Amicacina

A amikacina é um antibiótico aminoglicosídeo usado para tratar vários tipos de infecções bacterianas, especialmente aquelas causadas por bactérias gram-negativas. A amikacina é eficaz contra uma ampla gama de patógenos, incluindo muitos tipos de microorganismos resistentes a outros antibióticos.

A amikacina se liga à subunidade dos anos 30 de ribossomos bacterianos, interrompendo assim a síntese de proteínas, resultando em morte bacteriana. Esse mecanismo de ação torna a amikacina eficaz contra infecções causadas por muitas bactérias gram-negativas aeróbicas e algumas bactérias gram-positivas.

Indicações Amicacina

1. Infecções do trato respiratório: pneumonia, incluindo infecções gram-negativas, como as causadas por Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae e outras bactérias.
2. Infecções por pele e tecidos moles: incluindo queimaduras, infecções purulentas e outras infecções de pele causadas por bactérias gram-negativas.
3. Infecções do trato urinário: incluindo pielonefrite aguda e crônica, cistite e infecções causadas por Pseudomonas aeruginosa e outras bactérias.
4. Infecções ósseas e articulares: osteomielite, artrite infecciosa e outras infecções musculoesqueléticas gram-negativas.
5. Infecções abdominais: peritonite e outras infecções abdominais causadas por bactérias gram-negativas.
6. Choque séptico: terapia intensiva para sepse causada por bactérias gram-negativas.

Forma de liberação

1. Solução para injeção

A amikacina geralmente está disponível como uma solução para injeção, que é usada para administração intramuscular (IM) ou intravenosa (IV). Este formulário é de ação rápida, tornando-a a escolha preferida para o tratamento de infecções graves.

• Concentrações:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2 Powder para a preparação da solução para injeção

A amikacina também pode estar disponível como um pó liofilizado que deve ser diluído antes do uso. Este formulário permite armazenamento a longo prazo e dosagem precisa quando diluída.

• O pó geralmente está disponível em frascos com diferentes conteúdos de amikacina, como:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Farmacodinâmica

1. Mecanismo de ação: a amikacina atua ligando-se a ribossomos bacterianos (subunidades 30S), que interfere na síntese de proteínas em células bacterianas. Esse mecanismo leva à interrupção da síntese de proteínas e, finalmente, à morte da célula bacteriana.

2. Amplo espectro de atividade: a amikacina possui um amplo espectro de atividade contra muitas bactérias gram-positivas e gram-negativas, incluindo patógenos como:

Bactérias gram-positivas:

1. Staphylococcus aureus (incluindo cepas sensíveis à meticilina).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (Grupo A Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (Grupo B Streptococcus).
6. Grupo Streptococcus viridans.

Bactérias gram-negativas:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella Oxytoca.
6. Enterobacter Aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia Marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella Morganii.
15. Providencia spp.

3. Resistência cruzada e superinfecções: é importante observar que a resistência à amikacina pode se desenvolver em algumas bactérias, especialmente com uso inadequado ou frequente. Isso pode levar a superinfecções ou resistência cruzada com outros antibióticos.

Farmacocinética

1. Absorção: A amikacina geralmente não é absorvida do trato gastrointestinal após administração oral e geralmente é administrada por injeção intravenosa ou muscular.
2. Distribuição: penetra bem em vários tecidos e fluidos corporais, incluindo plasma, pulmão, rim, pele, osso, tecido mole e líquido cefalorraquidiano (LCR). O volume de distribuição é geralmente grande.
3. Ligação da proteína: a amikacina se liga às proteínas plasmáticas sanguíneas em uma extensão insignificante (cerca de 10-20%).
4. Metabolismo: a amikacina praticamente não é metabolizada no corpo.
5. Excreção: A maioria das amikacina é excretada pelos rins por filtração glomerular. Sua filtração glomerular depende da função renal e pode ser reduzida em pacientes com função renal prejudicada.
6. Excreção da meia-vida: A meia-vida de eliminação de amikacina do corpo depende da taxa de filtração glomerular e geralmente é de cerca de 2-3 horas em adultos com função renal normal.

Dosagem e administração

Método de aplicação

A amikacina é geralmente administrada por via intramuscular (IM) ou intravenosa (IV). A administração intravenosa pode ser uma infusão contínua ou um bolus.

1. Injeção intramuscular (v/m):

   • Injetado rapidamente nos músculos profundos (por exemplo, músculos glúteos) para minimizar a irritação dos tecidos e melhorar a absorção.

2. Administração intravenosa (IV):

   • Administração de bolus: a amikacina pode ser administrada como um bolus lento por 2-3 minutos.
   • Infusão: A solução de infusão é preparada diluindo a amikacina em 100-200 ml de um solvente compatível (por exemplo, solução de cloreto de sódio a 0,9% ou solução de dextrose a 5%) e administrada por 30-60 minutos.

Dosagem

A dose de amikacina depende da gravidade da infecção, função renal e peso do paciente. A seguir, são apresentadas recomendações gerais:

1. Adultos e crianças com mais de 1 mês de idade:

   • Dose usual: 15 mg/kg de peso corporal por dia, dividido em 2-3 doses iguais a cada 8 a 12 horas.
   • Infecções graves: a dose pode ser aumentada para 500 mg a cada 8 horas, não excedendo 1,5 g por dia.

