Alventa

O Alventa é um antidepressivo que possui uma estrutura química que não é semelhante à estrutura dos antidepressivos de outras categorias (tricíclicos, tetracíclicos, etc.). A droga contém 2 formas enantioméricas racêmicas com atividade terapêutica.

O efeito antidepressivo do elemento ativo da droga - venlafaxina - se desenvolve com a potencialização dos efeitos dos neurotransmissores no sistema nervoso central. O componente não apresenta afinidade pelas terminações de benzodiazepínicos, opiáceos, fenciclidinas (CCP), assim como pelo elemento NMDA, histamina H1 e terminações colinérgicas dos receptores muscarínicos e α-adrenérgicos.

Indicações Alventa

É usado para o tratamento de episódios de depressão grave, TAG e também para ansiedade que tem uma variedade social (fobia social). Além disso, é prescrito para prevenir o desenvolvimento de episódios de depressão grave.

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Forma de liberação

A liberação da substância da droga é implementada em cápsulas com um efeito prolongado - 14 peças dentro da embalagem. Na caixa - 1, 2 ou 4 pacotes.

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Farmacodinâmica

A venlafaxina, com o seu principal elemento metabólico (EFA), é um potente ISRS, bem como as PIOs, mas, ao mesmo tempo, abranda um pouco a convulsão reversa da dopamina. Além disso, a droga tem um efeito efetivo sobre os processos de convulsão do neurotransmissor reverso e reduz a reatividade dos receptores β-adrenérgicos do SNC. Além disso, a venlafaxina não suprime a atividade dos inibidores da MAO. 

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Farmacocinética

A venlafaxina é quase completamente (cerca de 92%) absorvida pela administração oral, mas sofre extensos processos metabólicos gerais (um EFA que possui um componente metabólico ativo é formado), devido ao qual a biodisponibilidade das drogas é de aproximadamente 42 ± 15%.

Quando os medicamentos são consumidos, os valores de Cmax plasmáticos de venlafaxina e EFA são determinados após a expiração de, respectivamente, 6,0 ± 1,5, bem como 8,8 ± 2,2 horas.

A taxa de absorção do medicamento em cápsulas com efeito prolongado é menor em comparação com a taxa de excreção. Por causa disso, o termo explícito da meia-vida do componente (15 ± 6 horas) é verdadeiramente a meia-vida de absorção, em vez do termo padrão de meia-vida (5 ± 2 horas), observado no caso de comprimidos com um tipo de liberação rápida.

A droga é amplamente distribuída dentro do corpo. Os indicadores da síntese intraplasma de drogas com proteínas são de 27 ± 2% com valores de 2,5 a 2215 ng / ml. O nível da síntese análoga do elemento EFA é 30 ± 12% com os índices de 100-500 ng / ml.

Quando absorvida, a venlafaxina sofre um extenso metabolismo intrahepático geral. O principal componente metabólico da substância é o EFA, mas além disso é transformado em N-desmetilvenlafaxina com N-, bem como O-didademetilvenlafaksin com outros produtos de decomposição não essenciais.

Cerca de 87% da dose do medicamento é excretada com a urina durante 48 horas após a aplicação de 1 dose única - sob a forma de venlafaxina (5%), e também EFA não ligado (29%), EFA ligado (26%) e outros elementos metabólicos (em 27%).

Com a administração a longo prazo de medicamentos, não há acúmulo de venlafaxina no interior do corpo.

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Dosagem e administração

A cápsula deve ser usada em combinação com alimentos, engolida inteira e lavada com água comum. É proibido colocar a cápsula na água, esmagá-la, abri-la ou mastigá-la. Use a droga 1 vez por dia, ao mesmo tempo - de manhã ou de tarde.

Com depressão.

No caso de depressão, é prescrito para administrar 75 mg da droga uma vez por dia. Após 14 dias, a dose pode ser duplicada (0,15 g), com uma dose de 1 dose por dia, para obter uma melhoria adicional na condição clínica. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 225 mg por dia com estágios leves da doença, bem como até 375 mg por dia com suas variedades pesadas.

Cada aumento em porções deve ocorrer em 37,5-75 mg com intervalos de 2 semanas ou mais (em geral, o intervalo deve atingir pelo menos 4 dias).

Em caso de utilização de 75 mg de Alventa, desenvolve-se actividade antidepressiva após 14 dias de tratamento.

