Agapurin

Agapurina é um medicamento à base de pentoxifilina. Pertence aos metabólitos do grupo das xantinas e purinas e tem como objetivo corrigir e melhorar a microcirculação em diversas patologias vasculares. Como vasodilatador ativo, a Agapurina melhora significativamente as propriedades reológicas do sangue, dilata as artérias coronárias, tonifica os músculos e pode aumentar os níveis de ATP nas células do corpo.

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Indicações Agapurina

A pentoxifilina, principal ingrediente ativo do Agapurin e seus análogos, foi sintetizada pela primeira vez na década de 70 do século passado. A Alemanha é considerada a criadora do medicamento, e os fabricantes alemães são considerados um dos medicamentos mais eficazes, embora os medicamentos que contêm pentoxifilina, produzidos em outros países, não sejam inferiores em qualidade nem na eficácia do impacto na microcirculação e nos parâmetros reológicos do sangue.

Principais indicações de uso:

1. Efeito anticoagulante, redução significativa da viscosidade sanguínea
2. Efeito angioprotetor
3. Ativação do fluxo sanguíneo, aumento da fluidez sanguínea
4. Melhoria de todos os parâmetros reológicos do sangue
5. Aumento dos níveis de ATP em eritrócitos e leucócitos, resultando em melhor plasticidade
6. Ativação da produção de citocinas (efeito citoprotetor)
7. Relaxamento do músculo liso
8. Dilatação dos vasos pulmonares
9. Aumentando o tônus do diafragma
10. Prevenção da hipóxia tecidual

Nosologias para as quais Agapurin é indicado:

• Distúrbios vestibulares
• Patologias otoscleróticas
• Oclusões vasculares da retina
• Oclusão arterial da retina
• Espasmo das artérias da retina
• Doenças do ouvido interno
• Patologias cerebrovasculares e suas consequências
• Aterosclerose, incluindo aterosclerose das extremidades
• Síndrome de Raynaud
• Angiopatias periféricas, incluindo angiopatias diabéticas
• Tromboangeíte obliterante
• Varizes das extremidades inferiores, incluindo aquelas acompanhadas de ulceração
• Gangrena
• Parestesia
• Queimadura por congelamento
• Claudicação intermitente
• Distúrbio circulatório cerebral (isquemia)
• Encefalopatia discirculatória
• Distúrbios do tecido trófico (úlceras, consequências de tromboflebite)
• Acrocianose
• Condições pós-AVC
• Cefaleia associada a distúrbios isquêmicos
• Perda de memória
• DIC – doença cardíaca isquêmica
• Neuroinfecções de etiologia viral
• Sepse
• Condições após infarto do miocárdio
• Impotência associada a distúrbios vasculares
• BA – asma brônquica
• DPOC - doença pulmonar obstrutiva crônica.

Vale ressaltar que este medicamento possui diversos análogos, também desenvolvidos com base na pentoxifilina. O médico assistente pode escolher o medicamento de acordo com as indicações. Entre os análogos, os seguintes medicamentos são os mais procurados:

• Arbiflex
• Vazonita
• Pentamon
• Pentoxifilina
• Mellinorm
• Eskom
• Trental
• Flexital

As indicações de uso podem ser variadas, às vezes contradizendo as instruções e contraindicações, por exemplo, durante a gravidez. Um período limitado de uso do medicamento pode ser devido a uma necessidade urgente que supera o risco de efeitos colaterais, quando os benefícios e a eficácia da pentoxifilina superam significativamente suas potenciais complicações. Além disso, as propriedades do medicamento estão em constante estudo, visto que o Agapurin é considerado um medicamento relativamente "jovem". É provável que a lista de suas indicações seja significativamente expandida em breve e muitas doenças associadas à insuficiência circulatória recebam um novo método de tratamento eficaz.

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Forma de liberação

O medicamento está disponível em comprimidos e injeções, em diferentes dosagens, indicados para diversas patologias vasculares, dependendo da gravidade da doença. Em geral, se os distúrbios forem diagnosticados como graves, são prescritas injeções intravenosas ou intramusculares de Agapurina. A terapia de manutenção ou o tratamento de doenças crônicas envolvem a administração do medicamento em comprimidos.

