Agapurin Retard

Agapurin RETARD é conhecido na farmacologia internacional pelo nome de Pentoxifilina. De acordo com o código ATC, o medicamento pertence a um grupo de medicamentos que afetam o sistema cardiovascular, sendo, em particular, um vasodilatador. Quanto ao grupo farmacológico, a Agapurin é um medicamento adenosinérgico com propriedades angioprotetoras e capaz de corrigir os processos microcirculatórios.

A agapurina se distingue por sua capacidade de proteger a parede vascular, prevenir a agregação de elementos sanguíneos e, devido ao relaxamento dos músculos da parede vascular, aumentar seu lúmen e garantir a ativação da microcirculação.

O medicamento é fabricado na República Tcheca. A classe de doenças para as quais Agapurin é usado inclui processos patológicos como oclusão vascular, doenças otorrinolaringológicas, hemorragia subaracnóidea, lesões ateroscleróticas da parede interna de um vaso sanguíneo, doenças vasculares periféricas, sensibilidade cutânea prejudicada, incluindo congelamento. Além disso, é necessário adicionar gangrena e lesões ulcerativas com circulação sanguínea prejudicada em uma determinada área do corpo.

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Indicações Agapurina Retarda

Devido ao fato de que Agapurin tem um efeito sobre os vasos sanguíneos, controlando assim o volume de sangue que flui para um órgão ou tecido, as indicações para o uso de Agapurin RETARD são baseadas nessa capacidade principal.

O medicamento é amplamente utilizado para distúrbios circulatórios de vários graus nas áreas periféricas. Dentre essas condições patológicas, destacam-se lesões ateroscleróticas, danos vasculares com desenvolvimento de claudicação intermitente, patologias do sistema endócrino, em particular diabetes mellitus, bem como endarterite obliterante.

A interrupção do suprimento sanguíneo local com progressão das alterações tróficas contribui para o desenvolvimento de defeitos ulcerativos varicosos, gangrena e síndrome pós-AVC.

As indicações para o uso de Agapurin RETARD também incluem angioneuropatia, que se manifesta por alterações na sensibilidade, palidez da pele dos dedos, pontas das orelhas, nariz, chamada acrocianose, e espasmo das extremidades distais com o desenvolvimento da doença de Raynaud.

A agapurina demonstrou ser eficaz em lesões ateroscleróticas dos vasos cerebrais com comprometimento da circulação cerebral. Devido à sua capacidade de ativar a microcirculação, o medicamento é amplamente utilizado em estágios agudos e crônicos de suprimento sanguíneo insuficiente para a retina e coroide, bem como em distúrbios funcionais das estruturas do ouvido interno.

Forma de liberação

Dependendo da gravidade da condição patológica, é necessário selecionar um medicamento cuja forma de liberação garanta a máxima eficiência devido à sua taxa de absorção e início de ação.

Portanto, se o Agapurin precisar ser tomado em um curto período durante a fase aguda da doença para garantir uma concentração constante da substância ativa na corrente sanguínea, recomenda-se o uso da preparação em comprimido. Cada comprimido tem formato redondo-convexo e a substância ativa em si é protegida por uma cápsula externa branca.

O comprimido contém 400 mg ou 600 mg de pentoxifilina, o ingrediente ativo, além de componentes auxiliares como povidona, eudragit, talco, macrogol e estearato de magnésio. Agapurin RETARD tem uma dosagem de 600 mg de pentoxifilina. Cada blister contém 10 comprimidos e uma embalagem contém 2 blisters.

A forma de liberação em drágeas sugere o uso para a prevenção de patologias vasculares ou como terapia de manutenção após o término do período agudo. Cada drágea contém 100 mg de pentoxifilina, que por sua vez é significativamente menor do que em comprimidos, portanto, ao usar drágeas, é difícil ocorrer overdose do medicamento. Um frasco contém 60 drágeas.

