Amicacina

A amicacina é um antibiótico aminoglicosídeo usado para tratar vários tipos de infecções bacterianas, especialmente aquelas causadas por bactérias Gram-negativas. A amicacina é eficaz contra uma ampla gama de patógenos, incluindo muitos tipos de microrganismos resistentes a outros antibióticos.

A amicacina liga-se à subunidade 30S dos ribossomos bacterianos, interrompendo assim a síntese protéica, resultando na morte bacteriana. Este mecanismo de ação torna a amicacina eficaz contra infecções causadas por muitas bactérias aeróbicas Gram-negativas e algumas bactérias Gram-positivas.

Indicações Amicacina

1. Infecções do trato respiratório: Pneumonia, incluindo infecções gram-negativas, como aquelas causadas por Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae e outras bactérias.
2. Infecções da pele e dos tecidos moles: Incluindo queimaduras, infecções purulentas e outras infecções da pele causadas por bactérias Gram-negativas.
3. Infecções do trato urinário: Incluindo pielonefrite aguda e crônica, cistite e infecções causadas por Pseudomonas aeruginosa e outras bactérias.
4. Infecções ósseas e articulares: Osteomielite, artrite infecciosa e outras infecções músculo-esqueléticas gram-negativas.
5. Infecções abdominais: Peritonite e outras infecções abdominais causadas por bactérias gram-negativas.
6. Choque séptico: Cuidados intensivos para sepse causada por bactérias gram-negativas.

Forma de liberação

1. Solução injetável

A amicacina está mais frequentemente disponível como solução injetável, que é usada para administração intramuscular (IM) ou intravenosa (IV). Esta forma tem ação rápida, sendo a escolha preferida para o tratamento de infecções graves.

• Concentrações:
  • 100mg/2ml
  • 250mg/2ml
  • 500mg/2ml

2. Pó para preparação de solução injetável

A amicacina também pode estar disponível na forma de pó liofilizado que deve ser diluído antes do uso. Esta forma permite armazenamento a longo prazo e dosagem precisa quando diluída.

• O pó está geralmente disponível em frascos para injetáveis ​​com diferentes conteúdos de amicacina, tais como:
  • 500mg
  • 1000mg.

Farmacodinâmica

1. Mecanismo de ação : A amicacina atua ligando-se aos ribossomos bacterianos (subunidades 30S), o que interfere na síntese protéica nas células bacterianas. Este mecanismo leva à interrupção da síntese protéica e, em última análise, à morte da célula bacteriana.

2. Amplo espectro de atividade : A amicacina tem um amplo espectro de atividade contra muitas bactérias gram-positivas e gram-negativas, incluindo patógenos como:

Bactérias Gram-positivas:

1. Staphylococcus aureus (incluindo cepas sensíveis à meticilina).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (Streptococcus do grupo A).
5. Streptococcus agalactiae (Streptococcus do grupo B).
6. Grupo Streptococcus viridans.

Bactérias Gram-negativas:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteu é maravilhoso.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia murchando.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella morganii.
15. Providência spp.

3. Resistência cruzada e superinfecções : É importante observar que a resistência à amicacina pode se desenvolver em algumas bactérias, especialmente com o uso inadequado ou frequente. Isto pode levar a superinfecções ou resistência cruzada com outros antibióticos.

Farmacocinética

1. Absorção : A amicacina geralmente não é absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral e geralmente é administrada por injeção intravenosa ou muscular.
2. Distribuição : Penetra bem em vários tecidos e fluidos corporais, incluindo plasma, pulmão, rim, pele, ossos, tecidos moles e líquido cefalorraquidiano (LCR). O volume de distribuição geralmente é grande.
3. Ligação às proteínas : A amicacina liga-se às proteínas do plasma sanguíneo numa extensão insignificante (cerca de 10-20%).
4. Metabolismo : A amicacina praticamente não é metabolizada no organismo.
5. Excreção : A maior parte da amicacina é excretada pelos rins por filtração glomerular. Sua filtração glomerular depende da função renal e pode estar reduzida em pacientes com insuficiência renal.
6. Meia-vida de excreção : A meia-vida de eliminação da amicacina do organismo depende da taxa de filtração glomerular e geralmente é de cerca de 2-3 horas em adultos com função renal normal.

Dosagem e administração

Método de aplicação

A amicacina é geralmente administrada por via intramuscular (IM) ou intravenosa (IV). A administração intravenosa pode ser uma infusão contínua ou um bolus.

1. Injeção intramuscular (v/m):

   • Rapidamente injetado nos músculos profundos (por exemplo, músculos glúteos) para minimizar a irritação dos tecidos e melhorar a absorção.

2. Administração intravenosa (IV):

   • Administração em bolus: A amicacina pode ser administrada em bolus lento durante 2-3 minutos.
   • Infusão: A solução para infusão é preparada diluindo a amicacina em 100-200 mL de um solvente compatível (por exemplo, solução de cloreto de sódio a 0,9% ou solução de dextrose a 5%) e administrada durante 30-60 minutos.

Dosagem

A dosagem de amicacina depende da gravidade da infecção, da função renal e do peso do paciente. A seguir estão recomendações gerais:

1. Adultos e crianças com mais de 1 mês de idade:

   • Dose habitual: 15 mg/kg de peso corporal por dia, dividida em 2-3 doses iguais a cada 8-12 horas.
   • Infecções graves: A dose pode ser aumentada para 500 mg a cada 8 horas, não excedendo 1,5 g por dia.