2. Recém-nascidos (incluindo bebês prematuros):

   • Primeiros 7 dias de vida (se o intervalo entre a entrega e o último período menstrual da mãe & lt; 40 semanas): 10 mg/kg a cada 12 horas.
   • Após a primeira semana de vida: 7,5 mg/kg a cada 12 horas.

Uso Amicacina durante a gravidez

O uso de amikacina (antibiótico aminoglicosídeo) durante a gravidez deve se basear em indicações médicas estritas e sob a supervisão de um médico. O médico pode prescrever Amikacin quando o benefício para a mãe supera o risco potencial para o feto.

É importante considerar que antibióticos aminoglicosídeos, como a amicacina, podem passar pela placenta e afetar o feto em desenvolvimento. Estudos em animais mostraram que os aminoglicosídeos podem causar anomalias congênitas e outros efeitos adversos no desenvolvimento fetal. No entanto, em pacientes humanos, os dados sobre a segurança da amikacina durante a gravidez são limitados.

Se for necessário amikacina para tratar uma infecção em uma mulher grávida, o médico deve avaliar cuidadosamente os benefícios e riscos potenciais. Se a amikacina for prescrita durante a gravidez, recomenda-se um monitoramento fetal cuidadoso e o monitoramento de possíveis efeitos colaterais.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: pessoas com hipersensibilidade conhecida aos antibióticos aminoglicosídeos, incluindo amikacina, devem usar o medicamento com cautela ou evitá-lo completamente.
2. INDERNAGEM RENAL: Pacientes com função renal prejudicada podem sofrer acúmulo de amicacina no corpo, o que pode levar a efeitos tóxicos. A dose deve ser ajustada dependendo do grau de comprometimento renal.
3. Doenças neuromusculares: O uso de amikacina pode ser perigoso para pessoas com miastenia gravis (um distúrbio da transmissão neuromuscular), pois pode potencializar bloqueadores neuromusculares.
4. Gravidez e lactação: as informações sobre o uso de amikacina durante a gravidez são limitadas. Portanto, o uso de amikacina durante esse período deve ser realizado apenas sob indicações estritas e sob supervisão médica. Também é necessário consultar um médico sobre a possibilidade de usar amikacina durante a amamentação.
5. ACOUPRISICNEURITE: Ao usar aminoglicosídeos, incluindo amikacina, a neurite acústica pode se desenvolver, resultando em deficiência auditiva. Isso é especialmente importante em pacientes com deficiência auditiva.
6. Miastenia gravis: na miastenia gravis, caracterizada por transmissão neuromuscular prejudicada, o uso de amikacina pode potencializar bloqueadores neuromusculares e piorar os sintomas da doença.

Efeitos colaterais Amicacina

1. Danos renais: a amikacina pode causar toxicidade renal, especialmente em pacientes com predisposição à insuficiência renal. Isso pode se manifestar pelo agravamento da função renal, síndrome urinária ou sangue proteico na urina.
2. Auditórios: Um dos efeitos colaterais mais graves da amikacina é os danos auditivos, incluindo perda auditiva ou zumbido. Isso geralmente é temporário, mas em casos raros pode ser permanente.
3. Distúrbios de equilíbrio e coordenação: Alguns pacientes podem sofrer tonturas ou distúrbios de equilíbrio como resultado da amikacina.
4. Reações alérgicas: incluindo urticária, prurido, erupção cutânea, inchaço dos lábios ou rosto, angioedema e anafilaxia. Em caso de sinais de reação alérgica, procure atendimento médico imediato.
5. Outros efeitos colaterais: náusea, vômito também podem ocorrer

Overdose

1. Disfunção renal: a overdose de amikacina pode causar efeitos tóxicos nos rins, que podem se manifestar como deterioração da função renal, edema e distúrbios do equilíbrio de eletrólitos.
2. Complicações auditivas: a amikacina pode causar efeitos tóxicos no aparelho vestibular e no nervo auditivo, o que pode resultar em perda ou tontura auditiva.
3. Neurotoxicidade: Alguns pacientes podem desenvolver sintomas de neurotoxicidade, como fraqueza muscular, paresia, agitação ou dor nas extremidades.
4. Anemia e outros sangramentos: podem ocorrer complicações de hematopoiese, como anemia, trombocitopenia e leucopenia.
5. Sintomas comuns de overdose: isso pode incluir náusea, vômito, dor de cabeça, convulsões e fraqueza geral.

Interações com outras drogas

1. Outros antibióticos aminoglicosídeos: o uso combinado de amikacina com outros antibióticos aminoglicosídeos podem aumentar seus efeitos tóxicos nos rins e audição.
2. Medicamentos nefrotóxicos: o uso de amikacina com outros medicamentos nefrotóxicos, como a anfotericina B ou ciclosporina, pode aumentar o risco de insuficiência renal.
3. Medicamentos neurotóxicos: o uso combinado de amikacina com medicamentos que têm efeitos neurotóxicos, como bismuto, vincristina ou anestésicos, podem aumentar os efeitos neurotóxicos.
4. MyORELAXANTS: Amikacina pode aumentar os efeitos do myorelaxante de myorelaxantes como Pancuronia ou Vecurônio.
5. Medicamentos que afetam a função renal: o uso de amikacina com medicamentos que afetam a função renal, como os diuréticos, pode aumentar o risco de insuficiência renal.
6. Drogas que aumentam os níveis de potássio no sangue: uso combinado de amicacina com medicamentos que aumentam os níveis de potássio no sangue, como inibidores da enzima que conversam com angiotensina ou angiotensina (ACEs), podem resultar em hipercalemia.