Águia

Orlip tem um princípio periférico de influência; é um medicamento usado para a obesidade. O componente orlistat é uma substância específica que tem um poderoso efeito inibitório sobre as lipases no trato gastrointestinal (tem um efeito de longa duração).

O efeito das drogas é realizado dentro do intestino delgado e do lúmen gástrico - ligamentos covalentes são formados com regiões serinas ativas das lipases pancreáticas e gástricas. A enzima inativada, neste caso, perde a capacidade de decompor as gorduras dietéticas, que vêm na forma de triglicerídeos, e, além disso, o efeito sobre os ácidos graxos livres e monoglicerídeos absorvidos. [1]

Indicações Águia

É usado em combinação com um regime alimentar (hipocaloricidade moderada) em pessoas obesas (IMC é ≥30 kg / m2) ou pessoas com sobrepeso (IMC é ≥28 kg / m2), incluindo aqueles que apresentam fatores de risco associados à obesidade.

A introdução do orlistat deve ser cancelada após 3 meses, se uma perda de peso de pelo menos 5% não for registrada em comparação com o nível inicial.

Forma de liberação

O medicamento é produzido na forma de cápsulas, na quantidade de 10 peças dentro da placa celular. A caixa contém 3 desses registros.

Farmacocinética

Absorção.

Testes em voluntários com peso normal e obesos mostraram que o efeito do peso nas taxas de absorção é extremamente baixo. Após 8 horas da administração oral dos medicamentos, a substância inalterada no plasma sanguíneo não foi registrada, podendo-se concluir que seu indicador é inferior a 5 ng / mol. [2]

Em geral, com a introdução de porções terapêuticas de Orlip, foi possível determinar orlistat inalterado dentro do plasma sanguíneo apenas esporadicamente; ao mesmo tempo, seus indicadores eram muito baixos (<10 ng / ml ou 0,02 μmol). Ao mesmo tempo, não foram observados sinais de acúmulo, o que confirma a fraca absorção da droga. [3]

Processos de distribuição.

O volume de distribuição não pode ser detectado porque o medicamento é mal absorvido. In vitro, mais de 99% da droga é sintetizada com proteína intraplásmica do sangue (a maior parte com albumina e lipoproteínas). Os volumes mínimos de orlistat passam para dentro dos eritrócitos.

Processos de troca.

As informações obtidas durante os testes com animais mostraram que os processos metabólicos do orlistat são realizados principalmente através das paredes do trato gastrointestinal. Cerca de 42% dos valores mínimos dos medicamentos em total absorção em obesos são 2 dos principais produtos metabólicos de Orlip - M1 com MZ.

As moléculas dos tipos M1 e M3 têm um anel β-lactona aberto e abrandam ligeiramente a atividade da lipase (1000 e também 2500 vezes menos do que o orlistat). Dado esse fraco efeito retardador e baixos valores plasmáticos (o nível médio é, respectivamente, 26 e 108 ng / ml), após a administração das porções terapêuticas, esses produtos metabólicos são considerados sem atividade medicamentosa.

Excreção.

O medicamento não absorvido é eliminado principalmente com as fezes (aproximadamente 97% da dosagem e 83% inalterado).

A excreção renal cumulativa de todas as substâncias que são estruturalmente sintetizadas com orlistat é inferior a 2% da dose. O prazo até a excreção completa das drogas (junto com urina e fezes) é de 3-5 dias. As proporções das vias de excreção da droga em voluntários com sobrepeso e peso normal são completamente semelhantes. Ambos os elementos metabólicos M1 com MZ e orlistat são capazes de ser excretados na bile.

Dosagem e administração

Aos adultos é prescrito o uso da 1ª cápsula de 0,12 g (com água pura) imediatamente antes de comer, junto com ela, ou na hora seguinte. Se você deixar de comer ou comer alimentos com baixo teor de gordura, o uso de Orlip pode ser ignorado.

Os pacientes devem seguir uma dieta balanceada, uma dieta hipocalórica de forma moderada, contendo cerca de 30% das calorias (na forma de gorduras). É necessário comer muitos vegetais junto com frutas. A quantidade diária de proteínas com gorduras, assim como carboidratos, deve ser dividida em 3 refeições diárias.

Exceder a dosagem padrão dos medicamentos (0,12 g 3 vezes ao dia) não potencializa o efeito do medicamento.

O uso de orlistat leva ao aumento da secreção de gordura junto com as fezes após 24-48 horas do momento da ingestão do medicamento. No final da terapia, a secreção de gordura nas fezes retorna ao seu volume original após 48-72 horas.

• Aplicação para crianças

Não há informações sobre o uso de Orlip em pediatria.

Uso Águia durante a gravidez

Não há informações clínicas sobre o uso de orlistat durante a gravidez.

Os testes em animais não determinaram se houve um efeito adverso indireto ou direto na gravidez, desenvolvimento fetal / embrionário, trabalho de parto ou desenvolvimento pós-natal. Mas orlistat ainda está proibido de usar durante o período especificado.

Não há informações sobre se o orlistato é excretado no leite materno, razão pela qual não é prescrito para a amamentação.

Contra-indicações

É contra-indicado prescrever com síndrome de má absorção crônica ou com intolerância ao elemento ativo ou outros componentes do medicamento.