Quanto à administração injetável do medicamento, ela é utilizada para acesso rápido da Agapurina ao leito vascular, com início de ação imediato. Além disso, essa forma de liberação é utilizada em algumas doenças do trato gastrointestinal, a fim de evitar sua sobrecarga com medicamentos. Cada 1 ml de solução contém 20 mg da substância ativa. Como cada ampola contém 5 ml do medicamento, ela contém 100 mg de pentoxifilina, como em uma drágea. A caixa contém 5 ampolas.

Farmacodinâmica

A farmacodinâmica do Agapurin RETARD é determinada pelas principais propriedades da substância ativa. Assim, há bloqueio dos receptores de adenosina, inibição da atividade da fosfodiesterase e acúmulo de AMPc nas plaquetas, o que as torna menos propensas à agregação.

Além disso, a pentoxifilina ajuda a restaurar a capacidade dos eritrócitos de mudar de forma e reduz sua agregação. Paralelamente, observa-se uma diminuição nos níveis de fibrinogênio e uma diminuição na adesão dos leucócitos ao endotélio, o que é garantido pela diminuição de sua atividade com maior traumatização do endotélio. Todos esses processos melhoram as propriedades reológicas do sangue, reduzindo a viscosidade.

Em última análise, a farmacodinâmica do Agapurin RETARD garante a ativação da microcirculação, melhorando a "fluidez" sanguínea e reduzindo o risco de trombose. A pentoxifilina não tem um forte efeito inotrópico positivo no músculo cardíaco. Isso significa que o Agapurin RETARD não é capaz de aumentar a força de contração cardíaca.

Farmacocinética

Ao usar Agapurin por via intravenosa, sua concentração na corrente sanguínea depende da velocidade de administração e da diluição do medicamento. Com a seleção adequada, é possível manter uma concentração constante por um longo período.

Quanto à administração oral do medicamento, a farmacocinética do Agapurin RETARD baseia-se na sua capacidade de ser absorvido quase completamente (mais de 95%) ao passar pelo trato gastrointestinal. Após a ingestão de um comprimido do medicamento, a pentoxifilina começa a ser liberada lentamente ao longo de 10 a 12 horas, permitindo que uma concentração constante da substância ativa seja mantida por até 12 horas.

Após a absorção completa, a pentoxifilina sofre transformação primária, que, por fim, fornece um excesso de 1-(5-hidroxihexil)-3,7-dimetilxantina duas vezes maior que a pentoxifilina. Quando administrado por via oral, a meia-vida do fármaco chega a 16 horas.

Farmacocinética: Agapurin RETARD garante o metabolismo completo da pentoxifilina e sua excreção (cerca de 90%) pelos rins na forma de metabólitos polares hidrossolúveis ligados. Portanto, é necessário ter cautela ao administrar o medicamento em pessoas com distúrbios graves do sistema excretor. Além disso, a degradação, a meia-vida e a biodisponibilidade absoluta aumentam em pessoas com disfunção hepática.

Dosagem e administração

O medicamento é administrado por via oral. Como um comprimido de Agapurin RETARD contém 600 mg da substância ativa, é necessário tomar 2 comprimidos por dia, com um intervalo de aproximadamente 12 horas entre as doses. O volume total de pentoxifilina por dia não deve exceder 1200 mg quando administrado por via oral para evitar o desenvolvimento de efeitos colaterais.

O comprimido deve ser tomado inteiro, regado com uma quantidade suficiente de água. Basicamente, não são necessários mais de 100 ml. Em relação à ingestão de alimentos, Agapurin pode ser tomado durante e após as refeições.

O método de administração e a dosagem devem ser revisados e monitorados com especial atenção em pessoas com função insuficiente do sistema urinário, em particular dos rins. A adequação do seu funcionamento é avaliada pela determinação da depuração de creatinina, que nesses casos cai abaixo de 30 ml/min. Com esses indicadores, a dose diária máxima de pentoxifilina é de 600 mg.

Um comprimido por dia é permitido para pessoas com insuficiência hepática grave. O método de administração e a dosagem também devem ser ajustados em caso de pressão arterial baixa e hemodinâmica instável, doença arterial coronariana ou estenose dos vasos cerebrais. Nesses casos, é necessário começar com doses mínimas e aumentá-las gradualmente.

