Agapurin

Agapurin é uma droga baseada em pentoxifilina. O medicamento refere-se a metabolitos do grupo de xantinas, purinas e tem como objetivo corrigir e melhorar a microcirculação em várias patologias vasculares. Como um vasodilatador ativo, a agapurina melhora significativamente as propriedades reológicas do sangue, dilata as artérias coronárias, tonifica os músculos, é capaz de aumentar o nível de ATP nas células do corpo.

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Indicações Agapurina

A pentoxifilina como principal substância activa da Agapurina e seus análogos foi sintetizada pela primeira vez nos anos 70 do século passado. O antepassado da droga é a Alemanha, os fabricantes alemães são considerados um dos medicamentos mais eficazes, embora os medicamentos que contenham pentoxifilina produzidos em outros países não sejam inferiores em qualidade ou impacto na microcirculação e no sangue reológico.

As principais indicações de uso:

1. Efeito anticoagulante, uma diminuição significativa no nível de viscosidade do sangue
2. Efeito angioprotetor
3. Aumento do fluxo sanguíneo, aumento da fluidez sanguínea
4. Melhoria de todos os parâmetros reológicos de sangue
5. Aumento do nível de ATP em eritrócitos, leucócitos, como resultado - melhore sua plasticidade
6. Ativação da produção de citoquinas (ação citoproteica)
7. Relaxamento de músculos lisos
8. Expansão dos vasos dos pulmões
9. Aumente o tom do diafragma
10. Prevenção da hipoxia tecidual

Nosologia, que mostra a recepção de Agapurin:

• Distúrbios vestibulares
• Patologias Otoscleróticas
• Oclusão dos vasos da retina
• Oclusão da artéria da retina
• Espasmos das artérias da retina
• Doenças do ouvido interno
• Patologias cerebrovasculares e suas conseqüências
• Aterosclerose, incluindo a aterosclerose das extremidades
• Síndrome de Raynaud
• Angiopatias periféricas, incluindo angiopatias diabéticas
• tromboangeíte obliterante
• Varizes nas extremidades inferiores, incluindo aquelas acompanhadas de ulceração
• Gangren
• Parestesia
• Frostbite
• Claudicação intermitente
• Violação da circulação cerebral (isquemia)
• Encefalopatia distúrbica
• Distúrbios dos tecidos trofícos (úlceras, conseqüências da tromboflebite)
• Akrotsianoz
• Estados pós-acidente vascular cerebral
• Dor de cabeça associada a insuficiência isquêmica
• Perda de memória
• IHD é doença cardíaca isquêmica
• Neuroinfecção da etiologia viral
• Sepsis
• Condições após infarto do miocárdio
• Impotência associada a distúrbios vasculares
• Asma - asma
• A DPOC é uma doença pulmonar obstrutiva crônica.

Deve notar-se que este medicamento tem muitos análogos, que também são desenvolvidos com base na pentoxifilina. Dependendo das indicações, um médico pode escolher um medicamento. Entre os análogos os mais populares são tais drogas:

• Arbiflex
• Vazonit
• Pentamon
• Pentoxifilina
• Mellinorm
• Eskom
• Trental
• Flexital

As indicações de uso podem ser várias instruções, às vezes conflitantes e contra-indicações, por exemplo, na gravidez. A duração limitada da medicação pode ser causada por uma necessidade aguda, superando o risco de efeitos colaterais, quando o benefício e a eficácia da pentoxifilina excedem significativamente suas potenciais complicações. Além disso, as propriedades da droga são constantemente estudadas, uma vez que Agapurin é considerado um medicamento relativamente "jovem". É provável que a lista de seu testemunho em breve seja significativamente expandida e muitas doenças associadas à falha circulatória receberão uma nova forma de tratamento efetivo.

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Forma de liberação

A droga está disponível em forma comprimida e injetável, em uma dosagem diferente, que é indicada para várias patologias vasculares, dependendo da gravidade da doença. Normalmente, se as violações são diagnosticadas como graves, as injeções de Agapurina são administradas por via intravenosa ou intramuscular, a terapia de manutenção ou o tratamento de doenças crônicas pressupõe a tomada do medicamento em forma de comprimido.