Efeitos colaterais Águia

Entre os sintomas colaterais:

• comprometimento da função NS: geralmente surgem cefaleias;
• distúrbios associados ao trato respiratório, esterno e mediastino: freqüentemente há lesões nas regiões inferior e superior do sistema respiratório;
• problemas com o trato gastrointestinal: secreção de gordura do reto, dor ou desconforto na área abdominal, distensão abdominal acompanhada de secreção de uma pequena quantidade de evacuações, esteatorreia, fezes amolecidas, secreção oleosa, evacuações imperativas e um aumento nas evacuações são frequentemente observados. Freqüentemente, pode haver fezes moles, danos às gengivas ou dentes, desconforto ou dor na área retal e incontinência fecal;
• violações da atividade renal e urinária: freqüentemente há uma infecção da uretra;
• problemas metabólicos: geralmente ocorre hipoglicemia;
• invasões e outras infecções: a gripe freqüentemente aparece;
• sinais sistêmicos: freqüentemente observa-se fraqueza;
• distúrbios associados com as glândulas mamárias e função reprodutiva: dismenorréia freqüentemente aparece;
• problemas mentais: a ansiedade é freqüentemente observada.

Overdose

Os testes clínicos em pessoas com peso normal e obesidade que tomaram porções 1 vez de 0,8 g de orlistat ou doses reutilizáveis de 0,4 g 3 vezes ao dia durante 15 dias não mostraram o desenvolvimento de sintomas negativos perceptíveis. Além disso, os obesos têm experiência no uso de drogas 3 vezes ao dia na dosagem de 0,24 g durante seis meses.

Normalmente, com uma sobredosagem de um medicamento durante os testes pós-comercialização, os sinais negativos estavam ausentes ou eram semelhantes aos observados com a introdução de porções terapêuticas de medicamentos.

Em caso de intoxicação grave, é necessário monitorar o estado do paciente por 24 horas. Evidências de testes com animais e voluntários sugerem que o efeito geral que pode ser associado ao efeito inibidor da lipase do orlistat geralmente desaparece rapidamente.

Interações com outras drogas

Ciclosporina.

A combinação do fármaco com a ciclosporina leva à diminuição dos parâmetros plasmáticos desta última. Como resultado, a atividade imunossupressora da ciclosporina pode ser enfraquecida. Por causa disso, essa combinação é proibida. Mas com a necessidade estrita de usar essas substâncias ao mesmo tempo, você precisa monitorar regularmente os valores plasmáticos da ciclosporina. Os níveis plasmáticos de ciclosporina devem ser monitorados até que se estabilizem.

Acarbose.

Como a interação farmacocinética do medicamento com acarbose não foi estudada, eles não podem ser combinados.

Anticoagulantes administrados por via oral.

A combinação de medicamentos com varfarina e outros anticoagulantes requer monitoramento regular dos valores de INR.

Vitaminas lipossolúveis.

A administração com orlistat causa um enfraquecimento da absorção de retinol, calciferol, tocoferol e vitamina K. Ao mesmo tempo, na maioria dos pacientes que usaram a droga por até 4 anos completos, os valores normais dessas vitaminas, também como β-caroteno, foram observados em testes clínicos.

Para garantir uma nutrição adequada para quem está fazendo dieta, você precisa incluir mais vegetais e frutas em sua dieta e tomar um suplemento multivitamínico para controlar seu peso.

Se você precisar de multivitaminas, eles devem ser consumidos pelo menos 2 horas após a introdução do orlistato, ou à noite, antes de deitar.

Amiodarona.

A combinação do fármaco com a amiodarona levou a uma ligeira diminuição dos parâmetros desta última no plasma em um pequeno número de voluntários. Em indivíduos que fazem uso de amiodarona, não foi possível esclarecer o significado clínico desse sintoma, mas às vezes pode ser importante. Em pessoas que combinam Orlip com amiodarona, a observação clínica e o monitoramento de ECG devem ser reforçados.

Outras combinações.

A administração do medicamento junto com anticonvulsivantes (lamotrigina ou valproato) às vezes leva ao desenvolvimento de convulsões. Não foi possível determinar a conexão entre esses fenômenos, mas os pacientes devem ser monitorados para o possível aparecimento de alterações na intensidade ou frequência das crises.

Ocasionalmente, o hipotireoidismo se desenvolve ou seu controle é enfraquecido. Não foi possível comprovar o mecanismo dessa violação, mas pode haver um enfraquecimento da absorção da levotiroxina ou dos sais de iodo.

Há informações sobre diminuição da atividade terapêutica dos antirretrovirais em pessoas com HIV, antipsicóticos (entre eles o lítio) e antidepressivos, coincidindo com o início do tratamento medicamentoso em pessoas com curso de patologias adequadamente controlado. Por isso, antes de iniciar a terapia, é necessário avaliar cuidadosamente as possíveis complicações para esses pacientes.

O orlistat é capaz de enfraquecer indiretamente a atividade da contracepção oral, o que às vezes pode levar à concepção não planejada. Para diarreia grave, deve-se usar contracepção adicional.

Condições de armazenamento

A águia deve ser mantida fora do alcance das crianças, em local escuro e seco, com temperaturas na faixa de 10-20˚С.

Validade

Orlip pode ser usado dentro de um período de 36 meses a partir da data de venda do produto terapêutico.

Análogos

Os análogos da droga são as substâncias Xenical, Orlikel e Xenistat com Olistat.

Avaliações

Orlip recebe críticas mistas dos pacientes. Como meio que permite retirar o excesso de peso, é considerado eficaz, mas ao mesmo tempo, nota-se um grande número e alta intensidade do desenvolvimento de efeitos colaterais durante a sua utilização.