes com insuficiência hepática grave, podem ser necessários ajustes posológicos de amlodipina devido ao potencial de diminuição do metabolismo e eliminação do medicamento.

Efeitos colaterais Amlovasa

1. Tontura e fraqueza: Este é um dos efeitos colaterais mais comuns do Amlovas. Os pacientes podem sentir tonturas ou sensação de fraqueza, especialmente se houver uma mudança repentina na posição do corpo.
2. Inchaço: A amlodipina pode causar inchaço em algumas pessoas, geralmente nas pernas ou na parte inferior das pernas. Isso ocorre devido à dilatação dos vasos sanguíneos periféricos.
3. Dor de cabeça: alguns pacientes podem sentir dor de cabeça ou sensação de peso na cabeça.
4. Dor de estômago e náusea: algumas pessoas podem sentir desconforto abdominal, náusea ou vômito.
5. Vermelhidão da pele e coceira: alguns pacientes podem apresentar reações alérgicas à amlodipina, manifestadas por vermelhidão da pele, coceira ou erupção cutânea.
6. Sonolência: algumas pessoas podem sentir-se sonolentas ou cansadas.
7. Coriza e dificuldade para respirar: Raramente, a amlodipina pode causar coriza ou dificuldade para respirar em alguns pacientes.
8. Efeitos colaterais cardíacos: Em alguns casos, a amlodipina pode causar efeitos colaterais cardíacos, como agravamento da insuficiência cardíaca ou agravamento das arritmias.

Overdose

1. Grave diminuição da pressão arterial: Este é um dos principais sinais de uma overdose de amlodipina. Uma grave diminuição da pressão arterial pode levar a desmaios, tonturas ou até mesmo choque.
2. Taquicardia ou bradicardia: Pacientes com overdose de amlodipina podem apresentar batimentos cardíacos rápidos ou lentos.
3. Inchaço: Uma overdose de amlodipina pode causar inchaço, especialmente nas extremidades inferiores.
4. Arritmias cardíacas: Arritmias cardíacas, como fibrilação atrial ou fibrilação atrial, podem ocorrer.
5. Alterações no estado de consciência: Isso pode incluir sonolência, confusão ou até mesmo perda de consciência.
6. Depressão miocárdica: esta é uma condição na qual o músculo cardíaco não consegue se contrair efetivamente devido à diminuição do fluxo de cálcio nas células.

Interações com outras drogas

1. Inibidores do CYP3A4: Os medicamentos que inibem a enzima CYP3A4 podem aumentar a concentração sanguínea de amlodipina, o que pode resultar em efeitos aumentados. Esses medicamentos incluem antibióticos (por exemplo, eritromicina, claritromicina), antifúngicos (por exemplo, cetoconazol, itraconazol), antivirais (por exemplo, ritonavir) e alguns antifúngicos e outros medicamentos.
2. Inibidores ou indutores do CYP3A4: A amlodipina pode afetar o metabolismo de outros medicamentos, principalmente aqueles que também são metabolizados pela enzima CYP3A4. Isso pode aumentar ou diminuir o efeito de outros medicamentos.
3. Medicamentos que baixam a pressão arterial: Quando a amlodipina é tomada em combinação com outros medicamentos que baixam a pressão arterial (por exemplo, betabloqueadores, inibidores da enzima de conversão da angiotensina), pode ocorrer um efeito hipotensor aumentado, o que pode levar a uma diminuição grave da pressão arterial. Pressão arterial.
4. Medicamentos que afetam o sistema cardiovascular: incluem antiarrítmicos, medicamentos que aumentam a condução cardíaca (por exemplo, digoxina) e outros antagonistas do cálcio ou medicamentos que afetam o tônus vascular.
5. Medicamentos que aumentam a concentração de potássio no sangue: A concentração de potássio no sangue pode aumentar quando a amlodipina é tomada concomitantemente com diuréticos poupadores de potássio ou medicamentos contendo suplementos de potássio, o que pode levar à hipercalemia.

6. Medicamentos anti-hipertensivos:

   • Outros bloqueadores dos canais de cálcio, betabloqueadores, diuréticos e inibidores da ECA:
     • O uso concomitante pode aumentar o efeito hipotensor da amlodipina, o que pode levar a uma diminuição excessiva da pressão arterial.

7. Medicamentos antianginosos:

   • Nitratos e outros agentes antianginosos:
     • O uso combinado pode aumentar o efeito antianginal, que é um efeito desejável, mas requer monitoramento para evitar a diminuição excessiva da pressão arterial.

8. Estatinas:

   • Sinvastatina:
     • O uso concomitante com amlodipina pode aumentar a concentração de sinvastatina no sangue. Recomenda-se limitar a dose de sinvastatina a 20 mg por dia quando tomada concomitantemente com amlodipina.

9. Imunossupressores:

   • Ciclosporina e tacrolimus:
     • A amlodipina pode aumentar a concentração desses medicamentos no sangue, o que requer monitoramento e possível ajuste posológico.

10. Suco de toranja:

    • O suco de toranja pode aumentar as concentrações sanguíneas de amlodipina ao inibir o metabolismo através das enzimas CYP3A4. Recomenda-se evitar beber suco de toranja enquanto estiver tomando amlodipina.