Forma de problema:

• Solução de injeção - ampolas de 5 ml, na embalagem 5 ampolas
• Comprimidos com uma dose de 100 miligramas, 60 comprimidos em um frasco para injectáveis
• Comprimidos - 400 miligramas do ingrediente ativo - 10 comprimidos em blister, 2-10 bolhas na embalagem original
• Comprimidos - 600 miligramas de pentoxifilina, 10 comprimidos em blister, 2 a 10 ampolas em uma embalagem
• Agapurin retard - 400, 600 miligramas de substância activa, em uma bolha de 10 comprimidos, em uma embalagem de 2 bolhas

A estrutura inclui esses componentes:

• Pentoxifilina (100, 400, 600 mg)
• : Lactose mono-hidratada (lactose mono-hidratada, açúcar de leite)
• Talco
• Amido de milho
• Estearato de magnésio (estearato de magnésio, ácido esteárico)
• Dióxido de silício coloidal (dióxido de silício coloidal)
• Carmellose de sódio, glicerol (carmellose de sódio)
• Sacarose
• Metilparabeno (metilparabeno em quantidade mínima)
• Gummi arabicum (goma de acácia)
• Dióxido de titânio (dióxido de titânio)
• Celulose microcristalina

Farmacodinâmica

A ação farmacológica é decorrente da atividade da pentoxifilina contra receptores de adenosina (purineérgicos) P1 e P2. A substância activa do fármaco os bloqueia, provocando a inibição da PDE (fosfodiesterase), uma enzima capaz de separar nucleotídeos da cadeia polinucleotídica do DNA. Como resultado, o monofosfato de adenosina cíclica (AMPc) começa a se acumular nas plaquetas, a taxa de agregação de plaquetas diminui, a elasticidade dos eritrócitos aumenta significativamente e o nível de viscosidade e densidade do sangue diminui. Assim, a farmacodinâmica de Agapurin visa vasodilatação, redução do nível de agregação, ativação da microcirculação e concentração de ATP no ambiente externo. Basicamente, a ação do fármaco ocorre nos capilares e vasos pequenos, é aí que as propriedades reológicas do sangue melhoram e, devido ao seu afluxo, o fornecimento de tecidos com oxigênio torna-se mais intensivo.

Farmacodinâmica:

• Efeito anti-inflamatório
• Efeito citoprotetor
• Ativação da microcirculação sanguínea
• Oxigenação do fluxo sanguíneo (SNC, membros)
• Prevenção da hipoxia do miocárdio
• Aumento do tom do intercostal, escadarias e diafragma - musculatura respiratória
• Ativação do fluxo sangüíneo colateral
• Prevenção ou redução na freqüência de convulsões idiopáticas (noturnas)
• Um aumento na concentração de ATP e uma melhoria significativa nos parâmetros bioelétricos do sistema nervoso central

Farmacocinética

A agapurina possui uma alta taxa de absorção. A farmacocinética é caracterizada por absorção quase completa no trato digestivo (até 95%). Ativo substância ativa entra em contato com estruturas protéicas de eritrócitos (membranas), o processo de biotransformação ocorre em eritrócitos e células hepáticas. Quase toda a pentoxifilina é liberada sob a forma de produtos do metabolismo intracelular, sob a forma de metabolitos. Os produtos metabólicos formados pelo fígado são divididos em metabolito I (1-5-hidroxi-hexil-3,7-dimetilxantina) e metabolito V (1-3-carboxipropil-3,7-dimetilxantina), estes compostos são concentrados no plasma sanguíneo e removidos da do corpo durante os movimentos intestinais e micção (metabolito V com urina até 95%). Não mais de 2% do ingrediente ativo é excretado na sua forma pura - na forma de pentoxifilina. O tempo de eliminação não excede 4 horas após a primeira administração. Deve notar-se que Agapurin é capaz de excretar com leite materno, portanto durante a lactação não é prescrito ou é substituído pela amamentação com misturas artificiais. Além disso, a farmacocinética normal do medicamento pode ser interrompida na nefropatologia severa, dada a excreção máxima do medicamento pelo rim.