Sociophobia e GAD.

Durante o dia, com formas especiais de ansiedade (entre as quais se encontra a fobia social), é necessário aplicar 1 5 vezes a substância em causa. Para obter melhora clínica, após 14 dias, você pode aumentar a dose para 0,15 g 1 vez por dia. Além disso, se necessário, a dose diária pode ser aumentada para uma dose única de 225 mg. É permitido aumentar a dose em 75 mg por dia com intervalos de 14 ou mais dias (o período mínimo é de 4 dias).

No caso da introdução de 75 mg da droga, a atividade ansiolítica é observada após 7 dias de tratamento.

Prevenção de recaída e medidas de apoio.

Os médicos recomendam a introdução de drogas para episódios depressivos por pelo menos 0,5 anos. Atividades de apoio e prevenção de recaídas ou novos processos de violação são realizadas com o uso de porções que se mostraram eficazes antes. O médico deve constantemente, pelo menos 1 vezes durante 3 meses, monitorar a eficácia do tratamento a longo prazo.

Falta de função renal ou hepática.

Em caso de problemas com a função renal (valores de TFG <30 ml por minuto), a dose diária de venlafaxina deve ser reduzida para metade. Pessoas em hemodiálise também precisam reduzir a dose de medicamentos pela metade. É necessário completar uma sessão de hemodiálise antes de tomar a substância.

No caso de um grau moderado de insuficiência da função hepática, uma porção da droga também é reduzida em 50%. Às vezes a dosagem pode ser reduzida em mais de 50%.

Tratamento contínuo, de suporte ou a longo prazo.

A fase aguda da depressão grave deve ser tratada por pelo menos alguns meses ou mais. No caso de formas específicas de ansiedade (também na fobia social), também é necessário um longo ciclo de tratamento.

Devido à alta probabilidade do aparecimento de sinais negativos dependendo do tamanho da porção, a dosagem só pode ser aumentada após a realização de uma avaliação clínica. É necessário manter a parcela mínima efetiva.

Remoção de venlafaxina.

Com a abolição da terapia, é necessária uma redução gradual na dosagem. Se o Alventa foi usado por mais de 1,5 meses, você deve reduzir a porção por pelo menos 14 dias.

Uso Alventa durante a gravidez

A utilização de Alventa em caso de suspeita de concepção, gravidez ou amamentação é proibida.

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Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• forte sensibilidade pessoal em relação à venlafaxina ou outros elementos da medicação;
• combinação com qualquer IMAO, e ao mesmo tempo por 2 semanas a partir do momento de sua introdução (é necessário cancelar a terapia com venlafaxina pelo menos 7 dias antes da introdução de qualquer IMAO);
• aumento da pressão arterial na fase grave (antes do início do curso, eles são 180/115 mm Hg ou mais);
• glaucoma;
• distúrbios urinários devido ao fluxo de saída urinário fraco (por exemplo, devido a doenças que afetam a próstata);
• insuficiência da função renal ou hepática em graves.

Efeitos colaterais Alventa

O desenvolvimento de eventos adversos é dose-dependente. A frequência e gravidade dos distúrbios podem aumentar durante a terapia.

Entre as manifestações negativas mais frequentes estão insônia, nervosismo, secura que afeta as membranas mucosas orais, hiperidrose, náuseas, constipação, astenia, tontura, sonolência e também desordem do orgasmo e ejaculação.

Outras violações:

• distúrbios sistêmicos: calafrios, anafilaxia, astenia, angioedema e fotossensibilidade;
• dano à função CVS: diminuição ou aumento dos valores da pressão arterial, taquicardia e, adicionalmente, colapso ortostático, vasodilatação (frequentemente vermelhidão da pele na face ou aparecimento de calor), piscar ventricular, prolongamento dos valores do intervalo QT e taquicardia ventricular (uma espécie de pirueta ") Ou perda de consciência;
• distúrbios do trato gastrointestinal: constipação, náusea, perda de apetite, ranger e vômito;
• problemas associados com o sistema sanguíneo e linfa: trombocitopenia, equimose, sangramento no trato gastrointestinal ou de membranas mucosas, bem como prolongamento do sangramento e discrasias sanguíneas (entre eles anemia aplástica, neutrocitos ou pancitopenia e agranulocitose);
• distúrbios dos processos metabólicos: aumento dos níveis de prolactina, diminuição ou aumento de peso, aumento dos níveis séricos de colesterol, níveis anormais de função hepática, diarréia, hiponatremia, pancreatite, bruxismo, hepatite e síndrome de Parhona
• Lesões associadas com NA: problemas com sono, insônia, secura na área de membranas mucosas orais, nervosismo, enfraquecimento da libido, parestesia e tontura, e com isso aumento do tônus muscular, sedação, apatia, convulsões e tremor. Além disso, mioclonia, ZNS, distúrbios de coordenação, sintomas maníacos, alucinações, intoxicação por serotonina, distúrbios extrapiramidais (entre eles discinesias e distonia), ruído auditivo, discinesia tardia, convulsões epilépticas, rabdomiólise e sintomas semelhantes à ZNS são observados. Também são encontrados pensamentos de suicídio e comportamento correspondente, delírio ou agitação, que tem uma natureza psicomotora, agressão e despersonalização;
• função respiratória comprometida: eosinofilia pulmonar, bocejo e síndrome de gripe;
• lesões epidérmicas: erupção cutânea, SSJ, eritema multiforme, hiperidrose (também à noite), PET e alopecia;
• distúrbios da função dos órgãos dos sentidos: alteração do paladar, distúrbios da acomodação e zumbido;
• problemas com o trabalho dos órgãos e rins urinários: retenção urinária ou disúria (principalmente dificuldades com o início do processo urinário);
• distúrbios das mamas e órgãos reprodutivos: anorgasmia, distúrbios urinários (freqüentemente problemas com o início da micção), distúrbios do orgasmo (homens) ou ejaculação e impotência, além do distúrbio do ciclo menstrual (seu fortalecimento ou irregularidade - metrorragia ou menorragia), distúrbios do orgasmo ( mulheres) e polaquiúria;
• lesões dos órgãos visuais: aumento do tamanho da pupila, glaucoma, distúrbio acomodativo e problemas de visão.

Sinais de cancelamento foram observados em pessoas que sofriam de depressão ou formas particulares de ansiedade. Com o cancelamento abrupto de drogas ou uma redução forte ou gradual da sua porção (em dosagens diferentes), o aparecimento de novos sinais é possível. O aumento na frequência de desenvolvimento de novas manifestações está associado a um aumento no tamanho das porções e à duração da terapia.

Observados tais sintomas de abstinência foram: diarréia, mucosas orais secas, ansiedade, andar sem rumo, ansiedade com perda de apetite, distúrbio mental e fraqueza, além de parestesia, hipomania, nervosismo com cefaleia, hiperidrose, tontura, sonolência, vômitos com insônia, tremor, náusea, síndrome gripal e sonhos vívidos. Essas manifestações eram leves e passavam por conta própria.

Em caso de cancelamento de antidepressivos, é necessário monitorar a condição do paciente, reduzindo proporcionalmente a porção de venlafaxina. A duração do período de redução da dose é determinada pela parte em si, pela sensibilidade pessoal do paciente e pela duração da terapia.

Overdose

Nos testes pós-comercialização, o envenenamento foi notado principalmente ao usar a droga com álcool ou outros medicamentos.

Muitas vezes, a intoxicação desenvolve taquicardia, midríase, vômitos, alterações na consciência (de sonolência ao coma) e convulsões. Entre outros sintomas: mudança nas leituras de ECG (aumento QRS complexo, prolongamento das marcas do intervalo QT ou de ramo), bradicardia, tonturas, taquicardia, ventricular, diminuir os valores de pressão arterial e morte.

Em caso de sobredosagem devido a propriedades tóxicas de venlafaxina em doentes com aumento da probabilidade de suicídio, por causa do que é necessário para usar a quantidade mínima de droga que proporciona os resultados desejados - a fim de reduzir a possibilidade de intoxicação. O resultado fatal é possível com a intoxicação por venlafaxina em combinação com outras drogas ou álcool.

É necessário limpar os ductos respiratórios, garantir a passagem de oxigênio e, se necessário, realizar a ventilação mecânica. Você também precisa realizar procedimentos de tratamento sintomáticos e de suporte e monitorar de perto a frequência cardíaca e o trabalho de outros órgãos importantes para a vida.

