Actilise

Actilyse tem propriedades trombolíticas.

Indicações Actilise

É usado para restaurar os processos sanguíneos dentro dos vasos por lise do trombo durante o infarto do miocárdio, que é agudo.

Também é utilizado em casos de embolia pulmonar acompanhada de distúrbios hemodinâmicos.

Pode ser prescrito na fase aguda do acidente vascular cerebral isquêmico.

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de liofilizado para infusão, em frascos de vidro estéreis com capacidade de 50 ml. A caixa também contém um solvente, em frascos com capacidade de 50 ml.

Farmacodinâmica

O medicamento tem efeito trombolítico e atua como um ativador tecidual do elemento plasminogênio (uma glicoproteína que ajuda a transformar o medicamento em plasmina). Como resultado, desenvolve-se um efeito anticoagulante e fibrinolítico.

A atividade fibrinolítica do fármaco limita-se à área do trombo e praticamente não tem efeito sobre outros processos de hemostasia (o fibrinogênio não é destruído e a fibrinólise sistêmica não é ativada). Devido a isso, a probabilidade de sangramento não aumenta e a hipofibrinogenemia não se desenvolve.

Se se desenvolver uma fase aguda de embolia pulmonar, em cujo contexto são observados distúrbios hemodinâmicos, o uso de Actilyse leva a uma diminuição de curto prazo no tamanho do trombo, além da estabilização da pressão dentro da artéria pulmonar e da manutenção da função ventricular direita fisiologicamente adequada.

Farmacocinética

O fármaco é excretado da corrente sanguínea com bastante rapidez. A meia-vida é de aproximadamente 5 minutos, portanto, após 20 minutos, apenas cerca de 10% dos níveis iniciais permanecem no sangue. Os restos de alteplase, distribuídos nos fluidos com os tecidos, são excretados em 40 minutos. O processo de biotransformação do fármaco ocorre no fígado.

Dosagem e administração

Preparação do fluido de infusão: o liofilizado do frasco-ampola é diluído em líquido estéril, contido no segundo frasco-ampola da embalagem, até atingir a concentração de 1 mg/ml. Em seguida, esse líquido pode ser diluído com solução fisiológica. O medicamento é administrado por via intravenosa. O tamanho da porção é selecionado levando-se em consideração a condição e o peso do paciente, bem como a natureza da doença.

Durante a fase aguda do infarto (as primeiras 6 horas), pessoas com peso superior a 65 kg devem receber 15 mg do medicamento por via intravenosa em jato; em seguida, 50 mg são administrados por infusão (ao longo de 0,5 hora) e outros 35 mg (ao longo de 60 minutos) até que a dose atinja 0,1 g. Após 6 a 12 horas do início dos sintomas, 10 mg da substância são administrados por via intravenosa em jato; em seguida, 50 mg do medicamento são infundidos ao longo de 1 hora e, posteriormente, 10 mg (em intervalos de 30 minutos) até que a dose total atinja 0,1 g ao longo de um período de 3 horas.

Pessoas com peso inferior a 65 kg devem receber no máximo 1,5 mg/kg do medicamento. Aspirina e heparina também são administradas em conjunto com Actilyse. Durante o uso do medicamento, é necessário monitorar os valores de TTPA.

Durante o tratamento para embolia pulmonar, o medicamento é administrado por via intravenosa por jato de 10 mg, durante 1 a 2 minutos, e posteriormente em uma dose de 90 mg, durante 120 minutos, até atingir uma dose total de 0,1 g. Pessoas com peso inferior a 65 kg podem usar no máximo 1,5 mg/kg do medicamento.

[ 2 ]

Uso Actilise durante a gravidez

Durante a gravidez ou lactação, o medicamento deve ser usado com muita cautela.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• a presença de sensibilidade grave ao medicamento;
• neoplasias que afetam o sistema nervoso central;
• forma hemorrágica de diátese;
• procedimentos cirúrgicos na área da medula espinhal;
• pericardite;
• doenças em que há distúrbio da circulação cerebral (acidente vascular cerebral hemorrágico, bem como hemorragia intracraniana);
• aneurisma vascular;
• pancreatite;
• retinopatia de natureza hemorrágica;
• parto obstétrico ou operações cirúrgicas gerais;
• um aumento pronunciado nos valores da pressão arterial;
• endocardite de origem bacteriana;
• úlcera agravada;
• cirrose hepática;
• varizes que afetam os vasos venosos do esôfago;
• insuficiência hepática;
• hipertensão portal;
• hepatite.

É necessário cuidado ao prescrever medicamentos para idosos, bem como para pessoas com condições que apresentam alto risco de sangramento (biópsias ou punções na área vascular, bem como injeções intramusculares).

Efeitos colaterais Actilise

O uso do medicamento às vezes leva aos seguintes efeitos colaterais:

• sangramento externo local na área dos vasos danificados, e também do nariz, gengivas ou área da punção;
• sangramento de natureza interna (sistema urogenital, trato gastrointestinal, bem como órgãos parenquimatosos);
• arritmia;
• Ocasionalmente são observados vômitos, diminuição da pressão arterial, náuseas e tromboembolismo.

[ 1 ]

Overdose

Em caso de envenenamento, observam-se complicações de natureza hemorrágica - hemorragia interna ou externa.

Interações com outras drogas

O uso do medicamento junto com outros medicamentos que afetam a função plaquetária ou a coagulação sanguínea aumenta a probabilidade de sangramento.

A combinação de Actilyse com inibidores da ECA aumenta a probabilidade de sintomas anafiláticos.

O fluido de infusão do medicamento não deve ser misturado no mesmo recipiente com outros medicamentos.

[ 3 ], [ 4 ]

Condições de armazenamento

Actilyse deve ser conservado a uma temperatura de 25 °C. O líquido de infusão preparado pode ser conservado no frigorífico por, no máximo, 24 horas.

Validade

Actilyse pode ser usado dentro de 36 meses a partir da data de fabricação do agente terapêutico.

Aplicação para crianças

Actilyse é usado com cautela em pediatria.

Análogos

Um análogo do medicamento é o Alteplase.

Avaliações

O Actilyse recebe avaliações majoritariamente positivas de profissionais médicos. O medicamento apresenta inúmeras vantagens, sendo a principal a sua especificidade para a fibrina. A ausência de produção de anticorpos contra o medicamento permite seu uso repetido; observa-se também que ele apenas ocasionalmente leva à redução dos valores da pressão arterial.

O uso de Actilyse em caso de ataque cardíaco (com início rápido da terapia – durante as primeiras 6 horas) reduz significativamente a taxa de mortalidade por essa doença. Ao mesmo tempo, a administração do medicamento frequentemente ajuda a evitar o desenvolvimento de choque cardiogênico, que é uma complicação grave do infarto do miocárdio.