Formulário de autorização:

• Solução injetável - ampolas de 5 mililitros, 5 ampolas em uma embalagem
• Comprimidos na dosagem de 100 miligramas, 60 comprimidos em um frasco
• Comprimidos - 400 miligramas de ingrediente ativo - 10 comprimidos em blister, 2-10 blisters na embalagem original
• Comprimidos - 600 miligramas de pentoxifilina, 10 comprimidos por blister, 2 a 10 blisters por embalagem
• Agapurin retard - 400, 600 miligramas de substância ativa, 10 comprimidos em blister, 2 blisters em embalagem

A composição inclui os seguintes componentes:

• Pentoxifilina (100, 400, 600 mg)
• : Lactose monoidratada (lactose monoidratada, açúcar do leite)
• Talco
• Amido de milho
• Estearato de magnésio (estearato de magnésio, ácido esteárico)
• Dióxido de silício coloidal (dióxido de silício coloidal)
• Carmelose sódica, glicerol (carmelose sódica)
• Sacarose
• Metilparabeno (metilparabeno em quantidade mínima)
• Goma arábica (goma de acácia)
• Dióxido de titânio (dióxido de titânio)
• Celulose microcristalina

Farmacodinâmica

A ação farmacológica se deve à atividade da pentoxifilina em relação aos receptores adenosina (purinérgicos) P1 e P2. A substância ativa do fármaco os bloqueia, causando inibição da PDE (fosfodiesterase) – enzima capaz de separar nucleotídeos da cadeia polinucleotídica do DNA. Como resultado, o monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) começa a se acumular nas plaquetas, a taxa de agregação plaquetária diminui, a elasticidade dos eritrócitos aumenta significativamente e o nível de viscosidade e espessura do sangue diminui. Assim, a farmacodinâmica da Agapurina visa a vasodilatação, reduzindo o nível de agregação, ativando a microcirculação e concentrando o ATP no ambiente externo. O fármaco atua principalmente nos capilares e pequenos vasos, onde as propriedades reológicas do sangue melhoram e, devido ao seu influxo, o suprimento de oxigênio aos tecidos se torna mais intenso.

Farmacodinâmica:

• Efeito anti-inflamatório
• Efeito citoprotetor
• Ativação da microcirculação sanguínea
• Oxigenação do fluxo sanguíneo (SNC, extremidades)
• Prevenção da hipóxia miocárdica
• Aumento do tônus dos músculos intercostais, escalenos e diafragma - músculos respiratórios
• Ativação do fluxo sanguíneo colateral
• Prevenção ou redução de convulsões idiopáticas (noturnas)
• Aumento da concentração de ATP e melhora significativa dos parâmetros bioelétricos do sistema nervoso central

Farmacocinética

A agapurina apresenta alta taxa de absorção. A farmacocinética é caracterizada pela absorção quase completa no trato digestivo (até 95%). O ingrediente ativo combina-se com as estruturas proteicas dos eritrócitos (membranas), e o processo de biotransformação ocorre nos eritrócitos e nas células hepáticas. Quase toda a pentoxifilina é excretada na forma de produtos do metabolismo intracelular, na forma de metabólitos. Os produtos metabólicos formados pelo fígado são divididos em metabólito I (1-5-hidroxihexil-3,7-dimetilxantina) e metabólito V (1-3-carboxipropil-3,7-dimetilxantina). Esses compostos concentram-se no plasma sanguíneo e são eliminados do corpo durante a defecação e a micção (metabólito V na urina até 95%). Não mais do que 2% do ingrediente ativo é excretado em sua forma pura - na forma de pentoxifilina. O tempo de excreção não excede 4 horas após a primeira dose. Deve-se levar em consideração que a Agapurina pode ser excretada no leite materno, portanto, não é prescrita durante a lactação, nem a amamentação é substituída por fórmulas artificiais. Além disso, a farmacocinética normal do medicamento pode ser prejudicada em nefropatologias graves, dada a excreção máxima do medicamento pelos rins.

Dosagem e administração

O regime e a dosagem dependem da nosologia e da gravidade da doença. Não há prescrições universais nesse sentido, porém, existem recomendações gerais, apresentadas a seguir.