Com uma alta probabilidade de aspiração, não se pode induzir o vômito. A lavagem gástrica é possível se for realizada logo após tomar o medicamento ou quando os sintomas correspondentes aparecerem. A aceitação de carvão ativado também é capaz de reduzir a absorção de drogas. A diálise, diuresis forçado, hemoperfusion, e também troca hemotransfusion é ineficaz. Não há antídotos para a venlafaxina.

Interações com outras drogas

Aplicativo com o IMAO.

Combinação de medicação e MAOI é proibida.

As pessoas que cancelaram a introdução de uma MAO pouco antes de tomar o medicamento, ou que completaram o tratamento com Alventa pouco antes do tratamento com a MAO, sofreram efeitos colaterais de natureza severa. Entre estes estão vômitos, tontura, convulsões, tremores, convulsões, náuseas, sudorese profusa e febre combinada com SNN e convulsões (pode levar à morte).

É permitido iniciar a administração de venlafaxina após pelo menos 2 semanas após o término da terapia com IMAO.

O termo entre a abolição do uso de IMAOs reversíveis, o uso de moclobemida e o início do tratamento com Alventa deve durar pelo menos 2 semanas. Com a introdução de IMAO na fase de transferência de uma pessoa de moklobemid para Alventa, o termo de substituição de drogas deve durar pelo menos 1 semana.

Medicamentos que afetam a função do sistema nervoso central.

Em conexão com o princípio do efeito médico da venlafaxina e uma alta probabilidade de intoxicação por serotonina, é necessário ter extremo cuidado para combinar medicamentos e substâncias com um possível efeito no processo de transmissão serotoninérgica de impulsos neurais (por exemplo, ISRSs, triptanos ou lítio).

Indinavir

A combinação do fármaco e da indinavira conduz a uma diminuição nos valores da AUC e da Cmax destes últimos - em 28%, assim como em 36%, respectivamente. O indinavir não altera os parâmetros farmacocinéticos da venlafaxina e do EFA.

Varfarina

Nas pessoas que usaram varfarina, no início do tratamento com Alventa, a atividade anticoagulante pode aumentar, assim como os níveis de PTV podem aumentar.

Cimetidina

Nos idosos e pessoas com problemas hepáticos que usam a droga com cimetidina, a interação terapêutica não foi investigada, portanto, esses pacientes devem ser monitorados para controle clínico.

Álcool etílico.

Ao usar venlafaxina você não pode beber álcool.

Substâncias que diminuem a atividade do CYP2D6.

A isoenzima CYP2D6, que está envolvida no polimorfismo genético em relação aos processos metabólicos de muitos antidepressivos, transforma o elemento venlafaxina no principal componente metabólico da AGE, que possui atividade medicinal. Portanto, podemos esperar o desenvolvimento de interação com o compartilhamento de drogas e agentes que retardam o efeito do CYP2D6.

Combinações que causam um enfraquecimento dos processos de transformação da venlafaxina em AGE, teoricamente, são capazes de aumentar os indicadores séricos de venlafaxina e reduzir os valores de AGE.

Drogas hipoglicemiantes e anti-hipertensivas.

Após a conclusão da terapia medicamentosa, há um aumento nos valores de clozapina, o que acarreta o aparecimento temporário de sintomas adversos, incluindo convulsões convulsivas.

Metoprolol.

A combinação do fármaco com o metoprolol provoca um aumento do nível plasmático deste último, sem levar a uma alteração nos índices do seu componente metabólico ativo, α-hidroximetoprolol. As conseqüências clínicas de tal efeito para indivíduos com valores elevados de PA não são definidas, portanto, é necessário combinar cuidadosamente essas drogas.

Haloperidol

Deve-se ter em mente que o uso combinado de drogas e haloperidol reduz a depuração e aumenta a Cmax e AUC, deixando inalterado o termo meia-vida do haloperidol. Não há informações sobre o significado clínico dessa interação.

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Condições de armazenamento

Alventa pode ser armazenado em local fechado para crianças pequenas. Valores de temperatura - não superiores a 30 ° C.

Validade

Alventa pode ser utilizado no prazo de 5 anos após a venda da substância.

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Aplicação para crianças

É impossível marcar em pediatria (antes do 18o aniversário).

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Análogos

Análogos de drogas são os meios Velaksin, Dapfiks, Venlafaksin com Velafax, Voksemel, Efevelon com Venlaksor, Newevelong e Venlift OD.

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