Uso Agapurina Retarda durante a gravidez

A autoadministração deste medicamento é estritamente proibida durante a gravidez ou lactação. No entanto, sob a supervisão de especialistas, o uso de Agapurin RETARD durante a gravidez ainda é possível. Tudo depende da saúde da mulher.

Se o médico decidir prescrever, é necessário levar em consideração o período gestacional com antecedência, pois não é aconselhável tomar nenhum medicamento antes de 12 semanas. Isso se deve à rápida formação de todos os órgãos fetais, cujo processo pode ser interrompido.

O uso de Agapurin RETARD durante a gravidez é permitido em casos agudos da gestante, quando há risco para o feto ou para a gestante. O medicamento é usado para melhorar os processos microcirculatórios, a fim de fornecer um volume suficiente de oxigênio e nutrientes ao feto.

Atenção especial é dada à condição patológica chamada insuficiência fetoplacentária. Além disso, a fase crônica desse processo também afeta negativamente a nutrição do feto. O medicamento pode ser administrado por via oral ou injetável. A dosagem e o método de administração do medicamento são determinados exclusivamente pelo médico.

Contra-indicações

As contraindicações para o uso de Agapurin RETARD incluem condições agudas e de longo prazo, incluindo interrupção aguda do suprimento sanguíneo para o músculo cardíaco, como resultado da qual uma determinada área do músculo não recebe o volume necessário de sangue e um ataque cardíaco se desenvolve.

Além disso, hemorragias retinianas e hemorragias cerebrais agudas também são contraindicações ao uso de Agapurin. Condições agudas nas quais se observa sangramento maciço com perda de grande volume de sangue circulante impedem a prescrição deste medicamento. Não se esqueça das características individuais de cada pessoa e da intolerância à pentoxifilina em si e às substâncias auxiliares.

Não há experiência com o uso do medicamento em crianças menores de 18 anos, portanto, para evitar o desenvolvimento de efeitos colaterais graves, seu uso não é recomendado.

As contraindicações ao uso do Agapurin RETARD, como já mencionado, incluem o período de gravidez e amamentação.

Efeitos colaterais Agapurina Retarda

Na maioria dos casos, o medicamento não causa efeitos adversos, mas os efeitos colaterais do Agapurin RETARD ainda são possíveis se algumas recomendações não forem seguidas. Entre elas, destaca-se a adesão rigorosa à dosagem e frequência de administração, bem como a recusa do uso em caso de contraindicações.

Em alguns casos, pode haver uma interrupção no processo de digestão com o aparecimento de náuseas, vômitos, dor de estômago e sensação de estômago cheio.

Os efeitos colaterais do Agapurin RETARD no sistema nervoso são caracterizados por algumas alterações no estado psicoemocional com aparecimento de dores de cabeça, aumento da excitabilidade, distúrbios do sono e aumento da sudorese.

As reações cutâneas podem se manifestar como uma diminuição no limiar de sensibilidade com erupções cutâneas e coceira, que geralmente diminui à medida que a dosagem é reduzida e o Agapurin é completamente descontinuado.

No sistema endócrino e no metabolismo em geral, pode-se observar uma diminuição nos níveis de glicose no sangue. Quanto ao sistema cardiovascular, há aumento da frequência cardíaca, distúrbios de condução e ritmo cardíaco, crises de dor no peito e sangramento, especialmente em pessoas com maior tendência a isso.

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Overdose

Uma overdose é possível em casos em que o medicamento foi tomado em doses excessivamente altas ou na ausência de correção terapêutica em caso de patologia renal ou hepática. Para evitar essa condição, é necessário o monitoramento médico regular da condição de uma pessoa que toma pentoxifilina.

Entretanto, se uma grande dose do medicamento for tomada, a overdose pode se manifestar inicialmente como náuseas, tonturas, distúrbios na condução e no ritmo do coração, aumento da frequência cardíaca e diminuição da pressão arterial sistêmica.