Dosagem e administração

O regime e a dosagem dependem da nosologia e gravidade da doença. Não pode haver compromissos universais neste sentido, no entanto, existem recomendações gerais, que são apresentadas abaixo.

Modo de administração e dose por formas:

1. Formulário de comprimidos. O medicamento é tomado após uma refeição, um comprimido para beber sem mastigar, espremido com um grande volume de líquido (água)
2. A recepção deve ser determinada pelo regime - o comprimido é bebido na mesma hora do dia
3. A dose inicial do medicamento é 200 miligramas três vezes por dia
4. Com a aparência de efeitos colaterais, a dose diminui da mesma forma que o regime - 100 mg 2 vezes e ao bater. Após 3-4 dias, 100 mg podem ser tomados três vezes por dia
5. A dose diária máxima não deve exceder 1200 miligramas
6. O retardo de agapurina (medicamento prolongado) é tomado menos frequentemente - 1-2 vezes ao dia, dependendo das indicações
7. As injeções podem ser administradas por via intramuscular e intravenosa:

• Intramuscularmente 100 mg 102 vezes por dia sem o uso de um solvente
• Por via intravenosa, o fármaco é diluído em 250 ou 500 ml de cloreto de sódio (como opção numa solução de glucose - 5%). O método de administração é lento, não excede 150 mililitros por hora. A dose diária máxima de injeção de Agapurin é de 2 ampolas
• Injeção de gotejamento intraarterial - a ampola é dissolvida em 20 ou 50 ml de cloreto de sódio. A introdução deve ser lenta, na ampola - 10 minutos. A dose diária máxima é de 3 ampolas por dia
• O período de tratamento depende do quadro clínico da doença e do efeito terapêutico esperado

Essas recomendações não são um dogma e não podem ser consideradas uma recomendação direta para usar a medicação. O método de aplicação e dose é determinado pelo médico assistente de acordo com a condição do paciente e as indicações de uma patologia vascular diagnosticada.

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Uso Agapurina durante a gravidez

De acordo com as instruções, o uso durante a gravidez não é recomendado. No entanto, na prática obstétrica clínica, não é incomum que uma futura mãe receba um medicamento contendo pentoxifilina. Durante o período de gestação, são possíveis várias anormalidades na circulação sanguínea, e essas condições são muito perigosas para o desenvolvimento do feto. Nesses casos, perante o médico assistente surge a questão da correlação de efeitos colaterais para a mãe e das ameaças ao bebê. Uma das condições mais perigosas é a gestosis, que se desenvolve no segundo trimestre devido ao congestionamento venoso ou ao bloqueio dos capilares. O processo começa com inchaço, então há disfunção renal, existe uma proteína na urina, dores de cabeça e até cólicas. Também a FPN é uma insuficiência fetoplacentária, acompanhada por espasmos do sistema vascular da placenta e hipoxia do feto.
O uso durante a gravidez em tais casos não só é permitido, mas também é necessário, uma vez que a droga é capaz de restaurar a microcirculação normal e a circulação sanguínea como um todo. O objetivo do medicamento ajuda a ativar o fluxo sanguíneo, reduzir o risco de agregação plaquetária (adesão), melhorar as propriedades reológicas do sangue. A expansão dos vasos permite garantir o fornecimento de sangue adequado aos tecidos e neutralizar a ameaça potencial de hipoxia fetal. Tais compromissos são justificados, uma vez que os benefícios para o corpo da mãe e do bebê excedem em grande parte todos os possíveis efeitos colaterais da pentoxifilina.

Seja cuidadoso designar mulheres grávidas que tenham uma história de YaBZ ou úlcera duodenal, bem como aqueles que têm um baixo nível de coagulação. Além disso, o medicamento deve ser descontinuado no final do período de gravidez para evitar o risco de sangramento durante o processo de nascimento. Em geral, o Agapurin, bem como seus análogos, é amplamente utilizado na prática ginecológica e obstétrica como um vasodilatador efetivo, que não possui efeito patológico no desenvolvimento fetal.

Contra-indicações

Como outros fármacos vasodilatadores efetivos, Agapurin possui suas próprias contraindicações específicas.