Modo de administração e dosagem por forma:

1. Forma de comprimido. O medicamento é tomado após as refeições, sem mastigar, com bastante líquido (água).
2. A ingestão deve ser determinada pelo regime - o comprimido é tomado no mesmo horário do dia.
3. A dose inicial do medicamento é de 200 miligramas, três vezes ao dia.
4. Se ocorrerem efeitos colaterais, a dose é reduzida da mesma forma que o regime: 100 mg duas vezes ao dia. Após 3 a 4 dias, 100 mg podem ser tomados três vezes ao dia.
5. A dose diária máxima não deve exceder 1200 miligramas.
6. Agapurin retard (medicamento de liberação prolongada) é tomado com menos frequência - 1-2 vezes ao dia, dependendo das indicações
7. As injeções podem ser administradas por via intramuscular ou intravenosa:

• Por via intramuscular 100 mg 102 vezes ao dia sem o uso de solvente
• Via intravenosa - o medicamento é diluído em 250 ou 500 ml de cloreto de sódio (opcionalmente em solução de glicose - 5%). A via de administração é lenta, não superior a 150 mililitros por hora. A dose diária máxima de Agapurin injetável é de 2 ampolas.
• Administração intra-arterial por gotejamento – a ampola é dissolvida em 20 ou 50 mg de cloreto de sódio. A administração deve ser lenta, 10 minutos por ampola. A dose diária máxima é de 3 ampolas por dia.
• A duração do tratamento depende do quadro clínico da doença e do efeito terapêutico esperado.

Estas recomendações não constituem dogmas e não podem ser consideradas uma recomendação direta para o uso do medicamento. O método de administração e a dosagem são determinados pelo médico assistente, de acordo com a condição do paciente e as indicações da patologia vascular diagnosticada.

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Uso Agapurina durante a gravidez

De acordo com as instruções, o uso durante a gravidez não é recomendado. No entanto, na prática clínica obstétrica, frequentemente há casos em que a gestante ainda pode receber prescrição de um medicamento contendo pentoxifilina. Durante a gestação, vários distúrbios circulatórios são possíveis, e essas condições são muito perigosas para o desenvolvimento fetal. Nesses casos, o médico assistente se depara com a questão da relação entre os efeitos colaterais para a mãe e as ameaças ao bebê. Uma das condições mais perigosas é a gestose, que se desenvolve no segundo trimestre devido à congestão venosa ou bloqueio dos capilares. O processo começa com inchaço, seguido de disfunção renal, aparecimento de proteína na urina, dores de cabeça e até convulsões. Também perigosa é a FPN (insuficiência fetoplacentária), acompanhada de espasmos do sistema vascular da placenta e hipóxia fetal.
O uso durante a gravidez nesses casos não é apenas aceitável, mas também necessário, uma vez que o medicamento é capaz de restaurar a microcirculação normal e a circulação sanguínea em geral. A prescrição do medicamento ajuda a ativar o fluxo sanguíneo, reduzir o risco de agregação plaquetária (aglomeração) e melhorar as propriedades reológicas do sangue. A vasodilatação garante o suprimento sanguíneo adequado aos tecidos e neutraliza o risco potencial de hipóxia fetal. Tais prescrições são justificadas, uma vez que os benefícios para a mãe e o bebê superam significativamente todos os possíveis efeitos colaterais da pentoxifilina.

É prescrito com cautela para gestantes com histórico de úlcera gástrica ou duodenal, bem como para aquelas com baixa coagulação sanguínea. Além disso, o medicamento deve ser descontinuado no final da gravidez para evitar o risco de sangramento durante o parto. Em geral, Agapurin, assim como seus análogos, é amplamente utilizado na prática ginecológica e obstétrica como um vasodilatador eficaz que não apresenta efeito patológico no desenvolvimento fetal.

Contra-indicações

Assim como outros medicamentos vasodilatadores eficazes, o Agapurin tem suas próprias contraindicações específicas.