2. Recém-nascidos (incluindo bebês prematuros):

   • Primeiros 7 dias de vida (se intervalo entre o parto e a última menstruação da mãe <40 semanas): 10 mg/kg a cada 12 horas.
   • Após a primeira semana de vida: 7,5 mg/kg a cada 12 horas.

Uso Amicacina durante a gravidez

O uso de amicacina (antibiótico aminoglicosídeo) durante a gravidez deve ser baseado em indicações médicas rigorosas e sob supervisão de um médico. O médico pode prescrever amicacina quando o benefício para a mãe superar o risco potencial para o feto.

É importante considerar que os antibióticos aminoglicosídeos, como a amicacina, podem passar pela placenta e afetar o feto em desenvolvimento. Estudos em animais demonstraram que os aminoglicosídeos podem causar anomalias congênitas e outros efeitos adversos no desenvolvimento fetal. Contudo, em doentes humanos, os dados sobre a segurança da amicacina durante a gravidez são limitados.

Se a amicacina for necessária para tratar uma infecção numa mulher grávida, o médico deve avaliar cuidadosamente os potenciais benefícios e riscos. Se a amicacina for prescrita durante a gravidez, recomenda-se monitoramento fetal cuidadoso e monitoramento de possíveis efeitos colaterais.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade : Pessoas com hipersensibilidade conhecida a antibióticos aminoglicosídeos, incluindo amicacina, devem usar o medicamento com cautela ou evitá-lo completamente.
2. Insuficiência renal : Pacientes com insuficiência renal podem apresentar acúmulo de amicacina no organismo, o que pode levar a efeitos tóxicos. A dosagem deve ser ajustada dependendo do grau de insuficiência renal.
3. Doenças Neuromusculares : O uso de amicacina pode ser perigoso para pessoas com miastenia gravis (um distúrbio da transmissão neuromuscular), pois pode potencializar os bloqueadores neuromusculares.
4. Gravidez e ação: As informações sobre o uso de amicacina durante a gravidez são limitadas. Portanto, o uso de amicacina nesse período deve ser realizado somente sob indicações estritas e sob supervisão médica. Também é necessário consultar um médico quanto à possibilidade do uso de amicacina durante a amamentação.
5. Neurite acústica : Ao usar aminoglicosídeos, incluindo amicacina, pode ocorrer neurite acústica, resultando em deficiência auditiva. Isto é especialmente importante em pacientes com deficiência auditiva.
6. Miastenia gravis : Na miastenia gravis, caracterizada por comprometimento da transmissão neuromuscular, o uso de amicacina pode potencializar os bloqueadores neuromusculares e piorar os sintomas da doença.

Efeitos colaterais Amicacina

1. Danos renais: A amicacina pode causar toxicidade renal, especialmente em pacientes com predisposição à insuficiência renal. Isto pode manifestar-se por agravamento da função renal, síndrome urinária proteica ou sangue na urina.
2. Danos auditivos : Um dos efeitos colaterais mais graves da amicacina são os danos auditivos, incluindo perda auditiva ou zumbido. Geralmente é temporário, mas em casos raros pode ser permanente.
3. Distúrbios de equilíbrio e coordenação: Alguns pacientes podem sentir tonturas ou distúrbios de equilíbrio como resultado da amicacina.
4. Reações alérgicas: Incluindo urticária, prurido, erupção cutânea, inchaço dos lábios ou face, angioedema e anafilaxia. Em caso de sinais de reação alérgica, procure atendimento médico imediato.
5. Outros efeitos colaterais: Náuseas, vômitos também podem ocorrer

Overdose

1. Disfunção renal : A sobredosagem com amicacina pode causar efeitos tóxicos nos rins, que podem manifestar-se como deterioração da função renal, edema e distúrbios do equilíbrio eletrolítico.
2. Complicações auditivas : A amicacina pode causar efeitos tóxicos no aparelho vestibular e no nervo auditivo, o que pode resultar em perda auditiva ou tontura.
3. Neurotoxicidade : Alguns pacientes podem desenvolver sintomas de neurotoxicidade, como fraqueza muscular, paresia, tremores ou dor nas extremidades.
4. Anemia e outros sangramentos : Podem ocorrer complicações da hematopoiese, como anemia, trombocitopenia e leucopenia.
5. Sintomas comuns de sobredosagem : podem incluir náuseas, vómitos, dores de cabeça, convulsões e fraqueza geral.

Interações com outras drogas

1. Outros antibióticos aminoglicosídeos : O uso combinado de amicacina com outros antibióticos aminoglicosídeos pode aumentar seus efeitos tóxicos nos rins e na audição.
2. Medicamentos nefrotóxicos : O uso de amicacina com outros medicamentos nefrotóxicos, como anfotericina B ou ciclosporina, pode aumentar o risco de insuficiência renal.
3. Medicamentos neurotóxicos : O uso combinado de amicacina com medicamentos que apresentam efeitos neurotóxicos, como bismuto, vincristina ou anestésicos, pode aumentar os efeitos neurotóxicos.
4. Miorrelaxantes : A amicacina pode aumentar os efeitos miorrelaxantes de miorrelaxantes como pancurônio ou vecurônio.
5. Medicamentos que afetam a função renal : O uso de amicacina com medicamentos que afetam a função renal, como diuréticos, pode aumentar o risco de insuficiência renal.
6. Medicamentos que aumentam os níveis de potássio no sangue : O uso combinado de amicacina com medicamentos que aumentam os níveis de potássio no sangue, como espironolactona ou inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA), pode resultar em hipercalemia.