Contra-indicações:

• Intolerância individual a metacantinas, incluindo pentoxifilina
• Período gestacional, amamentação
• Crianças, adolescentes, jovens menores de 18 anos
• Qualquer sangramento
• Hemorragia retiniana (hemorragia retiniana)
• Infarto do miocárdio, infarto agudo do miocárdio
• Pórfiro
• Acidente vascular cerebral hemorrágico
• Arritmia
• Aterosclerose coronária no estágio agudo
• Aterosclerose cerebral no estágio agudo
• Hipotensão (risco de queda significativa na pressão arterial)
• Diátese hemorrágica
• Patologia do rim em que a depuração da creatinina é inferior a 30 ml / min

As seguintes condições não são contra-indicações diretas para uso, no entanto, é necessário ter em conta para evitar complicações:

• Insuficiência cardíaca crônica
• JAW - úlcera péptica
• Úlcera duodenal em anamnese
• Insuficiência renal
• Hepatite
• A intervenção cirúrgica transferida recentemente (perda de sangue)
• Diabetes (a terapia requer ajustes com base na dosagem)

Primer Agapurina não afeta as reações psicomotoras e não afeta a concentração de atenção, memória, coordenação de movimentos e psique.

Efeitos colaterais Agapurina

A admissão de Agapurin raramente é acompanhada por manifestações indesejáveis, embora merecem destaque, para evitar complicações.

Os efeitos colaterais podem se manifestar sob a forma de tais sintomas:

• Uma queda acentuada da pressão arterial (hipotensão)
• Taquicardia
• Hemorragia, incluindo interna
• Glicoglicemia
• Arritmia
• Cefaléia transitória, espasmos
• Aumenta a excitabilidade nervosa
• Transtorno do sono
• Scotoma (ponto cego à vista)
• Hiperidrose (aumento da transpiração)
• Raramente - reações alérgicas na forma de erupção cutânea, urticária, irritação da pele, coceira
• Edema na patologia do rim
• Síndrome raramente convulsiva
• Tontura
• Maior fragilidade das unhas
• Diminuição do apetite, náusea
• Com a admissão prolongada, uma exacerbação da colecistite (hepatite colestática)
• Trombocitopenia

Os efeitos colaterais são raros, com medicação adequada, de acordo com as recomendações do médico, tais situações são observadas apenas em 3 casos por cada 1000 pacientes. No entanto, é necessário ter cuidado na designação de pacientes com infarto do miocárdio, pressão arterial baixa, nefropatia e hepatite, bem como pacientes idosos.

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Overdose

A sobredosagem manifesta-se sob a forma de efeitos colaterais - sangramento, náuseas, vômitos, tonturas, hipotensão, hipoglicemia, reação alérgica, menos freqüentemente - convulsões. Em regra, esses casos estão associados ao excesso da dosagem do medicamento, ou em caso de admissão freqüentemente freqüente. A ameaça mais grave é a sobredosagem, acompanhada de anafilaxia e convulsões.

Como se manifesta a overdose?

• Tontura
• Redução da pressão sanguínea
• Hiperemia da pele
• Taquicardia
• Sonolência, fraqueza
• Aumento da temperatura corporal
• Glicoglicemia
• Perda de consciência
• Sintomas de sangramento interno (vômitos com uma mistura de sangue)
• Chilliness
• Convulsões tônico-clônicas

 Essas condições exigem atenção médica imediata, uma vez que é quase impossível retirar o remédio em casa, não há antídoto específico. A única coisa que você pode fazer em casa é lavar o estômago e tomar qualquer enterosorbente. As mesmas ações são realizadas e no hospital, além delas, o paciente apresenta terapia sintomática que alivia os sintomas graves. Além disso, o paciente deve estar sob a supervisão constante de um médico, que monitora todas as funções vitais, especialmente para a respiração e a pressão arterial.

Para evitar a intoxicação causada por overdose, é possível, com a ajuda de observância clara, a recomendação do médico assistente, se o regime e a dose de ingestão não forem excedidos, o risco de complicações é minimizado.