Contraindicações de uso:

• Intolerância individual às metixantinas, incluindo pentoxifilina
• Período de gestação, amamentação
• Crianças, adolescentes, jovens menores de 18 anos
• Qualquer sangramento
• Hemorragias retinianas (sangramento na retina)
• Infarto do miocárdio, infarto agudo
• Porfiria
• AVC hemorrágico
• Arritmia
• Aterosclerose coronária na fase aguda
• Aterosclerose cerebral na fase aguda
• Hipotensão (risco de queda significativa da pressão arterial)
• Diátese hemorrágica
• Patologias renais em que a depuração de creatinina é inferior a 30 ml/minuto

As seguintes condições não são contraindicações diretas para uso, mas devem ser levadas em consideração para evitar complicações:

• Insuficiência cardíaca crônica
• GU – úlcera gástrica
• História de úlcera duodenal
• Insuficiência renal
• Hepatite
• Cirurgia recente (perda de sangue)
• Diabetes (a terapia requer ajuste de dosagem)

A agapurina não afeta as reações psicomotoras e não influencia a concentração, a memória, a coordenação dos movimentos ou a psique.

Efeitos colaterais Agapurina

Tomar Agapurin raramente é acompanhado de efeitos indesejáveis, no entanto, vale a pena mencioná-los para evitar complicações.

Os efeitos colaterais podem se manifestar na forma dos seguintes sintomas:

• Uma diminuição acentuada da pressão arterial (hipotensão)
• Taquicardia
• Sangramento, incluindo interno
• Hipoglicemia
• Arritmia
• Dor de cabeça transitória, espasmos
• Aumento da excitabilidade nervosa
• Distúrbio do sono
• Escotoma (ponto cego no campo visual)
• Hiperidrose (suor excessivo)
• Raramente - reações alérgicas na forma de erupção cutânea, urticária, irritação da pele, coceira
• Edema na patologia renal
• Raramente - síndrome convulsiva
• Tontura
• Aumento da fragilidade das unhas
• Diminuição do apetite, náuseas
• Com o uso prolongado, é possível a exacerbação da colecistite (hepatite colestática).
• Trombocipenia

Os efeitos colaterais são raros. Com o uso adequado do medicamento, de acordo com as recomendações médicas, tais situações são observadas em apenas 3 casos a cada 1.000 pacientes. No entanto, é necessária cautela ao prescrever para pacientes com infarto do miocárdio, pressão arterial baixa, nefropatias e hepatite, bem como para pacientes idosos.

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Overdose

A overdose se manifesta na forma de efeitos colaterais: sangramento, náusea, vômito, tontura, hipotensão, hipoglicemia, reação alérgica e, menos frequentemente, convulsões. Via de regra, esses casos estão associados a uma dosagem excessiva do medicamento ou ao uso excessivo. O risco mais grave é a overdose acompanhada de anafilaxia e convulsões.

Como uma overdose se manifesta?

• Tontura
• Redução da pressão arterial
• Hiperemia da pele
• Taquicardia
• Sonolência, fraqueza
• Temperatura corporal elevada
• Hipoglicemia
• Perda de consciência
• Sintomas de hemorragia interna (vômito com sangue)
• Calafrios
• Crises tônico-clônicas

Essas condições requerem atenção médica imediata, visto que é quase impossível remover o medicamento em casa, pois não há antídoto específico para ele. A única coisa que pode ser feita em casa é lavar o estômago e tomar qualquer enterosorbente. As mesmas medidas são realizadas em ambiente hospitalar; além disso, o paciente recebe terapia sintomática, que alivia os sintomas graves. O paciente também deve estar sob supervisão constante de um médico que monitora todas as funções vitais, especialmente a respiração e a pressão arterial.

A intoxicação causada por overdose pode ser evitada seguindo rigorosamente as recomendações do médico assistente; se o regime e a dosagem não forem excedidos, o risco de complicações é reduzido ao mínimo.