Além disso, são possíveis sintomas de urticária, distúrbios do estado psicoemocional com aumento da excitabilidade, irritabilidade, sensação de “ondas de calor”, até o desenvolvimento de convulsões tônico-clônicas e ausência completa de atividade motora e reflexos.

Se o vômito tiver aparência de "grãos de café", deve-se suspeitar de sangramento do trato digestivo superior, por exemplo, do estômago.

Para fins terapêuticos, é aconselhável ativar a excreção e interromper a absorção da pentoxifilina na corrente sanguínea. Para isso, realize lavagem gástrica e utilize carvão ativado ou outro sorvente. Em caso de sangramento, é necessário o uso de agentes hemostáticos, incluindo métodos cirúrgicos para estancar o sangramento.

Interações com outras drogas

A interação do Agapurin RETARD com outros medicamentos baseia-se no efeito potencializador tanto da própria pentoxifilina quanto de outros medicamentos. Por exemplo, ao usar Agapurin em conjunto com anti-hipertensivos e outros vasoconstritores, o efeito destes últimos é potencializado, o que pode levar a uma redução excessiva da pressão arterial.

O mesmo é observado quando a pentoxifilina é combinada com agentes adrenérgicos e bloqueadores ganglionares. A administração paralela com xantinas garante a ativação do sistema nervoso.

As interações do Agapurin RETARD com outros medicamentos, como insulina e outros hipoglicemiantes orais, aumentam a influência destes últimos, o que leva a uma diminuição excessiva da glicemia. Como resultado, recomenda-se medir os níveis de açúcar no sangue com mais frequência e, posteriormente, com base nos dados obtidos, sujeito à continuação da terapia com Agapurin, ajustar a dosagem.

Risco aumentado de sangramento em pessoas que tomam pentoxifilina e anticoagulantes, antiplaquetários ou trombolíticos simultaneamente. Nesse caso, o tempo de protrombina deve ser monitorado e verificado regularmente.

Quanto à pentoxifilina, seu efeito pode ser potencializado pela cimetidina com o desenvolvimento de efeitos colaterais indesejados.

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Condições de armazenamento

As condições de armazenamento do Agapurin RETARD garantem sua maior vida útil e a obtenção dos efeitos terapêuticos necessários. Se as regras de armazenamento do medicamento não forem seguidas, ele poderá perder suas propriedades terapêuticas antes do prazo especificado após o último uso da pentoxifilina. Em última análise, pode-se esperar não apenas efeitos não correspondentes ao medicamento, mas também o aparecimento de diversos efeitos colaterais.

Assim, as condições de armazenamento do Agapurin RETARD sugerem que ele seja armazenado em local sem exposição direta à luz solar e à umidade. O regime de temperatura também deve ser observado, de modo que a temperatura não ultrapasse 25 graus.

Além disso, é importante lembrar que o armazenamento exige que crianças não tenham acesso ao medicamento. Elas podem tomar uma dose elevada do medicamento, o que pode causar efeitos colaterais e sintomas de overdose ou intoxicação. Além disso, é importante lembrar que não foram realizados estudos sobre o uso de pentoxifilina na infância, portanto, não se sabe exatamente que tipo de reações podem ser esperadas com a administração do medicamento.

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Validade

A data de validade não é menos importante do que as condições de armazenamento. Elas garantem os efeitos terapêuticos conhecidos da Agapurina por um determinado período de tempo. A data de validade indica a duração do período durante o qual o medicamento possui a propriedade terapêutica necessária, sendo necessária em cada caso individual.

Assim, o Agapurin tem um prazo de validade de 4 anos. Durante esse período, o fabricante garante a presença de efeitos medicinais comprovados da pentoxifilina, sem o desenvolvimento de efeitos colaterais, desde que as regras de uso sejam seguidas.

O prazo de validade do medicamento também depende de suas condições de armazenamento, pois se esse requisito não for levado em consideração, a pentoxifilina não só perde suas propriedades benéficas, mas também pode provocar o desenvolvimento de efeitos colaterais indesejáveis de gravidade variável.

Após a data especificada da última dose do medicamento, é estritamente proibido usar Agapurin RETARD, pois seus efeitos são imprevisíveis.