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Interações com outras drogas

A interação de medicamentos é devido à sua farmacodinâmica, a droga é capaz de ativar qualquer agente anti-hipertensivo, vasodilatadores, aminas sintéticas (bloqueadores de gânglios). Assim, todas as drogas capazes de influenciar a coagulabilidade do sangue, com recepção simultânea, fortalecem seus efeitos, causando um efeito de sinergia. Anticoagulantes diretos e indiretos, preparações contendo ácido valproico, certos tipos de antibióticos, especialmente cefalosporinas em combinação com Agapurin, podem provocar efeitos colaterais indesejáveis, isto deve ser levado em consideração quando prescreve tais medicamentos.

Interações com outras drogas:

1. Aumento da eficiência:

• Em combinação com trombolíticos
• Com o uso simultâneo de drogas anti-hipertensivas
• Em combinação com insulina ou outros medicamentos hipoglicemiantes em forma de comprimido
• Com administração simultânea com cefalosporinas (cefoperazona, cefamandol, cefotetano)
• Em combinação com PVK - valproato (Depakin, Valparin, Convulex)

1. Prescreva com cautela com tais medicamentos:

• Em combinação com cimetidina, o nível da substância activa (pentoxifilina) no plasma sanguíneo pode aumentar
• Administração simultânea de Agapurin e outras purinas, as xantinas podem provocar efeitos colaterais do sistema nervoso (aumento da excitabilidade nervosa)
• Em combinação com fármacos anti-asmáticos (teofilina), podem ocorrer efeitos colaterais característicos dos inibidores da fosfodiesterase: náuseas, diarréia, dor de cabeça, condições epilépticas

Uma vez que Agapurin rapidamente ativa o efeito de drogas destinadas a reduzir a pressão arterial, deve-se garantir que essa combinação de drogas não provoque um salto acentuado na pressão sanguínea (hipotensão). Além disso, a administração a longo prazo de xantinas pode potenciar o efeito de fármacos hipoglicemiantes, bem como a insulina, em tais casos, recomenda-se a correção do tratamento antidiabético e o monitoramento constante do açúcar no sangue para evitar hipoglicemia. Com a administração simultânea de Agapurin e trombolíticos, PTV (tempo de protrombina) e PTI (índice de protrombina) devem ser monitorados continuamente para evitar o risco de hemorragia e hemorragia.

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Condições de armazenamento

O medicamento de qualquer forma é armazenado de acordo com a ordem, regulamentado por ordens especiais do Ministério da Saúde. Os termos e condições de armazenamento são determinados pela lista B, destinada a instituições de farmácia. Esta lista inclui um grupo de drogas classificadas como fortes, tais medicamentos são armazenados separadamente de outros medicamentos. O grupo inclui praticamente todos os analgésicos, medicamentos cardíacos, vasodilatadores, como Agapurin, sulfonamidas, medicamentos contendo alcalóides, hormônios e muitas outras drogas.

Condições e termos de armazenamento de medicamentos da lista B:

• Armário separado, kit de primeiros socorros em casa
• Proteção do mundo
• Proteção contra a umidade
• Armazenamento na embalagem original original
• Temperatura do ar não acima de +20 graus
• Um lugar inacessível para as crianças

Validade

A vida útil depende da quantidade de ingrediente ativo principal e da forma da preparação, como regra geral, a vida útil não exceda 5 anos. O prazo para a data de venda final é indicado na embalagem original, depois que a droga não deve ser tomada, mesmo que o medicamento não seja usado completamente.

Prazo de validade dependendo da forma da preparação:

• Comprimidos (100 e 400 mg) - prateleira até 5 anos
• Comprimidos (600 mg) - prateleira até 4 anos
• Solução para injeção armazenada há apenas 3 anos

A agapurina é um dos medicamentos mais confiáveis e eficazes que ajuda a melhorar significativamente a condição de pacientes com insuficiência arterial crônica, com aterosclerose obliterante nas extremidades inferiores, bem como em outras patologias acompanhadas de microcirculação e patologia cerebrovascular prejudicadas. Esta é uma droga promissora, cujas propriedades continuam a ser estudadas, o que resulta em uma lista crescente de indicações para a finalidade de cada ano. O feedback positivo sobre a droga de médicos e pacientes fala sobre a eficácia da Agapurina e seu efeito positivo real sobre a microcirculação sanguínea, desde que sejam observadas as regras de admissão, tratamento e a dosagem correta.