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Interações com outras drogas

As interações medicamentosas devem-se à sua farmacodinâmica: o medicamento é capaz de ativar qualquer agente anti-hipertensivo, vasodilatadores e aminas sintéticas (bloqueadores ganglionares). Assim, todos os medicamentos que podem afetar a coagulação sanguínea, quando tomados simultaneamente, potencializam seu efeito, causando um efeito sinérgico. Anticoagulantes diretos e indiretos, medicamentos contendo ácido valproico e alguns tipos de antibióticos, especialmente cefalosporinas em combinação com Agapurin, podem provocar efeitos colaterais indesejáveis. Isso deve ser levado em consideração na prescrição desses medicamentos.

Interações com outros medicamentos:

1. Maior eficiência:

• Em combinação com trombolíticos
• Ao tomar medicamentos anti-hipertensivos simultaneamente
• Em combinação com insulina ou outros medicamentos hipoglicemiantes em forma de comprimido
• Quando administrado concomitantemente com cefalosporinas (cefoperazona, cefamandol, cefotetano)
• Em combinação com PVC-valproatos (Depakine, Valparine, Convulex)

1. Use com cautela com os seguintes medicamentos:

• Em combinação com cimetidina, o nível da substância ativa (pentoxifilina) no plasma sanguíneo pode aumentar
• O uso simultâneo de Agapurina e outras purinas, xantinas pode provocar efeitos colaterais no sistema nervoso (aumento da excitabilidade nervosa)
• Em combinação com medicamentos antiasmáticos (teofilina), podem ocorrer efeitos colaterais típicos dos inibidores da fosfodiesterase - náuseas, diarreia, dor de cabeça, condições epileptoides

Como a Agapurina ativa rapidamente a ação de medicamentos destinados a reduzir a pressão arterial, é necessário garantir que essa combinação de medicamentos não provoque um aumento acentuado da pressão arterial (hipotensão). Além disso, o uso prolongado de xantinas pode potencializar o efeito de medicamentos hipoglicemiantes, assim como da insulina. Nesses casos, recomenda-se o tratamento antidiabético adequado e o monitoramento constante dos níveis de açúcar no sangue para evitar a hipoglicemia. Quando a Agapurina e trombolíticos são prescritos simultaneamente, o TP (tempo de protrombina) e o PTI (índice de protrombina) devem ser medidos constantemente para prevenir o risco de hemorragia.

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Condições de armazenamento

Medicamentos, sob qualquer forma, são armazenados de acordo com o procedimento regulamentado por portarias especiais do Ministério da Saúde. As condições e os termos de armazenamento são determinados pela Lista B, destinada às farmácias. Esta lista inclui um grupo de medicamentos classificados como potentes, que são armazenados separadamente de outros medicamentos. O grupo inclui quase todos os analgésicos, medicamentos cardíacos, vasodilatadores como Agapurina, sulfonamidas, medicamentos contendo alcaloides, hormônios e muitos outros medicamentos.

Condições e períodos de armazenamento dos medicamentos da lista B:

• Armário separado, armário de remédios para casa
• Proteção contra a luz
• Proteção contra umidade
• Armazene na embalagem original de fábrica
• Temperatura do ar não superior a +20 graus
• Local inacessível a crianças

Validade

O prazo de validade depende da quantidade do princípio ativo principal e da forma farmacêutica do medicamento. Em geral, o prazo de validade não excede 5 anos. O prazo de validade está indicado na embalagem original, após o qual não é recomendado o uso do medicamento, mesmo que ele não tenha sido utilizado completamente.

Prazo de validade dependendo da forma do medicamento:

• Comprimidos (100 e 400 mg) - prazo de validade de até 5 anos
• Comprimidos (600 mg) – prazo de validade de até 4 anos
• A solução injetável é armazenada por no máximo 3 anos.

A Agapurina é um dos medicamentos mais confiáveis e eficazes, ajudando a melhorar significativamente a condição de pacientes com insuficiência arterial crônica, aterosclerose obliterante dos membros inferiores, bem como outras patologias acompanhadas de comprometimento da microcirculação sanguínea e patologia cerebrovascular. Trata-se de um medicamento promissor, cujas propriedades continuam sendo estudadas, resultando em uma lista crescente de indicações para seu uso a cada ano. Avaliações positivas de médicos e pacientes indicam a eficácia da Agapurina e seu real efeito positivo na microcirculação sanguínea, desde que sejam observadas as regras de administração, o regime e a dosagem necessária.